Reagila

Reagila (kariprazin) je lék používaný k léčbě schizofrenie u dospělých ak léčbě bipolární poruchy u dospělých a dětí ve věku 10 let a starších. Jde o atypické antipsychotikum, které působí změnou aktivity neurotransmiterů v mozku, jako je dopamin a serotonin. Přípravek Reagila může pomoci zlepšit příznaky schizofrenie, jako jsou bludy, halucinace, disociované myšlenky a apatie, stejně jako příznaky bipolární poruchy, jako je mánie a deprese. Stejně jako jakýkoli jiný lék může i Reagila způsobovat nežádoucí účinky, proto je důležité jej užívat pod dohledem lékaře a dodržovat jeho doporučení.

Indikace Reagilové

1. Schizofrenie: Reagila se používá ke zlepšení příznaků schizofrenie, včetně bludů, halucinací, oddělených myšlenek a sníženého emocionálního a sociálního fungování.
2. Bipolární porucha: Tento lék lze použít k léčbě příznaků bipolární poruchy, včetně mánie (povznesená nálada, zvýšená energie a aktivita, agresivita) a deprese (nízká nálada, ztráta zájmu o obvyklé aktivity, ospalost).
>

Formulář vydání

Reagila je obvykle dostupná ve formě tablet pro perorální podání.

Farmakodynamika

1. Antagonismus dopaminových receptorů: Reagila je antagonista dopaminových receptorů D2 a D3. To znamená, že blokuje působení dopaminu, neurotransmiteru spojeného s psychózou. Antagonismus dopaminových receptorů pomáhá snižovat pozitivní příznaky schizofrenie, jako jsou halucinace a bludy.
2. Parciální agonista serotoninového receptoru: M má částečný agonistický účinek na serotoninové 5-HT1A receptory. Může zlepšit vaši náladu a také pomoci zvládnout depresivní příznaky spojené s bipolární poruchou.
3. Modulace glutamátového systému: Reagila také ovlivňuje glutamátový systém modulací aktivity NMDA receptorů. Glutamát je klíčový excitační neurotransmiter v centrálním nervovém systému a jeho role v patofyziologii psychiatrických poruch se stále studuje. Modulace glutamátového systému může zlepšit kognitivní funkce a pomoci snížit negativní příznaky schizofrenie.
4. Minimální účinky na jiné receptory: Reagila je obecně dobře snášena a je spojena s menším počtem vedlejších účinků v důsledku antagonismu histaminových, muskarinových a α1-adrenergních receptorů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Reagila se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo přibližně 1-3 hodiny po podání.
2. Distribuce: Reagila má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (asi 91–98 %), zejména na albumin. Má velký distribuční objem, což ukazuje na širokou distribuci v tělesných tkáních.
3. Metabolismus: Reagila se metabolizuje v játrech za účasti enzymů cytochromu P450, zejména za účasti izoenzymu CYP3A4. Aktivní je i hlavní metabolit kariprazinu, desmethylcariprazin.
4. Vylučování: Asi 26 % dávky kariprazinu se vylučuje močí, hlavně jako metabolity, a zbytek střevy.
5. Poločas: Poločas rozpadu přípravku Reagila je přibližně 2–3 dny po denním dávkování.
6. Jídlo: Jídlo může zvýšit plochu pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC) a maximální koncentraci (Cmax), ale obvykle to nemá klinicky významný vliv na jeho účinnost.
7. Individuální charakteristiky: Farmakokinetika přípravku Reagila se může u různých pacientů lišit v závislosti na faktorech, jako je věk, pohlaví, přítomnost jaterních nebo ledvinových patologií a také užívání jiných léků.
8. Interakce: Reagila může interagovat s jinými léky, zejména jinými psychotropními léky, což může ovlivnit jeho farmakokinetiku a/nebo farmakodynamiku.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování:

   • Obvyklá počáteční dávka přípravku Reagila pro léčbu schizofrenie je 1,5 mg jednou denně. Dávku lze po několika dnech zvýšit na 3 mg jednou denně, přičemž je třeba vzít v úvahu pacientovu odpověď na léčbu.
   • Pro léčbu bipolární poruchy je počáteční dávka obvykle 0,5 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 1,5 mg nebo 3 mg v závislosti na pacientově odpovědi na léčbu.

2. Způsob aplikace:

   • Tablety přípravku Reagil se obvykle užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.
   • Tablety je třeba polykat celé, bez žvýkání nebo dělení.
   • Doporučuje se užívat přípravek Reagila každý den ve stejnou dobu, aby se udržela stabilní hladina léku v těle.

3. Trvání léčby:

   • Délku podávání přípravku Reagila určuje lékař a závisí na povaze a závažnosti onemocnění a také na reakci pacienta na léčbu.
   • Vysazování přípravku Reagila by mělo být prováděno postupně pod dohledem lékaře, aby se předešlo možnému výskytu abstinenčního syndromu.

Používejte Reagilové během těhotenství

Užívání kariprazinu (Reagil) během těhotenství by mělo být prováděno s extrémní opatrností, protože existují důkazy o potenciálních rizicích pro plod. Studie na myších ukázala, že kariprazin může interferovat s biosyntézou cholesterolu v mozku plodu, což zvyšuje hladiny toxických oxysterolů v mozku a může být spojeno s poruchami podobnými těm, které byly pozorovány u Smith-Lemli-Opitzova syndromu, vzácné genetické poruchy způsobující četné vývojové vady (Genaro-Mattos et al., 2020).

Vzhledem k možným rizikům vyžaduje užívání kariprazinu během těhotenství pečlivé zvážení potenciálních přínosů a hrozeb pro zdraví matky a dítěte. Před zahájením léčby tímto lékem během těhotenství se vždy poraďte se svým lékařem, abyste zhodnotili rizika a přínosy.

Kontraindikace

1. Závažné poškození jater: Cariprazin je metabolizován v játrech, takže jeho použití u pacientů s těžkým poškozením jater může vést ke zvýšeným koncentracím léku v krvi a zvýšeným nežádoucím účinkům.
2. Závažné poškození ledvin: Podobně jako při poškození jater může závažné poškození ledvin ovlivnit vylučování léku a jeho metabolitů, což vyžaduje úpravu dávkování nebo alternativní léčbu.
3. Interakce s inhibitory CYP3A4: Cariprazin je metabolizován enzymem CYP3A4 a současné užívání se silnými inhibitory tohoto enzymu může významně zvýšit hladiny kariprazinu v krvi, čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Vedlejší efekty Reagilové

1. Ospalost: Mnoho lidí se může při užívání přípravku Rexulti cítit ospale nebo unaveně. To může ovlivnit jejich schopnost vykonávat každodenní úkoly.
2. Závratě: Někteří pacienti mohou pociťovat závratě nebo pocit nestability při změně polohy těla.
3. Třes: Může se projevit jako mírné chvění rukou nebo jiných částí těla.
4. Ospalé, neklidné nohy: Někteří lidé mohou během spánku pociťovat nepohodlí v nohách, které jim způsobuje pohyb nebo pocit neklidu.
5. Zvýšená chuť k jídlu a přírůstek hmotnosti: U některých pacientů se může při užívání Rexulti objevit zvýšená chuť k jídlu a přírůstek hmotnosti.
6. Problémy s koncentrací a pamětí: Někteří lidé mohou při užívání této drogy zaznamenat potíže se soustředěním a pamětí.
7. Problémy se sexuální funkcí: Někteří pacienti mohou mít problémy s libidem, erekcí nebo orgasmem.
8. Zvýšené hladiny prolaktinu: Rexulti může zvýšit hladiny hormonu prolaktinu, což může u žen a mužů způsobit problémy s hormonální rovnováhou a tokem mléka.
9. Zvýšené hladiny krevního cukru a lipidů: Někteří pacienti mohou zaznamenat zvýšené hladiny krevního cukru a lipidů.

Předávkovat

1. Zvýšené nežádoucí vedlejší účinky: Může to zahrnovat ospalost, závratě, nespavost, úzkost, neklid, svalovou slabost, zažívací potíže (např. Nevolnost, zvracení, průjem), možné změny krevního tlaku a srdeční frekvence.
2. Riziko závažných nežádoucích účinků: Potenciálně zvýšené závažné nežádoucí účinky, jako je akineze, extrapyramidové příznaky (motorické poruchy), záchvaty, kardiovaskulární komplikace (např. Arytmie) a další.
3. Potenciálně smrtelné následky: V případě významného předávkování může dojít k potenciálně smrtelnému stavu, zejména pokud jsou narušeny funkce kardiovaskulárního a dýchacího systému.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léky: Kariprazin může zvýšit sedativní účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou benzodiazepiny, narkotická analgetika a hypnotika. To může zvýšit riziko ospalosti a deprese centrálního nervového systému.
2. Antihistaminika: Kariprazin může zvýšit sedativní účinek antihistaminik.
3. Léky ovlivňující systém cytochromu P450: Kariprazin je metabolizován v játrech za účasti enzymů cytochromu P450, zejména izoenzymu CYP3A4. Léky, které indukují (např. Rifampicin, karbamazepin) nebo inhibují (např. Ketokonazol, klarithromycin) tento systém, mohou měnit hladiny kariprazinu v krvi.
4. Léky prodlužující QT interval: Kariprazin samotný může prodlužovat QT interval. Kombinace s jinými léky, které rovněž prodlužují QT interval (např. Antiarytmika, antidepresiva), může zvýšit riziko srdečních arytmií.
5. Léky, které snižují žaludeční kyselinu: Léky, které snižují žaludeční kyselinu (např. Antacida, inhibitory protonové pumpy), mohou snížit absorpci kariprazinu z gastrointestinálního traktu a snížit jeho účinnost.