Axef

Aksef je antiparazitikum a antimikrobiální lék.

Indikace Axepha

Používá se k prevenci nebo léčbě infekčních lézí způsobených bakteriemi citlivými na cefuroxim. Mezi taková onemocnění patří:

• léze postihující dolní i horní cesty dýchací: pneumonie bakteriálního původu, bronchitida nebo tracheitida chronické nebo akutní povahy, infikované bronchiektázie, jakož i prevence a eliminace lézí vzniklých v důsledku chirurgických zákroků v oblasti hrudní kosti;
• infekce v ORL systému: sinusitida s tonzilitidou a navíc zánět středního ucha bakteriálního původu a faryngitida;
• patologie postihující urogenitální systém: cystitida, kapavka, zánět v pánevních orgánech a také pyelonefritida (také chronická);
• onemocnění vyvíjející se v oblasti měkkých tkání a epidermis: furunkulóza, infekce ran, erysipel, impetigo a dermatitida bakteriálního původu;
• léze v oblasti kostí a kloubů: osteomyelitida nebo septická artritida;
• Lék lze použít při rozvoji závažných stadií nozokomiálních infekcí, včetně peritonitidy, sepse, bakteriurie s meningitidou a bakteriemie;
• prevence rozvoje infekcí po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o objemu 0,25 nebo 0,5 g, v množství 10 kusů uvnitř blistru; 1 nebo 2 balení uvnitř balení.

Kromě toho se vyrábí jako lyofilizát pro injekční roztok v lahvičkách o objemu 0,75 g; krabička obsahuje 1 takovou lahvičku.

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku je cefuroxim, který má baktericidní účinek na poměrně širokou škálu bakterií. Cefuroxim je β-laktamové antibiotikum a patří do kategorie cefalosporinů.

Léčivo patří do skupiny cefalosporinů druhé generace a lze jej použít k perorálnímu podání i parenterálním injekcím. Cefuroxim je rezistentní vůči vlivu β-laktamáz, což umožňuje jeho úspěšné použití k léčbě infekcí způsobených aktivitou bakterií produkujících β-laktamázy. Všechny cefalosporiny mají podobný princip antimikrobiálního účinku. Léčivo blokuje aktivitu proteinů, které vážou peniciliny (mají enzymatickou aktivitu a jsou nezbytné pro vazbu specifických biopolymerů).

Zároveň lék zpomaluje vazbu peptidového glykanu (polymerního prvku, který je základem buněčných stěn mikrobů). Aksef nemá toxický účinek na makroorganismus, protože peptidový glykan s proteiny vázajícími penicilin není obsažen uvnitř buněčné stěny savců.

Léčivo vykazuje baktericidní aktivitu proti široké škále anaerobů a aerobů, včetně kmenů rezistentních na amoxicilin a ampicilin.

Grampozitivní aerobní bakterie:

Stafylokoky (kmeny produkující penicilinázu), pneumokoky, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis a bakterie Bordet-Gengou.

Gramnegativní aerobní bakterie:

Proteus (kromě Proteus obecného), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferův bacil, Salmonella, Moraxella catarrhalis a Gonococcus (včetně kmenů produkujících penicilinázu).

Gramnegativní a grampozitivní anaeroby:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (kromě Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus species a Propionibacterium.

Cefuroxim má navíc baktericidní účinek proti kmenům Borrelia burgdorferi.

Nevykazuje aktivitu vůči:

Campylobacter, enterokoky s pseudomonas, serratia, legionella a citrobacter s enterobacterem. Seznam dále zahrnuje Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bakterie Morgana a Clostridium difficile.

Léčivo také neovlivňuje kmeny Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin.

Farmakokinetika

Perorálně užívaný lék se dobře vstřebává ve střevě, v případě užívání ve formě cefuroxim-axetilu prochází procesem hydrolýzy uvnitř střevní stěny a vstupuje do krevního oběhu ve formě cefuroximu.

Stupeň absorpce léku bude vyšší, pokud se užije ihned po jídle. Plazmatické hodnoty Cmax se zaznamenají 2–3 hodiny po perorálním užití tablety. Poločas rozpadu cefuroximu je 60–90 minut.

Při intravenózní injekci jsou hodnoty Cmax v plazmě zaznamenány po 30-45 minutách. Poločas rozpadu látky je v tomto případě 60-70 minut. Rychlost syntézy proteinů léčiva v plazmě je 50 %.

Během prvních 6 hodin se většina léku vyloučí, po 24 hodinách od podání zůstává v krvi maximálně 10 % použité části léku.

Lék nepodléhá metabolickým procesům v těle, vylučuje se ledvinami v nezměněné formě.

Při vysokých koncentracích léku se jeho aktivní složka nachází v nitrooční tekutině a také v synovii. U lidí s meningitidou prochází Aksef hematoencefalickou bariérou (HBB).

Hemodialýza významně snižuje hladiny cefuroximu.

Dávkování a aplikace

Dávkovací režim a délka léčebného cyklu musí být zvoleny s ohledem na individuální povahu patologie a charakteristiky těla pacienta. Terapeutický cyklus často trvá nejméně 1 týden. Tablety by se měly užívat po jídle, protože to zvyšuje vstřebávání léku ve střevě.

Schémata pro použití léku ve formě tablet.

V případě poškození močových cest užívejte 125 mg látky 2krát denně.

K léčbě nekomplikovaných respiračních infekcí se má užívat 0,25 g léku 2krát denně.

K odstranění závažných infekcí dýchacích cest užívejte 0,5 g látky 2krát denně.

V případě léčby pyelonefritidy (chronické nebo akutní) se užívá 0,25 g léku 2krát denně.

Pro terapeutické použití u nekomplikované kapavky je nutná jednorázová aplikace 1000 mg látky.

U dospívajících starších 12 let a dospělých s klíšťovou boreliózou se často používá 0,5 g léku 2krát denně. Toto onemocnění vyžaduje 20denní léčebný cyklus.

Děti starší 3 let by měly užívat 125 mg léku 2krát denně a v těžkých stádiích patologií se dávka zdvojnásobuje. Maximální denní dávka pro děti je 0,5 g léku.

Někdy je nutné zahájit léčbu přípravkem Aksef ve formě injekční tekutiny a poté v ní pokračovat užíváním tablet. Toto schéma je předepsáno v níže uvedených případech.

V případě pneumonie se dospělým lék podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 1,5 mg 2–3krát denně po dobu 2–3 dnů. Poté se lék předepisuje k perorálnímu užívání – 0,5 g 2krát denně po dobu 8–10 dnů.

V případě relapsu bronchitidy (která je chronická) je u dospělého nutné parenterální podání 0,75 g látky 2-3krát denně po dobu 2-3 dnů. Na konci tohoto období se lék užívá perorálně - 2krát denně v dávce 0,5 g po dobu 5-7denního cyklu.

Schémata pro použití injekčního lyofilizátu.

Injekční roztok lze použít pouze intramuskulárně nebo intravenózně.

Pro intramuskulární injekce přidejte do lahvičky s práškem rozpouštědlo (3 ml) a poté ji jemně protřepejte, abyste získali suspenzi. V tomto případě je rozpouštědlem voda na injekce.

Pro přípravu tekutiny pro intravenózní injekce je nutné 0,75 g látky zředit v 6 ml rozpouštědla (pro 1500 mg látky je potřeba 15 ml takového rozpouštědla). Pro infuze 1500 mg cefuroximu je potřeba 50–100 ml rozpouštědla. Jako rozpouštědlo se v tomto případě používá voda na injekční podání.

Lék musí být podáván infuzí po dobu alespoň půl hodiny. Injekční roztok se podává přímo do žíly nebo kapátkem.

Pro dospělé je dávka léku 0,75-1,5 g, užívaná 2-3krát denně (podává se intramuskulárně nebo intravenózně), s přihlédnutím k závažnosti onemocnění.

Se stabilním vývojem pozitivní dynamiky patologických symptomů dochází k přechodu na léčbu pomocí tablet Aksef.

K léčbě kapavky je nutná jednorázová injekce 1500 mg látky nebo dvojnásobná injekce 0,75 g léčiva (do každého hýždí).

V případě meningitidy by měl být lék užíván v monoterapii, podáván intravenózně v 8hodinových intervalech v dávkách 3000 mg. U dětí s meningitidou by dávka měla být 0,15-0,25 g/kg denně; rozdělena do několika samostatných injekcí, po kterých se podává intravenózně. U novorozenců je denní dávka 0,1 g/kg.

V případě infekcí by se dětem mělo podávat 30-100 mg/kg léku denně, přičemž se tato dávka rozdělí do 3-4 dávek.

Novorozenci často potřebují 30-100 mg/kg látky denně, přičemž tuto dávku rozdělují na 2-3 části. Při použití cefuroximu u novorozenců je třeba mít na paměti, že jeho poločas rozpadu je několikanásobně delší než u dospělého.

Aby se zabránilo infekci po chirurgických zákrocích, často se intravenózně podává 1500 mg léku (ve fázi indukce anestezie). Taková preventivní opatření se přijímají v případě operací na hrudní kosti nebo pobřišnici, a také při pánevních a zároveň břišních nebo ortopedických zákrocích.

Pro ortopedické nebo pánevní chirurgické zákroky se lék používá v dávce 0,75 g – 8 a 16 hodin po ukončení zákroku.

Při operacích na pobřišnici nebo hrudní kosti se lék musí podávat v dávce 0,75 g 3krát denně během 1-2denního cyklu.

U osob s poruchou funkce ledvin a u pacientů podstupujících hemodialýzu je nutná úprava dávkování.

Používejte Axepha během těhotenství

Lék nemá mutagenní, teratogenní ani embryotoxický účinek, ale během těhotenství je povoleno jej používat pouze v situacích, kdy se má za to, že přínos pro ženu bude očekávanější než riziko vzniku negativních důsledků pro plod.

Cefuroxim může přecházet do mateřského mléka, a proto je v případě potřeby jeho užívání během kojení kojení dočasně přerušeno.

Kontraindikace

Použití léku je kontraindikováno v případě intolerance na složky léku nebo cefalosporiny.

Opatrnost je nutná u osob s anamnézou těžké přecitlivělosti na beta-laktamová antibiotika. Lék by měl být také používán s mimořádnou opatrností u pacientů s renální dysfunkcí.

Vedlejší efekty Axepha

Lék je často tolerován bez komplikací, ale při dlouhodobém užívání nebo nesnášenlivosti pacienta se může objevit kopřivka, vyrážky a svědění. Anafylaxe, horečka a tubulointersticiální nefritida byly zaznamenány pouze ojediněle. Negativní příznaky jsou často mírné a po vysazení léku mizí.

Jednorázové podání léku vedlo k rozvoji erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu nebo TEN.

Poruchy postihující gastrointestinální trakt – zvracení, pseudomembranózní kolitida, nevolnost a průjem.

Poruchy hematopoetického systému – neutro-, leukopenie- nebo trombocytopenie a navíc eozinofilie a snížené hladiny hemoglobinu.

Přestože Aksef nemá přímý toxický účinek na játra, u některých pacientů se vyskytuje hyperbilirubinemie nebo zvýšená aktivita jaterních enzymů.

U pacientů užívajících cefuroxim se mohou objevit změny v laboratorních údajích, jako je falešně pozitivní Coombsův test nebo zvýšení hladiny močovinového dusíku a kreatininu v krvi.

Injekce léku mohou způsobit lokální nežádoucí účinky. V případě intramuskulární injekce se v oblasti podání léku objevuje bolest. V případě intravenózní injekce se rozvíjí tromboflebitida.

[ 1 ]

Předávkovat

Při otravě přípravkem Aksef se u pacienta objeví třes, pocit přebuzení a křeče. Tyto projevy se vyskytují, protože cefuroxim má dráždivý účinek na mozek.

Léčivo nemá antidotum. V případě intoxikace se přijímají symptomatická opatření. Ke snížení plazmatických hladin cefuroximu lze provést peritoneální dialýzu a hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Současné užívání s antacidy snižuje absorpci cefuroximu (pokud se lék užívá ve formě tablet).

Současné užívání s probenecidem vede ke zvýšení hladin cefuroximu v krvi a také ke zpomalení jeho vylučování ledvinami.

Léčivo lze kombinovat s roztoky azlocilinu nebo metronidazolu, stejně jako s injekční tekutinou xylitolu a 1% roztokem lidokainu. Vlastnosti léčiva se navíc nemění po dobu 24 hodin při kombinaci s následujícími látkami:

• laktát sodný 6M;
• izotonický kapalný NaCl;
• 5% glukóza;
• 0,18% NaCl spolu se 4% glukózou;
• 5% glukóza s 0,9%, 0,45% a 0,25% NaCl;
• 10% glukóza;
• Ringerův laktát nebo Ringerův roztok;
• Hartman.

Lék se nesmí míchat ve stejné stříkačce s aminoglykosidy.

Aksef by se neměl míchat s injekčním roztokem hydrogenuhličitanu sodného, protože takové smíchání způsobuje silnou změnu odstínu roztoku cefuroximu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Aksef musí být skladován na tmavém a suchém místě při teplotě 15-25 ^° C.

Skladovatelnost

Přípravek Aksef lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku. Doba použitelnosti hotové injekční tekutiny je maximálně 24 hodin.

Analogy

Analogy léku jsou Zinnat, Proxim se Zinacefem, Cetyl s Cefutilem a Axetinem a také Cefuroxim, Baktil a Cefumax.