Aczel

Aksetin je systémové antimikrobiální léčivo. Obsahuje látku cefuroxim, která je zařazena do kategorie cefalosporinů.

Indikace Axetina

Používá se k léčbě infekcí, které mají celou řadu lokalizací a jsou vyvolány aktivitou mikrobů citlivých na cefuroxim. Mezi onemocnění, ve kterých je léčivo používáno:

• bronchitida, která má chronickou nebo akutní formu, pneumonie bakteriálního původu, plicní absces, bronchiektázu infikované povahy, stejně jako léze v hrudníku, které mají pooperační povahu;
• faryngitida v chronické nebo akutní fázi, stejně jako sinusitida, tonzilitida nebo otitis media;
• chronická nebo akutní forma cystitidy nebo pyelonefritidy a bakteriurií rozvíjející se asymptomaticky;
• infekce ran nebo celulitidy;
• osteomyelitida a septická forma artritidy;
• Mít infekční vznik zánětu v pánevní oblasti;
• kapavka v akutní míře (lék je používán jako prostředek druhé řady v případě přecitlivělosti na peniciliny);
• septikémie, meningitidy nebo peritonitidy.

Akceptin se používá k prevenci výskytu komplikací infekčního původu během chirurgických výkonů (například v hrudníku nebo peritoneu), ale také při ortopedických nebo gynekologických operacích.

Léčba může být podávána v kombinaci s jinými léky (např. Aminoglykosidy nebo metronidazol).

Formulář vydání

Lék je prodáván jako lyofilizát pro výrobu parenterální tekutiny, uvnitř baňky, které mají objem 750 nebo 1500 mg. Uvnitř samostatného balení 10 nebo 100 takových lahví.

Farmakodynamika

Akcetin je antimikrobiální látka se silnými baktericidními vlastnostmi. Citlivost na cefuroxim vykazuje velké množství patogenů, mezi které patří formy, které produkují β-laktamázu. Rezistence vůči β-laktamázům umožňuje lék účinně fungovat při infekcích spojených s amoxicilinem nebo kmeny rezistentními na ampicilin. Účinek cefuroximu je způsoben účinkem vazebných procesů složek, které jsou základem stěn buněčných buněk.

Při testech in vitro účinnost lékového relativní Próteus Rettgera byly identifikovány, E. Coli, Providencia, Próteus mirabilis a hole ptáků (zde zahrnuty kmeny, které jsou rezistentní vůči ampicilinu). Také seznam Haemophilus parainfluenzae (zde zohledněna kmeny rezistentní na ampicilin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokoků (včetně kmenů produkujících penicilinázu), salmonely a meningokoka. Kromě toho působí na pneumokokům, Staphylococcus aureus, pyogenní streptokoky a další β-laktam streptokoky, Staphylococcus epidermidis (včetně kmenů produkujících penicilinázu a nemají žádnou odolnost proti methicillin), Mitis streptokoky (kategorie viridans) a Streptococcus agalakcie. Vliv působící na peptokokki, hůlka černému kašli, Peptostreptococcus druhů, fuzobakterii, Bacteroides, klostridií většina kmenů a Propionibacterium.

Testy také ukázaly, že citlivost na cefuroxim je prokázána kmeny borrelie Borredorfera.

V laboratorních a klinických vyšetření odhalilo stabilitu Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile a Pseudomonas a Acinetobacter calcoaceticus o cefuroximu. Kromě odolnosti prokázat stafylokoky rezistentní na epidermální a Staphylococcus aureus, Enterobacter bakterie Morgan tsitrobakter, konvenční Proteus, Serratia, Legionella s Bacteroides fragilis, enterokoky a fekální.

Během testů bylo zjištěno, že kombinace cefuroximu a aminoglykosidů vyvolává aditivní účinek.

Farmakokinetika

Úroveň Cmax aktivního elementu v séru se vyvíjí po 30-45 minutách od okamžiku IM injekce. Průměrný poločas rozpadu cefuroximu po parenterální injekci trvá v průměru 70 minut (způsob podávání nezáleží). Při kombinaci s probenecidem je prodloužen poločas aktivní složky léku (čímž se zvyšují hodnoty sérového cefuroximu).

Asi 50% sérového cefuroximu se syntetizuje s bílkovinami.

Během 24 hodin po podání léku je téměř plně (až do 90% použité dávky) a v nezměněném stavu je z plazmy odstraněn. Hlavní část aplikované dávky se vylučuje během prvních 6 hodin.

Cefuroxim není metabolizován v těle a jeho vylučování je glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

V případě dialýzy dochází k výraznému poklesu indexů Aksetinu uvnitř plazmy. Látka dosahuje vysokých hodnot (vyšší než minimální použitelná inhibiční hladina) v synovi s kostními tkáněmi a nitroočními tekutinami. Pokud má pacient léze mozkových membrán (například s meningitidou), lék se nalézá uvnitř kapaliny.

Dávkování a aplikace

Lyofilizát je určen k výrobě parenterální tekutiny. Připravená látka se podává pouze intravenózně nebo intramuskulárně. Před zahájením léčebného cyklu je nutné provést test tolerance léků.

Pro přípravu injekčního přípravku pro injekci se do baňky o objemu 750 mg přidá voda (3 ml) a poté se protřepává, aby se získala rovnoměrná suspenze.

K výrobě kapaliny pro intravenózní bolusovou injekcí, 750 mg léčiva za použití 6 ml vody pro injekce, a lahvičky třepe (až 1500 mg Aksetina musí být minimálně 15 ml vody pro injekce).

U infuzí (které by měly trvat nejvýše půl hodiny) se 1500 mg lyofilizátu zředí 50-100 ml injekční vody. Hotová látka se podává intravenózně. Jako alternativa může být podání léčiva kapátkovou zkumavkou použito pro obecnou infúzní terapii.

Je třeba vzít v úvahu, že v případě skladování připravené léčivé látky může změnit sytost odstínu.

Dávka přípravku Aksetin a způsob jeho užívání jsou zvoleny lékařem, s přihlédnutím k typu patologie a celkovému klinickému stavu pacienta.

U dospělých se obvykle používá 0,75 g léku třikrát denně (podávání v metrech nebo v metodě). Pokud infekce vede k závažnému onemocnění pacienta, množství injekčně podávané látky se zvyšuje na 1500 mg s 3krát denně (velké dávky léku by měly být podávány IV). V případě potřeby lze frekvenci postupu zvýšit (6 hodinové intervaly mezi injekcemi), což zvýší celkovou denní dávku na 3000-6000 mg látky.

Někdy je povoleno užívat cefuroxim v dávce 0,75-1,5 g 2krát denně s následným přechodem na interní příjem léků.

Rozměry dávkových dávek pro děti.

U dětí se často užívá 30-100 mg / kg látky denně a dávka se dělí na 3-4 injekce. V průměru děti potřebují užívat 60 mg / kg denně (tato dávka je účinná u většiny infekcí).

U novorozenců je lék předepsán v dávkách používaných pro starší děti, ale musí být rozdělen na 2-3 injekce. U kojenců v prvních týdnech života je poločas cefuroximu delší než poločas rozpadu starších dětí, což může vést k nižšímu výskytu užívání drog.

Velikost jednotlivých částí léku v různých případech.

Pro léčení kapavky se 1500 mg léku podává 1ks nebo nyxy 0,75 g léků se podávají každému z hýždí jednou denně.

Meningitidy léčiva pro monoterapeutické - v části 3000 mg, 3-krát denně (mezi injekcemi nutno dodržovat interval 8 hodin denně, celková dávka za den, je 9000 mg).

Bolestná meningitida vyžaduje použití 150-250 mg / kg léku denně (intravenózní injekce, dělené 3-4 injekcemi).

Děti během prvních týdnů života pro léčbu meningitidy často používají 0,1 g / kg léku denně (intravenózní podání s rozdělením dávky na 2-3 injekce).

Během následné léčby pneumonie se často podává dávka 1500 mg léčiva (intramuskulárně nebo intravenózně, celková denní dávka 3-4,5 g) za 48 až 72 hodin. Dále přechod k užívání drogy uvnitř - 2x denně za 0,5 g látky (v období 7-10 dnů).

V sekvenčním léčení již opakující se zánět průdušek, které mají chronickou, často působí 2-3 jednu injekci 0,75 g sloučeniny (intramuskulárně nebo intravenózně, celková denní dávka stejná velikost 1,5-2,25 g drogy) ve 48-72- hodin. Dále je pacient převeden na vnitřní užívání léčiv - 2krát denně v množství 0,5 g (tento cyklus trvá 7-10 dní).

V případě, že následná léčba by měla vzít v úvahu, že doba přechodu z parenterální na perorální podávání, jakož i celková doba trvání léčebného cyklu se vypočítává s ohledem na závažnosti infekce a klinické odpovědi pacienta.

Použití léků pro profylaxi.

Aby se zabránilo vzniku komplikací infekční povahy po operacích pánevních, ortopedických nebo břišních, se 1500 mg látky často podává společně s indukcí anestezie. Je-li to nutné, může se po 8 a 16 hodinách provést opakovaná injekce 0,75 g látky.

Aby se zabránilo infekci po chirurgických zákrocích v plicích, srdci s cévami a jícnem, podává se hlavně aplikace 1500 mg cefuroximu spolu s indukcí anestezie. Po použití počáteční dávky se podává 0,75 g léku třikrát denně po dobu dalších 24 až 48 hodin.

V případě úplného kloubu je nutné míchat Lyofilizát 1500 mg cefuroxim látky s, dokud se přidává kapalný monomer methylmetakrylátu cementu-polymeru (1 paketů).

Dávkovací režim pro různé skupiny pacientů.

Lidé s oslabenou filtrací ledvin musí změnit dávku léku (proto se cefuroxim vylučuje hlavně močí).

Osobám s hladinou CC v rozmezí 10-20 ml / min by nemělo být podáváno více než 0,75 g látky 2krát denně.

Pacienti, jejichž hodnoty filtrace ledvin nepřesahují 10 ml / min, vyžadují maximálně 0,75 g jednorázového léku denně. Lidé, kteří jsou na dialýze, by měli užívat drogu na konci této schůzky; Navíc je možné dodatečné přidávání cefuroximu do dialýzní peritoneální tekutiny (často přibližně 0,25 g na každé 2 litry).

Ti, kteří obdrží dlouhou hemodialýzu nebo hemofiltraci arteriovennogo znak při vysoké rychlosti (v nemocniční intenzivní péče), se mohou použít 2-krát za den 0,75 g Aksetina.

Při hladině QC přesahující 20 ml / min nepotřebujete měnit dávku léku, i když musíte dodatečně sledovat celkový stav pacienta (protože v tomto stavu se zvyšuje riziko vzniku negativních příznaků).

Používejte Axetina během těhotenství

Je velmi nezbytné předepsat lék v prvním trimestru (užívání léků je povoleno pouze tehdy, pokud existují přísná indikace av situacích, kdy jsou bezpečnější léky neúčinné).

Lék se nachází uvnitř mateřského mléka, takže kojení během používání je zakázáno. Možné dočasné zrušení kojení s dalším zotavením pod dohledem lékaře.

Kontraindikace

Je kontraindikováno užívat osoby s přecitlivělostí na cefuroxim a kromě toho, pokud existuje anamnéza naznačující vzhled intolerance v případě cefalosporinů.

Vedlejší efekty Axetina

Při užívání přípravku Aksetin se příznaky často vyskytují zřídka a mají mírnou závažnost. Mohou být spojeny se základní patologií a mohou se lišit podle dostupných indikací pro použití.

Mezi vedlejšími příznaky, které se mohou objevit po podání cefuroximu:

• léze, které jsou infekční nebo invazivní povahy: superinfekce (často kvůli dlouhodobému užívání drog);
• porušování krevního systému: pozitivní Coombsův test, nižší hodnoty hemoglobinu v séru, leukopenie nebo neutropenie, anémie, hemolytická charakter a eosinofilie. Cefalosporiny, včetně cefuroximu a schopné absorbované stěnami erytrocytů a interagují s protilátkami a poskytují pozitivní Coombs, protože to, co se může objevit problémy s stanovení krevních skupin, jakož i vyvinout tvar hemolytické anémie (jednotlivě);
• Imunitní poruchy: kopřivka, svědění zobecnit, vyrážka, drogové hypertermie, tubulointersticiální nefritida, a navíc anafylaxe, angioedém a vaskulitidy. Před zahájením léčby je nutné provést test citlivosti;
• Problémy s funkcí trávícího traktu: pseudomembranózní kolitida druhy, zvracení, poruchy trávicího procesu, přechodná hyperbilirubinémie a změnit výsledky jaterních testů (zejména v případě, že pacient má onemocnění jater);
• porážka subkutánní vrstvy s epidermis: TEN, Stevens-Johnsonův syndrom a erytém erytému;
• poruchy funkce urogenitálního systému: rozvoj hyperkreatininemie a zvýšení hladin močoviny v séru v dusíku.

Kromě toho se při parenterálním podání léků může objevit tromboflebitida nebo bolest v oblasti injekce. Závislost těchto reakcí na velikosti dávky je pozorována (v případě použití velkých částí se zvyšuje riziko bolesti v oblasti podávání léků).

[1]

Předávkovat

Intoxikace s léčivy z cefalosporinové skupiny může způsobit projevy, které souvisejí s podrážděním mozku (např. Záchvaty). Otrava navíc zvyšuje riziko a závažnost vedlejších účinků charakteristických pro látku cefuroxim.

Pokud se u pacienta vyskytne předávkování, je nutné okamžitě zastavit léčbu (při nízké rychlosti infúze) a předepisovat symptomatické postupy. Pokud je intoxikace závažným stupněm závažnosti, snížení cefuroximu v séru může být indikováno dialýzou.

Interakce s jinými léky

Lék je schopen oslabit léčivý účinek perorální antikoncepce - protože mění střevní mikroflóru a naruší estrogenní absorpci v gastrointestinálním traktu. Je nutné užívat další antikoncepční přípravky, které mají odlišný princip léčebného účinku po celou dobu společného podávání přípravku Akcetin.

Při použití cefuroximu by se měly používat pouze metody hexokinázy nebo glukózooxidázy pro měření sérových koncentrací cukru. Účinok léku na data z testu glukosurie nebyl zaznamenán za použití enzymových metod.

Lék může měnit data zkoušek provedených s použitím metod, které jsou založeny na postupu (včetně zkoušek s Benedict Fehling a Klinitest) obnovení měď, ale nebyly pozorovány vývoj falešných pozitivních reakcí v průběhu těchto postupů (podobný účinku povahy některých dalších cefalosporinů).

Akcetin neovlivňuje výsledky testů hladin kreatininu, při nichž se používá alkalický pikrát.

Nemíchejte lék s aminoglykosidovými léky uvnitř jednoho vstřikovacího systému nebo stříkačky.

Roztok sody může měnit odstín cefuroximu, proto se nedoporučuje používat ho při výrobě injekcí léku. Pokud však pacient potřebuje infuzi do bikarbonátu sodného, může se cefuroxim použít kapátkovou trubicí.

1500 mg léku, zředěného v injekční vodě (15 ml), lze kombinovat s metronidazolem (poměr 0,5 g / 0,1 l). Tyto kapaliny zůstanou aktivní během dalších 24 hodin za standardních podmínek při pokojové teplotě.

1500 mg cefuroxim a 1000 mg azlocilin, který se rozpustí v 15 ml vody pro injekce (nebo za použití 5000 mg azlocilin 50 ml vody pro injekce) zůstává aktivní po celou dobu 6 hodin (při teplotě místnosti nadmořských výškách) a 24 hodin ( v případě, že skladovací teplota 4 ^na C).

Cefuroxim (5 mg / ml) v injekci 5-10% xylitolu může být udržován při pokojové teplotě nejvýše 24 hodin.

Látka může být smíchána s roztoky lidokainu (koncentrace by měla činit nejvýše 1%).

Lék se smí mísit s většinou tekutin pro infuze. Například léčivo zůstane aktivní po dalších 24 hodin (v podmínkách místnosti) po zředění v takovýchto prostředcích:

• 0,9% NaCl;
• 5% injekční glukóza;
• 0,18% NaCl s 4% injekční glukózou;
• 5% glukózy s 0,9%, 0,45% nebo 0,225% chloridu sodného;
• 10% injekční glukózou;
• Ringer-laktát nebo Ringer;
• Hartman.

Stabilita léčivého přípravku (po smíchání s 0,9% chloridu sodného a 5% glukózy) se nemění, jestliže se kombinuje s hydrokortizon-fosforečnanem sodným.

Kompatibilita je také známá (stabilitu zachování až 24 hodin při teplotě okolního prostředí) s tekutinami pro infuzi, v nichž struktura se heparin (v dávce 10-50 jednotek / ml) v 0,9% roztoku chloridu sodného pro infuzi s CAK ( 10-40 meq / L) v 0,9% infuzním NaCl.

[2], [3]

Podmínky skladování

Aksetin musí být mimo dosah malých dětí. Nelze uložit tekuté směsi, ale nemožnost okamžitého úvodu, může být skladován při teplotě nadmořských výškách v 2-8 ^o C po dobu maximálně 24 hodin.

Skladovatelnost

Akcetin lze použít do 2 let od data výroby farmaceutického přípravku.

Analogy

Analogy léčiv jsou přípravky Zinnat, Proxim, Cetil s Zinatsef, Cefumax, Cefutil s Aksef a Cefuroxim s Bactilem.