Atenolol

Atenolol je lék, který patří do třídy beta-adrenoblokátorů. Používá se k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění, včetně hypertenze (vysoký krevní tlak), anginy pectoris (bolest na hrudi) a ke zvládání určitých typů arytmií (poruchy srdečního rytmu).

Atenolol blokuje beta-1 adrenergní receptory v srdci, což má za následek následující účinky:

• Snížení srdeční frekvence: Atenolol snižuje stimulaci srdce, což pomáhá snižovat srdeční frekvenci.
• Snížení krevního tlaku: Snížením síly a frekvence srdečního tepu pomáhá atenolol snižovat krevní tlak.
• Snížení potřeby srdce na kyslík: To je zvláště užitečné při léčbě anginy pectoris, protože snižuje riziko bolesti na hrudi.

Indikace Atenolol

1. Hypertenze (arteriální hypertenze): Atenolol se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s vysokým krevním tlakem.
2. Angina : Tento stav je charakterizován bolestí nebo nepohodlím v oblasti hrudníku způsobenou nedostatečným přívodem krve do srdečního svalu. Atenolol může pomoci snížit frekvenci a sílu anginózních záchvatů.
3. Srdeční selhání: Atenolol může být použit jako doplňková léčba ke zlepšení srdeční funkce a snížení příznaků srdečního selhání.
4. Profylaxe infarktu myokardu: U pacientů s vysokým rizikem infarktu myokardu nebo po předchozím infarktu lze atenolol použít k prevenci recidivujících kardiovaskulárních komplikací.
5. Tachykardie: Atenolol může být použit ke snížení srdeční frekvence, když je srdeční frekvence zrychlena.
6. Migréna profylaxe : U některých pacientů může být atenolol použit jako profylaktická látka ke snížení frekvence a závažnosti záchvatů migrény.

Farmakodynamika

1. Selektivita k beta-1 adrenoreceptorům:

   • Atenolol je selektivní blokátor beta-1 adrenoreceptorů. To znamená, že přednostně blokuje beta-1 receptory, které se nacházejí převážně v srdci.
   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů snižuje stimulaci srdečního svalu, což má za následek snížení srdeční frekvence a síly srdeční kontrakce.

2. Snížená srdeční zátěž:

   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů vede ke snížení požadavků srdce na kyslík a energii snížením srdečního výdeje a krevního tlaku.
   • Je zvláště užitečný při léčbě hypertenze a ischemické choroby srdeční, protože snižuje zátěž srdce.

3. Snížený tlak v tepnách:

   • Atenolol snižuje krevní tlak snížením minutového objemu srdce a snížením periferního vaskulárního odporu.
   • Tento mechanismus pomáhá kontrolovat krevní tlak a snižuje riziko kardiovaskulárních komplikací.

4. Prodloužený účinek:

   • Atenolol má dlouhodobý účinek, což umožňuje jeho použití ve formách s jednorázovou denní dávkou.

5. Antiarytmické působení:

   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů může zabránit arytmiím snížením srdeční automatiky a vedení v srdci.

Farmakokinetika

Vstřebávání

• Biologická dostupnost: Atenolol má relativně nízkou orální biologickou dostupnost, asi 40-50 %, což je způsobeno jeho špatnou lipofilitou a nízkou permeabilitou přes lipidové membrány.
• The čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání je přibližně 2-4 hodiny.

Rozdělení

• The distribuční objem atenolol je relativně malý, což ukazuje na jeho omezenou distribuci mimo cévní řečiště. To se vysvětluje jeho hydrofilností.
• Atenolol špatně proniká hematoencefalickou bariérou, čímž jsou jeho vedlejší účinky na centrální nervový systém méně závažné než u některých jiných beta-blokátorů.

Metabolismus

• Atenolol se metabolizuje ve velmi malé míře a většinou se vylučuje v nezměněné podobě.
• Díky tomu je atenolol předvídatelnější než beta-blokátory, které jsou extenzivně metabolizovány v játrech, zejména při souběžném onemocnění jater.

Vylučování

• Ledviny jsou hlavní cestou vylučování atenololu, asi 85–100 % dávky se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. To vyžaduje úpravu dávky v případě renální dysfunkce.
• The poločas eliminace atenolol je u zdravých jedinců přibližně 6-7 hodin, ale může se zvyšovat se sníženou funkcí ledvin.

Používejte Atenolol během těhotenství

Užívání atenololu během těhotenství může být kontraindikováno z důvodu potenciálního rizika pro zdraví plodu. Atenolol patří do skupiny beta-blokátorů a může mít negativní vliv na vývoj plodu, zejména při dlouhodobém a/nebo nadměrném užívání.

Kontraindikace

1. Bradykardie:

   • Atenolol může způsobit další zpomalení srdeční frekvence, což je nebezpečné u pacientů s již existující bradykardií (pomalý srdeční tep).

2. AV blokáda II nebo III stupně (bez nainstalovaného kardiostimulátoru):

   • Atenolol může zvýšit blokádu, což má za následek významné narušení srdečního vedení.

3. Dekompenzované srdeční selhání:

   • Užívání atenololu může zhoršit stav pacientů s nestabilním nebo dekompenzovaným srdečním selháním, protože betablokátory snižují sílu a rychlost srdečních kontrakcí.

4. Šok, včetně kardiogenního šoku:

   • Ve stavech šoku, kdy je důležité udržovat sílu srdeční frekvence, může být použití atenololu kontraproduktivní.

5. Těžké bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN):

   • Atenolol může způsobit bronchokonstrikci (zúžení dýchacích cest), což je nebezpečné zejména pro pacienty s onemocněním plic.

6. Těžké formy onemocnění periferních tepen:

   • Atenolol může zhoršit příznaky, jako je bolest nohou a chlad končetin v důsledku sníženého průtoku krve.

7. Metabolická acidóza:

   • Stav, kdy jsou zvýšené hladiny kyseliny v krvi, může být zhoršen použitím atenololu.

8. Hypotenze (nízký krevní tlak):

   • Užívání atenololu může navíc snížit krevní tlak, což je nebezpečné pro hypotenzní pacienty.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol může maskovat příznaky hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi), což je zvláště důležité vzít v úvahu u diabetiků.

Vedlejší efekty Atenolol

1. Ospalost a únava: Mnoho pacientů může při užívání atenololu pociťovat ospalost, únavu nebo celkovou slabost.
2. Studené končetiny: Někteří lidé mohou pociťovat pocit chladu v rukou a nohou kvůli zúžení krevních cév.
3. Sucho v krku nebo v nose: Může se objevit sucho v krku nebo v nose.
4. Snížená sexuální touha: prosinec u některých pacientů se při užívání atenololu může objevit obnovená sexuální touha nebo erektilní dysfunkce.
5. Bradykardie: Jedná se o stav, kdy tepová frekvence klesá na nižší hodnoty, což může způsobit pocity únavy nebo závratě.
6. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolesti hlavy nebo závratě.
7. Nespecifické stížnosti: Patří mezi ně neurčité příznaky, jako je nevolnost, bolesti břicha nebo celková malátnost.
8. Snížení krevního tlaku: Při užívání atenololu může dojít ke snížení krevního tlaku, což může vést k závratím nebo pocitu slabosti.
9. Specifické vedlejší účinky: Patří sem bronchospasmus (zhoršení respiračních funkcí u astmatiků), maskování hypoglykémie (maskování příznaků nízké hladiny cukru v krvi u diabetiků), zvýšená reakce na alergeny a další.

Předávkovat

1. Kardiovaskulární komplikace:

   • Jedním z hlavních účinků předávkování atenololem je snížení srdeční frekvence a krevního tlaku na nebezpečnou úroveň.
   • To může vést k vážným oběhovým problémům, včetně hypotenze, bradykardie a dokonce šoku.

2. Útlum centrálního nervového systému (CNS).:

   • Předávkování atenololem může způsobit ospalost, mdloby, závratě, sníženou reakci na vnější podněty a dokonce kóma.
   • To je způsobeno jeho schopností tlumit činnost centrálního nervového systému.

3. Respirační poruchy:

   • Nadměrný útlum centrálního nervového systému může také vést ke snížení dechové frekvence a dokonce k zástavě dechu.

4. Metabolické poruchy:

   • Předávkování atenololem může způsobit metabolické poruchy, jako je hyperglykémie (zvýšená hladina cukru v krvi) a hypokalémie (snížení hladiny draslíku v krvi).

5. Další nežádoucí účinky:

   • Mezi další možné účinky předávkování atenololem patří studené končetiny, pocení, přírůstek hmotnosti a snížená potence.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antihypertenziva: Užívání atenololu s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI) nebo antagonisté vápníku, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku a zvýšenému riziku hypotenzních reakcí, jako jsou závratě a synkopa.
2. Sympatomimetika: Současné podávání atenololu se sympatomimetiky, jako je adrenalin nebo albuterol, může snížit jejich účinnost v důsledku blokády beta-adrenoreceptorů.
3. Léky tlumící srdeční rytmus: Atenolol může zvýšit depresivní účinek na srdeční frekvenci jiných léků, jako je amidaron nebo digoxin, což může vést ke snížení srdeční frekvence a zvýšení antiarytmických účinků.
4. Antidepresiva a anxiolytika: Atenolol může zvýšit sedativní účinek léků, jako jsou benzodiazepiny a tricyklická antidepresiva, což může vést ke zvýšené ospalosti a snížení psychomotorické aktivity.
5. Inzulín a hypoglykemické léky: Atenolol může maskovat příznaky hypoglykémie a snižovat její výskyt, což může oddálit diagnostiku hypoglykemických stavů u pacientů s diabetes mellitus.