Zanidip

Společná italsko-irská společnost Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Lék Lercanidipin (mezinárodní název léčivého přípravku), blokátor kalciových kanálů, byl propuštěn na farmakologický trh. V našich lékárnách se nachází pod názvem Zanidip. Lékaři jsou známí jako vynikající antihypertenzní léčivo.

Tento materiál přichází jako úvodní a neměl by se stát instrukcí pro samošetření. Jakýkoli lék musí jmenovat lékaře na základě klinického obrazu onemocnění. Přípravek Zanidip je účinným antihypertenzním léčivem, ale měl by být užíván pouze pro zamýšlený účel a pod neustálým dohledem odborného lékaře.

Indikace Zanidipa

Tato droga je řízená akce. Značky přípravku Zanidip proto nejsou tak rozsáhlé, jako mnoho jiných farmakologických léčivých přípravků, ale to v žádném případě nepochybuje o jeho účinnosti.

Hlavní a jediný údaj o aplikaci Zanidipu lze nazvat esenciální hypertenzí, jejichž závažnost lze označit jako mírnou nebo středně závažnou (mírnou). 

[1],

Formulář vydání

Účinná účinná látka Zanidip - hydrochloridu lerkanidipinu pomocné chemické látky jsou: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon K30 a stearátu hořečnatého.

Forma uvolnění - tablety, na kterých je vložena tenká vrstva krytu. Trh s lékárnami nabízí blistry s různým počtem kusů (7,14,15,25,28,30 kusů).

Tablety se vyrábějí ve světle žluté barvě a mají dávku aktivní chemické sloučeniny lerkanidipin hydrochlorid - 10 mg, tablety odstín růžové až tmavě růžové - 20 mg účinné složky. Kvantitativní složení pomocných prvků v růžových tabletách je dvakrát koncentrovanější. 

[2], [3]

Farmakodynamika

Aktivní léčivá látka Zanidip - lerkanidipin, což je poměrně silný antagonista vápníku, patřící do dihydropyridinové skupiny chemických sloučenin. Lerkanidipin snižuje intermembránový transport tohoto chemického prvku na vnitřní oblast kardiomyocytů a vaskulárních buněk hladkého svalu.

Farmakodinamika Zanidip s účinnou látkou lerkanidipin se liší přímým směrovým relaxačním účinkem na hladké svaly cév, což umožňuje snížit celkovou periferní rezistenci krevních cév (RPPS). Lék začíná působit po pěti až sedmi hodinách od vstupu léku, pozitivní terapeutický účinek přetrvává dalších 24 hodin.

Vysoká vaskulární selektivita (selektivita) léčiva může přiměřeně ovlivnit celý kardiovaskulární systém člověka bez vzniku negativní inotropní léze. Zanidip (na rozdíl od malého T1 v krevním séru) díky vysokému koeficientu distribuce membrány je schopen zajistit dlouhodobý účinek na antihypertenzní charakteristiku těla pacienta. Lerkanidipin postupně působí na proces vazodilatace, který pomáhá předcházet náhlým závažným záchvatům arteriální hypotenze s reflexní tachykardií.

Výsledky laboratorních a klinických pozorování ukázaly, že po podání Zanidipu měl 40% pacientů s akutní arteriální hypotenzí normální arteriální tlak (lék byl pacientovi předepsán jednou denně v dávce 20 mg). Při užívání 10 mg lerkanidipinu dvakrát denně bylo toto procento vyšší - 56% pacientů.

V procesu sledování duplicitní slepých randomizovaných výsledky studie byly získány efektivní snížení systolického krevního tlaku (BP) s číslicemi 172,6 ± 5,6 do pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipin se selektivně chová při blokování proudu iontů vápníku, které se přenášejí mezi buněčné membrány. Tato funkce umožňuje řídit tok interní penetrace vápníku do srdečních a cévních stěn buněk, stejně jako do buněk hladkého svalstva.

[4], [5]

Farmakokinetika

Sání. Vzhledem k jeho biochemickým vlastnostem umožňuje farmakokinetika přípravku Zanidip účinnou látku úplně vstřebat z gastrointestinálního traktu do kanálů lidské krve. Počet maximální plazmatické lerkanidipinu již pozorován po polovina - tři hodiny po zadání číslic a ukazuje, 3,3 ng / ml (v případě, že pacient užíval 10 mg dvakrát za den), a 7,66 ng / ml (po zadání jednorázově 20 mg Zanidip).

Distribuce. Metabolismus lerkanidipinu ve všech systémech, orgánech a tkáních pacienta z krve je dostatečně mobilní. Účinná látka vykazuje vysoké procento interakce (více než 98%) v procesu vazby na plazmatické proteiny. Pokud byl léčivý přípravek po jídle odebrán, biologická dostupnost účinné složky se stanoví o 10%, zatímco v případě podávání léčiva nejpozději dvě hodiny po konzumaci velmi vysokého obsahu tuku se biologická dostupnost zvyšuje čtyřikrát. Z tohoto důvodu vyplývá, že k dosažení většího účinku by měl být přípravek Zanidip použit ve spojení s jídlem (tj. Během nebo bezprostředně po jídle). Když znovu vstoupíte, neshromadí se v těle. Účinná látka se pomalu metabolizuje játry a biotransformuje určité množství metabolitů, které nemají vysokou farmakologickou aktivitu.

Vylučování. Po biotransformaci se metabolity lerkanidipinu vylučují tělem pacienta ledvinami močí a střevami spolu s fekálními formacemi. Dvě fáze výběru jsou rozděleny:

• Fáze předčasného vylučování. Poločas rozpadu Zanidipu je dva až pět hodin.
• Fáze vylučování konce. Poločas rozpadu Zanidipu je osm až deset hodin.

Klinické analýzy ukazují, že v původním stavu prakticky neexistují žádné léky ani v moči ani ve stolici.

Klinicky bylo zjištěno, že farmakokinetika přípravku Zanidip se ve svých projevech prakticky neliší, a to u lidí, kteří mají v anamnéze patologii jater a ledvin, které mají v anamnéze starší pacienty.

[6],

Dávkování a aplikace

Nejčastěji je způsob podávání a dávka přípravku Zanidip jednoznačný. Tento přípravek je užíván tím, že lisuje hodně tekutiny. Tabletu nelze žvýkat.

Počáteční denní dávka léku je 10 mg a užívá se jednou 15 minut před jídlem. Pokud po dobu dvou týdnů nepřijde terapeutický účinek, může být denní dávka zvýšena na 20 mg, přičemž se užívá jednou nebo se rozvede dvěma způsoby.

Oprava dávkování u starších pacientů není nutná, je však nutné neustále sledovat všeobecnou pohodu pacienta a v případě potřeby zrušit nebo upravit vstup Zanidipu.

 Pokud v anamnéze pacienta dochází k mírnému nebo středně závažnému abnormalitě jater a / nebo ledvin, pak není nutná úprava dávkování. U akutních forem by tento lék neměl být předepsán. Počáteční dávka je v tomto případě 10 mg, poté je velmi přesně nastavena na 20 mg.

Pokud je antihypertenzní účinek příliš výrazný, množství léku musí být sníženo.

[10], [11], [12]

Používejte Zanidipa během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné úplné údaje o užívání přípravku Zanidip během těhotenství a kojení, nedoporučuje se užívat tento lék během tohoto období.

Existují údaje o testování jiných dihydropyridinů na zvířatech. Výsledky ukazují, že přípravky této skupiny jsou schopné vyvíjet destruktivní účinek na plod v matčině matce, následně projevujícím všechny druhy vad a hněvu (teratogenní účinek). Pokud je to možné, není nutné používat ženy nejen během těhotenství a laktace, ale také během období, kdy je plánováno.

Vzhledem k vysokému stupni lipofilnosti léčivé látky Zanidip je pravděpodobnost jejího vstupu do mateřského mléka vysoká. Proto není nutno během tohoto období pít lék, v případě lékařské nutnosti ho užít, je nutné přestat krmit novorozence prsou.

Kontraindikace

Na základě farmakokinetiky a farmakodynamiky lerkanidipinu jsou kontraindikace užívání přípravku Zanidip dostatečně prodlouženy:

• Nestabilní angina pectoris.
• Srdeční selhání chronické povahy ve fázi dekompenzace.
• Porušení funkce ledvin. Glomerulární filtrace je snížena a je menší než 39 ml / min.
• Pokud se neprojeví měsíc po infarktu myokardu.
• Akutní forma jaterní nedostatečnosti.
• Patologie levé srdeční komory a související vaskulární obstrukce.
• Bezpečnost léku pro děti a dospívající nebyla stanovena. Věková hranice je 18 let.
• Těhotenství a kojení.
• Nedostatek těla nebo úplná intolerance takového enzymu, jako je laktóza.
• Kontraindikace při užívání Zanidipu a ve spojení s účinnými inhibitory (například erythromycinem, itrakonazolem, cyklosporinem, ketokonazolem). Během užívání tohoto přípravku nepijte grapefruitový džus.
• Individuální intolerance k lerkanidipinu nebo jiným složkám léku.
• Představitelé spravedlivého pohlaví v plodném věku, kteří v blízké budoucnosti plánují těhotenství.
• Srdeční selhání v chronické formě.
• Velmi pečlivě musíte užívat Zanidip v kombinaci s digoxinem a beta-blokátory.
• Během léčby je nutno věnovat zvláštní pozornost při řízení vozidla a pohybu strojů.

[7], [8]

Vedlejší efekty Zanidipa

Navzdory vysoké účinnosti jsou vedlejší účinky přípravku Zanidip:

• Závratě a bolesti hlavy.
• Přecitlivělost.
• Ospalost.
• Nevolnost s zvracením.
• Infarkt myokardu.
• Vyrážky na kůži.
• Někdy dochází k tachykardii a angínu.
• Průjem.
• Krvácení do epidermis obličeje.
• Je to dost vzácné, ale přesto existují mdloby a bolesti na hrudi.
• Klesající krevní tlak.
• Myalgie je svalová bolest.
• Polyuria - zvýšená tvorba moči.
• Zvýšená únava.

[9]

Předávkovat

Vzhledem k farmakokinetice a farmakodynamice lerkanidipinu a s odkazem na klinické sledování léčby esenciální hypertenze lze tvrdit, že předávkování přípravkem Zanidip je doprovázeno takovými příznaky:

• Periferní vazodilatace.
• reflexní tachykardie.
• Klesající krevní tlak.
• Zvýšení doby trvání a frekvence projevů anginy.
• Infarkt myokardu.

Když se tyto odchylky vyskytnou, ošetřující lékař připisuje léky, které jsou schopné vyléčit příznaky.

[13]

Interakce s jinými léky

Pouze zkušený lékař je schopen správně přiřadit lék a zvolit dávkování. Zvláště je třeba věnovat pozornost komplexnímu užívání léčivých přípravků, protože interakce přípravku Zanidip s jinými léky nejsou vždy plně porozuměny.

 Například by se zdálo, že základní grapefruitová šťáva v kombinaci se Zanidipem stimuluje růst kvantitativní složky lerkanidipinu v krvi. Ze stejného důvodu byste neměli užívat tento lék inhibitory, jako je itrakonazol, erythromycin a další. Společné podávání cyklosporinu se Zanidipem vyvolává nárůst koncentrace obou léčiv v plazmě.

Je třeba dodržet přesnost, pokud je pacient injekčně podán do těla léky, jako jsou chinidin, amiodaron, astemizol, terfenadin.

Úroveň lerkanidipinu může klesnout s jeho tandemovým přijetím s antikonvulzivními léky (tato skupina se nazývá karbamazepin, fenytoin, rifamycin). To je způsobeno tím, že antihypertenzní účinnost léčivé látky Zanidipu klesá.

Společné užívání lerkanidipinu s midazolamem u starších osob může způsobit zvýšení objemu absorbovaného lerkanidipinu, zatímco clearance absorpce je snížena. Pokud byla lékařská potřeba současného přijetí s digoxinem, stojí za to, bez zastavení, sledovat stav pacienta pro projevy symptomů intoxikace.

Polovina biologické dostupnosti účinné látky Zanidip klesá, když pracuje ve dvojicích s metoprololem, zatímco jeho vlastnosti zůstávají nezměněny. Takové následky se mohou objevit v důsledku beta-blokátorů, které jsou schopny blokovat nebo částečně blokovat tok krve játry. Podobná situace může nastat i při "spolupráci" s dalšími léčebnými formami této skupiny.

 Komplexní párování s léky, jako je fluoxetin nebo warfarin, významně neovlivňuje farmakokinetiku lerkanidipinu. Jestliže se cimetidin podává pacientovi v dávkách, které nepřesahují denní práh 800 mg, nejsou pozorovány žádné významné změny v klinice procesu. Zatímco při vyšších dávkách léku se může zvýšit antihypertenzní účinek lerkanidipinu.

Zanidip je lepší pít ráno a simvastatin večer. To bude stačit k minimalizaci vzájemného negativního dopadu. V případě potřeby je účinek léčivého přípravku schopen etanolu.

Během léčby přípravkem Zanidip je nezbytné minimalizovat příjem jakéhokoli druhu alkoholu. V opačném případě to může negativně ovlivnit farmakodynamiku léčiva a zvýšit vazodilatační účinek.

[14]

Podmínky skladování

Teplota v místnosti, ve které je skladován Zanedip, by neměla překročit 25 ° C - 30 ° C. Místo musí být vybráno tak, aby nebylo přístupné malým dětem. Podmínky skladování přípravku Zanidip jsou poměrně jednoduché a nevyžadují mnoho úsilí.

[15], [16]

Skladovatelnost

Doba platnosti léčivého přípravku Zanidip je tři roky. Uzávěrka pro použití se odráží v balíčku a nesmí být překročena. Pokud vypršela doba vypršení platnosti, nedoporučuje se další užívání tohoto léku.

[17], [18]