Ambrohexal

Ambroxol (obchodní název Ambrohexal) je mukolytikum, které se používá k usnadnění vykašlávání hlenu a sekretů z dýchacích cest. Pomáhá ředit a zlepšovat výtok hlenů, čímž zmírňuje kašel při onemocněních horních a dolních cest dýchacích, jako je bronchitida, tracheitida, bronchiální astma, obstrukční plicní nemoc (OPD), bronchiektázie a další stavy provázené tvorbou a zadržováním hlenu. V dýchacím traktu.

Indikace Ambrohexal

1. Akutní a chronická bronchitida
2. Pneumonie
3. Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)
4. Bronchiální astma s obtížemi při výtoku sputa
5. Bronchiektázie
6. Cystická fibróza

Formulář vydání

Ambrohexal je dostupný v různých formách, např.:

• Tablety.
• Sirup.

Farmakodynamika

1. Mukolytické působení:

   • Ambroxol ředí hlen, snižuje jeho viskozitu, což usnadňuje jeho vykašlávání.
   • Toho je dosaženo ovlivněním mukoproteinů a mukopolysacharidů sputa, stejně jako stimulací hydrolyzujících enzymů a zvýšením produkce povrchově aktivní látky.

2. Očekávaná akce:

   • Ambroxol zvyšuje motorickou aktivitu řasinek epitelu dýchacích cest, což podporuje účinnější odstraňování hlenu z dýchacího traktu.

3. Protizánětlivý účinek:

   • Ambroxol má mírný protizánětlivý účinek, snižuje zánět v dýchacím traktu a snižuje podráždění.

Farmakokinetika

Sání:

• Orální absorpce: Ambroxol se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
• Biologická dostupnost: Absolutní perorální biologická dostupnost je přibližně 70–80 % díky efektu prvního průchodu játry.

Distribuce:

• Vazba na plazmatické proteiny: Lék se váže na plazmatické proteiny přibližně z 90 %.
• Distribuce ve tkáních: Ambroxol je dobře distribuován ve tkáních, zejména v plicích, což zajišťuje jeho cílený účinek na dýchací cesty.
• Distribuční objem: Přibližně 552 l.

Metabolismus:

• Jaterní metabolismus: Ambroxol se metabolizuje v játrech, kde se přeměňuje na neaktivní metabolity, a to především konjugací.
• Hlavní metabolity: kyselina dibromanthranilová a glukuronidy.

Výběr:

• Vylučování močí: Přibližně 90 % ambroxolu se vylučuje močí ve formě metabolitů. Méně než 10 % se vyloučí beze změny.
• Poločas: Poločas ambroxolu je přibližně 10 hodin.

Speciální skupiny pacientů:

• Selhání ledvin: U pacientů se závažným selháním ledvin může být eliminace metabolitů ambroxolu zpožděna.
• Poškození jater: U pacientů s poruchou funkce jater může být metabolismus ambroxolu zpomalen, což může vyžadovat úpravu dávky.

Dávkování a aplikace

Dávkování Ambrohexalu se může lišit v závislosti na věku pacienta a závažnosti stavu. Obecně doporučená dávka pro dospělé a děti starší 12 let je však 30 mg 2–3krát denně. Pro děti ve věku 6 až 12 let se obvykle doporučuje 15 mg 2-3krát denně. Dětem ve věku 2 až 6 let se doporučuje užívat 7,5 mg 3krát denně.

Lék se užívá během jídla s dostatečným množstvím tekutiny (například vody).

Používejte Ambrohexal během těhotenství

Efektivita a bezpečnost

1. Podpora zrání plic plodu: Studie ukázaly, že ambroxol může podporovat zrání plic plodu zvýšením produkce surfaktantu, což snižuje riziko syndromu respirační tísně (RDS) u předčasně narozených dětí. V jedné studii ambroxol prokázal srovnatelnou účinnost jako betamethason, ale s menším počtem vedlejších účinků (Wolff et al., 1987).
2. Prevence RDS: Ambroxol byl použit v několika studiích k prevenci RDS u předčasně narozených dětí. Výsledky ukázaly, že ambroxol snížil výskyt RDS ve srovnání s placebem, což potvrdilo jeho účinnost v této oblasti (Wauer et al., 1982).
3. Antioxidační aktivita: Ambroxol také vykazuje antioxidační vlastnosti, což pomáhá snižovat oxidační stres v tkáních, včetně placenty. To může být užitečné při snižování komplikací spojených s oxidačním stresem během těhotenství (Chlubek et al., 2001).
4. Nežádoucí účinky a bezpečnost: Většina studií nezjistila významné vedlejší účinky u matek a novorozenců při používání ambroxolu. Jedna studie porovnávající ambroxol s betamethasonem nezjistila žádný významný rozdíl ve výskytu nežádoucích účinků mezi těmito dvěma skupinami (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Dávkování a aplikace: Ve většině studií byl ambroxol používán v dávce 1000 mg denně po dobu 5 dnů, což bylo účinné při stimulaci zralosti plic plodu a snížení rizika RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost nebo alergická reakce na ambroxol nebo kteroukoli další složku léku.
2. Prodloužené krvácení z horních cest dýchacích nebo plicní krvácení.
3. Stavy doprovázené narušenou aktivitou řasinek epitelu dýchacích cest (například bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc).
4. Těhotenství (zejména v prvním trimestru) a kojení (údaje o bezpečnosti užívání v tomto období jsou omezené, takže užívání by mělo být pouze ze zdravotních důvodů a pod lékařským dohledem).
5. Děti do 2 let (ve formě tablet).

Vedlejší efekty Ambrohexal

1. Poruchy gastrointestinálního traktu: průjem, nevolnost, zvracení, špatný stav žaludku.
2. Poruchy chuti.
3. Alergické reakce: kopřivka, svědění, angioedém, alergická dermatitida.
4. Dysfunkce jater.
5. Bolesti hlavy, slabost, zvýšené pocení.

Předávkovat

Předávkování ambroxolem může mít za následek zvýšené nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, bolest hlavy, zvýšená sekrece slinných žláz a sliznic dýchacích cest.

Interakce s jinými léky

Hlavní interakce:

1. Antitusika:

   • Antitusika (např. Kodein):
     • Současné užívání s antitusiky může vést k potížím s výtokem sputa, protože potlačení kašlacího reflexu může způsobit stagnaci sputa v dýchacím traktu.

2. Antibiotika:

   • Amoxicilin, cefuroxim, erythromycin, doxycyklin:
     • Ambroxol může zvýšit koncentraci těchto antibiotik v bronchiálním sekretu a sputu, což může zvýšit jejich terapeutický účinek při léčbě infekcí dýchacích cest.

3. Teofylin:

   • Teofylin:
     • Současné užívání ambroxolu a theofylinu může vést ke zvýšení koncentrace theofylinu v krvi, což zvyšuje riziko jeho toxicity. Při společném použití je vyžadováno monitorování hladin theofylinu.

4. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID):

   • NSAID:
     • Současné užívání může zvýšit riziko gastrointestinálního podráždění a zvýšené sekrece žaludeční kyseliny. Při současném užívání je nutná opatrnost.

Zvláštní pokyny:

1. Alkohol:

   • Konzumace alkoholu může zvýšit dráždivý účinek ambroxolu na žaludeční sliznici, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

2. Léky ovlivňující funkci jater:

   • Léky, které ovlivňují funkci jater, mohou změnit metabolismus ambroxolu, což vyžaduje opatrnost při společném užívání.

3. Další mukolytická činidla:

   • Současné užívání s jinými mukolytiky může zvýšit účinek ředění sputa, což může být prospěšné, ale vyžaduje zhodnocení celkového terapeutického režimu.