Atarax

Atarax (hydroxyzin) je lék patřící do třídy anxiolytik (látky proti úzkosti) a antihistaminik první generace. Je široce používán k léčbě úzkosti a napětí, dále jako sedativum a ke snížení svědění při alergických reakcích. Hydroxyzin se také používá k uklidnění před léčebnými procedurami.

Farmakologické vlastnosti

1. Anxiolytické působení:

   • Hydroxyzin snižuje aktivitu v určitých oblastech centrálního nervového systému, což má za následek snížení úzkosti a napětí bez výrazného útlumu dýchacího systému, což je často vedlejší účinek silnějších trankvilizérů, jako jsou benzodiazepiny.

2. Sedace:

   • Pomáhá snižovat vzrušení a usnadňuje usínání, takže je užitečný při léčbě poruch spánku souvisejících s úzkostí.

3. Antihistaminové působení:

   • Hydroxyzin blokuje histaminové receptory v těle, což pomáhá snižovat alergické reakce, jako je svědění kůže, vyrážky a kopřivka.

Indikace Ataraxa

1. Alergické reakce: Lék může být použit ke zmírnění příznaků alergických reakcí, jako je svědění, kopřivka, alergická rýma a kožní vyrážky.
2. Stres a úzkost: Hydroxyzin lze použít jako anxiolytikum ke zmírnění úzkosti, napětí a nervozity.
3. Nespavost: Vzhledem ke svému sedativnímu účinku může být Atarax použit ke zlepšení spánku u pacientů s nespavostí.
4. Jiné podmínky: V některých případech může být Atarax předepsán jako antiemetikum (proti zvracení) nebo ke snížení záchvatové aktivity u epilepsie. Může být také použit jako premedikace před operacemi nebo procedurami.
5. Dermatologická onemocnění: Hydroxyzin lze použít k léčbě svědění a podráždění kůže, jako je ekzém nebo kontaktní dermatitida.

Farmakodynamika

1. Antihistaminové působení:

   • Hydroxyzin je antihistaminikum, které blokuje periferní a centrální H1-histaminové receptory.
   • To má za následek snížení uvolňování histaminu a potlačení jeho působení, což snižuje příznaky alergických reakcí, jako je svědění, zarudnutí, rýma a otok.

2. Anxiolytické působení:

   • Hydroxyzin má anxiolytické účinky, tedy schopnost snižovat úzkost a napětí.
   • To je způsobeno jeho schopností blokovat centrální H1 receptory, stejně jako jeho účinky na serotoninové a adrenergní systémy.

3. Sedace:

   • Hydroxyzin má sedativní vlastnosti, které pomáhají snižovat excitaci centrálního nervového systému.
   • Díky tomu je užitečný pro zmírnění nespavosti a pomáhá zlepšit kvalitu spánku.

4. Muskulospasmolytický účinek:

   • Hydroxyzin má také schopnost snižovat svalové napětí a křeče díky svému účinku na centrální nervový systém.

5. Antiemetický účinek:

   • V některých případech může být hydroxyzin použit ke zmírnění nevolnosti a zvracení, zejména v kombinaci s antihistaminovými vlastnostmi.

6. Antiemetický účinek:

   • Hydroxyzin může být také použit jako antiemetikum ke zmírnění nevolnosti a zvracení, zejména v případech zahrnujících histamin nebo jiné faktory, které způsobují nevolnost.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Hydroxyzin se po perorálním podání obvykle rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi je obvykle dosaženo 1-2 hodiny po požití.
2. Rozdělení: Je dobře distribuován v orgánech a tkáních těla, včetně mozkových tkání. Hydroxyzin má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy (přibližně 90 %).
3. Metabolismus: Hydroxyzin je metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu cetirozinu za účasti enzymů cytochromu P450. Cetirozin má antihistaminové vlastnosti a je schopen proniknout hematoencefalickou bariérou.
4. Vylučování: Hydroxyzinové metabolity jsou vylučovány hlavně močí jako konjugáty a volné formy.
5. Poločas rozpadu: Poločas hydroxyzinu je asi 20 hodin, což může vést k nutnosti užívat lék několikrát během dne, aby se udržely konstantní hladiny v krvi.

Používejte Ataraxa během těhotenství

Při použití během těhotenství je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože jeho bezpečnost pro těhotné ženy a vyvíjející se plod nebyla plně prokázána.

Vliv na těhotenství

1. Teratogenní účinky:

   • Hydroxyzin proniká do placenty. Studie na zvířatech prokázaly možné teratogenní účinky, ale kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Z tohoto důvodu se užívání hydroxyzinu během těhotenství, zejména v prvním trimestru a před porodem, nedoporučuje.

2. Účinky na plod a novorozence:

   • Užívání hydroxyzinu během posledních týdnů těhotenství může u novorozenců způsobit depresi centrálního nervového systému. Existují také informace o možném rozvoji abstinenčního syndromu u novorozenců, pokud matka užívala hydroxyzin na konci těhotenství.

Doporučení

• Užívání hydroxyzinu během těhotenství je přijatelné pouze tehdy, když potenciální přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod. Před zahájením užívání tohoto léku by měl být vždy konzultován lékař.
• Během těhotenství by se ženy měly vyhýbat užívání léků, pokud to není nezbytně nutné a na doporučení lékaře, s ohledem na možná rizika a přínosy.

Alternativy

• Pokud je třeba během těhotenství léčit úzkost nebo alergie, lze zvážit jiné bezpečnější alternativy. Existují antihistaminika a léky proti úzkosti, které jsou v těhotenství považovány za bezpečnější. Vždy se poraďte se svým lékařem o nejvhodnější a nejbezpečnější možnosti léčby.

Kontraindikace

1. Alergie na hydroxyzin nebo jiné složky léku: Pacienti se známou přecitlivělostí na hydroxyzin by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Rané těhotenství a kojení: Hydroxyzin se nedoporučuje používat během těhotenství a kojení, protože jeho bezpečnost pro plod nebo dítě nebyla stanovena.
3. porfyrie: Lék může vyvolat exacerbaci tohoto onemocnění.
4. Prodloužený QT interval: Hydroxyzin může prodloužit QT interval, což je nebezpečné u pacientů s přidruženou predispozicí nebo již existujícím prodloužením QT.
5. Těžká jaterní poškození: Hydroxyzin je metabolizován v játrech a jeho použití nemusí být bezpečné u těžkého poškození jater.
6. Těžká ledvina Porucha funkce: Vzhledem k tomu, že hydroxyzin je vylučován ledvinami, může být u těžké poruchy funkce ledvin nezbytná úprava dávky.
7. Glaukom: Hydroxyzin může zvyšovat nitrooční tlak, takže jeho použití je rizikové pro pacienty s glaukomem.
8. Zadržování moči: Protože hydroxyzin může tento problém zhoršit, měl by být u pacientů s onemocněním močových cest používán s opatrností.

Vedlejší efekty Ataraxa

Časté nežádoucí účinky

• Ospalost: Toto je jeden z nejběžnějších vedlejších účinků, protože hydroxyzin může působit sedativním způsobem.
• Závrať: Může se objevit na pozadí celkového tlumivého účinku na centrální nervový systém.
• Únava: Pocit únavy nebo letargický je také častým důsledkem užívání hydroxyzinu.

Zažívací ústrojí

• Suchá ústa: Hydroxyzin může snížit produkci slin, což má za následek pocit sucha.
• Nevolnost: V některých případech se může objevit nevolnost, i když jde o méně častý nežádoucí účinek.
• Zácpa: Hydroxyzin může ovlivnit trávicí systém a způsobit zácpu.

Nervový systém

• Bolest hlavy: Někdy bolesti hlavy se může objevit jako vedlejší účinek.
• Třes nebo zvýšené vzrušení: Tyto příznaky jsou méně časté, ale u některých pacientů se mohou objevit.

Kardiovaskulární systém

• Tachykardie: Rychlý srdeční tep se může objevit jako reakce na lék.

Alergické reakce

• Kopřivka: Vyrážky na kůži, které mohou být doprovázeny svěděním.
• Quinckeho edém: Život ohrožující stav charakterizovaný otokem tkání, včetně hrtanu.

Jiné vzácné nežádoucí účinky

• Dyskineze: Mimovolní pohyby, zejména obličejové tiky nebo gestikulace.
• Fotosenzibilizace: Zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Závažné vedlejší účinky

Ačkoli jsou vzácné, některé nežádoucí účinky mohou být závažné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc:

• Respirační deprese: Zejména u pacientů s již existujícím respiračním onemocněním.
• Záchvaty: Ve zvláště vzácných případech může způsobit křečové reakce.

Předávkovat

1. Útlum centrálního nervového systému (CNS).:

   • Jedním z hlavních účinků předávkování hydroxyzinem je sedace a deprese centrálního nervového systému.
   • To se může projevit jako hluboká ospalost, snížená schopnost reagovat na vnější podněty, ospalost, zpomalené dýchání a dokonce kóma.

2. Kardiovaskulární poruchy:

   • Předávkování hydroxyzinem může způsobit arteriální hypotenzi (nízký krevní tlak), což může vést k závratím, slabosti, mdlobám a dokonce kolapsu.
   • Je také možné vyvinout srdeční arytmie, včetně snížení srdeční frekvence (bradykardie) nebo prodloužení QT intervalu, což může vést k závažným poruchám srdečního rytmu.

3. Další nežádoucí účinky:

   • Mezi další možné účinky předávkování hydroxyzinem patří rozšířené zorničky (mydriáza), sucho v ústech, zácpa, retence moči, neklid, neklid a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící tlumiče: Atarax může zvýšit depresivní účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou sedativa, alkohol, prášky na spaní, antidepresiva a narkotika. To může vést ke zvýšené sedaci a svalové relaxaci.
2. Anticholinergní léky: Atarax může zvýšit anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou antihistaminika, antipsychotika, antidepresiva, antiparkinsonika a léky proti třesu. To může vést k poškození funkce střev, močení, zraku a kognitivních funkcí.
3. M-cholinblokátory: Atarax může zvýšit účinek m-cholinblokátorů, jako jsou anticholinergika, antipsychotika, antidepresiva a antiparkinsonika. To může zvýšit riziko nežádoucích účinků spojených s blokováním m-cholinergních receptorů.
4. Centrální stimulants: Atarax může snížit účinnost centrálních stimulancií, jako je amfetamin a dexamfetamin, kvůli svému sedativnímu účinku.
5. Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) ininhibitory: Inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a ritonavir, mohou zvýšit koncentraci ataraxu v krvi a zesílit jeho účinky.