Salofalk

Salofalk je léčivo patřící do skupiny léků, které mají protizánětlivé a antimikrobiální vlastnosti. Zjišťuje jeho uplatnění především v oblasti léčby ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Vliv přípravku Salofalk na lidské tělo je lokální snížení intenzity zánětlivých procesů ve střevě. Dosažené příznivý terapeutický účinek vzhledem k tomu, že lék působí jako inhibitor vzhledem k neutrofilů lipoxygenázy, a pomáhá snížit stupeň aktivity s syntetizovaných leukotrieny a prostaglandiny. Kromě toho zpomaluje procesy degranulace neutrofilů, migrace a fagocytózy a sekrece imunoglobulinů lymfocytů.

Kromě toho má Salofalk výrazný antioxidační účinek. To je způsobeno tím, že navázáním volných kyslíkových radikálů způsobuje lék jejich zničení. Mesalazin je hlavní složkou zdravotnického prostředku, když se užívá orálně, jeho účinek se aktualizují ve střevní sliznici, a kromě toho má vliv na submukózni vrstvu, produkovat akce na straně lumen střeva. Z tohoto důvodu je velmi důležitá dostupnost mesalazinu v oblasti, kde je lokalizován zánět.

Do značné míry přispívá k nástupu účinku, aby zajistily, že hlavní účinná látka v těch oblastech těla, kde je to potřeba, že Salofalku tvarované granule vykazuje větší odolnost vůči žaludeční šťávě. Granule také mají matricovou strukturu, která je opatřena zpožděným uvolňováním mesalazinu na odpovídající nezbytný časový interval.

Indikace Salofalk

Indikace pro použití Salofalk znamená použití různých lékových forem v závislosti na určitých klinických příhodách onemocnění a poruch fungování těla.

Takže je droga zařazena do seznamu jmenování lékařských opatření pro ulcerózní kolitidu nešpecifického typu ve svých distálních formách. V tomto případě je pro léčbu, stejně jako pro preventivní účely, nutné předejít exacerbacím, je vhodné používat rektální čípky.

Suspenze rektální dávky Salofalk je indikován v těchto případech, pokud se vyskytne exacerbace ulcerózní kolitidy, pokud je v patologických procesech zahrnuto levé střevo a konečník.

Tablety jsou nejvíce odůvodněnou dávkovou formou léku pro ulcerativní kolitidu. Jako další případ zahrnující použití přípravku Salofalk v této formě je nutné zmínit Crohnovu chorobu. Tato medikace je určena jak k prevenci, tak k léčbě exacerbací.

Ulcerózní kolitida s mírnou až středně závažnou závažností během fáze exacerbace vyžaduje použití granulí. Používají se také v dlouhodobých léčebných kursech pro ulcerózní kolitidu a navíc s jejich pomocí se tato choroba udržuje ve stavu remisí.

Pokud dojde k exacerbaci ulcerózní kolitidy distální formy v lehké a středně závažné míře, použijte přípravek Salofalk ve formě pěny. Kromě toho tato dávková forma podporuje prodloužení distální ulcerózní kolitidy prodlouženou léčbou.

Indikace pro použití přípravku Salofalk jsou tedy určeny řadou faktorů, z nichž nejvýznamnější je lokalizace a velikost oblasti léze, která se vyskytuje ve střevě. Na základě toho je vydán lékařský předpis, který používá lékovou lékovou formu, která je nejvhodnější pro klinický obraz onemocnění v každém konkrétním případě.

[1]

Formulář vydání

Forma uvolňování přípravku Salofalk se liší v poměrně velké míře: od tablet pro perorální podávání až po léky užívané rektálně - čípky a suspenze. Přípravek je také prezentován ve formě pěny.

Nejčastěji se používají u nešpecifické ulcerózní kolitidy v běžných formách - celkových a subtotálních tablet. Na obou stranách mají kulatou, konvexní formu, barva je světle žlutá a může se pohybovat v rozmezí až do světle hnědé. Hlavní složka - mesalazin 5-ASA může být přítomna v celkovém množství 250 mg nebo 500 mg. Je třeba poznamenat, že obsah 500 miligramů tablet mesalazinu se liší oválnou formou.

V obou případech je přítomnost ve složení řady pomocných látek: butylmethakrylátu, glycin, hypromelosa, oxid titaničitý, uhličitan sodný, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý, talek, mikrokrystalická celulóza, barviva, žlutého oxidu železa.

Tablety jsou baleny v blistrech po 10 ks. Blistry v kartonové krabici, kde jsou umístěny spolu s pokyny pro použití, mohou být 5 nebo 10 kusů.

Salofalk ve formě granulí je rozpustný shell závislý na pH Eudradzhit L, v důsledku čehož je jádro poskytuje prodloužené uvolňování účinné látky, ke kterému dochází v důsledku toho přesně do požadovaného místa určení. Granule bílo-šedé barvy mají zaoblený sférický nebo válcový tvar. Obsah mesalazinu 5-ASA v granulích je 500 mg. Vnitřní plášť je tvořen hypromelózou, kopolymerem kyseliny methakrylové a methylmethakrylátem, eurajitem, triethylcitrátem, talek, stearanem hořečnatým, oxidem titaničitým. Ve vnější skořepině karamellozy přítomnosti sodíku, oxid titaničitý, aspartam, kyselina citronová, povidon K25-5, mastek, vanilkové aroma. Obaly z polyethylenu 930 resp. 1860 mg, laminované hliníkovou fólií, jsou v lepenkových obalech.

Rektální čípky Salofalk mají barvu od bílého až po smetanový odstín, mají podlouhlý tvar, na jedné straně ukazují a jednotnou konzistenci.

V jednom čípku obsahuje mesalazin 5-ASA 500 mg. Přítomnost pomocných látek je tuková tuhá látka, cetylalkohol, diokuzát sodný. Čípky jsou baleny v blistrech o obsahu 5 ks. A umístěn v krabici z lepenky.

Nakonec může být forma přípravku ve formě pěny dávkované pro rektální podání. Má bílý-šedý nebo červenohnědý odstín a má trvalou krémovou konzistenci. Mesalazin 5-ASA v 1. Nášivky je přítomen v množství 1 g pomocných látek má přítomnost propylenglykol, disiřičitanu sodného, polysorbát, edetát disodného, cetostearylalkohol, hnací látky. 7 dávek, které se rovnají 14 aplikacím - jedna lahev z hliníku lakovaná uvnitř, má zařízení pro dávkování. Pro tento speciální 14 kusů se používá. PVC aplikátory s ochrannými kryty. Pod použitými aplikátory jsou dodávány pytle z polyethylenu - 14 ks. Balíčky z lepenky.

[2]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Salofalk se vyznačuje především protizánětlivým účinkem léčiva. V důsledku požití jsou inhibovány procesy syntézy prostaglandinů, které jsou metabolity kyseliny arachidonové. V roli inhibitoru také hovoří o hladině aktivity neutrofilní lipoxygenázy, stejně jako o imunoglobulární sekreci lymfocytů. Navíc způsobuje zpomalení migrace neutrofilů, degranulaci a fagocytózu.

Salofalk podporuje vazbu a zničení volných kyslíkových radikálů. Hlavní složka léku - mesalazin je vlastně schopnost zachycovat radikály vznikající z reaktivních kyslíkových sloučenin. Studie in vitro naznačují, že může být důležitá při inhibici lipoxygenázy. Kromě toho je zjištěno, že ovlivňuje rozsah, v němž jsou prostaglandiny přítomny ve střevní sliznici.

Co musí být řečeno o tom, jakým způsobem se vztahují k systémové biologické dostupnosti, takže v tom, co koncentrace je přítomna mesalazinu v plazmě - je to, že tento faktor není významná hodnota v komunikaci s terapeutickou účinnost, ale většinou je jedna z věcí, které způsobují úroveň zabezpečení.

Farmakodynamika Salofalk je, že užívání léku orálně usnadňuje aktualizaci místního efektu, mesalazin na střevní sliznici, účinkují ve střevním lumen. Vycházíme z toho, že dostupnost mesalazinu v lokalizaci zánětlivého procesu je důležitá.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Salofalk, pokud jde o vstřebávání léčiva a jeho distribuci v těle, se projevuje dále. Uvolňování mesalazinu, hlavní aktivní aktivní složky, se vyskytuje v terminálním oddělení ve velkém a tenkém střevě.

Začátek rozpouštění přípravku Salofalk ve formě tablet v tenkém střevě nastává po 110 až 170 minutách po jejich požití. K tomu, aby se zcela rozpustili po příjmu trvá 165-225 minut. Rychlost rozpouštění nejpřímějším způsobem může záviset na změnách acidobázické rovnováhy pH v důsledku požití nebo užívání jiných léků.

Pro dávkovou formu granulí je pozorováno časové zpoždění 120 až 180 minut, které předchází zahájení uvolňování mesalazinu. K dosažení Cmax v krevní plazmě je nezbytné od 4 do 5 hodin. Po podání léku perorálně existuje přibližně 15-25% systémové biologické dostupnosti mesalazinu. Když je lék po jídle odebrán, nástup absorpce je zpožděn o 60-120 minut, ale rychlost a rozsah absorpce zůstávají nezměněny.

Malá velikost granulí - asi 1 mm usnadňuje jejich rychlý průchod ze žaludku do tenkého střeva. Pohyb v hrubém střevě se vyskytuje po celkovou dobu přibližně 20 hodin. Současně tlusté, sigmoidní tlusté střevo obdrží přibližně 80% dávky perorálně.

Mesalazin se podrobí metabolizace ve střevní sliznici (presystémové metabolizaci dráhy), a kromě toho, v játrech se vyskytují Systémové metabolické procesy, jako v důsledku čehož je vytvořen z farmakologicky inaktivní N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Acetylace má charakter, který nezávisí na tom, který acetylační fenotyp u pacienta, a může být příbuzný působení bakteriální mikroflóry v tlustém střevě.

Když mesalazin vstupuje do těla třikrát denně v dávce 500 mg s koncentrací saturace, přibližně 25% z nich spolu s N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinou se vyloučí ledvinami. Část mesalazinu, která není metabolizována, v množství nepřesahujícím 1% dávky, která byla podána perorálně, se vylučuje. V tomto případě je T1 / 2, jak ukazují studie, 4,4 hodiny.

Farmakokinetika Salofalk, kdy byl určen pro jednorázovou dávku 20 mg / kg u dětí ve věku od 6 do 16 let, byl podobný farmakokinetickým parametrům u dospělých pacientů. Pokud jde o starší pacienty, farmakokinetika léku nebyla studována.

[10], [11], [12]

Dávkování a aplikace

Způsob podávání a dávkování léčiva, stejně jako jeho nejvhodnější dávková forma, se vybírá na základě lokalizace a postiženého střeva.

V případech běžných forem onemocnění je Salofalk zpravidla podáván v tabletách. V případě distálních forem, proctosigmoiditidy, je proktitis oprávněná pro použití jako rektální lék.

Způsob užívání tablet dospělými pacienty poskytuje dávku 500 mg třikrát denně. Těžké formy onemocnění mohou způsobit potřebu zvýšení dávky na 3-4 g denně v průběhu 8 až 12 týdnů.

U dětí s tělesnou hmotností nepřesahující 40 kg by denní dávka měla být polovina dávky u dospělých - třikrát denně 250 mg. Děti s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg - každý 500 mg.

Jako preventivní opatření, aby se zabránilo relapsu, by se mělo užívat 3krát denně během 250mg léku. Takový kurz politiky může v případě potřeby trvat několik let.

Salofalk v dávkové formě granulí je obvykle předepsán v množství 1 sáčku s obsahem 500 až 100 mg mesalazinu pro tři dávky během dne. Nebo 3 sáčky najednou, jednou za den, což je 1,5-3,0 gramů. Děti s tělesnou hmotností do 40 kg by měly užívat polovinu dávky léku, jestliže je tělesná hmotnost dítěte vyšší než 40 kg - přípravek Salofalk je předepsán v dávce jako dospělý.

Tablety a granule se užívají perorálně po jídle, bez žvýkání a při pití velkého množství vody.

Rektální čípky přípravku Salofalk by měly být podávány dospělým třikrát denně v první dávce - 500 mg nebo 2 až 25 mg. Závažné formy onemocnění naznačují možnost zdvojnásobení dávky.

Jako součást udržovací léčby je jeden čípku 250 mg předepsán třikrát denně. Děti do 40 kg vykazují poloviční denní dávku dospělých a tělesnou hmotnost vyšší než 40 kg - dávku pro dospělé.

Rektální suspenze léku se injektuje z první lahvičky jednou denně před spaním. Předtím je žádoucí vyčistit střeva. Dávkování je stanoveno následovně: 30-50 mg ve výši 1 kg tělesné hmotnosti. Maximální přípustná částka za den je 3 gramy.

Rektální pěna Salofalk se podává jednou denně před spaním. 2 kliknutí na aplikátor odpovídají jedné dávce. V případě, že pacient má potíže s udržováním tohoto objemu pěny v konečníku, může být podáván několika způsoby - jednou před spaním a znovu v noci nebo po úrazech defektování brzy ráno. Pro zábal s použitím exacerbací pěny pro ulcerativní kolitidu v plicních formách může postačovat 4-6-týdenní léčba takovou dávkovou formou.

Uveďme několik pravidel pro používání přípravku Salofalk ve formě pěny.

V době podání by měla pěna mít teplotu odpovídající teplotě místnosti, tj. Od 20 do 25 stupňů Celsia.

Aplikátor je upevněn na hlavě válce, po kterém by měl být třepán po dobu asi 20 sekund, aby se obsah smíchal.

Pokud se jedná o první použití, je odstraněn ochranný kryt na spodní straně dávkovací hlavy.

Víčko by mělo být otočeno tak, aby se tryska vyrovnala s polokruhovým zářezem na bezpečnostním kroužku.

S ukazováčkem na uzávěru se balón otočí vzhůru nohama.

Aplikátor se vloží do konečníku co nejhlubší. Chcete-li to provést, můžete stát nohou na nějaké nadmořské výšce, jako je například stolička nebo židle.

První část dávky (aplikace) bude zapsána jako výsledek stisknutí víčka. Když nastane zastávka, pomalu se uvolní. Druhá dávka by měla být opakována. Po uplynutí čekací doby 10-15 sekund se aplikátor odstraní z konečníku.

Po zavedení pěny je použitý aplikátor předem balen v plastovém sáčku a vyřazen.

Při každé následující dávce přípravku Salofalk v pěně je vyžadován nový aplikátor.

Postupujte po důkladném mytí rukou. Pacient by se měl vyvarovat vyprazdňování střeva až do následujícího rána.

Způsob podávání a dávka závisí na řadě faktorů. Mezi nimi je jedna z hlavních lékových forem léku nejvhodnější v každém jednotlivém klinickém případě. Každá z nich má své vlastní dávkové vlastnosti a odpovídající specifickou metodu, s níž dosáhnou terapeutického účinku.

[17], [18]

Používejte Salofalk během těhotenství

Používání Salofalku během těhotenství, stejně jako použití mnoha dalších léků během tohoto poměrně obtížného období, ve kterém žena nese dítě, je třeba pečlivě zvážit a posoudit všechny faktory „pro“ a „proti“. Hlavním kritériem pro zda chcete použít tuto drogu, musí být nejprve komplexní objektivní posouzení očekávané pozitivní vliv na budoucí matka s přihlédnutím všechny možné existující rizika ve vztahu k běžným procesům nitroděložní růst plodu a vývoj.

Dokonce i ve fázi plánování dítě, před očekávaným pojetí lékařské odborníci doporučují, pokud je to možné, úplně opustit využívání Salofalku, anebo snížit dávkování, ve kterém je aplikován na minimum.

Je povoleno pokračovat v léčbě lékem během prvního trimestru těhotenství. Vymezení společnosti Salofalk v tomto případě by však mělo být pouze na základě přísného svědectví.

Za podmínek od 2 do 4 posledních týdnů těhotenství je nutné přestat užívat lék.

Pokud jde o období laktace a laktace, je třeba vzít v úvahu, že v kompozici mateřského mléka může být přítomna přibližně 0,1% dávky. Vzhledem k tomu, pokud existuje důvod pro užívání tohoto léčiva ošetřující matkou, je nutná otázka možné potřeby zastavit kojení. Zejména jedním z faktorů, které podporují odmítnutí kojení, je výskyt průjem u dítěte.

Jak můžete vidět, že použití Salofalku během těhotenství a při kojení a kojení je možné především v případě, díky ní očekávat výraznější pozitivní efekt pro matku a nikoli lék je schopen vyrobit jakýkoliv negativní vliv na dítě v děloze a po narození.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání přípravku Salofalk v souvislosti se stavem různých orgánů a systémů v těle pacienta lze shrnout následovně.

Nejprve je třeba poznamenat, že v kategorii nepřípustné užívání drogy jsou zahrnuty stávající poruchy funkce ledvin, které mají vysoký stupeň závažnosti.

Stejně tak je inhibičním faktorem pro použití přípravku Salofalk přítomnost jakékoli expresní jaterní dysfunkce. V tomto ohledu je třeba také poznamenat, že užívání drogy se nedoporučuje kombinovat s režimem dietní výživy v případech onemocnění jater.

Kromě toho gastroenterologické kontraindikace zahrnují refluxní exofagitidu, přítomnost střevní dysbiózy, žaludečního vředu a duodenálních vředů ve stadiu exacerbace.

Salofalk je vyloučen ze seznamu léků přijatelných pro předepisování pacientům, kteří mají tendenci k krvácení - s hemoragickou diatézí.

Navíc příčinou nepřípustnosti užívání přípravku Salofalk je přítomnost zvýšené citlivosti pacienta na kyselinu salicylovou spolu s jejími deriváty.

Opatrný a pečlivě zvážený přístup vyžaduje, aby byl přípravek podáván těm pacientům, u kterých je narušena funkce ledvin vylučování, dochází k porušení funkce dýchání - zejména u pacientů s bronchiálním astmatem. Také faktor proti užívání přípravku Salofalk je přecitlivělost na sulfasalazin a nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Kategorické kontraindikace užívání přípravku Salofalk existují u pacientů s dětmi mladšími než 2 roky.

[13], [14]

Vedlejší efekty Salofalk

Nežádoucí účinky Salofalk najde mapování ve formě vývoje všech druhů negativních jevů, které se mohou vyskytnout v různých systémech a orgánech lidského těla.

Takže reakcí trávicího systému na účinek léku může být vznik bolesti v břiše, průjem, plynatost, ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení. V krvi dochází ke zvýšení obsahu jaterních enzymů, v některých případech může dojít k rozvoji hepatitidy.

Centrální nervový systém v důsledku toho, že se Salofalk dostává do těla, často vyvolává reakci ve formě bolesti hlavy, závratě a tinnitu. Existuje obecná slabost, spánek je narušený, dochází ke třesoucímu jevu, může dojít k záchvatům, dochází k parestéziím.

Kardiovaskulární systém reaguje na užívání léku hotelovými případy tachykardie, arteriální hypotenze nebo hypertenze. Navíc se může objevit dušnost, může dojít k bolesti hrudní kosti.

V kosterním svalovém systému, ovlivněném negativními účinky přípravku Salofalk, se občas objevuje výskyt artralgií a myalgií.

Možné porušení hematopoetického systému, projevující se ve vzácných případech anémie, agranulocytózy, leukopenie a trombocytopenie.

Nežádoucí aplikace léku může ovlivnit proces srážení krve - způsobuje hypoprothrombinemii.

U močového měchýře může dojít k použití proteinů Salofalk, anurie, oligurie, hematurie, krystalizace, proteinurie.

V některých případech dochází ke snížení hladiny tvorby slzné tekutiny, fenoménu alopecie.

Vzhledem ke zvýšené citlivosti mohou nastat kožní vyrážky, může se objevit svědění, bronchospazmus, horečka a erytém. Nevylučujte možnost vzniku myokarditidy a perikarditidy, intersticiální nefritidy a nefrotického syndromu, akutní pankreatitidu.

U určitého souhrnu okolností je mesalazin schopen vyvolat syndrom podobný systémovému lupus erythematosus.

V případě, že vedlejší účinky přípravku Salofalk mají projev akutních známek intolerance, je nutné okamžité ukončení jeho užívání.

[15], [16]

Předávkovat

Předávkování přípravku Salofalk s dávkovou formou čípků rektální a rektální suspenze nebylo dokumentováno v žádném případě aplikace léku.

Pravděpodobnost negativních jevů způsobených tímto lékem je spojena hlavně s jeho užíváním perorálně ve formě tablet jako nejběžnější formou, která se odehrává mezi léčebnými schůzkami v řadě onemocnění střev.

Symptomatika, která se projevila jako důsledek negativního vlivu kriticky překročených dávek přípravku Salofalk na tělo, najde v následující tabulce následující mapování.

Dochází k výskytu záchvatů nauzey, dochází k zvracení, jsou pozorovány gastralgické jevy charakterizované bolestivými kontrakcemi v oblasti žaludku. Existuje obecné snížení tónu těla, svalové slabosti, ospalosti.

Léčba předávkování přípravkem Salofalk zahrnuje poskytování symptomatických terapeutických opatření. Zvolte fondy, které mají laxativní účinek, možná budete muset opláchnout váš žaludek. Navíc, pokud dojde k předávkování tímto lékem, může být odůvodněným opatřením zavedení nucené diurézy s infuzí elektrolytických roztoků.

[19], [20], [21], [22]

Interakce s jinými léky

Salofalk interakce s jinými léky spočívá v tom, že v procesu její aplikace v komplexu současně s léky, jako je furosemid, rifampicin, spironolakton, sulfonamid, to vede ke snížení jejich aktivity a diuretickou účinnost.

Salofalk způsobuje zvýšení antikoagulačního účinku kumarinových antikoagulancií.

Dalším účinkem vyvolaným léčivem je to, že v důsledku jeho účinku se zvyšuje účinnost blokátorů uricosurické tubulární sekrece a rychlost absorpčních procesů kyanokobalaminu klesá.

Se současným užíváním přípravku Salofalk a methotrexátu má tento lék silnější účinek, jeho toxicita se zvyšuje.

Vzhledem k činidlům, které jsou deriváty sulfonylmočoviny a mají antidiabetické vlastnosti, tento lék pomáhá zvýšit hypoglykemický účinek, který produkují.

Použití přípravku Salofalk v jediném léčebném režimu spolu s glukokortikosteroidy může vést ke zvýšení míry nežádoucích účinků, které se projevují žaludeční sliznicí.

Shrneme-li to, řekneme, že v některých případech interakce přípravku Salofalk s jinými léky vede ke zvýšení účinku, který vyvolávají v těle, nebo je naopak schopen na nich působit nepříznivým způsobem. A na druhé straně samotná droga, která vstupuje do různých interakcí, může být posilována a oslabena svou účinností. Proto by měla být všechna předepsaná kombinace léků, s přihlédnutím ke všem jejich silným a slabým stránkám, vybrána příslušným specialistou v oblasti medicíny.

[23],

Podmínky skladování

Skladovací podmínky společnosti Salofalk stanovují, že lék by měl být v místech, kde se nemůže dostat do rukou dětí a také s určitým teplotním režimem - maximálně o 25 stupňů Celsia. Musí být povoleno ji zmrazit.

[24], [25]

Skladovatelnost

Doba trvanlivosti léku je odlišná, v závislosti na tom, jak je léková forma prezentována.

Tablety jsou vhodné pro použití při skladování za vhodných podmínek - 3 roky od data uvolnění. Granule - 4 roky.

Čípky rektální - 3 roky. Rektální suspenze je vhodná po dobu 2 let od data výroby.

Pěna - 2 roky. Zde je však důležitý bod - po otevření balónu je jeho doba použití 12 týdnů.

[26], [27]