Allohexal

Allohexal je lék, který inhibuje produkci kyseliny močové.

Látka alopurinol je strukturálním analogem hypoxanthinové složky. Zasahuje do vazby kyseliny močové a má urostatickou aktivitu, která působí hlavně díky tomu, že alopurinol je schopen inhibovat enzym xanthinoxidázu. Výsledkem je, že oxidace hypoxanthinu je katalyzována tvorbou xanthinu, ze kterého vzniká kyselina močová. To umožňuje snížit hodnoty kyseliny močové a pomáhá rozpustit uráty. [1]

Indikace Allohexal

V pediatrii se používá pro tato porušení:

• nefropatie urátového typu, která se vyvinula během léčby leukémie;
• hyperurikémie sekundární formy, která má jinou povahu;
• vrozený nedostatek enzymu - například Lesch -Nyhanův syndrom nebo vrozený nedostatek složky APRT.

U dospělých se používá v těchto případech:

• hyperurikémie (hodnoty kyseliny močové v séru- 500+ μmol), které nelze kontrolovat dietou;
• psoriáza;
• onemocnění spojená se zvýšením hladiny kyseliny močové v krvi (zejména v případě nefropatie nebo urolitiázy s kyselinou močovou, stejně jako dna);
• hyperurikémie sekundárního typu jiné povahy;
• hyperurikémie sekundárního nebo primárního typu, ke které dochází na pozadí různých hemoblastóz (myeloidní leukémie chronické povahy, leukémie v aktivní fázi a lymfosarkom);
• radiační nebo cytostatické postupy pro léčbu novotvarů;
• používání GCS ve velkých objemech.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčného balíčku; v krabici - 5 takových balení.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je alopurinol plně a vysokou rychlostí absorbován do krve. Absorpce žaludkem není téměř pozorována. Vhodné podmínky pro absorpci jsou pozorovány v horní oblasti tenkého střeva a dvanáctníku. Po užití standardní terapeutické dávky 0,3 g je plazmatická Cmax alopurinolu zaznamenána přibližně po 1 hodině a je rovna 1-2,6 μg / ml (průměrná hodnota je 1,8 μg / ml).

Metabolické transformace umožňují získat metabolický prvek oxypurinol, který má terapeutický účinek. Svých hodnot Cmax dosahuje po 3-4 hodinách (jsou 5-11 μg / ml (průměr je 8,4 μg / ml)). Rychlost tvorby je dána rychlostí a intenzitou pre-systémových metabolických procesů člověka.

Allopurinol se spolu s oxypurinolem téměř neúčastní syntézy s krevními bílkovinami.

Termín plazmatický poločas alopurinolu je přibližně 40 minut a oxypurinol je do 17-21 hodin. U téměř jedné třetiny pacientů je očekávaný poločas oxypurinolu 9–16 hodin.

80% výše uvedených složek se vylučuje ledvinami a dalších 20% - střevy. U jedinců s poruchou funkce ledvin je poločas oxypurinolu zvýšen.

Dávkování a aplikace

Pro věk 3-6 let se lék používá v porci 5 mg / kg. Pro osoby ve věku 6–10 let - 10 mg / kg. Musíte užívat lék 3krát denně.

Pro dospělého je denní dávka zvolena osobně s přihlédnutím k sérovým indikátorům kyseliny močové; často se to rovná 0,1-0,3 g léků denně. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat o 0,1 g v intervalech 1-3 týdny, dokud není dosaženo maximálního výsledku.

Velikost udržovací části je 0,2-0,6 g denně; někdy může být zvýšena na 0,6-0,8 g. Při denních dávkách nad 0,3 g je nutné je rozdělit na 2–4 stejné porce ke konzumaci. V případě zvýšení dávkování je nutné sledovat sérové hladiny oxypurinolu (neměly by být vyšší než 15 μg / ml).

Osoby s poruchou funkce ledvin.

Je nutné zahájit terapii denní dávkou 0,1 g; je povoleno jej zvýšit pouze v případech, kdy je účinek získaný z léků příliš slabý. Schémata výběru dávky:

• Úroveň CC nad 20 ml za minutu - 0,1-0,3 g léků denně;
• indikátor v rozmezí 10-20 ml za minutu-0,1-0,2 g alopurinolu denně;
• hodnoty pod 10 ml za minutu - 0,1 g látky nebo vyšší porce, ale s příjmem po delších přestávkách (například 1–2 + dny - s přihlédnutím ke stavu pacienta a funkci ledvin).

U lidí na hemodialýze se podává 0,3 g Allohexalu při každém sezení (2–3krát týdně).

Aby se zabránilo rozvoji hyperurikémie během chemoterapie a radiační terapie novotvarů, používá se v průměru 0,4 g denně. Je nutné začít užívat 2-3 dny před začátkem nebo současně s léčbou antiblastomem; užívání léků by mělo pokračovat několik dní po dokončení specifické terapie.

Tablety se užívají bez žvýkání, s velkým množstvím tekutiny po jídle.

Trvání léčebného cyklu je určeno průběhem základní patologie.

• Aplikace pro děti

Lék se nepoužívá u osob mladších 3 let.

Používejte Allohexal během těhotenství

Je zakázáno předepisovat Allohexal během těhotenství nebo hepatitidy B.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na alopurinol nebo jiné prvky léku;
• těžká dysfunkce jater / ledvin.

Vedlejší efekty Allohexal

V počáteční fázi terapie je možný vývoj reaktivního dnavého záchvatu.

Někdy se vyskytnou problémy s fungováním gastrointestinálního traktu (zvracení, průjem a nevolnost) nebo epidermální poruchy (kopřivka, erytém nebo svědění).

Občas se objeví únava, paréza, poruchy zraku, slabost, deprese a neuropatie. Kromě toho je zaznamenána ataxie, katarakta, křeče, závratě, parestézie, bolesti hlavy, poruchy chuti a ospalost.

U lidí s renální insuficiencí (když není sníženo dávkování léků) se může objevit vaskulitida s epidermálními změnami, stejně jako postižení jater a ledvin. Pokud má pacient vaskulitidu, léčba by měla být okamžitě přerušena.

Mezi další vedlejší znaky:

• příznaky nesnášenlivosti - epidermální projevy, horečka, artralgie a zimnice;
• změny krevního obrazu (leukocytóza nebo leukopenie, stejně jako eozinofilie) a závažné poškození kostní dřeně (agranulocytóza, trombocytopenie nebo aplastická anémie), zejména u lidí se selháním ledvin;
• epidermální léze - TEH nebo MEE;
• jaterní dysfunkce (léčitelné zvýšení hladin transamináz a alkalické fosfatázy v krvi), stomatitida a hepatitida;
• alopecie;
• periferní neuritida nebo myalgie;
• s léčivem související tubulointersticiální nefritida spojená s lymfocytární infiltrací;
• hematurie nebo uremie;
• cholangitida v aktivní fázi;
• xantogenní kameny;
• gynekomastie nebo erektilní dysfunkce;
• zvýšení hodnot krevního tlaku, diabetes mellitus nebo bradykardie.

Předávkovat

Známky otravy: zvracení, závratě, průjem, oligurie a nevolnost.

Provádí se peritoneální a hemodialýza a také nucená diuréza.

Interakce s jinými léky

Terapeutický účinek alopurinolu je oslaben při použití s látkami, které mají urikosurický účinek (probenecid, sulfinpyrazon a benzbromaron), stejně jako s velkými porcemi salicylátů.

Allopurinol je schopen potencovat účinky mnoha léků. Například díky tomu, že alopurinol může zpomalit působení xanthinoxidázy, jsou metabolické procesy purinových derivátů (merkaptopurin s azathioprinem) zpomaleny. Z tohoto důvodu musíte snížit jejich standardní část o 50-75%. Současně velké části Allohexalu inhibují vylučování probenecidu a metabolismus theofylinu.

Použití léků společně s kumarinovými antikoagulancii vyžaduje snížení jejich části; musíte také pravidelně sledovat hodnoty srážení krve.

Velikost dávky hypoglykemických látek chlorpropamidu by měla být také snížena.

Tento lék může zvýšit intenzitu negativních projevů určitých léků.

Kombinace s kaptoprilem zvyšuje pravděpodobnost vzniku epidermálních symptomů, zejména u chronického selhání ledvin.

Podávání v kombinaci s cytostatiky zvyšuje frekvenci změn krevních hodnot, proto je nutné často provádět krevní testy.

Užívání s amoxicilinem nebo ampicilinem zvyšuje pravděpodobnost příznaků alergie.

Podmínky skladování

Allohexal musí být skladován na místě uzavřeném před vniknutím malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Allohexal lze použít do 5 let od data výroby terapeutické látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Febux a Allopurinol.