Cefotaxim-Norton

Cefotaxim-norton je poloumělé antibiotikum se širokým spektrem terapeutických účinků. Podává se parenterálně.

Baktericidní vlastnosti léčiva se rozvíjejí, když jsou zpomaleny procesy vazby bakteriální buněčné membrány. Léčivo má vysoký index stability pod vlivem β-laktamáz. Zároveň vykazuje aktivitu vůči relativně velkému počtu patogenů rezistentních vůči působení ampicilinu, dalších cefalosporinů, gentamicinu a dalších antimikrobiálních léčiv.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Cefotaxim-Norton

Používá se k léčbě závažných infekcí způsobených bakteriemi citlivými na působení cefalosporinů:

• léze dýchacích cest (pneumonie bakteriálního původu, bronchitida v aktivní nebo chronické fázi, plicní absces, bronchiektatická patologie infekčního původu a komplikace způsobené infekcí po operacích v oblasti hrudní kosti);
• bakterémie nebo sepse;
• meningitida (kromě listeriózy) a další infekce postihující centrální nervový systém;
• infekce kloubů s kostmi (osteomyelitida nebo septická artritida);
• léze podkožní tkáně s epidermis;
• porodnické a gynekologické infekce (záněty postihující oblast pánve);
• infekce pobřišnice (včetně peritonitidy);
• léze močových cest (cystitida, pyelonefritida v aktivní nebo chronické fázi a bakteriurie probíhající bez rozvoje příznaků);
• kapavka.

Prevence infekcí u osob po gynekologických nebo urologických operacích, stejně jako po zákrocích v gastrointestinálním traktu.

[ 3 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě injekčního lyofilizátu; 1 nebo 10 lahviček s práškem uvnitř balení.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Cefotaxim obecně vykazuje účinnost proti některým bakteriím v klinických podmínkách a in vitro testech.

Grampozitivní aerobní bakterie: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících a neprodukujících penicilinázu), enterokoky, epidermální stafylokoky, pneumokoky, pyogenní streptokoky (β-hemolytické z podskupiny A) a agalactiae streptokoky.

Gramnegativní aerobní bakterie: enterobakter, meningokoky, druhy Citrobacter, Haemophilus influenzae (včetně rezistentních na ampicilin), Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokoky (s kmeny, které produkují a neprodukují penicilinázu), bakterie Morganovy bakterie, Proteus mirabilis, Acinetobacter, druhy Providencia Roettgerii a Serratia.

Mnoho kmenů výše popsaných bakterií, rezistentních vůči jiným antibiotikům (například cefalosporinům, penicilinům a aminoglykosidům), je citlivých na cefotaxim Na.

Cefotaxim vykazuje účinnost proti některým kmenům Pseudomonas aeruginosa.

Anaeroby: bakteroidy (včetně jednotlivých kmenů Bacteroides fragilis), peptokoky, klostridie (většina kmenů Clostridium difficile je rezistentní), druhy Fusobacterium (včetně Plautova bacilu) a peptostreptokoky.

Cefotaxim má in vitro účinnost proti bakteriím rodu Providence, druhům Salmonella (včetně S. typhi) a Shigella, ale klinický význam této aktivity nebyl dosud stanoven.

Cefotaxim spolu s aminoglykosidy vykazuje synergický účinek in vitro proti jednotlivým kmenům Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Složka cefotaximu snadno proniká do tkání s tekutinami a dosahuje hodnot, které významně překračují MIC velkého počtu patogenních mikrobů. Při jednorázovém použití 1 g cefotaximu jsou průměrné plazmatické hodnoty Cmax po půl hodině 23,5 mg/l.

Poločas rozpadu látky je 1,2 hodiny. Po 12 hodinách od podání léku jsou antibiotické indikátory stále poměrně vysoké a umožňují odhalit baktericidní účinek na citlivé bakterie.

Léčivo se vylučuje ledvinami (přibližně 20–36 % v nezměněném stavu). 15–25 % se vylučuje ve formě hlavní metabolické složky desacetylcefotaximu (má baktericidní aktivitu). Dalších 20–25 % léčiva se vylučuje ve formě 2 neaktivních metabolických složek. Část léčiva se vylučuje také žlučí.

[ 10 ]

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace, velikosti dávek a intervaly mezi aplikacemi jsou určeny stupněm citlivosti bakterií, které způsobily patologii, a závažností léze.

Lék lze použít intravenózně (infuzí nebo bolusem), stejně jako intramuskulárně po provedení kožního testu na toleranci antibiotik.

Bolusová (trysková) aplikace.

Je nutné zředit 0,25, 0,5 nebo 1 g lyofilizátu ve sterilní injekční tekutině (4 ml). Pokud se užije 2 g prášku, je potřeba 10 ml tekutiny. Lék se podává tryskovou metodou nízkou rychlostí (3-5 minut).

Podávání intravenózních infuzí.

Je nutné zředit 1-2 g léku v 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy (Ringerův laktátový roztok nebo jiná infuzní tekutina, s výjimkou uhličitanu sodného) - je potřeba 40-100 ml tekutiny.

Krátká infuze (2 g prášku na 40 ml tekutiny) trvá 20 minut. Delší infuze (2 g lyofilizátu na 0,1 l tekutiny) se podává během 50–60 minut.

Intramuskulární injekce.

1 g léčiva se zředí ve sterilní tekutině nebo 1% roztoku lidokainu (4 ml; nebo 2 ml na 0,25-0,5 g látky). Léčivo se injektuje hluboko do hýžďového svalu.

Velikosti porcí pro různá onemocnění.

Pro dospělé:

• kapavka v aktivní fázi bez komplikací – jednorázová intramuskulární injekce 1 g léku;
• infekce postihující močové cesty a nekomplikované léze - trysková intravenózní injekce nebo intramuskulární injekce 1 g látky v 12hodinových intervalech;
• léze střední závažnosti: 1-2 g léčiva se podává intramuskulárně nebo intravenózně s 12hodinovými přestávkami;
• velmi závažné formy infekce (například meningitida): intravenózní podání 2 g léku v 6-8 hodinových intervalech;
• k prevenci infekčních komplikací po operacích: spolu se zavedením anestezie se 1 g léku aplikuje intravenózně jednou. V případě potřeby lze po 6-12 hodinách provést opakovanou injekci.

Je povoleno užívat maximálně 12 g přípravku Cefotaxim-Norton denně.

Děti starší 1 měsíce a do 12 let (hmotnost nižší než 50 kg): 0,1-0,15 g/kg látky se podává intramuskulárně nebo intravenózně denně (pouze dětem starším 2,5 let). Tato dávka se rozdělí na 3-4 injekce (s intervalem 6-8 hodin) s přihlédnutím k intenzitě infekce. V případě závažných stadií infekce lze použít denní dávky 0,2 g/kg.

Dětem s hmotností nad 50 kg se předepisuje standardní dávka pro dospělé s maximální denní dávkou 12 g.

Kojenci ve věku 1-4 týdnů a předčasně narozené děti: povoleno je intravenózní podání 50 mg/kg denně (ve 3-4 injekcích s intervaly 6-8 hodin). V případě závažných onemocnění je povoleno 0,15-0,2 g/kg léku denně.

Kojenci do 7 dnů věku a předčasně narození děti: intravenózní injekce 50 mg/kg denně, rozdělená do 2 injekcí ve stejných dávkách (12hodinové intervaly).

Délka léčebného cyklu se volí individuálně.

V případě problémů s funkcí ledvin se velikost porce volí s ohledem na závažnost poruchy funkce ledvin. V počáteční fázi anurie (hladina kreatininu nižší než 10 ml za minutu) se standardní porce léku sníží na polovinu, aniž by se změnil interval mezi dávkami.

[ 13 ], [ 14 ]

Používejte Cefotaxim-Norton během těhotenství

Cefotaxim-Norton je zakázáno předepisovat těhotným ženám, zejména v prvním trimestru. Výjimkou jsou pouze případy použití za přísných indikací. To je dáno tím, že neexistují žádné potvrzené údaje o bezpečnosti léku pro těhotné ženy.

Malé množství léku se vylučuje do mateřského mléka, proto pokud je nutné podat složku během kojení, je nutné nejprve přerušit kojení po dobu léčby.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují: těžkou intoleranci na účinky cefalosporinových antibiotik.

V případech, kdy injekčně podávaná tekutina obsahuje lidokain:

• osobní nesnášenlivost lidokainu;
• intrakardiální blokády u jedinců, kteří nemají kardiostimulátor;
• s těžkým srdečním selháním;
• intravenózní injekce.

[ 11 ]

Vedlejší efekty Cefotaxim-Norton

Hlavní vedlejší účinky:

• příznaky alergie: vyrážka, bronchospasmus, kopřivka, svědění a Quinckeho edém. Občas se vyskytuje SJS, MEE, anafylaxe, eozinofilie, TEN a horečka;
• poškození jater a trávicího systému: občas se objevuje zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu, bolesti břicha a nevolnost, stejně jako zvýšení transamináz nebo bilirubinu, alkalické fosfatázy a LDH. Při užívání přípravku Cefotaxim Norton nebo po ukončení léčby se může objevit pseudomembranózní kolitida způsobená působením bakterie Clostridium difficile;
• poruchy hematopoetických procesů: trombocyto-, neutro- nebo leukopenie, hemolytická anémie, agranulocytóza a eozinofilie;
• porucha močových cest: tubulointersticiální nefritida;
• problémy s centrálním nervovým systémem: bolesti hlavy nebo léčitelná encefalopatie (při užívání velkých dávek, zejména u lidí s renální insuficiencí);
• Nežádoucí účinky způsobené biologickými vlivy: dlouhodobá terapie může vést ke kandidóze, dysbakterióze nebo superinfekci způsobené kmeny rezistentními na léky;
• Jiné: kandidóza postihující sliznice a zvýšení teploty. Nadměrně vysoký příjem tekutin může způsobit arytmii;
• lokální příznaky: bolest v oblasti injekce a také flebitida, ke které dochází v případě intravenózní injekce.

[ 12 ]

Předávkovat

Mezi možné příznaky otravy patří: trombocytopenie nebo leukopenie, horečka, dušnost, aktivní hemolytická anémie, anorexie, gastrointestinální nebo epidermální projevy a jaterní projevy, dále stomatitida, ztráta prostorové orientace, selhání ledvin, přechodná ztráta sluchu a encefalopatie (zejména v případě selhání ledvin).

Lék nemá antidotum. Pro podporu životně důležitých funkcí těla se přijímají potřebná symptomatická opatření.

[ 15 ], [ 16 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s aminoglykosidy způsobilo zvýšení nefrotoxického účinku. Podobné účinky mají i diuretika - deriváty kyseliny ethakrynové s pyrethadine a další diuretika (například furosemid).

Kombinace s nifedipinem zvyšuje biologickou dostupnost cefotaximu o 70 %.

Při použití probenecidu je blokováno vylučování cefotaximu tubuly a jeho poločas se prodlužuje.

Současné podávání s NSAID (jako je diklofenak, aspirin nebo indomethacin) zvyšuje pravděpodobnost krvácení (včetně krvácení v trávicím systému).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

Cefotaxim-Norton by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne více než 25 °C. Připravený roztok zůstává stabilní po dobu 24 hodin při teplotách 2-8 °C.

[ 21 ]

Skladovatelnost

Cefotaxim-Norton lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léku.

[ 22 ], [ 23 ]

Žádost pro děti

Lék lze podávat kojencům ve věku 1-12 měsíců pouze v případě přísných indikací. Lék by se také neměl podávat intramuskulárně dětem mladším 2,5 let.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogy

Analogy léku jsou Loraxim, Cefotaxim s Taxtamem a dále Sefotak, Cefantral a Fagocef s Tax-O-Bid.

[ 26 ]