Agapurin

Agapurin je léčivo založené na pentoxifylline. Tento lék se týká metabolitů ze skupiny xanthinu, purinů a jeho cílem je oprava a zlepšení mikrocirkulace v různých cévních patologických stavů. Jako účinná vazodilatační Agapurin výrazně zlepšuje reologické vlastnosti krve, rozšiřující koronární arterie, svalový tonus, který je schopen zvýšit úroveň ATP v buňkách těla.

[1]

Indikace Agapurina

Pentoxifylin jako hlavní účinná látka agapurinu a jeho analogů byl poprvé syntetizován v 70. Letech minulého století. Předchůdce této drogy je považován za Německo, němečtí výrobci je považován za jeden z nejúčinnějších léků, ačkoli léků obsahujících pentoxyfilinu, vyrobené v jiných zemích, nejsou horší ani v kvalitním výkonu nebo dopadem na mikrocirkulaci a reologických parametrů krve.

Hlavní údaje o použití:

1. Antikoagulační účinek, významný pokles hladiny viskozity krve
2. Angioprotektivní účinek
3. Zvýšený průtok krve, zvýšená tekutost krve
4. Zlepšení všech reologických parametrů krve
5. Zvýšení hladiny ATP v erytrocytech, leukocytech, jako výsledek - zlepšit jejich plasticitu
6. Aktivace produkce cytokinů (cytoprotektivní účinek)
7. Relaxace hladkých svalů
8. Rozšíření cév plic
9. Zvyšte tón membrány
10. Prevence tkáňové hypoxie

Nosologie, která ukazuje příjem přípravku Agapurin:

• Vestibulární poruchy
• Otosklerotické patologie
• Zastavení cév sítnice
• Zastavení retinální arterie
• Křeče cév sítnice
• Nemoci vnitřního ucha
• Cerebrovaskulární patologie a jejich důsledky
• Ateroskleróza včetně aterosklerózy končetin
• Raynaudův syndrom
• Periferní angiopatie, včetně diabetické angiopatie
• thromboangiitis obliterans
• Křečové žíly dolních končetin, včetně těch provázených ulcerací
• Gangréna
• Parestézie
• Omrzliny
• Intermitentní klaudikace
• Porušení cerebrálního oběhu (ischémie)
• Dyscyrkulační encefalopatie
• Poruchy trofických tkání (vředy, důsledky tromboflebitidy)
• Akrotsianoz
• Post-stroke stavy
• Bolest hlavy související s ischemickou poruchou
• Ztráta paměti
• IHD je ischemická choroba srdeční
• Neuroinfekce virové etiologie
• Sepsis
• Stavy po infarktu myokardu
• Impotence spojená s cévními poruchami
• Astma - astma
• COPD je chronická obstrukční plicní nemoc.

Je třeba poznamenat, že tento lék má mnoho analogů, které jsou také vyvinuty na bázi pentoxifylinu. V závislosti na indikacích může lékař zvolit léčivý přípravek. Mezi analogy jsou nejoblíbenější takové léky:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Indikace pro použití mohou být různé, někdy protichůdné pokyny a kontraindikace, například v těhotenství. Omezená doba trvání léčby může být způsobena akutní potřebou, která překračuje riziko vedlejších účinků, pokud přínos a účinnost pentoxifylinu významně překračuje jeho potenciální komplikace. Kromě toho se neustále zkoumají vlastnosti léčiva, protože Agapurin je považován za relativně "mladý" přípravek. Je pravděpodobné, že seznam jeho svědectví bude brzy významně rozšířen a mnoho nemocí spojených s poruchami oběhu dostane nový způsob účinné léčby.

[2]

Formulář vydání

Léčivo je dostupné v tabletované a injekční formě, v jiné dávce, což je indikováno pro různé vaskulární patologie v závislosti na závažnosti onemocnění. Typicky, pokud jsou diagnostikovány případy závažné, injekce přípravku Agapurin se podávají intravenózně nebo intramuskulárně, udržovací léčba nebo léčba chronických onemocnění předpokládá užívání léku ve formě tablet.

Forma vydání:

• Injekční roztok - ampulky o objemu 5 ml, v balení 5 ampulí
• Tablety v dávce 100 miligramů, 60 tablet v lahvičce
• Tablety - 400 miligramů účinné složky - 10 tablet v blistru, 2 - 10 blistrů v původním obalu
• Tablety - 600 miligramů pentoxifylinu, 10 tablet v blistru, 2 až 10 blistrů v balení
• Agapurin retard - 400, 600 miligramů účinné látky v blistru s 10 tabletami v balení po 2 blistrech

Struktura zahrnuje takové komponenty:

• Pentoxifyllin (100, 400, 600 mg)
• : Monohydrát laktózy (monohydrát laktózy, mléčný cukr)
• Talc
• Kukuřičný škrob
• Stearát hořečnatý (stearát hořečnatý, kyselina stearová)
• Koloidní oxid křemičitý (koloidní oxid křemičitý)
• Sodná sůl karmelózy, glycerol (sodná karmelóza)
• Sacharóza
• Methylparaben (methylparaben v minimálním množství)
• Gummi arabicum (akáciová guma)
• Oxid titaničitý (oxid titaničitý)
• Mikrokrystalická celulóza

Farmakodynamika

Farmakologický účinek je způsoben aktivitou pentoxifylinu proti adenosinovým (purinergním) receptorům P1 a P2. Účinná látka léčiva je blokuje, což vyvolává inhibici PDE (fosfodiesterázy), enzymu schopného oddělit nukleotidy od polynukleotidového řetězce DNA. V důsledku toho, že destičky se začíná hromadit cyklického adenosin-monofosfátu (cAMP), snižuje agregaci destiček rychlost výrazně zvyšuje flexibilitu erytrocytů a snížená hustota úroveň viskozity krve. Tak, farmakodynamika Agapurin zaměřen na vasodilataci, ke snížení hladiny agregace, aktivaci mikrocirkulace, koncentrace ATP ve vnějším prostředí. V podstatě lék akce nastane v kapilárách a malých plavidel, je zde zlepšené reologické vlastnosti krve, ale vzhledem k jeho přítok se stává intenzivnější zásobování tkání kyslíkem.

Farmakodynamika:

• Protizánětlivý účinek
• Cytoprotektivní účinek
• Aktivace mikrocirkulace krve
• Oxygenace průtoku krve (CNS, končetiny)
• Prevence hypoxie myokardu
• Zvýšení tónu meziokostních cest, schodišť a membrány - respirační svalstvo
• Aktivace kolaterálního toku krve
• Prevence nebo snížení frekvence idiopatických (nočních) záchvatů
• Zvýšení koncentrace ATP a významné zlepšení bioelektrických parametrů centrálního nervového systému

Farmakokinetika

Agapurin má vysokou míru absorpce. Farmakokinetika se vyznačuje téměř úplnou absorpcí v zažívacím traktu (až 95%). Aktivní látka přichází do záběru s erytrocytů proteinové struktury (membrány), biotransformace proces se vyskytuje v jaterních buňkách a erytrocyty. Téměř veškerý pentoxifylin se uvolňuje ve formě intracelulárních produktů metabolismu ve formě metabolitů. Metabolické produkty vytvořené v játrech, se dělí na metabolit I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin), a metabolit V (1-3-karboxyethyl-3,7-dimethylxanthin), tyto sloučeniny se soustředit v krevní plazmě a odstraněn z těla během pohybu střev a močení (metabolit V s močí až do 95%). Ne více než 2% účinné složky se vylučuje ve své čisté formě - ve formě pentoxifylinu. Doba eliminace nepřesáhne 4 hodiny po prvním podání. Je třeba poznamenat, že přípravek Agapurin je schopen vylučovat do mateřského mléka, takže během laktace není předepsán nebo je nahrazen kojením umělou směsí. Také normální farmakokinetika léčiv může být u těžkých nefropatologii určité maximální renální vylučování lékem.

Dávkování a aplikace

Režim a dávkování závisí na nosologii a závažnosti onemocnění. V tomto smyslu nemůže existovat univerzální jmenování, přesto existují obecná doporučení, která jsou uvedena níže.

Způsob podání a dávka podle forem:

1. Formulář tabletu. Lék je užíván po jídle, tableta k pít bez žvýkání, stlačená velkým množstvím tekutiny (vody)
2. Recepce by měla být určena režimem - tabletka se pije ve stejnou denní dobu
3. Počáteční dávka léku je 200 miligramů třikrát denně
4. Při výskytu nežádoucích účinků se dávka snižuje stejným způsobem jako režim - 100 mg dvakrát a při klepání. Po 3-4 dnech lze užít 100 mg třikrát denně
5. Maximální denní dávka by neměla překročit 1200 miligramů
6. Agapurin retard (prodloužený lék) se užívá méně často - 1-2 krát denně, v závislosti na indikacích
7. Injekce mohou být podávána jak intramuskulárně, tak intravenózně:

• Intramuskulárně 100 mg 102krát denně bez použití rozpouštědla
• Intravenózně se lék zředí 250 nebo 500 ml chloridu sodného (jako roztok v roztoku glukózy - 5%). Způsob podávání je pomalý a nepřesahuje 150 mililitrů za hodinu. Maximální denní dávka přípravku Agapurin je 2 ampule
• Intraarteriální kapající injekce - ampule se rozpustí ve 20 nebo 50 ml chloridu sodného. Zavedení by mělo být pomalé, na ampulce - 10 minut. Maximální denní dávka je 3 ampule denně
• Délka léčby závisí na klinickém obrazu onemocnění a očekávaném terapeutickém účinku

Tato doporučení nejsou dogma a nelze je považovat za přímé doporučení k užívání léků. Způsob aplikace a dávky určuje ošetřující lékař podle stavu pacienta a indikací diagnostikované vaskulární patologie.

[4]

Používejte Agapurina během těhotenství

Podle pokynů se užívání během těhotenství nedoporučuje. V klinické obstetrické praxi však není běžné, že budoucí matka předepíše lék obsahující pentoxifylin. Během těhotenství jsou možné různé abnormality krevního oběhu a tyto stavy jsou velmi nebezpečné pro vývoj plodu. V takových případech, před ošetřujícím lékařem, vzniká otázka korelace vedlejších účinků pro matku a ohrožení dítěte. Jedním z nejnebezpečnějších stavů je gesta, která se vyvine v druhém trimestru kvůli žilní kongesci nebo blokování kapilár. Proces začíná otupením, pak se vyskytuje dysfunkce ledvin, v moči je bílkovina, bolesti hlavy a dokonce i křeče. Také FPN je fetoplacentální nedostatečnost, doprovázená spasmy vaskulárního systému placenty a hypoxie plodu.
Použití v těhotenství v takových případech je nejen přípustné, ale také nezbytné, protože lék je schopen obnovit normální mikrocirkulaci a krevní oběh jako celek. Účel léčiva pomáhá aktivovat průtok krve, snižuje riziko agregace trombocytů (adheze), zlepšuje reologické vlastnosti krve. Rozšíření cév umožňuje zajistit správný přívod krve do tkání a neutralizovat potenciální hrozbu hypoxie plodu. Taková jmenování jsou oprávněná, protože přínos pro tělo matky a dítěte výrazně převyšuje všechny možné vedlejší účinky pentoxifylinu.

Buďte opatrní jmenovat těhotné ženy, které mají v anamnéze YaBZ nebo duodenální vřed, stejně jako ty, kteří mají nízkou koagulaci. Také by mělo být léčivo přerušeno na konci těhotenství, aby se zabránilo riziku krvácení během porodu. Obecně lze říci, Agapurin stejně jako jeho kolegové, jsou široce používány v gynekologické, porodnické praxi jako účinné vazodilatační, aniž by patologické účinky na vývoj plodu.

Kontraindikace

Podobně jako jiné účinné vazodilatační léky má přípravek Agapurin své vlastní specifické kontraindikace.

Kontraindikace:

• Individuální intolerance k methixantinům, včetně pentoxifylinu
• Gestační období, kojení
• Děti, mladiství, mladí lidé mladší 18 let
• Každé krvácení
• Krvácení sítnice (krvácení sítnice)
• Infarkt myokardu, akutní infarkt myokardu
• Porfyr
• Hemoragická mrtvice
• Arytmie
• Koronární ateroskleróza v akutní fázi
• Cerebrální ateroskleróza v akutní fázi
• Hypotenze (riziko významného poklesu krevního tlaku)
• Hemoragická diatéza
• Patologie ledvin, u níž je clearance kreatininu nižší než 30 ml / min

Následující podmínky nejsou přímými kontraindikacemi, je však třeba vzít v úvahu, aby se zabránilo komplikacím:

• Chronické srdeční selhání
• JAW - onemocnění peptického vředu
• Duodenální vřed v anamnéze
• Renální nedostatečnost
• Hepatitida
• Nedávno převedená chirurgická intervence (ztráta krve)
• Diabetes (terapie vyžaduje úpravy založené na dávkování)

Primer Agapurina neovlivňuje psychomotorické reakce a neovlivňuje koncentraci pozornosti, paměti, koordinace pohybů a psychiku.

Vedlejší efekty Agapurina

Přijetí přípravku Agapurin je zřídka doprovázeno nežádoucími projevy, nicméně stojí za zmínku, aby se předešlo komplikacím.

Nežádoucí účinky se mohou projevit ve formě těchto příznaků:

• Prudký pokles krevního tlaku (hypotenze)
• Tachykardie
• Krvácení, včetně interní
• Glyoglicemie
• Arytmie
• Přechodná bolest hlavy, křeče
• Zvýšená nervozita
• Porucha spánku
• Scotoma (mrtvý bod v dohledu)
• Hyperhidróza (zvýšené pocení)
• Vzácně - alergické reakce ve formě vyrážky, kopřivky, podráždění pokožky, svědění
• Edém v patologii ledvin
• Zřídka - konvulzivní syndrom
• Závratě
• Zvýšená křehkost nehtů
• Snížená chuť k jídlu, nevolnost
• Při dlouhodobém podávání je exacerbace cholecystitidy (cholestatická hepatitida)
• Trombocytopenie

Nežádoucí účinky jsou vzácné, při správné léčbě podle doporučení lékaře jsou takové situace zaznamenány pouze ve 3 případech u každých 1000 pacientů. Při jmenování pacientů s infarktem myokardu, nízkým krevním tlakem, nefropatologií a hepatitidou a staršími pacienty je však nutná opatrnost.

[3]

Předávkovat

Předávkování se projevuje ve formě vedlejších účinků - krvácení, nevolnost, zvracení, závratě, hypotenze, hypoglykémie, alergické reakce, zřídka - záchvatů. Tyto případy jsou zpravidla spojeny s přebytkem buď dávky léku, nebo v případě příliš častého přijetí. Nejzávažnější hrozbou je předávkování, doprovázené anafylaxií a záchvaty.

Jak se projevuje předávkování?

• Závratě
• Snížení krevního tlaku
• Hyperémie pokožky
• Tachykardie
• Ospalost, slabost
• Zvýšená tělesná teplota
• Glyoglicemie
• Ztráta vědomí
• Symptomy vnitřního krvácení (zvracení s příměsí krve)
• Chilliness
• Tonic-klonické křeče

 Tyto podmínky vyžadují okamžitou lékařskou pomoc, protože je téměř nemožné doma stahovat lék, neexistuje žádné specifické protilátky. Jediná věc, kterou můžete udělat doma, je vypít žaludek a vzít jakýkoliv enterosorbent. Stejné akce jsou prováděny a v nemocnici, vedle nich je pacientovi prokázána symptomatická léčba, která zmírňuje závažné příznaky. Také pacient musí být pod neustálým dohledem lékaře, který sleduje všechny důležité funkce, zejména pro dýchání a arteriální tlak.

Vyhnout intoxikace způsobené předávkováním, je možné pomocí přísného dodržování doporučení ošetřujícího lékaře, pokud není překročena režim příjmu a dávka, riziko komplikací je sníženo na minimum.

[5]

Interakce s jinými léky

Lékové interakce v důsledku svých farmakodynamiky, přípravek je schopen aktivovat jakýkoliv hypotenzivní činidla, vazodilatátory, syntetické aminy (gangliových). Takže všechny léky, které mohou mít vliv na srážení krve, přičemž je třeba zesílit jeho účinek, což způsobuje synergický efekt. Přímé a nepřímé antikoagulancia, léky obsahující kyselinu valproovou, některé druhy antibiotik, a to zejména v kombinaci s cefalosporiny Agapurin může vyvolat nežádoucí vedlejší příznaky, je třeba zvážit jmenování těchto léků.

Interakce s jinými léky:

1. Zvýšená účinnost:

• V kombinaci s trombolytiky
• Se současným užíváním antihypertenziv
• V kombinaci s inzulinem nebo jinými hypoglykemickými léky ve formě tablet
• Při současném podávání cefalosporinů (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• V kombinaci s PVK - valproátem (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Předepište opatrně tyto léky:

• V kombinaci s cimetidinem se může zvýšit hladina účinné látky (pentoxifylin) v krevní plazmě
• Současné podávání agapurinu a jiných purinů, xantinů může vyvolat vedlejší účinky nervového systému (zvýšená nervozita)
• V kombinaci s antiastmatickými léky (teofylinem) jsou vedlejší účinky charakteristické pro inhibitory fosfodiesterázy - nauzea, průjem, bolest hlavy, epileptoidní stavy

Vzhledem k tomu, že přípravek Agapurin rychle aktivuje účinek léčiv určených ke snížení krevního tlaku, musí být zajištěno, že tato kombinace léků nevyvolává prudký skok v poklesu krevního tlaku (hypotenze). Kromě toho se při dlouhodobém podávání xanthiny může potencovat účinek hypoglykemických léků a inzulínu, v takových případech doporučuje léčbu korekce antidiabetickou a průběžné monitorování hladiny cukru v krvi, aby se zabránilo hypoglykemii. Zatímco jmenování Agapurin trombolytiky a měl neustále měřit PTV (protrombinový čas) a PTI (index prothrombin), aby se zabránilo riziku krvácení, krvácení.

[6], [7]

Podmínky skladování

Léčivo v jakékoliv formě je uchováváno podle objednávky, upravené zvláštními nařízeními Ministerstva zdravotnictví. Podmínky skladování jsou stanoveny v seznamu B, určeném pro lékárny. Tento seznam obsahuje skupinu léčiv klasifikovaných jako silné, takové léky jsou skladovány odděleně od jiných léků. Skupina zahrnuje prakticky všechny analgetika, kardiální léky, vazodilatační látky, jako je agapurin, sulfonamidy, léky obsahující alkaloidy, hormony a mnoho dalších léků.

Podmínky a podmínky skladování léků ze seznamu B:

• Samostatná skříň, domácí lékárnička
• Ochrana před světem
• Ochrana proti vlhkosti
• Skladování v původním originálním balení
• Teplota vzduchu není vyšší než +20 stupňů
• Místo nedostupné pro děti

Skladovatelnost

Doba skladovatelnosti závisí na množství hlavní účinné látky a formě přípravku, zpravidla trvanlivost nepřesahuje 5 let. Termín pro konečné datum prodeje je uveden na původním obalu, poté by neměl být užíván, a to i v případě, že lék není zcela použit.

Doba použitelnosti, v závislosti na formě přípravku:

• Tablety (100 a 400 mg) - doba použitelnosti do 5 let
• Tablety (600 mg) - doba použitelnosti až 4 roky
• Injekční roztok uchováván nejdéle 3 roky

Agapurin - to je jeden z nejvíce spolehlivý a účinný lék, který pomáhá významně zlepšit stav pacientů s chronickou nedostatečností tepen, s mazat aterosklerózy dolních končetin, jakož i dalších patologických stavů spojených s poruchou mikrocirkulace a cerebrovaskulárních onemocnění. Jedná se o slibnou drogu, jejíž vlastnosti jsou i nadále zkoumány, což vede každoročně k rozšíření seznamu indikací. Pozitivní zpětná vazba o léku od lékařů a pacientů hovoří o účinnosti přípravku Agapurin a jeho skutečném pozitivním účinku na mikrocirkulaci krve za předpokladu, že se dodržují pravidla pro přijetí, léčbu a správnou dávku.