Atenolol

Atenolol je lék, který patří do třídy beta-adrenoblockers. Používá se k léčbě různých kardiovaskulárních stavů, včetně hypertenze (vysoký krevní tlak), anginy (bolest na hrudi) a k řízení určitých typů arytmií (poruchy srdečního rytmu).

Atenolol blokuje beta-1 adrenergní receptory v srdci, což má za následek následující účinky:

• Snížení srdeční frekvence: Atenolol snižuje stimulaci srdce, což pomáhá snižovat srdeční frekvenci.
• Snížení krevního tlaku: Atenolol snižováním pevnosti a rychlosti srdečního rytmu pomáhá snižovat krevní tlak.
• Snížení potřeby kyslíku srdce: To je zvláště užitečné pro léčbu anginy pectoris, protože snižuje riziko bolesti na hrudi.

Indikace Atenolol

1. Hypertenze (arteriální hypertenze): atenolol se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s vysokým krevním tlakem.
2. Angina: Tento stav je charakterizován bolestí nebo nepohodlí v oblasti hrudníku způsobené nedostatečným přívodem krve do srdečního svalu. Atenolol může pomoci snížit frekvenci a sílu aginálních útoků.
3. Srdeční selhání: Atenolol může být použit jako doplňkový lék ke zlepšení srdeční funkce a snížení příznaků srdečního selhání.
4. Profylaxe infarktu myokardu: u pacientů s vysokým rizikem infarktu myokardu nebo po předchozím infarktu atenololu může být použita pro prevenci opakujících se kardiovaskulárních komplikací.
5. Tachykardie: Atenolol může být použit ke snížení srdeční frekvence při zrychlení srdeční frekvence.
6. Profylaxe migrény: U některých pacientů může být atenolol použit jako profylaktické činidlo ke snížení frekvence a závažnosti útoků na migrénu.

Farmakodynamika

1. Selektivita na beta-1 adrenoreceptory:

   • Atenolol je selektivní blokátor beta-1 adrenoreceptoru. To znamená, že přednostně blokuje receptory beta-1, které jsou převážně umístěny v srdci.
   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů snižuje stimulaci srdečního svalu, což vede ke snížení srdeční frekvence a síle srdeční kontrakce.

2. Snížená pracovní zátěž srdce:

   • Blokování adrenoreceptorů beta-1 vede ke snížení požadavků na kyslík a energii srdce snížením srdečního výdeje a krevního tlaku.
   • Je to zvláště užitečné při léčbě hypertenze a koronárních srdečních chorob, protože snižuje napětí na srdce.

3. Snížený tlak v tepnách:

   • Atenolol snižuje krevní tlak snížením minutového objemu srdce a snižováním periferní vaskulární rezistence.
   • Tento mechanismus pomáhá kontrolovat krevní tlak a snižuje riziko kardiovaskulárních komplikací.

4. Prodloužený účinek:

   • Atenolol má dlouhodobý účinek, který umožňuje jeho použití ve formách s jednou denní dávkou.

5. Antiarytmická akce:

   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů může zabránit arytmiím snížením automatičnosti srdce a vedení v srdci.

Farmakokinetika

Vstřebávání

• Biologická dostupnost: Atenolol má relativně nízkou perorální biologickou dostupnost asi 40-50%, což je způsobeno jeho špatnou lipofilitou a nízkou propustností napříč lipidovými membránami.
• K dosažení maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání je přibližně 2-4 hodiny.

Rozdělení

• Rozdělení distribuce atenololu je relativně malé, což ukazuje na jeho omezené rozdělení mimo vaskulární lože. To je vysvětleno jeho hydrofilitou.
• Atenolol špatně proniká hematoencefalickou bariérou, takže její centrální nervová vedlejší účinky jsou méně závažné než některé jiné beta-blokátory.

Metabolismus

• Atenolol je metabolizován ve velmi malém rozsahu a je většinou vylučován nezměněn.
• Díky tomu je atenolol předvídatelnější než beta-blokátory, které jsou rozsáhle metabolizovány v játrech, zejména v prostředí souběžného onemocnění jater.

Vylučování

• Ledviny jsou hlavní cestou vylučování atenololu, asi 85–100% dávky je vylučováno ledvinami v nezměněné formě. Díky tomu je nutné upravit dávku v případě renální dysfunkce.
• U zdravých subjektů je poločas atenololu atenolol přibližně 6-7 hodin, ale může se zvýšit se sníženou funkcí ledvin.

Používejte Atenolol během těhotenství

Použití atenololu během těhotenství může být kontraindikováno kvůli potenciálnímu riziku zdraví plodu. Atenolol patří do skupiny beta-blokátorů a může mít negativní dopad na vývoj plodu, zejména při dlouhodobém a/nebo nadměrném použití.

Kontraindikace

1. Bradycardia:

   • Atenolol může způsobit další zpomalení srdeční frekvence, což je nebezpečné u pacientů s již existující bradykardií (pomalý srdeční rytmus).

2. AV blok II nebo III stupně (bez nainstalovaného kardiostimulátoru):

   • Atenolol může zvýšit blokádu, což vede k významnému poškození srdečního vedení.

3. Dekompenzované srdeční selhání:

   • Použití atenololu může zhoršit stav pacientů s nestabilním nebo dekompenzovaným srdečním selháním, protože beta-blokátory snižují sílu a rychlost srdečních kontrakcí.

4. Šok, včetně kardiogenního šoku:

   • Ve stavech šoku, kde je důležitá udržování pevnosti srdeční frekvence, může být použití atenololu kontraproduktivní.

5. Těžká bronchiální astma nebo chronické obstrukční plicní onemocnění (COPD):

   • Atenolol může způsobit bronchokonstrikci (zúžení dýchacích cest), což je zvláště nebezpečné pro pacienty s plicním onemocněním.

6. Těžké formy periferního arteriálního onemocnění:

   • Atenolol může zhoršit příznaky, jako je bolest nohou a chlad končetin v důsledku sníženého průtoku krve.

7. Metabolická acidóza:

   • Stav, ve kterém jsou hladiny kyseliny zvýšeny v krvi, může být zhoršen použitím atenololu.

8. Hypotenze (nízký krevní tlak):

   • Použití atenololu může navíc snížit krevní tlak, což je pro hypotenzní pacienty nebezpečné.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol může maskovat příznaky hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi), což je zvláště důležité zvážit u diabetiků.

Vedlejší efekty Atenolol

1. Ospanost a únava: Mnoho pacientů může při užívání atenololu zažít ospalost, únavu nebo obecnou slabost.
2. Chladné končetiny: Někteří lidé mohou zažít pocit chladu v rukou a nohou kvůli zúžení krevních cév.
3. Suché hrdlo nebo nos: může dojít k suchu nebo nosu.
4. Snížená sexuální touha: U některých pacientů se může objevit sexuální touha nebo erektilní dysfunkce DEC při užívání atenololu.
5. Bradycardia: Toto je stav, ve kterém srdeční frekvence klesá na nižší hodnoty, což může způsobit pocity únavy nebo závratě.
6. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou mít bolesti hlavy nebo závratě.
7. Nespecifické stížnosti: Patří sem vágní příznaky, jako je nevolnost, bolest břicha nebo obecná malátnost.
8. Snížení krevního tlaku: Při použití atenololu může dojít ke snížení krevního tlaku, což může vést k závratě nebo pocitu slabosti.
9. Specifické vedlejší účinky: zahrnují bronchospasmus (zhoršení respirační funkce v astmatice), maskování hypoglykémie (maskování příznaků nízké hladiny cukru v krvi u diabetických pacientů), zvýšená reakce na alergeny a další.

Předávkovat

1. Kardiovaskulární komplikace:

   • Jedním z hlavních účinků předávkování atenololem je snížení srdeční frekvence a krevního tlaku na nebezpečnou úroveň.
   • To může vést k vážným oběhovým problémům, včetně hypotenze, bradykardie a dokonce i šoku.

2. Deprese centrálního nervového systému (CNS):

   • Předávkování atenololem může způsobit ospalost, mdloby, závratě, sníženou reakci na vnější podněty a dokonce i kóma.
   • Důvodem je jeho schopnost snížit aktivitu centrálního nervového systému.

3. Poruchy dýchacích cest:

   • Nadměrná deprese centrálního nervového systému může také vést ke snížení rychlosti dýchacích cest a dokonce i respiračnímu zatčení.

4. Metabolické poruchy:

   • Předávkování atenololem může způsobit metabolické poruchy, jako je hyperglykémie (zvýšená hladina cukru v krvi) a hypokalémie (snížený krevní draslík).

5. Další nežádoucí účinky:

   • Mezi další možné účinky předávkování atenololem patří chladné končetiny, pocení, přírůstek na váze a snížená účinnost.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antihypertenziva: použití atenololu s jinými antihypertenzivními léky, jako jsou diuretika, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, může vést ke zvýšenému hypotenzivnímu účinku a ke zvýšenému riziku hypotenzních reakcí, jako je závratě a synkopa.
2. Sympatomimetika: Společné podávání atenololu se sympatomimetikou, jako je adrenalin nebo albuterol, může snížit jejich účinnost v důsledku blokování beta-adrenoreceptorů.
3. Léky s depresivním rytmem srdce: Atenolol může zvýšit depresivní účinek na srdeční frekvenci jiných léků, jako je amidaron nebo digoxin, což může vést ke snížení srdeční frekvence a zvýšené antiarytmické účinky.
4. Antidepresiva a anxiolytika: Atenolol může zvýšit sedativní účinek léků, jako jsou benzodiazepiny a tricyklická antidepresiva, což může vést ke zvýšené ospalosti a snížení psychomotorické aktivity.
5. Inzulín a hypoglykemická léčiva: Atenolol může maskovat příznaky hypoglykémie a snížit její výskyt, což může zpozdit diagnózu hypoglykemických stavů u pacientů s diabetes mellitus.