Allopurinol

Allopurinol patří do kategorie léků, které potlačují tvorbu kyseliny močové. Je to lék proti dně, který inhibuje vazbu kyseliny močové a jejích solí v těle.

Lék je schopen zpomalit aktivitu enzymu xanthinoxidázy, který je účastníkem transformačních procesů hypoxanthinu / xanthinu a xanthinu / kyseliny močové. V důsledku takových interakcí klesá sérová hodnota urátů, což brání jejich ukládání uvnitř ledvin a tkání. [1]

Indikace Allopurinol

U dospělých se lék používá k těmto porušením:

• hyperurikémie (s hodnotou kyseliny močové v séru 500+ μmol / l), kterou nelze kontrolovat dietou;
• patologie spojené se zvýšením krevních hodnot kyseliny močové (zejména urátová nefropatie, dna a urátová urolitiáza);
• hyperurikémie sekundárního typu jiné povahy (také psoriáza);
• spojené s různými hemoblastózami (lymfosarkom, aktivní forma leukémie a chronické myeloidní leukémie), primární nebo sekundární hyperurikémie;
• cytotoxická léčba onemocnění myeloproliferativní a neoplastické povahy.

Děti jsou předepsány pro tato onemocnění:

• urátová forma nefropatie, která se vyvinula během léčby leukémie;
• hyperurikémie sekundárního typu různého původu;
• vrozená enzymatická nedostatečnost (včetně úplného nebo částečného nedostatku HGFT; Lesch-Nienova syndromu) a vrozený nedostatek ATPT.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky je realizováno ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčného obalu. V krabici je 5 takových balíčků.

Farmakodynamika

Uvnitř těla je alopurinol přeměněn na oxypurinol, který sice brání tvorbě kyseliny močové, ale jeho aktivita je slabší než u alopurinolu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je léčivo plně absorbováno a vysokou rychlostí. Uvnitř žaludku není téměř žádná absorpce, absorpce probíhá uvnitř duodena a v horní oblasti tenkého střeva.

Metabolické procesy vedou k tvorbě hlavní léčivě aktivní metabolické složky oxypurinolu. Indikátory Cmax oxypurinol jsou zaznamenány po 3-4 hodinách; rychlost tvorby je spojena s rychlostí a stupněm osobních presystémových výměnných procesů. Oxypurinol s alopurinolem se téměř nepodílí na syntéze bílkovin.

Plazmatický poločas alopurinolu je přibližně 40 minut a oxypurinol je 17-21 hodin. 80% obou prvků se vylučuje ledvinami; střeva se vylučují 20%. U jedinců s poruchou funkce ledvin je termín poločas oxypurinolu prodloužen.

Dávkování a aplikace

Allopurinol se musí užívat perorálně po jídle; tablety se polykají celé a zapíjejí se čistou vodou. Tablety nemůžete žvýkat. Během terapie musí pacient přijímat hodně tekutin, aby si udržel stabilní funkci diurézy. Někdy se alkalizace moči provádí za účelem zlepšení vylučování kyseliny močové.

Velikosti dávek a délku léčby volí ošetřující lékař osobně s přihlédnutím k závažnosti patologie a klinické situaci.

Při výběru denní dávky léku je nutné vzít v úvahu plazmatický indikátor kyseliny močové. Pacient může užívat 0,1-0,3 g léků denně. Úprava dávkování se provádí 1krát za 1 nebo 3 týdny. Je povoleno maximálně 0,8 g léčiva denně.

• Aplikace pro děti

Je zakázáno používat lék u osob mladších 3 let.

Používejte Allopurinol během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o používání alopurinolu během těhotenství. Protože aktivní prvek léčiva ovlivňuje metabolické procesy purinu a neexistují žádné informace o potenciálních rizicích pro člověka, je zakázáno předepisovat lék těhotným ženám.

Lék se vylučuje do mateřského mléka, a proto se nepoužívá při hepatitidě B. Během terapie je nutné kojení odmítnout.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost alopurinolu nebo jiných prvků léku;
• těžká jaterní / ledvinová dysfunkce (hodnoty CC pod 2 ml za minutu);
• aktivní fáze dnavého útoku.

Vedlejší efekty Allopurinol

Mezi vedlejšími znaky:

• metabolické poruchy: v počátečním stádiu terapie se může vyvinout aktivní dnavý záchvat, který je spojen s mobilizací kyseliny močové v oblasti dnavých uzlin a dalších depotů;
• problémy s funkcí jater a gastrointestinálního traktu: zvracení, vyléčitelné zvýšení hladin alkalické fosfatázy a transamináz v krvi, stomatitida, nauzea, hepatitida, průjem a aktivní forma cholangitidy;
• poruchy hematopoetických procesů: leukocytóza, leukopenie nebo eozinofilie. Těžké poškození kostní dřeně (agranulocytóza, trombocytopenie a aplastická anémie), zejména u osob s poruchou funkce ledvin;
• příznaky spojené s aktivitou CVS: zvýšený krevní tlak a bradykardie;
• léze v centrálním nervovém systému: ospalost, cefalalgie, únava, závratě, ataxie, slabost, křeče a neuropatie, stejně jako myalgie, deprese, parestézie a paréza, stejně jako periferní forma neuritidy;
• projevy spojené se smyslovými orgány: katarakta, poruchy chuti nebo zraku;
• poruchy močových procesů: uremie, tubulointersticiální nefritida doprovázená infiltrací lymfocytů, xantogenních kamenů a hematurie;
• příznaky alergie: kopřivka, topné články, zimnice, MEE, pruritus, erytém, horečka a artralgie;
• ostatní: impotence, diabetes mellitus, plešatost a gynekomastie.

U osob s poruchou funkce ledvin se při použití standardní dávky může objevit vaskulitida s epidermálními změnami; později tento proces může jít do jater s ledvinami. Pokud se objeví vaskulitida, měli byste okamžitě přestat užívat Allopurinol.

Předávkovat

Někdy lidé, kteří nemají renální dysfunkce, kteří užívají 20 g léků denně, mají zvracení, poruchy stolice, nevolnost a závratě.

Dlouhodobé užívání léků u lidí s poruchou funkce ledvin někdy způsobuje eozinofilii, hypertermii, epidermální vyrážku a zhoršení renálních patologií. Pro lék neexistuje protijed, proto je nutné v případě otravy provést symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Účinek léku je oslaben při použití léků s urikosurickým účinkem (probenecid, sulfinpyrazon a benzbromaron), stejně jako u velkých dávek salicylátů.

Allopurinol je schopen zpomalit aktivitu xanthinoxidázy a také metabolické procesy purinových derivátů (mezi nimi merkaptopurin a azathioprin), proto by se jejich standardní porce měla snížit o 50-75%.

Velké dávky léčiva snižují rychlost vylučování probenecidu a inhibují metabolismus theofylinu.

Kombinace léčiva s chlorpropamidem vyžaduje snížení jeho dávky.

Zavedení alopurinolu v kombinaci s kumarinovými antikoagulancii vyžaduje snížení jejich podílu. Kromě toho musíte pravidelně sledovat rychlost srážení krve.

Použití léčiva společně s kaptoprilem zvyšuje pravděpodobnost vzniku epidermálních symptomů, zvláště pokud má pacient CRF.

Kombinace s cytostatiky může vyvolat zvýšení frekvence změn krevních parametrů (ve srovnání s odděleným užíváním těchto léků), proto se doporučuje provádět krevní test častěji než obvykle.

Kombinace léčiva s amoxicilinem a ampicilinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku příznaků alergie.

Podmínky skladování

Allopurinol musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Allopurinol lze použít do 5 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogem léčiva je lék Allohexal.