Candesartan

Kandesartan je lék ze skupiny léků používaných k regulaci krevního tlaku a patří mezi antagonisty angiotenzinu II.

Další obchodní názvy: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Mezinárodní nechráněný název: Candesartan. Výrobce: Getz Pharma Limited (Pákistán).

Indikace Candesartan

Tento lék je určen k léčbě arteriální hypertenze. Kandesartan lze také použít v komplexní terapii chronického srdečního selhání spojeného se systolickou dysfunkcí levé komory, která vede k sekundární plicní žilní hypertenzi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Forma uvolňování: bílé čtvercové tablety o hmotnosti 8 a 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Jakmile se kandesartan-cilexetil, který je součástí léku Candesartan, dostane do těla, ve střevě se přeměňuje na aktivní kandesartan, který ovlivňuje systém renin-angiotenzin-aldosteron, jenž reguluje objem cirkulující krve v těle a krevní tlak. Kandesartan selektivně blokuje receptory angiotenzinu (AT1 receptory) buněk hladkého svalstva ve stěnách cév.

Tyto receptory přestávají vnímat hormon angiotenzin II, který zajišťuje proces vazodilatace - rozšiřování a zužování cév - a podílí se na vzniku syndromu arteriální hypertenze a kardiovaskulárních patologií. Angiotenzin II navíc stimuluje syntézu hormonu kůry nadledvin aldosteronu, který reguluje metabolismus vody a soli (obsah iontů Na+ a K+ v krvi a vylučování draslíku ledvinami) a hemodynamiku.

Snížení aktivity receptorů AT1 tedy vede ke snížení celkové periferní cévní rezistence, což určuje antihypertenzní účinek kandesartanu, který se projevuje normalizací hodnot krevního tlaku během 24-36 hodin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se kandesartan vstřebává v gastrointestinálním traktu a vstupuje do krevního oběhu. Více než 99 % léčivé látky se váže na plazmatické bílkoviny, přičemž maximální plazmatická koncentrace je pozorována v průměru po 3,5 hodinách.

Absolutní biologická dostupnost léku je 15 %; poločas rozpadu je přibližně 9 hodin; 90 % dávky se z těla vyloučí po třech dnech.

Nejvýše 30 % léčiva podléhá transformaci v jaterních buňkách, vzniklé metabolity jsou farmakologicky pasivní. Kandesartan se v těle nehromadí. Třetina léčiva se vylučuje ledvinami močí, zbytek (v nezměněné formě) stolicí.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkování a aplikace

Kandesartan se užívá perorálně, a to jak před jídlem, tak po jídle. Standardní dávka pro vysoký krevní tlak je 4 mg (užívá se jednou denně); pro udržení normálního krevního tlaku - 8 mg denně. Maximální denní dávka je 16 mg.

Při chronickém srdečním selhání se předepisuje 4 mg kandesartanu jednou denně.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používejte Candesartan během těhotenství

Použití během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití kandesartanu jsou:

• přecitlivělost na kandesartan nebo jiné látky obsažené v léku;
• Connův syndrom (primární hyperaldosteronismus) - zvýšené hladiny syntézy hormonu kůry nadledvin aldosteronu;
• těžké formy jaterní dysfunkce;
• cholestatický syndrom (snížení nebo zastavení sekrece žluči nebo její stagnace v játrech).

Užívání tohoto léku se nedoporučuje dětem a dospívajícím mladším 18 let.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Vedlejší efekty Candesartan

Mezi nežádoucí účinky léku patří bolesti hlavy a závratě, bolesti svalů a kloubů, nevolnost, kopřivka a svědění, projevy astenického syndromu, zvýšená srdeční frekvence, hyperhidróza (zvýšené pocení), zvýšené hladiny draslíku, vápníku a sodíku v krevním séru, funkční poruchy jater a ledvin, zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi, agranulocytóza, neutropenie nebo leukopenie.

Během užívání přípravku Candesartan byste měli být opatrní při řízení vozidel, protože lék může způsobit záchvaty slabosti a závratě.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Předávkovat

V případě předávkování kandesartanem se může objevit pokles krevního tlaku až po rozvoj ortostatické hypotenze, závratě a zvýšená tepová frekvence od 90 tepů za minutu. Léčba předávkování je zaměřena na obnovení a udržení normální funkce kardiovaskulárního systému.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakce s jinými léky

Farmakologická interakce kandesartanu s antihypertenzivy jiných skupin, stejně jako s diuretiky, vede ke zvýšenému účinku snižování krevního tlaku.

Kandesartan zvyšuje koncentraci lithia v krevním séru a zvyšuje riziko vzniku toxických reakcí.

Při současném užívání přípravků Candesartan a lily se zvyšuje obsah lithia v krevním séru, což vede k toxickým reakcím.

Užívání kandesartanu v kombinaci s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) - Enalopril, Vazotec, Benazepril, Mavik atd. - významně zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků, zejména renální dysfunkce a hyperkalemie.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování: na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující +25-27 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 3 roky.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]