Gabapentin

Analogy této drogy jsou Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal a kol.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Gabapentin

Hlavní aplikace tohoto produktu - léčba epilepsie, která je jednou z nejčastějších chronických neurologických onemocnění. Jako monoterapie gabapentinem podávaná dospělé a děti nad 12 let s místním (částečné nebo fokální) negeneralizovannyh křeče způsobené primární (idiopatické) epilepsie a tonicko-klonických útoků a somatosensorické záchvaty sekundární (symptomatické) epilepsie (časové, meziální a další).

Indikace pro použití gabapentinu je také částečná epilepsie u dětí s výrazným zpožděním v psychomotorickém vývoji, u kterého je léčení neúčinné (tzv. Rezistentní epilepsie).

Navíc je Gabapentin používán jako další nástroj při léčbě dospělých s periferní neuropatií různých etiologií ( diabetická, postherpetická), stejně jako neuralgie způsobená šindelovými pásy.

[6], [7], [8], [9]

Formulář vydání

Uvolnění formy - kapsle; jedna kapsle obsahuje 300 mg účinné látky gabapentinu.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakodynamika

Terapeutické neuroprotektivní vlastnosti přípravy gabapentinu a jeho analogů na základě jejich účinné látky - Gabapentin, což je 1-aminomethyl-cyklohexanoctové a konstrukčně je analogem endogenního neurotransmiteru - gama-aminomáselné kyseliny (GABA).

Funkce, která provádí GABA v centrálním nervovém systému je pro modifikaci aktivity neuronů zpomalení (inhibiční) synaptický přenos impulzů a přenos signálů mezi neurony a svalové tkáně. Tak, gabapentin - podobné GABA - Působí jako inhibiční mediátor (zprostředkovatel) mezi neuronální membránové receptory a speciálních částí centrálního nervového systému, které se nacházejí v kůře mozkových hemisfér.

Kromě toho přípravek účinné látky gabapentinu zvyšuje hladinu kyseliny gama-aminomáselné v krevní plazmě, což snižuje koncentraci monoaminových neurotransmiterů excitační aktivitu a patologické budicích CNS. V důsledku toho vznikají vzrušující a inhibiční procesy rovnováhu.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Farmakokinetika

Maximální koncentrace gabapentinu v krevní plazmě je zaznamenána 2-3 hodiny po užití léku uvnitř. U plazmatických proteinů se neviaže více než 3-5% účinné látky.

Absolutní biologická dostupnost léčiva ve formě kapslí nepřesahuje 60%, přičemž se zvyšující se biologická dostupnost dávek snižuje. Průměrný poločas rozpadu gabapentinu z plazmy je mezi 5 až 7 hodinami a nezávisí na dávce.

Gabapentin není metabolizován a nezměněn se vylučuje z těla ledvinami. Lék nepodporuje tvorbu jaterních oxidačních enzymů, které se podílejí na metabolismu léků. U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin se sníží rychlost čištění krevní plazmy z gabapentinu, takže dávkování by mělo být upraveno.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Dávkování a aplikace

Kapsule gabapentinu se užívají perorálně bez ohledu na příjem potravy s velkým množstvím vody. Dávka léčiva určuje ošetřující lékař. U epileptických záchvatů začíná léčba užíváním jedné kapsle (300 mg) první den; dvě kapsle - dvakrát během druhého dne; tři kapsle - třikrát během třetího dne.

Druhý přijatelný způsob užívání gabapentinu: jedna kapsle (300 mg) třikrát denně. Aby se zabránilo obnovení záchvatů, měla by se lék užívat v intervalech nepřesahujících 12 hodin.

Maximální denní dávka tohoto léku je 3600 mg, která se dělí na tři stejné objemové příjmy. Výběr dávky pro renální nedostatečnost se provádí na základě údajů z testů účinnosti ledvin při čištění krve z metabolických produktů - clearance kreatininu.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]

Používejte Gabapentin během těhotenství

Vzhledem k tomu, že údaje o použití gabapentinu v průběhu těhotenství nejsou k dispozici, pak je užívání této drogy (a jeho analogy) k léčbě těhotných žen je oprávněná pouze tehdy, když očekávaný přínos pro budoucí zdraví matky, než potenciální riziko pro plod.
Gabapentin proniká do mateřského mléka, ale účinek tohoto léčiva na kojence není studován. Z tohoto důvodu, pokud se užívání gabapentinu shoduje s obdobím laktace, doporučuje se ukončit kojení.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání antiepileptických léčiv Gabapentin a jeho analogy jsou přecitlivělý na složky, které tvoří drogu, stejně jako věk do 12 let. Podávání tohoto léku pacientům s renální insuficiencí vyžaduje opatrnost.

[27], [28], [29]

Vedlejší efekty Gabapentin

Nežádoucí vedlejší účinky gabapentinu a všech jejích analogů se kardiovaskulárního systému se projevují ve formě tachykardie (palpitace), zvýšení krevního tlaku a zvýšení lumen krevních cév (vasodilatace), k němuž dochází v důsledku dočasného snížení svalového tonu cévní stěny.

CNS nežádoucí účinky pozorovány závratě, bolesti hlavy, tinnitus, únava, poruchy spánku, úzkost, zmatenost a halucinace, ztrátu paměti, deprese a poruchy vidění - reverzibilní pokles vidění (amblyopie) a stínů (dvojité vidění).

Užívání tohoto léku může také způsobit bolest břicha, průjem, plynatost, sucho v ústech, nevolnost a zvracení, žloutenka. Možný edém a alergické kožní reakce (pruritus, vyrážka, exsudační erytém). Často se vyskytují svalové bolesti, bolestivé pocity v zádech a kloubech, křehkost kostí se zvyšuje.

Z možných vedlejších účinků gabapentinu je patrné také zvýšení tělesné hmotnosti a fluktuace hladin glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus.

[30], [31], [32], [33], [34]

Předávkovat

Nadbytek lékové dávky gabapentinu a jeho analogy se projevuje příznaky, jako jsou závratě, somnolence, řídká stolice (průjem), diplopie (dvojité vidění obrazu), řeč, jakož i intenzivnější projevy nežádoucích účinků tohoto léku.

V případě předávkování gabapentinem by měla být provedena výplach žaludku, mělo by být provedeno aktivní uhlí a měla by být provedena schůzka předepisujícího lékaře na symptomatickou léčbu. V případě těžkého selhání ledvin mohou pacienti podstoupit purifikaci extrarenální krve (hemodialýza).

[41], [42], [43]

Interakce s jinými léky

Užití gabapentinu spolu s jinými antiepileptikami je považováno za možné, ale tato kombinace snižuje účinnost perorálních hormonálních kontraceptiv. Alkohol a sedativa mohou zvýšit všechny výše uvedené vedlejší účinky gabapentinu.

Biologická dostupnost gabapentinu významně snižuje některé antacidy obsahující hořčík a hliník (používané při léčbě gastrointestinálních onemocnění závislých na kyselině). Proto se doporučuje užívat gabapentin nejméně po dvou hodinách po podání antacida.

Při použití žaludečního vředu a duodenálního vředového antihistaminika cimetidinu snižuje produkci gabapentinu ledvinami.

[44], [45], [46], [47], [48], [49]

Podmínky skladování

Gabapentin a všechny jeho analogy by měly být skladovány při teplotě nejvýše + 24-25 ° C - v suchu, chráněné před světlem a nedostupné pro děti.

[50], [51], [52], [53], [54]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 24 měsíců.

[55]