Atarax

Atarax (hydroxyzin) je lék patřící do třídy anxiolytik (antianksikum) a antihistaminik první generace. Je široce používán k léčbě úzkosti a napětí, stejně jako jako sedativum a ke zmírnění svědění při alergických reakcích. Hydroxyzin se také používá k sedaci před lékařskými zákroky.

Farmakologické vlastnosti

1. Anxiolytický účinek:

   • Hydroxyzin snižuje aktivitu v určitých oblastech centrálního nervového systému, což vede ke snížení úzkosti a napětí, aniž by významně utlumil dýchací systém, což je často vedlejší účinek silnějších trankvilizérů, jako jsou benzodiazepiny.

2. Sedace:

   • Pomáhá snižovat vzrušení a usnadňuje usínání, takže je užitečný při léčbě poruch spánku souvisejících s úzkostí.

3. Antihistaminické účinky:

   • Hydroxyzin blokuje histaminové receptory v těle, což pomáhá zmírňovat alergické reakce, jako je svědění kůže, vyrážky a kopřivka.

Indikace Ataraxa

1. Alergické reakce: Lék se může použít k úlevě od příznaků alergických reakcí, jako je svědění, kopřivka, alergická rýma a kožní vyrážky.
2. Stres a úzkost: Hydroxyzin lze použít jako anxiolytikum k úlevě od úzkosti, napětí a nervozity.
3. Nespavost: Vzhledem ke svému sedativnímu účinku může být Atarax použit ke zlepšení spánku u pacientů s nespavostí.
4. Jiné stavy: V některých případech může být Atarax předepsán jako antiemetikum (proti zvracení) nebo ke snížení záchvatové aktivity u epilepsie. Může být také použit jako premedikace před operacemi nebo zákroky.
5. Dermatologická onemocnění: Hydroxyzin se může používat k léčbě svědění a podráždění kůže, jako je ekzém nebo kontaktní dermatitida.

Formulář vydání

1. Pilulky:

   • Atarax je nejčastěji dostupný ve formě perorálních tablet.
   • Tablety mohou obsahovat 10 mg, 25 mg nebo 50 mg hydroxyzinu v závislosti na dávkování.

2. Kapsle:

   • V některých zemích může být Atarax dostupný ve formě kapslí, které jsou také určeny k perorálnímu podání.

3. Sirup:

   • Pro děti a dospělé, kteří mají potíže s polykáním tablet, může být Atarax dostupný ve formě sirupu, což usnadňuje užívání léku.

4. Injekční roztok:

   • V některých případech může být u hospitalizovaných pacientů k dispozici intramuskulární roztok pro rychlou sedaci.

Farmakodynamika

1. Antihistaminické účinky:

   • Hydroxyzin je antihistaminikum, které blokuje periferní a centrální histaminové H1 receptory.
   • To má za následek snížení uvolňování histaminu a potlačení jeho působení, což zmírňuje příznaky alergických reakcí, jako je svědění, zarudnutí, rýma a otok.

2. Anxiolytický účinek:

   • Hydroxyzin má anxiolytické účinky, tedy schopnost snižovat úzkost a napětí.
   • To je dáno jeho schopností blokovat centrální H1 receptory, stejně jako jeho účinky na serotonin a adrenergní systém.

3. Sedace:

   • Hydroxyzin má sedativní vlastnosti, které pomáhají snižovat excitaci centrálního nervového systému.
   • Díky tomu je užitečný pro úlevu od nespavosti a pomáhá zlepšit kvalitu spánku.

4. Muskulospasmolytický účinek:

   • Hydroxyzin má také schopnost snižovat svalové napětí a křeče díky svému účinku na centrální nervový systém.

5. Antiemetický účinek:

   • V některých případech může být hydroxyzin použit k úlevě od nevolnosti a zvracení, zejména v kombinaci s antihistaminiky.

6. Antiemetický účinek:

   • Hydroxyzin lze také použít jako antiemetikum k úlevě od nevolnosti a zvracení, zejména v případech zahrnujících histamin nebo jiné faktory způsobující nevolnost.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Hydroxyzin se po perorálním podání obvykle rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi je obvykle dosaženo 1–2 hodiny po požití.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v orgánech a tkáních těla, včetně mozkové tkáně. Hydroxyzin má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy (přibližně 90 %).
3. Metabolismus: Hydroxyzin se metabolizuje v játrech za účasti enzymů cytochromu P450 za vzniku aktivního metabolitu cetirizinu. Cetirizin má antihistaminické vlastnosti a je schopen pronikat hematoencefalickou bariérou.
4. Vylučování: Metabolity hydroxyzinu se vylučují převážně močí ve formě konjugátů a volných forem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu hydroxyzinu je přibližně 20 hodin, což může vést k nutnosti užívat lék několikrát během dne, aby se udržely konstantní hladiny v krvi.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

• Perorální podání: Tablety nebo kapsle Ataraxu se užívají perorálně bez ohledu na příjem jídla, ale zapíjejí se dostatečným množstvím vody pro usnadnění polykání.
• Sirup: Používá se pro snazší dávkování, zejména u dětí nebo dospělých s potížemi s polykáním.

Dávkování

Pro dospělé

• Úzkost: Obvyklá počáteční dávka je 25 mg užívaná 3–4krát denně. Dávku lze upravit podle klinické odpovědi a snášenlivosti až do maximální dávky 100 mg denně.
• Sedace před lékařskými zákroky: Obvykle se předepisuje 50-100 mg 30 minut před zákrokem.

Pro děti

• Úzkost a sedace: Dávkování pro děti se odvíjí od tělesné hmotnosti – přibližně 1 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Tato dávka se obvykle dělí do několika dávek (např. 12,5 mg třikrát denně).
• Svědění a alergické reakce: Také 1 mg/kg tělesné hmotnosti denně, rozděleno do několika dávek.

Zvláštní pokyny

• Hydroxyzin může zvýšit účinek alkoholu a dalších látek tlumících centrální nervový systém. Během léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.
• Řízení vozidel nebo obsluha strojů během léčby hydroxyzinem se nedoporučuje, protože může způsobit ospalost nebo závratě.
• U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater a u starších pacientů je třeba dbát opatrnosti při užívání hydroxyzinu kvůli riziku nežádoucích účinků.

Používejte Ataraxa během těhotenství

Při užívání během těhotenství je nutná zvláštní opatrnost, protože bezpečnost přípravku pro těhotné ženy a vyvíjející se plod nebyla plně stanovena.

Vliv na těhotenství

1. Teratogenní účinky:

   • Hydroxyzin proniká placentou. Studie na zvířatech prokázaly možné teratogenní účinky, ale kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Z tohoto důvodu se užívání hydroxyzinu během těhotenství, zejména v prvním trimestru a před porodem, nedoporučuje.

2. Účinky na plod a novorozence:

   • Užívání hydroxyzinu během posledních týdnů těhotenství může u novorozence způsobit útlum centrálního nervového systému. Existují také informace o možném rozvoji abstinenčního syndromu u novorozenců, pokud matka užívala hydroxyzin na konci těhotenství.

Doporučení

• Užívání hydroxyzinu během těhotenství je přijatelné pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod. Před zahájením užívání tohoto léku je vždy třeba se poradit s lékařem.
• Během těhotenství by se ženy měly vyhýbat užívání léků, pokud to není nezbytně nutné a na doporučení lékaře, s ohledem na možná rizika a přínosy.

Alternativy

• Pokud je třeba během těhotenství léčit úzkost nebo alergie, lze zvážit jiné bezpečnější alternativy. Existují antihistaminika a léky proti úzkosti, které jsou považovány za bezpečnější během těhotenství. Vždy se poraďte se svým lékařem o nejvhodnější a nejbezpečnější možnosti léčby.

Kontraindikace

1. Alergie na hydroxyzin nebo jiné složky léku: Pacienti se známou přecitlivělostí na hydroxyzin by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Časné těhotenství a kojení: Hydroxyzin se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení, protože jeho bezpečnost pro plod nebo dítě nebyla stanovena.
3. Porfyrie: Lék může vyvolat exacerbaci tohoto onemocnění.
4. Prodloužený QT interval: Hydroxyzin může prodloužit QT interval, což je nebezpečné u pacientů s pridruženou predispozicí nebo již existujícím prodloužením QT intervalu.
5. Závažné poškození jater: Hydroxyzin se metabolizuje v játrech a jeho použití nemusí být bezpečné při těžkém poškození jater.
6. Závažná porucha funkce ledvin: Vzhledem k tomu, že hydroxyzin se vylučuje ledvinami, může být u závažné poruchy funkce ledvin nutná úprava dávky.
7. Glaukom: Hydroxyzin může zvýšit nitrooční tlak, takže jeho použití je u pacientů s glaukomem rizikové.
8. Retence moči: Protože hydroxyzin může tento problém zhoršit, měl by být u pacientů s onemocněním močových cest používán s opatrností.

Vedlejší efekty Ataraxa

Časté nežádoucí účinky

• Ospalost: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků, protože hydroxyzin může působit sedativním způsobem.
• Závratě: Může se objevit na pozadí celkového depresivního účinku na centrální nervový systém.
• Únava: Pocit únavy nebo letargie je také častým důsledkem užívání hydroxyzinu.

Trávicí systém

• Sucho v ústech: Hydroxyzin může snižovat tvorbu slin, což vede k pocitu sucha v ústech.
• Nevolnost: V některých případech se může objevit nevolnost, i když se jedná o méně častý nežádoucí účinek.
• Zácpa: Hydroxyzin může ovlivnit trávicí systém a způsobit zácpu.

Nervový systém

• Bolest hlavy: Někdy se jako vedlejší účinek mohou objevit bolesti hlavy.
• Třes nebo zvýšená agitovanost: Tyto příznaky jsou méně časté, ale u některých pacientů se mohou vyskytnout.

Kardiovaskulární systém

• Tachykardie: Jako reakce na lék se může objevit zrychlený srdeční tep.

Alergické reakce

• Kopřivka: Vyrážky na kůži, které mohou být doprovázeny svěděním.
• Quinckeho edém: Život ohrožující stav charakterizovaný otokem tkání, včetně hrtanu.

Další vzácné nežádoucí účinky

• Dyskineze: Mimovolní pohyby, zejména mimické tiky nebo gestikulace.
• Fotosenzibilizace: Zvýšená citlivost na sluneční záření.

Závažné nežádoucí účinky

I když jsou vzácné, některé nežádoucí účinky mohou být závažné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc:

• Respirační deprese: Zejména u pacientů s již existujícím respiračním onemocněním.
• Záchvaty: Ve zvláště vzácných případech může způsobit křečové reakce.

Předávkovat

1. Deprese centrálního nervového systému (CNS):

   • Jedním z hlavních účinků předávkování hydroxyzinem je sedace a útlum centrálního nervového systému.
   • To se může projevit jako hluboká ospalost, snížená reakce na vnější podněty, ospalost, zpomalené dýchání a dokonce i kóma.

2. Kardiovaskulární poruchy:

   • Předávkování hydroxyzinem může způsobit arteriální hypotenzi (nízký krevní tlak), která může vést k závratím, slabosti, mdlobám a dokonce i kolapsu.
   • Je také možné vyvinout srdeční arytmie, včetně snížené srdeční frekvence (bradykardie) nebo prodlouženého QT intervalu, což může vést k závažným poruchám srdečního rytmu.

3. Další nežádoucí účinky:

   • Mezi další možné účinky předávkování hydroxyzinem patří rozšířené zornice (mydriáza), sucho v ústech, zácpa, retence moči, agitovanost, neklid a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léky s tlumícím účinkem: Atarax může zvyšovat tlumivé účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou sedativa, alkohol, léky na spaní, antidepresiva a narkotika. To může vést ke zvýšené sedaci a uvolnění svalů.
2. Anticholinergní léky: Atarax může zvyšovat anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou antihistaminika, antipsychotika, antidepresiva, antiparkinsonika a antitremorika. To může vést k poruchám funkce střev, močení, zraku a kognitivních funkcí.
3. M-cholinoblokátory: Atarax může zvýšit účinek m-cholinoblokátorů, jako jsou anticholinergika, antipsychotika, antidepresiva a antiparkinsonika. To může zvýšit riziko nežádoucích účinků spojených s blokádou m-cholinergních receptorů.
4. Centrální stimulancia: Atarax může snižovat účinnost centrálních stimulancií, jako je amfetamin a dexamfetamin, v důsledku svého sedativního účinku.
5. Inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4): Inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a ritonavir, mohou zvýšit koncentraci ataraxu v krvi a zesilovat jeho účinky.