Diovan

Diovan (valsartan) je lék, který patří do třídy antagonistů receptoru angiotenzinu II, známých také jako blokátory receptoru pro angiotenzin II (ARB). Tento lék se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze), srdečního selhání a dalších kardiovaskulárních onemocnění.

Valsartan působí tak, že blokuje receptory angiotenzinu II v cévním systému. Angiotensin II je látka, která způsobuje zúžení krevních cév a zvýšení krevního tlaku. Blokování jeho činnosti umožňuje rozšíření krevních cév, což snižuje odpor vůči průtoku krve a umožňuje srdci efektivněji pumpovat krev do těla, čímž se snižuje tlak v tepnách.

Diovan se obvykle užívá perorálně ve formě tablet. Dávkování a režim určuje lékař v závislosti na stavu pacienta a jeho reakci na léčbu. Stejně jako u jiných léků byste se před použitím Diovanu měli poradit se svým lékařem.

Indikace Diovana

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Diovan se používá ke snížení vysokého krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Vysoký krevní tlak může být rizikovým faktorem pro rozvoj kardiovaskulárních onemocnění, jako je mrtvice a infarkty.
2. Srdeční selhání: Diovan může být předepsán jako součást kombinované terapie ke zlepšení srdeční kontraktility, snížení příznaků a zlepšení kvality života u pacientů se srdečním selháním.
3. Po infarktu: Valsartan může být předepsán pacientům s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se kardiovaskulárním příhodám.
4. Diabetes mellitus s bílkovinou v moči: U diabetických pacientů, kteří mají mikroalbuminurii (zvýšené množství bílkovin v moči), lze Diovan použít ke zpomalení progrese onemocnění a prevenci kardiovaskulárních komplikací.
5. Prevence kardiovaskulárních komplikací: V některých případech může být Diovan předepsán k prevenci kardiovaskulárních komplikací u vysoce rizikových pacientů, jako jsou pacienti s rizikovými faktory včetně hypertenze, diabetes mellitus, kouření a dalších.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma uvolňování Diovanu. Tablety mohou mít různé síly, například 40 mg, 80 mg, 160 mg nebo 320 mg.
2. Tablety s řízeným uvolňováním: Někteří výrobci mohou vyrábět Diovan ve formě tablet s řízeným uvolňováním, což umožňuje prodloužit účinek léku a snížit počet dávek za den.
3. Kombinované tablety: Diovan může být také dostupný jako kombinované tablety obsahující valsartan a další antihypertenziva, jako je hydrochlorothiazid.
4. Prášek pro přípravu suspenze: Pro děti nebo osoby, které mají potíže s polykáním tvrdých tablet, může být Diovan dostupný ve formě prášku pro přípravu suspenze.

Farmakodynamika

1. Blokování receptoru AT1: Valsartan se s vysokou afinitou váže na receptory angiotenzinu II a specificky je blokuje. To má za následek prevenci účinků angiotensinu II na tyto receptory.
2. Snížená periferní vaskulární rezistence: Blokování AT1 receptorů v důsledku užívání valsartanu vede k vazodilataci a snížení periferní rezistence. To pomáhá snížit vaskulární odpor a snížit krevní tlak.
3. Snížená produkce aldosteronu: Valsartan může také snížit produkci aldosteronu, hormonu, který zvyšuje reabsorpci sodíku a vody v ledvinách. To pomáhá kontrolovat objem krve a tlak.
4. Antiremodelační účinky: Antagonisté receptoru angiotenzinu II, včetně valsartanu, mohou mít antiremodelační účinky na srdce a krevní cévy. To znamená, že mohou zpomalit nebo zabránit negativním změnám ve struktuře a funkci srdce a krevních cév, jako je hypertrofie myokardu a fibróza.
5. Antiarytmický účinek: Valsartan může mít příznivý vliv na srdeční rytmus a předcházet některým typům arytmií.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání je valsartan rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo neovlivňuje jeho vstřebávání, takže lék lze užívat nezávisle na jídle.
2. Maximální koncentrace (Cmax): Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je obvykle asi 2–4 hodiny po užití valsartanu.
3. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost valsartanu při perorálním podání je asi 25–35 % v důsledku prvního průchodu játry.
4. Vazba na bílkoviny: Valsartan se váže na plazmatické bílkoviny, zejména albumin, ve vysoké úrovni (asi 94–97 %).
5. Metabolismus: Valsartan je metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu (kyselý metabolit valsartanu). Hlavním metabolitem je 4-hydroxyvalsartan.
6. Poločas (T½): Poločas valsartanu v těle je asi 6 hodin a jeho aktivního metabolitu asi 9 hodin.
7. Vylučování: Valsartan a jeho metabolit se vylučují převážně ledvinami močí a v menší míře střevy žlučí.
8. Interakce metabolismu: Valsartan může interagovat s jinými léky, zejména s jinými antihypertenzivy, a také s léky metabolizovanými prostřednictvím systému cytochromu P450.

Dávkování a aplikace

Diovan (valsartan) se běžně používá k léčbě hypertenze. Standardní počáteční a udržovací dávka je 80 mg jednou denně. V závislosti na odpovědi pacienta na léčbu může být dávka zvýšena na maximálně 320 mg denně.

Ve studii zahrnující pacienty s arteriální hypertenzí žijící na Dálném severu byl po dobu 4 týdnů používán valsartan v dávce 160 mg denně. Byl studován jeho vliv na cirkadiánní změny krevního tlaku, metabolismus lipidů, sacharidů a voda-sůl. Byla také analyzována antihypertenzní aktivita a snášenlivost léku, což prokázalo jeho účinnost a dobrou snášenlivost u této skupiny pacientů (Novokrestová et al., 2003).

Lék by se měl užívat s jídlem nebo bez jídla, ale doporučuje se užívat ho každý den ve stejnou dobu, aby se udržela konstantní hladina léku v krvi. Je důležité dodržovat doporučené dávkování a nepřekračovat ho bez porady s lékařem.

Používejte Diovana během těhotenství

Užívání valsartanu (Diovan) během těhotenství se nedoporučuje kvůli potenciálnímu riziku pro plod, zejména ve druhém a třetím trimestru těhotenství. Valsartan patří do skupiny inhibitorů receptoru angiotenzinu II (ARI), které mohou mít toxické účinky na plod.

Existuje zdokumentovaný případ, kdy užívání valsartanu před 20. Týdnem těhotenství nevedlo k abnormalitám u plodu nebo dítěte po narození. Jde však o výjimku a obecně takové situace vyžadují opatrnost a lékařský dohled (Öztürk, 2012).

Obecným pravidlem je, že inhibitory ARA II, včetně valsartanu, mohou způsobit komplikace, jako je porucha funkce ledvin u plodu, snížení množství plodové vody a zpomalení vývoje kostí lebky. Kvůli těmto rizikům se valsartan obecně během těhotenství nepoužívá, pokud to není nezbytně nutné a neexistují žádné jiné, bezpečnější alternativy pro léčbu hypertenze.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na valsartan nebo kteroukoli složku léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Těhotenství: Užívání Diovanu během těhotenství může být škodlivé pro plod, zejména ve druhém a třetím trimestru, a může vést k rozvoji vrozených vad.
3. Kardiogenní šok: Diovan je kontraindikován u kardiogenního šoku, což je stav, kdy srdce není schopno pumpovat dostatek krve k udržení normálního oběhu.
4. Závažné poškození ledvin: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným poškozením ledvin.
5. Závažná porucha funkce jater: Diovan by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
6. Hypovolemie a/nebo hyponatremie: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s hypovolémií (snížený objem krve) a/nebo hyponatrémií (nízká hladina sodíku v krvi).
7. Věk dětí: Užívání Diovanu u dětí vyžaduje zvláštní opatrnost a mělo by být prováděno pod dohledem lékaře.
8. Užívání s jinými léky: Před použitím Diovanu v kombinaci s jinými léky byste se měli poradit se svým lékařem, abyste se ujistili, že nedochází k potenciálním interakcím.

Vedlejší efekty Diovana

1. Bolesti hlavy: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků přípravku Diovan je bolest hlavy nebo závratě. Tyto příznaky jsou obvykle dočasné a mohou se zlepšit s pokračující léčbou.
2. Hypotenze: V některých případech může Diovan způsobit snížení krevního tlaku, což má za následek hypotenzi (nízký krevní tlak). To může zahrnovat pocit slabosti, závratě nebo dokonce ztrátu vědomí.
3. Únava a slabost: Někteří pacienti se mohou při užívání Diovanu cítit unavení nebo slabí.
4. Gastrointestinální poruchy: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsii (poruchy trávení).
5. Hyperkalémie: Diovan může zvýšit hladiny draslíku v krvi, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů užívajících jiné léky, které mohou zvýšit hladiny draslíku. To může způsobit srdeční arytmie a další kardiovaskulární komplikace.
6. Alergické reakce: Někteří lidé mohou mít alergické reakce na Diovan, jako je kožní vyrážka, svědění, otok obličeje nebo jazyka.
7. Zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi: Diovan může způsobit zvýšení hladin močoviny a kreatininu v krvi, což je indikátorem poruchy funkce ledvin.
8. Další vzácné nežádoucí účinky: zahrnují anémii, trombocytopenii, zvýšené jaterní enzymy a další.

Předávkovat

1. Snížený krevní tlak: Předávkování valsartanem může způsobit závažné snížení krevního tlaku (hypotenzi), které může u některých pacientů vést k závratím, mdlobám a závažným komplikacím, jako je cerebrální ischemie nebo infarkt myokardu.
2. Poruchy elektrolytů: Předávkování může způsobit nerovnováhu elektrolytů v těle, což může vést k hyperkalémii (zvýšení draslíku v krvi), zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
3. Ospalost a deprese centrálního nervového systému: Někteří pacienti mohou trpět ospalostí a také poruchou koordinace, sníženou aktivitou nebo dokonce komatem.
4. Další příznaky: Další příznaky předávkování valsartanem mohou zahrnovat bolest hlavy, žaludeční nevolnost, nevolnost, zvracení a zvýšenou citlivost na světlo.

Interakce s jinými léky

1. Další antihypertenziva: Současné užívání Diovanu s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika, betablokátory nebo ACE inhibitory, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku a zvýšit riziko hypotenze.
2. Léky, které zvyšují hladiny draslíku: Diovan může zvýšit hladiny draslíku v krvi. Proto užívání Diovanu s jinými léky, které mohou také zvýšit hladiny draslíku, jako jsou doplňky draslíku nebo draslík šetřící diuretika, může vést k hyperkalémii.
3. Léky, které snižují hladinu draslíku: Užívání Diovanu s léky, které mohou snižovat hladiny draslíku v krvi, jako jsou thiazidová diuretika nebo laxativa, může snížit účinnost kontroly krevního tlaku a zvýšit riziko hypokalemie.
4. Nefrotoxické léky: Užívání Diovanu s nefrotoxickými léky, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), antibiotika nebo léky proti rakovině, může zvýšit riziko poškození ledvin.
5. Léky metabolizované cytochromem P450: Valsartan může interferovat s metabolismem jiných léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 v játrech, což může změnit jejich účinnost nebo hladinu v krvi.
6. Léky, které zvyšují hladiny valsartanu v krvi: Některé léky, jako jsou inhibitory CYP2C9 (např. Flukonazol), mohou zvýšit hladiny valsartanu v krvi, což může mít za následek zvýšené účinky a zvýšené riziko nežádoucích účinků.