Gabapentin

Analogy tohoto léku jsou: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal atd.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Gabapentin

Hlavním použitím tohoto léku je léčba epilepsie, což je jedno z nejčastějších chronických neurologických onemocnění. Jako monoterapeutické činidlo se gabapentin předepisuje dospělým a dětem starším 12 let pro lokální (parciální nebo fokální) negeneralizované záchvaty způsobené primární (idiopatickou) epilepsií, stejně jako pro tonicko-klonické záchvaty a somatosenzorické paroxysmy u sekundární (symptomatické) epilepsie (temporální, meziální atd.).

Další indikací pro použití gabapentinu je dětská parciální epilepsie s těžkým opožděním psychomotorického vývoje, u které je léčba léky neúčinná (tzv. rezistentní epilepsie).

Gabapentin se navíc používá jako doplňková léčba u dospělých s periferní neuropatií různých etiologií ( diabetickou, postherpetickou), stejně jako s neuralgií způsobenou pásovým oparem.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Forma uvolňování: kapsle; jedna kapsle obsahuje 300 mg léčivé látky gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Terapeutické neuroprotektivní vlastnosti léku Gabapentin a jeho analogů jsou založeny na jejich účinné látce - gabapentinu, což je kyselina 1-aminomethylcyklohexanoctová a strukturně analog endogenního neurotransmiteru - kyseliny gama-aminomáselné (GABA).

Funkce, kterou GABA plní v centrálním nervovém systému, spočívá ve změně aktivity neuronů, zpomalení (inhibici) synaptické transmise impulsů a také přenosu signálů z neuronů do svalové tkáně. Gabapentin tedy – podobně jako GABA – působí jako inhibiční mediátor (zprostředkovatel) mezi membránovými receptory neuronů a speciálními částmi centrálního nervového systému umístěnými v mozkové kůře.

Biologicky aktivní látka léčiva Gabapentin navíc pomáhá zvyšovat hladinu kyseliny gama-aminomáselné v krevní plazmě, což snižuje koncentraci excitačních monoaminových neurotransmiterů a patologickou aktivitu excitace CNS. V důsledku toho se excitační a inhibiční procesy dostávají do rovnováhy.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Maximální koncentrace gabapentinu v krevní plazmě je pozorována 2-3 hodiny po perorálním podání. Na plazmatické proteiny se váže maximálně 3-5 % léčivé látky.

Absolutní biologická dostupnost léčiva v kapslích nepřesahuje 60 %, se zvyšující se dávkou biologická dostupnost klesá. Průměrný poločas gabapentinu z plazmy je pět až sedm hodin a nezávisí na podané dávce.

Gabapentin se nemetabolizuje a vylučuje se v nezměněné formě ledvinami. Léčivo nepodporuje tvorbu oxidačních enzymů v játrech, které se podílejí na metabolismu léčiv. U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin je rychlost plazmatické clearance gabapentinu snížena, proto je nutné dávkování upravit.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Tobolky gabapentinu se užívají perorálně bez ohledu na příjem jídla a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Dávkování léku určuje ošetřující lékař. Při epileptických záchvatech se léčba zahajuje podáním jedné tobolky (300 mg) první den, dvou tobolek dvakrát během druhého dne a tří tobolek třikrát během třetího dne.

Druhou přijatelnou metodou užívání Gabapentinu je jedna kapsle (300 mg) třikrát denně. Aby se zabránilo opakování záchvatů, měl by být lék užíván v intervalech nepřesahujících 12 hodin.

Maximální denní dávka tohoto léku je 3600 mg, která se dělí na tři stejné dávky. Dávka při selhání ledvin se volí na základě údajů z testů účinnosti ledvin při čištění krve od metabolických produktů - clearance kreatininu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Používejte Gabapentin během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné údaje o užívání gabapentinu během těhotenství, je užívání tohoto léku (a jeho analogů) k léčbě těhotných žen odůvodněné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro zdraví nastávající matky převažuje nad možným rizikem pro plod.
Gabapentin proniká do mateřského mléka, ale účinek tohoto léku na kojené dítě nebyl studován. Z tohoto důvodu, pokud se užívání gabapentinu shoduje s obdobím laktace, doporučuje se kojení přerušit.

Kontraindikace

Kontraindikacemi pro užívání antiepileptika Gabapentin a jeho analogů jsou přecitlivělost na složky obsažené v léku a také věk do 12 let. Předepisování tohoto léku pacientům s renální insuficiencí vyžaduje opatrnost.

[ 16 ]

Vedlejší efekty Gabapentin

Nežádoucí vedlejší účinky gabapentinu a všech jeho analogů z kardiovaskulárního systému se projevují ve formě tachykardie (zvýšená srdeční frekvence), zvýšeného krevního tlaku a zvětšení lumen cév (vazodilatace), ke kterému dochází v důsledku dočasného snížení svalového tonusu cévní stěny.

Z centrálního nervového systému se pozorují závratě a bolesti hlavy, tinnitus, zvýšená únava, poruchy spánku, úzkost, zmatenost a halucinace, amnézie, deprese a také poruchy zraku - reverzibilní snížení vidění (amblyopie) a dvojité vidění (diplopie).

Užívání tohoto léku může také způsobit bolesti břicha, průjem, nadýmání, sucho v ústech, nevolnost a zvracení, žloutenku. Možné jsou otoky a alergické kožní reakce (svědění, vyrážka, exsudativní erytém). Často se vyskytují bolesti svalů, bolesti zad a kloubů a zvýšená křehkost kostí.

Mezi možné nežádoucí účinky gabapentinu patří také přibývání na váze a kolísání hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetem.

[ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

Překročení dávky léku Gabapentin a jeho analogů se projevuje příznaky, jako jsou závratě, ospalost, častá řídká stolice (průjem), diplopie (dvojité vidění), poruchy řeči a také intenzivnější projevy vedlejších účinků tohoto léku.

V případě předávkování gabapentinem je třeba provést výplach žaludku, užít aktivní uhlí a řídit se pokyny ošetřujícího lékaře ohledně symptomatické léčby. V případě těžkého selhání ledvin mohou pacienti podstoupit extrarenální čištění krve (hemodialýzu).

[ 25 ], [ 26 ]

Interakce s jinými léky

Užívání Gabapentinu spolu s dalšími antiepileptiky je považováno za možné, ale taková kombinace snižuje účinnost perorální hormonální antikoncepce. Alkohol a sedativa mohou zesílit všechny výše uvedené nežádoucí účinky Gabapentinu.

Biologická dostupnost gabapentinu je významně snížena některými antacidy obsahujícími hořčík a hliník (používanými k léčbě kyselin závislých gastrointestinálních onemocnění). Proto se doporučuje užívat gabapentin alespoň dvě hodiny po užití antacida.

Antihistaminikum cimetidin, používané při žaludečních a dvanáctníkových vředech, snižuje vylučování gabapentinu ledvinami.

[ 27 ], [ 28 ]

Podmínky skladování

Gabapentin a všechny jeho analogy by měly být skladovány při teplotě nepřesahující +24-25 °C - na suchém místě, chráněném před světlem a mimo dosah dětí.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 24 měsíců.