Ursosan

Ursosan snižuje tvorbu cholesterolu v játrech a jeho absorpci ve střevě. Kromě toho, kvůli tvorbě kapalných komplexů s cholesterolem, tento lék snižuje množství cholesterolu v těle a podporuje jejich rozpuštění.

Indikace Ursosan

Léčivý přípravek je předepsán v případě výskytu cholesterolových radiopaktních kamenů v žlučníku (za podmínek normálního fungování tohoto orgánu a velikosti kamenů o průměru max. 15 mm). Také se lék užívá v případě gastritidy se souběžným refluxním žlučením. Ursosan může být předepisován pro symptomatickou léčbu primární biliární cirhózy (pokud není pozorována dekompenzovaná forma onemocnění).

[1], [2]

Formulář vydání

Ursosan je dostupný v kapslích. Jeden blistr obsahuje 10 tobolek. V jednom balení může být 1, 5 nebo 10 blistrů.

[3]

Farmakodynamika

Léčba je hepatoprotektivní - chrání jaterní funkci - a kromě toho má cholelitholitické, choleretické, stejně jako hypocholesterolemické a hypolipidemické účinky. Navíc provádí některé imunomodulační funkce.

Vzhledem k tomu, UDCA silné polární vlastnosti, je schopen integrovat do membrány buněk a tkání (jako jsou cholangiocytes, hepatocyty a epitelové buňky), zažívacího traktu, normalizovat jejich strukturu, jakož i ochranu proti zholchnoy soli s kyselinami, mají toxický účinek - ke snížení jejich cytotoxické dopad. Vytváří také netoxické sloučeniny ve směsných micel žlučových kyselin, čímž se snižuje schopnost žaludečního obsahu ke zničení součásti buněčné membrány v onemocnění, jako je biliární refluxní ezofagitidy. Kromě cholepoiesis UDCA stimuluje, to znamená, že rozdělení hepatocytů žluči (současně snižuje jeho koncentrace), který obsahuje množinu hydrogenuhličitany, čímž se eliminuje intrahepatální cholestázu. Tato kyselina v cholestázy aktivuje alfa-proteázy (Ca2 + -dependentní) a podporuje exocytózu, snížení zvýšené v důsledku chronické poruchy ve fungování úrovni jater koncentrace žlučových kyselin, které mají toxický charakter (například deoxycholové, chenodeoxycholové lithocholové i).

Ve střevě je množství snížení příjmu lipofilních kyselin zvyšuje jejich nepatrný pohyb s portálem a žlučových oběhu, a indukční cholepoiesis při které žluči průchod s výstupem žlučových kyselin z těla střev. Po potlačení absorpce cholesterolu ve střevech spolu s jeho syntézy v játrech, a kromě toho tím, že sníží jeho vylučování do žluči se provede pokles úrovně nasycení této látky. V tomto případě se zvyšují indexy rozpustnosti cholesterolu, v důsledku čehož se objevují kapalné krystaly. Snížení hladiny žlučových Litogenní indexu, a spolu s tím se zvyšuje rychlost nasycení žlučové kyseliny, čímž dochází k posílení procesu pankreatické a žaludeční sekrece, zvyšuje aktivitu výroby lipázy. Když hladina cholesterolu klesá, je lépe odstraněna z kamenů a v důsledku toho se lépe rozpouštějí. Tímto způsobem je zabráněno možnosti vzniku nových kamenů v hepatobiliárním systému.

Imunomodulační účinky léčiva se provádí potlačení exprese histokompatibilních antigenů (ve stěnách hepatocytů (typ HLA-1) a holanotsitov (typ HLA-2)), stabilizaci aktivity NK / T-lymfocyty, snížení počtu eosinofilů inhibice IL-2 imunokompetentních buněk (primárně IgM). Tam je zpoždění ve vývoji fibrózy.

Farmakokinetika

UDCA se vstřebává přes tenké střevo pasivním transportem (přibližně 90%) a přes ileum přes aktivní transport. Maximální možná koncentrace je dosažena po 1-3 hodinách, po interním příjmu 50 mg po půlhodině / 1 hodinu / 1,5 hodiny jsou parametry 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Doba k dosažení maximální možné koncentrace je 1 až 3 hodiny. Plazmatické bílkoviny se váží na 96-99%. Prochází placentární bariérou. Pokud se přípravek Ursosan užívá systematicky, kyselina UDC se stane hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru. Když se štěpení v játrech přemění na konjugát taurinu a kyselinu salicylovou, potom se tyto prvky uvolní do žluči. Spolu s tím se vylučuje přibližně 50-70% léku. Zbytek neabsorbovaného UDCA vstupuje do tlustého střeva, kde se štěpí bakteriemi (během 7-dehydroxylace). Fragmenty Výsledný proces lithocholové kyseliny absorbovány z tlustého střeva v játrech a sulfatovaných, po kterém již zobrazen, nebo jak sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe sloučenina.

[4]

Dávkování a aplikace

Lék je podáván perorálně, nedoporučuje se žvýkat kapsle před jeho podáním nebo rozdrtit jiným způsobem. Obvykle se denní příjem užívá najednou - nejlépe je užít před spaním a mytím vodou. Dávkování, stejně jako doba trvání léčby by měla být určena ošetřujícím lékařem.

Pokud má pacient cholesterolové žlučové kameny, denní dávka se obvykle odvodí z výpočtu 10 mg léčiva na 1 kg hmotnosti. Průběh léčby trvá od šesti měsíců do dvou let, ale pokud do prvního roku po začátku užívání léku nedojde ke zlepšení (snížení velikosti kamenů), léčba by měla být přerušena.

V počátečním stádiu léčby je nutné každý měsíc kontrolovat aktivitu jaterních transamináz. Také byste měli sledovat změnu velikosti kamenů - cholecystografií nebo ultrazvukem (nejméně jednou za šest měsíců). Kromě toho je třeba v průběhu terapie provést vyšetření, aby bylo možné zjistit časový průběh kalcifikace kamení (pokud se v žlučníku objeví kalcifikované kameny, Ursosanova léčba se zastaví).

Při chemo-toxické refluxní gastritidě (C) se lék obvykle podává v dávce 1 kapsle / den. Léčebný kurs obvykle trvá 10-14 dní.

Při dávce jaterního jaterního jádra je obvykle 14 mg / kg tělesné hmotnosti za den. V počáteční fázi léčby je denní dávka rozdělena na 3 samostatné hodinu (od rovnoměrně rozdělit není dosaženo dávky, protože přípravek obsahuje 1 kapsle 250 mg UDCA, většina léku se doporučuje pít večer).

Léčba s použitím Ursosanu s játry PBC může trvat neomezeně. Někdy se v počátečním stádiu léčby zhorší klinické projevy onemocnění - pokud se tak stane, měli byste snížit denní dávku léčiva na 1 tobolku a postupně ji zvýšit na požadované množství (přidávejte 1 kapsli každý nový týden).

[10], [11]

Používejte Ursosan během těhotenství

Lék by neměl být užíván v prvním trimestru těhotenství. Ursosan může být podáván ve 2. Nebo 3. Trimestru, ale pouze u indikací života. Před zahájením léčby UDCA by měla žena, která je ve věku, která je schopná porodu, zcela vyloučit riziko těhotenství po dobu léčby pomocí spolehlivých metod antikoncepce.

Kontraindikace

Ursosan je kontraindikován v případě přecitlivělosti na UDCA, stejně jako další prvky kapslí.

Léčba není předepsána, jestliže má pacient zánět žlučníku nebo jeho kanálů (v akutní formě), zablokování žlučových cest nebo problémy s kontraktilní kapacitou žlučníku.

Léčba se nepoužívá při léčbě pacientů s biliární kolikou, kalcifikovaných žlučových kamenů, stejně jako u těch, kteří nemohou vizualizovat žlučník radiologickými metodami.

Kontraindikace jsou poruchy jater a ledvin, stejně jako děti do 5 let.

S opatrností je třeba věnovat pacientům, kteří mají následující onemocnění: vřed, hepatitidu nebo cirhózu, extrahepatální cholestázu, stejně jako zánětlivé procesy ve střevě.

[5]

Vedlejší efekty Ursosan

Mezi vedlejší účinky léku Ursosan:

Gastrointestinální ústrojí, stejně jako hepatobiliární systém: bolest v játrech (obvykle vyskytují u lidí s jaterní PBC), průjem, přechodné zvýšení transamináz, kalcifikace žlučových kamenů, stejně jako zvracení. U pacientů trpících PBC může jaterní cirhóza přejít do dekompenzované fáze s částečným pokrokem po ukončení léčby.

Na začátku léčebné léčby lze pozorovat kopřivku.

[6], [7], [8], [9]

Předávkovat

V případě předávkování se Ursosan rozvíjí průjem. K léčbě tohoto příznaku neexistuje žádný specifický lék - v případě předávkování by měla být dávka léku snížena. Pokud to nepomáhá zbavit se nepříjemných pocitů, musíte zrušit léčbu a provést procedury, které obnoví rovnováhu vody a soli v těle.

[12], [13]

Interakce s jinými léky

Příjem lék v kombinaci s cholestyraminem, colestipol a antacidových činidel (které obsahují látky, jako je oxid a hydroxid hlinitý, a křemičitan hořečnatý), může snížit indexy absorpční UDCA. Pokud je třeba tyto léky užívat společně, měli byste je konzumovat nejméně s 2hodinovým intervalem.

Při současném podávání s cyklosporinem dochází ke zvýšení intestinální absorpce této látky. Proto je zapotřebí pečlivě sledovat množství cyklosporinu v plazmě a v případě potřeby upravit jeho dávkování.

Při kombinování s UDCA může dojít k poklesu absorpce ciprofloxacinu.

Ursosan stimuluje tvorbu cytochromu P450 3A a je také schopen změnit koncentraci léčiv, které tento enzym metabolizuje v plazmě. Kombinací příjmu tohoto léku s použitím dapsonu a nitrendipinu je třeba sledovat jeho dávkování.

Při současném příjmu s probucolem, klofibratom a také bezafibrátem se účinnost léčby s použitím UDCA snižuje.

Účinnost přípravku Ursosan se snižuje, pokud je užívána v kombinaci s estrogeny, stejně jako perorální antikoncepce. Navíc je jeho účinek snížen, pokud lék užívá pacient, který pozoruje stravu s vysokým obsahem cholesterolu a naopak dieta s nízkým obsahem vlákniny.

[14]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván při teplotě 15-25 ° C.

Skladovatelnost

Ursosan je povoleno používat po dobu 4 let od data vydání.