Avatart

Avodart je jedním z těch léků, které pomáhají léčit adenom prostaty. Jeho účinná látka - dutasterid - terapeuticky ovlivňuje benígní hyperpláziu prostaty. Maximální množství tohoto léku funguje po uplynutí jednoho nebo dvou týdnů poté, co pacient začne lék užívat. 

[1],

Indikace Avatart

Jako monoterapie:

Léčba a prevence progrese benigní hyperplasie prostaty snížením velikosti prostaty, zlepšením močení, snížením rizika akutní retence moči a potřebou chirurgie.

Jako kombinovanou léčbu s α1-adrenoblokátory:

Léčba a prevence progrese benigní hyperplasie prostaty snížením velikosti prostaty, zlepšením močení, snížením rizika akutní retence moči a potřebou chirurgie. Byla studována především kombinace dutasteridu a α1-adrenoblocker tamsulosinu.

Formulář vydání

Lék na léčbu prostaty adenomy Avodart vypouštěné ve formě želatinových kapslí, které mají žlutou barvu, jsou oválné, neprůhledné na jedné straně každé kapsle červené tištěné nápisy GX CE2.

Vydané kapsle v hliníkových blistrech. V jednom blistru - deset tobolek. Existují dvě formy uvolnění přípravku Avodart - tři blistry v balení a devět kusů. 

Farmakodynamika

Avodart je dvojitý inhibitor 5a-reduktázy. Je charakterizován potlačením aktivity izoenzymů 5a-reduktázy prvního a druhého typu, jejichž podstatou je konverze testosteronu na 5a-dihydrotestosteron (DHT). Dihydrotestosteron je hlavní androgen, který je zodpovědný za hyperplazii žlázové tkáně prostaty.

Kolik dutasteridu ovlivňuje, kolik koncentrace dihydrotestosteronu klesá, závisí na dávkování léku, obvykle se vyskytuje po dvou týdnech po zahájení léčby. Po týdnu nebo dvou po podání dávky 0,5 mg denně se dihydrotestosteron v séru sníží o 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetika

Jedna dávka je polovina miligram způsobuje maximální koncentrace účinné látky (dutastrerid) v séru, je dosaženo po jedné až tří hodin po požití Avodart.

Percento absolutní biologické dostupnosti léčiva je 60%.

Jestliže se dutasterid podává jednou nebo opakovaně, znamená to, že objem jeho distribuce je dostatečně velký (od 300 do 500 litrů). Dutasterid má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (> 99,5%).

Pokud je lék užíván denně půl roku na půl miligramu, pak je možné dosáhnout stabilních koncentrací sérového dutasteridu (Css). Jsou rovny přibližně 40 ng / ml. Za měsíc obvykle dosahují 65% této úrovně, po cca tří měsících se dosáhne hodnoty kolem 90%. Po 52 týdnech léčby se dutasterid koncentruje v spermatu v průměru 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperm se blíží k 11,5% dutasteridu, který je z tohoto séra odeslán. Enzym CYP3A4 systému cytochromu P450 podporuje metabolismus účinné látky, to je tento enzym, který převádí dutasterid na dva monohydroxylované metabolity. Není ovlivněn enzymy tohoto systému CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 nebo CYP2D6. Po určité době, kdy je stabilní koncentrace účinné látky v séru obsahuje: nemodifikovaný samotný dutasterid, 3 hlavní metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid a 6) a 2 menší metabolit.

Metabolismus účinné látky přípravku Avodart je charakterizován intenzitou. Když se užívá půl miligramu během dne, 1-15,4% (průměrně 5,4%) přijaté dávky se vylučuje nezměněnými stolicími. Zbytek dávky bude reprodukován ve formě metabolitů.

Společně s močí bude stopové množství účinné látky dutasterid (méně než 0,1% dávky) dodáno v nezměněném množství. V případě užívání dávky léku v terapeutické léčbě bude konečný poločas rozpadu trvat tři až pět týdnů. Dutasterid může být detekován v séru i po přerušení léčby Avodart až půl roku, přičemž v tomto případě se obvykle umístěn v koncentraci o něco větším než 0,1 ng / ml.

Farmakokinetika Avodart, nebo spíše jeho hlavní účinná látka (dutasterid) - absorpce proces prvního řádu a má dvě rovnoběžné eliminačních procesů: jeden syceným (který závisí na koncentraci) a jeden ne-saturačních (která je závislá na koncentraci). Pokud jsou koncentrace dutasteridu v séru nízké (méně než 3 ng / ml), obě eliminační procesy rychle uvolňují účinnou látku. Pokud se přípravek Avodart podává jednou, pak dochází k rychlé eliminaci dutasteridu, proces je charakterizován krátkým poločasem (tři až pět dní).

Když se koncentrace v séru dosáhne více než 3 ng / ml, ještě vůle dutasterid yarkovyrazhenny vlastní pomalost (0,35-0,58 l / h), více často pozorované lineární saturovatelnou procesu. Pokud jsou koncentrace terapeuticky účinné v denní dávce 0,5 mg, je také delší clearance dutasteridu. Obecně platí, že clearance je lineární a nezávisí na koncentraci látky.

Pokud Avodart dostane staršího člověka, není nutné dávku snížit. 

Dávkování a aplikace

Avodart užívaný orálně, čas jídla hraje roli. Tobolky se polykají celé, nekouří se a neotvírají se (skutečností je, že složení kapsle může poškodit ústní sliznici).

U dospělých mužů, včetně starších pacientů, se doporučuje užívat jednu dávku přípravku Avodart - jednu kapsli (0,5 mg dutasteridu) jednou denně.

Avodart pracuje dostatečně rychle během krátkého období léčby, ale lékaři doporučují užívání léku po dobu nejméně šesti měsíců, aby se maximalizoval terapeutický účinek. K léčení BPH je přípravek Avodart předepisován jako monoterapie a lze jej kombinovat s α1-blokátory.

Pro zvláštní skupiny pacientů:

•  s poruchami ledvin: pokud užíváte standardní dávku 0,5 mg léčiva, ledviny budou představovat méně než 0,1%. Proto, v případě porušení funkce ledvin, pacienti užívají standardní dávku léku, není třeba ho snižovat.
•  pokud má pacient poruchu jaterní funkce, doporučují lékaři, aby užívali přípravek Avodart opatrně. Nyní nejsou k dispozici údaje o léčbě této skupiny pacientů pomocí Avodartu. Ale dutasterid je charakterizován intenzivním metabolizmem, poločas rozpadu léku je tři až pět týdnů, proto se při jeho užívání u pacientů s poruchou jaterní funkce nezmění. 

Používejte Avatart během těhotenství

Vliv přípravku Avodart a jeho hlavní účinné látky dutasteridu na spermie a individuální fertilitu pacientů dosud nebyl dostatečně studován.

Adopce Avodart ženy kategoricky kontraindikovány. Tato oblast také ALO studoval, ale existují náznaky, že dutasterid inhibuje hladinu VCT, což má za následek vývoj pohlavních orgánů u plodu, chlapec může být inhibována. Zda není dutasterid penetrován do mateřského mléka kojící matky, není známo. 

Kontraindikace

Kontraindikace pro přijetí přípravku Avodart jsou:

• přecitlivělost na léčivou látku léčiva (dutasterid), stejně jako na zbytek jeho složek;
• přecitlivělosti na jiné inhibitory 5a-reduktázy.

Ženy a děti by v žádném případě neměly užívat drogu - jsou kontraindikovány.

Pokud má pacient jaterní nedostatečnost, Avodart je obzvláště opatrný. 

Vedlejší efekty Avatart

Nežádoucí účinky Avodartu a jeho účinné látky dutasteridu jsou:

• Imunitní systém organismu ve velmi vzácných případech může reagovat s alergickými reakcemi (výskyt vyrážky, svědění, kopřivky, lokalizovaný edém), stejně jako angioedém.
• Reprodukční systém často reaguje na změny v medikaci libida, poruchy ejakulace, erektilní dysfunkce, gynekomastie (přítomnost bolesti a zvětšení prsou).
• Na pokožce kvůli přijetí Avodart může prokázat alopecii (vlasy na těle vypadnou), stejně jako hypertrichóza. 

[4], [5], [6]

Předávkovat

Pokud byla pacientovi během studie předepsána dávka 40 mg denně, což je osmnásobek terapeutické dávky, nebyly pozorovány vedlejší účinky po dobu jednoho týdne. Také nežádoucí účinky nebyly zjištěny při užívání 5 mg pacientů po dobu šesti měsíců, nebyly od doporučené dávky žádné rozdíly.

Pokud se přesto vyskytne předávkování přípravkem Avodart, je předepsána symptomatická a podpůrná léčba (neexistuje žádná antidota pro dutasterid).

Podmínky skladování

Avodart skladuje v místech nepřístupných dětem, při teplotě nepřesahující 30 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti Avodart je 4 roky.