Ceftriaxon

Ceftriaxon je antibiotikum cefalosporinu třetí generace. Má baktericidní vlastnosti, které se vyvíjejí při zpomalení membránové vazby bakteriálních buněk.

Lék acetyluje transpeptidázy spojené se stěnami, zatímco ničí křížové peptidoglykanové zesítění, což pomáhá posilovat sílu buněčných stěn. Léčivo vykazuje velký rozsah antimikrobiálních účinků, které zahrnují různé anaerobní bakterie s aerobními bakteriemi, stejně jako grampozitivní a negativní bakterie.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Indikace Ceftriaxon

Používá se pro tyto poruchy:

• infekce dýchacích cest (například rozvoj pneumonie);
• léze horních cest dýchacích;
• nemoci spojené s močovou trubicí, ledvinami a genitáliemi (mezi nimi kapavka);
• meningitida ;
• infekce podkožní vrstvy a epidermis;
• abnormality v peritoneálních orgánech (například peritonitida);
• infekce u osob se sníženou imunitou;
• Léze GVH;
• infekce postihující kosti s klouby;
• zranění ran;
• sepse (běžná infekce);
• rozšířená borelióza nesená klíšťaty (časná nebo pozdní stadia patologie).

Kromě toho je předepsán k prevenci vzniku infekcí po operacích v oblasti gastrointestinálních onemocnění, močové trubice, trávicích nebo gynekologických orgánů (pouze s možnou nebo diagnostikovanou kontaminací).

[10], [11], [12], [13]

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je ve formě injekčního lyofilizátu - 500 nebo 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodynamika

Léčivo demonstruje účinek na tyto mikroby: streptokoky z kategorií A, B a C a navíc G, epidermální stafylokoky, pneumokoky a Staphylococcus aureus s enterobakteriemi. Kromě toho seznam obsahuje bakterie Morgana, E. Coli, Klebsiella s chřipkou chřipky, moraxella cataris a H.parainfluenzae. Současně lék působí na salmonelu, meningokoky, společnou protea s gonokoky, prozřetelnost, yersinii, seraci s bledým treponemem a shigellou. Kromě toho, acinetobacteria, peptococci, citrobacteria s bakteroidy, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. A aktinomycety.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetika

Injikovaná látka se absorbuje zcela a vysokou rychlostí. Hodnoty biologické dostupnosti jsou téměř 100%. Hodnoty plazmy Cmax se zaznamenávají po 90 minutách. Reverzibilně syntetizovaný s plazmatickým albuminem - 85-95%.

Léky zůstávají v těle po dlouhou dobu. Na minimální úrovni pro rozvoj antimikrobiálních účinků je látka stanovena v krvi po dobu 24 hodin. Bez komplikací přechází do kostních tkání, orgánů a tekutin (synovie, pleurální a peritoneální).

Termín poločas je 5,8-8,7 hodin; významně se prodlužuje u osob starších 75 let (16 hodin), stejně jako u dětí (6,5 dne) a novorozenců (do 8 dnů).

Vylučuje se spolu s močí v aktivní formě (asi 50% po dobu 48 hodin). Část léku je vylučována žlučí. V případě nedostatečnosti ledvin je rychlost vylučování snížena, díky čemuž se léčivo může hromadit uvnitř těla.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dávkování a aplikace

Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Před zahájením léčby je nutné vyloučit přítomnost nesnášenlivosti provedením kožního testu.

Dospělí starší než 12 let s hmotností vyšší než 50 kg, stejně jako dospělí, musí dostávat 1-2 g léků 1 krát denně (s 24hodinovými intervaly). V případě slabého účinku léku nebo závažné formy infekce může být denní dávka zvýšena na 4000 mg.

Novorozenci před 14denním obdobím (také předčasným) musí být podávány 20-50 mg / kg 1krát denně. Kojenci starší než 2 týdny a děti do 12 let používají 20-80 mg / kg látky 1krát denně.

Část 50+ mg / kg se podává intravenózně infuzí (postup trvá nejméně půl hodiny).

Po normalizaci teploty a výsledcích laboratorních testů je nutné pokračovat v léčbě antibiotikem po dobu dalších 48-72 hodin.

[48], [49], [50]

Používejte Ceftriaxon během těhotenství

Ceftriaxon může procházet placentou, ale bezpečnost jeho použití v těhotenství byla stěží studována.

Aktivní léčivý prvek v malých množstvích se vylučuje mateřským mlékem, což je důvod, proč je kojení během léčby zrušeno.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Kontraindikace

Je kontraindikováno užívat léky na intoleranci proti cefalosporinům (pokud je zaznamenána přecitlivělost na peniciliny, je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost zkřížené expozice).

[46], [47]

Vedlejší efekty Ceftriaxon

Hlavní vedlejší znaky jsou:

• infekční léze: mykóza, pokrývající genitálie, plísňové infekce sekundární povahy a infekce vyvolané aktivitou rezistentních mikrobů;
• lymfatické a krevní dysfunkce: leuko-, trombocyto nebo granulocytopenie, eosinofilie, zvýšené hodnoty PTV, hemolytická anémie, agranulocytóza, poruchy koagulace a zvýšené hladiny kreatininu;
• zažívací problémy: glositida, zablokování žlučových kamenů, průjem, pankreatitida, stomatitida a nevolnost. Příležitostně se vyvíjí enterokolitis pseudomembranózní charakter (spouštěný klostridiovou diferenciální aktivitou);
• porucha hepatobiliární funkce: cholelitiáza, depozita Ca solí uvnitř žlučníku a zvýšení krevních hodnot jaterních enzymů (ALT, alkalická fosfatáza a AST);
• léze subkutánních vrstev a epidermis: edém, erythema polyforme, vyrážka, exantém, PETN, kopřivka, dermatitida alergického původu a svědění;
• problémy s močovou funkcí: hematurie, oligurie, selhání ledvin, glukosurie a tvorba kamínků v ledvinách;
• systémové poruchy: bolesti hlavy, horečka, zimnice, anafylaktoidní nebo anafylaktické symptomy a závratě;
• lokální projevy: někdy dochází k zánětu žilní stěny. Tomuto porušení lze zabránit vstřikováním léku způsobem i / m při nízké rychlosti (po dobu 2-4 minut). Je třeba vzít v úvahu, že intramuskulární podání bez použití lidokainu bude velmi bolestivé;
• Změna údajů z laboratorních testů: Falešně pozitivní test Coombs. Stejně jako jiná antibiotika může ceftriaxon vést k falešně pozitivnímu testu na galaktosemii a detekci cukru v moči. Z tohoto důvodu musí být v průběhu terapie stanovena glukosurie alternativní enzymovou metodou.

Předávkovat

Při intoxikaci Ceftriaxonem nedochází k hemodialýze nebo peritoneální dialýze. Droga nemá žádné antidotum. V případě otravy se provádí symptomatická lékařská opatření.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interakce s jinými léky

Nemá farmaceutickou kompatibilitu s vankomycinem, aminoglykosidy, amsakrinem a také flukonazolem.

Bakteriostatická antibiotika oslabují baktericidní aktivitu ceftriaxonu.

Studie in vitro odhalily antagonismus mezi léčivem a chloramfenikolem.

Kombinace s NSAID a jinými látkami, které zpomalují agregaci krevních destiček, zvyšuje riziko krvácení.

Lék může snížit terapeutický účinek hormonální antikoncepce. Pokud používáte Ceftriaxon a měsíc po ukončení léčby, je třeba dodatečně použít nehormonální antikoncepci.

Kombinace velkých dávek léků se silnými diuretiky (například s furosemidem) nevede k výskytu poruch funkce ledvin.

Nemá kompatibilitu s léky, které obsahují jiná antibiotika.

Je zakázáno ředit léčivo v roztocích obsahujících prvek Ca (mezi přípravky Hartmanna nebo Ringera). Při interakci mohou tvořit nerozpustné látky. Nemůžete míchat lék s tekutinami pro parenterální výživu, které zahrnují Ca. Také nemohou být předepsány v kombinaci, bez ohledu na věk pacienta. Nemůžete je zadávat v různých aplikačních systémech.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Podmínky skladování

Ceftriaxon musí být skladován na suchém místě uzavřeném pro malé děti. Indikátory teploty - ne více než 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Skladovatelnost

Ceftriaxon se může aplikovat po dobu dvou let od uvolnění terapeutické látky.

[70], [71], [72], [73]

Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat předčasně narozeným dětem (až do 41. Týdne - berou se v úvahu gestační období i období od okamžiku narození) a v případě hyperbilirubinémie u novorozence (zejména předčasného), protože léčivo může vytěsnit bilirubin ze syntézy albuminu, což je důvod, proč bilirubinem indukovaná encefalopatie.

Nelze jej použít k intravenózní injekci tekutin obsahujících vápník u novorozenců mladších 28 dnů (také při parenterální aplikaci). To je způsobeno vysokou pravděpodobností srážení Ca solí léčiva.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analogy

Analogy léků jsou léky Hazaran a Rocetin s Lendazinem.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Recenze

Ceftriaxon je nyní považován za poměrně populární drogu. Pacienti ve svých recenzích zaznamenávají především kvalitativní účinek léku, který umožňuje rychle zmírnit zdravotní stav ihned od prvního dne léčby.

Z minusů většina připomínek uvádí velmi silnou bolestivost provedených injekcí - jak během samotného zákroku, tak po určitou dobu po jeho dokončení. V případě intravenózního podání je pozorována bolest podél žíly.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]