Odpovědět

Mnoho onemocnění nebo terapeutických metod léčby jejich příznaků má takové negativní projevy jako zvracení a nauzea. V tomto případě pacient trpí jak fyzickým, tak psychickým nepohodlí. Serotonergní, antiemetický Navoban byl vyvinut a zaveden do farmakologického trhu přední mezinárodní farmaceutickou společností Novartis, která má své výrobní závody ve Švýcarsku a Španělsku.

Pravděpodobně alespoň jednou, každá osoba čelí takovým příznakům, jako je zvracení a nevolnost, jaké nepohodlí přináší. A pokud se domníváte, že se tato symptomatologie objevuje na pozadí protinádorové chemoterapie, kdy pacient trpí vícečetnými utrpeními, není jeho vzhled zvláště žádoucí. V takové situaci jsou naléhavě potřebné léky k odstranění těchto vedlejších účinků protirakovinné léčby. A jedním z těchto léků je Navoban - vysoce účinná antiemetická léčiva. 

[1], [2], [3], [4]

Indikace Odpovědět

Léčivou látkou přípravku Navoban je chemická sloučenina tropisetron, jejíž farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti poskytují důvody k určení indikací pro použití přípravku Navoban.

• Preventivní opatření k prevenci výskytu nauzey a zvracených reflexů, které vždy vyplývají z provádění protinádorové chemoterapie.
• Kupirovanie podobných příznaků, které se objeví po chirurgické léčbě.

[5], [6]

Formulář vydání

Na farmakologickém trhu je prezentován antiemetický, serotoninergní léčivý přípravek ve formě roztoku pro intravenózní injekci. Obsah účinné látky tropisetron hydrochlorid v roztoku je 1 mg. Ampulky se vyrábějí v dávce 2 ml a 5 ml.

Druhá forma uvolňování - tobolky o objemu 5 mg, vyráběné obaly Navoban obsahují pět jednotek této kapacity.

[7]

Farmakodynamika

Hlavním cílem společnosti Navoban je jeho proti-emetický účinek. Farmakodynamika přípravku Navoban, vybraná lékárníky tak, aby splňovala potřebné požadavky. Chirurgická léčba a použití určitých podávání antineoplastických léčiv v chemoterapii může vyvolat eliminaci z enterochromafinních buněk, které se nacházejí v mukózních tkání gastrointestinálního traktu, serotonin (5-HT). Tento faktor iniciuje signál, který se projevuje zvýšenou nevolností a reflexním zvracením.

Základní chemická sloučenina tropisetron je vysoce selektivní (tj., Směrový), které mají silný účinných materiálů, což snižuje účinek podtřídy receptoru serotoninu - presynaptických 5-NTZ - himioretseptory. Tyto proteinové molekuly se nacházejí v centrálním nervovém systému (CNS) a periferních neuronech. V případě jejich buzení posílají signál do oblasti postrema (v hypothalamu) a vyvolávají zvracení.

Navoban velmi účinně blokuje tyto signály, což je základ antiemetického účinku účinné látky. Doba trvání fyzikální a chemické stability přípravku Novoban je stanovena na 24 hodin, což umožňuje jeho vstřebávání do těla jednou denně. Použití daného léčiva v léčebných protokolech nevede k extrapyramidovým vedlejším účinkům.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Účinná látka antiemetického léku je téměř zcela absorbována z gastrointestinálního traktu. Jeho složka přesahuje 96%. V průměru to trvá asi dvacet minut, než polovina Navobanu nasává sliznici. Maximální množství účinné látky chemické sloučeniny troposetron (C _max ) v krevní plazmě je dosaženo po třech hodinách (v průměru).
Farmakokinetika přípravku Navoban, pokud se váže na krevní bílkovinu, vykazuje přibližně 71% sloučeniny, ve většině případů dochází k interakci s proteinem, jako je alfa1-glykoprotein. V mnoha ohledech je biologická dostupnost troposetronu určována množstvím léčiva, které se podává tělu. Asi 60% biologické dostupnosti dává 5 mg přípravku Navoban, pokud se dávka zvýší na 45 mg, pak se výskyt zvýší na 100%.

Je třeba poznamenat, že farmakokinetika přípravku Navoban u dětí je podobná odpovídajícím charakteristikám dospělých pacientů. Tropisetron se metabolizuje na glukuronid nebo sírany a vylučuje se z těla cestou moči a moči a žluči. Malá část (přibližně 20%) opouští tělo pacienta spolu s výkaly.

Aktivita derivátů účinné látky vzhledem k receptorům 5-HTZ je významně snížena. V důsledku toho se metabolity neúčastní farmakologických procesů léčiva.

V případě opakovaného denního podávání přípravku Navoban v dávkách vyšších než 10 mg lze pozorovat přesycení enzymatického jaterního systému, který se aktivně podílí na metabolismu troposetronu. Taková akce může vyvolat zvýšení kvantitativní složky účinné látky v krvi. Avšak i u pacientů se slabými metabolickými procesy (v případě podávání takových dávek léku) nedochází ke zvýšení sérové koncentrace tropisetronu, což je více než přijatelná úroveň tolerovatelných indikátorů. Pokud je to nutné, je proto velmi jednoduché předepisovat přípravek Navoban 5 mg, užívaný jednou denně po dobu šesti dnů. V takovém případě kumulace účinné látky v krvi pacienta nedosahuje kritických hodnot.

Poločas rozpadu léku a jeho metabolitů (T1 / 2) u pacientů s vysokou metabolickou aktivitou je přibližně osm hodin. U osob s nízkou metabolickou aktivitou tropospiry se tento indikátor může prodloužit po dobu 45 hodin.

Celková míra odebrání tropospěru a jeho metabolitů je v průměru 1 l / min. Současně se clearance ledvin v procesu užívání zabývá pouze 10% tohoto faktoru. Pokud má pacient slabý metabolický poměr účinné látky, celková clearance klesá na 0,1 až 0,2 l / min, zatímco procento vylučování ledvin zůstává nezměněno. Snižování stejného extracelulárního způsobu uvolňování metabolických produktů přispívá k prodloužení poločasu přibližně čtyřikrát až pětkrát. V tomto případě se plocha v diagramu "koncentrace-čas" (AUC), která se nachází pod křivkou, zvyšuje pětkrát až sedmkrát. Maximální koncentrace účinné látky ( _Cmax ) v krvi takového pacienta a kvantitativní distribuce přípravku se neodchylují od parametrů indikovaných pacienty s vysokou hladinou metabolismu účinné látky Navoban. Rozdíl lze pozorovat u množství nemetabolizovaného troposetronu, vylučovaného tělem společně s močí. U pacientů s nízkým metabolizmem je vyšší.

[14], [15], [16],

Dávkování a aplikace

Je třeba dodržovat zvláštní opatření v případě, že se u pacienta vyvinou nekontrolovaná hypertenze. Osoby, které jsou profesionálně spojeny s prací na potenciálně traumatických mechanismech nebo při řízení motorových vozidel, by měly vzít v úvahu, že při zachování pozornosti Navobanu a snížení reakční rychlosti.

Způsob aplikace a dávka se liší v závislosti na orientaci terapie:

S preventivními opatřeními, jejichž cílem je zastavit nevolnost a zvracení způsobené protinádorovou léčbou, trvá léčba šest dní.

V případě dospělých pacientů je denní množství podávaného léčiva 5 mg. Harmonogram vstupu: V prvním dni léčby, bezprostředně před zahájením chemoterapie, se přípravek Navoban podává intravenózně. Po dalších pět dní se přípravek podává perorálně v jedné kapsule.

Dospělí a děti starší dvou let se denní dávka vypočte podle vzorce 0,2 mg na kilogram hmotnosti dítěte, ale výsledné množství by nemělo přesáhnout 5 mg. Vstupní schéma je podobné vstupní sekvenci pro dospělého pacienta: první den je intravenózní, pět následujících ústně: otevřete ampulku a přidejte její obsah do pomerančového džusu nebo do jiného přírodního nápoje.

Při prevenci nebo kontrole zvracení a nevolnosti jako reakce po operaci se množství podávaného léčiva stanoví dávkou 2 mg podávanou intravenózně, krátce před aplikací anestezie. Lékaři si uvědomují dobrou snášenlivost novorozenců starších dvou let.

Navoban by měl vstoupit do těla pomalu (požadovaná hlasitost ve formě infuze by měla být zadána nejméně za minutu). Lék ve formě kapslí se s výhodou užívá ráno, přibližně jednu hodinu před jídlem. Pijte spousty tekutin.

Pokud se terapeutický účinek nevyskytuje během léčby tropisetronem, měl by být předepsán paralelní příjem dexamethasonu, aby se dosáhlo požadovaného výsledku.

Způsob podávání a dávka pro pacienty v důchodovém věku nejsou upraveny.

Pro získání roztoku nezbytného pro intravenózní terapii je třeba jej zředit jedním z následujících léků:

• 5% roztok dextrózy.
• 0,9% roztok chloridu sodného.
• Ringerův roztok.
• 0,3% roztok chloridu draselného v koncentraci 1 mg / 20 ml.
• 10% roztok mannitolu.

Je třeba poznamenat, že u pacientů před léčbou pacientů trpících hypertenzí může podávání přípravku Navoban v množství převyšujícím terapeutické dávkování (více než 10 mg) vyvolat další zvýšení tlaku. V takovém případě je nutný neustálý dohled pacienta na ukazatele BP pacienta.

[24], [25], [26], [27], [28]

Používejte Odpovědět během těhotenství

Farmakokinetika a farmakodynamika terapeutického léčiva neumožňují používání Navobanu během těhotenství. Výjimkou může být situace, kdy se předpokládá potrat - přerušení porodu dítěte v počátečních fázích. Pokud ze zdravotních důvodů klesne nezbytný průběh léčby na období kojení novorozeného dítěte s prsou, krmení by mělo být zastaveno. 

Kontraindikace

U indikací zavedení Navobanu v plánu léčebného kurzu stojí za to znát kontraindikace užívání přípravku Navoban:

• Individuální intolerance pacientského těla tropisetronu a dalších antagonistů receptorů 5-HTs.
• Přecitlivělost na jiné složky léčiva.
• Věk dětí do dvou let.
• Čas nasazení dítěte.
• Krmná doba novorozenců.
• V případě jmenování přípravku Navoban je třeba věnovat zvláštní péči pacientům s patologickými abnormalitami v činnosti srdce (rytmus nebo porucha vedení).
• Pozornost je třeba věnovat pacientům, kterým je předepsán úvod do protokolu pro léčbu beta-blokátorů a antiarytmika. 

[17], [18], [19], [20],

Vedlejší efekty Odpovědět

V případě použití daného léku v normativních terapeutických dávkách jsou vedlejší účinky přípravku Navoban pozorovány docela omezený počet. S nárůstem množství léku podaného na 2 mg a ještě více může dávka 5 mg přípravku Navoban způsobit některé vedlejší účinky v těle pacienta.

• V břiše a hlavě mohou být příznaky bolesti.
• Různé projevy alergie:

• Hyperémie pokožky.
• Svědění.
• Kožní vyrážky.

• Bezvědomí nebo předbarvení.
• Existuje porucha střeva:

• Zácpa.
• Průjem.

• Může se objevit závratě.
• Snížená celková vitalita, slabost v celém těle.
• Byly hlášeny jednotlivé případy oběhového šoku, kolapsu.
• Srdeční selhání.
• Reakce přecitlivělosti prvního typu se objevila samostatně:

• Generalizovaná kopřivka.
• Těžká hmotnost.
• Pocity krve na kůži obličeje.
• Rychlý záchvat bronchospazmu s akutním projevem.
• Odpočinek.
• Prudký pokles krevního tlaku.

Ale jednoznačné spojení těchto projevů s příjmem Navobanu nebylo dosud potvrzeno a příčiny těchto jevů nebyly objasněny. Některé projevy této symptomatologie mohou být důsledky jiných onemocnění, které jsou v anamnéze pacienta nebo souběžné léčby.

[21], [22], [23],

Předávkovat

Pokud je pacientovi znovu vložen velký počet troposetronu, může být pozorováno nadměrné dávkování léčiva, vyjádřené vizuálními halucinacemi. Pokud byla v anamnéze pacienta diagnostikována předchozí perzistentní vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze), dochází k rychlému zvýšení krevního tlaku.

V tomto případě je zapotřebí symptomatická léčba, konstantní sledování celkového stavu pacienta a práce všech důležitých orgánů pacienta. 

[29]

Interakce s jinými léky

V tom, že základní složky jsou považovány farmakologických činidel tropisetron složky Navoban interakce s jinými léky přímo závislá na farmodinamicheskih a farmakokinetických vlastností této konkrétní chemické sloučeniny na bázi. 

Nemáte žádný významný vliv na dynamické parametry inhibitorů troposetronu enzymatického systému cytochromu P450. Proto není nutné upravovat množství jednoho nebo druhého podávaného léčiva. Celkové studie interakcí účinné látky Navoban s anestetickými přípravky nebyly provedeny.

Současné užívání dotyčné léčivé látky s rifampicinem významně snižuje kvantitativní složku troposetronu v krvi. Podobná situace s jinými léky, které stimulují tvorbu jaterních enzymů (například fenobarbital). V této situaci se lékař podívá na úroveň metabolismu pacienta. Pokud je vysoká, mělo by se zvýšit množství Navobanu. Pokud je metabolismus nízký, pak se dávka léku neopraví.

Kardiologické sledování společného užívání troposetronu s léky určenými k prodloužení QT období na kardiogramu ukazuje ještě více jeho prodloužení. V době monoterapie přípravku Navoban (podávaného v terapeutickém množství) nebylo pozorováno zvýšení QT. V této situaci je nicméně třeba věnovat zvláštní opatrnost při tandemu užívání těchto dvou léčiv.

Je zřejmé, že zavedení tropospitronu do těla pacienta ve spojení s potravinami umožňuje zvýšit biologickou dostupnost přípravku Navoban (toto číslo může ze 60% dosáhnout až 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Podmínky skladování

Zředěný lék tropisetron je chemicky a fyzikálně stabilní po dobu dalších 24 hodin. A z pohledu biologie (možnost kontaminace mikroorganismy) je žádoucí okamžitě použít přípravek ihned po přípravě roztoku. Zbytek léku lze skladovat další den po chovu, na chladném místě s teplotou dvou až osmi stupňů nad nulou. Podmínky uchovávání přípravku Navoban zahrnují následující:

• Lék by neměl být zmrzlý.
• Místo pro ukládání by nemělo být přístupné dospívajícím a dětem.
• Teplota v místnosti by neměla překročit +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Skladovatelnost

Datum výroby a konečná lhůta pro prodej léčivého přípravku musí být uvedena na obalu. Použití přípravku Navoban po datu použití je přísně nepřijatelné. Doba platnosti Navoban - pět let. V lékárnách je uvolněna dostupnost předpisu.

[40],