Glucovance

Glucovance je kombinované perorální hypoglykemické léčivo používané k léčbě diabetu 2. Typu. Tento lék obsahuje dvě účinné látky: glibenklamid a metformin.

1. Glibenklamid:

   • Glibenklamid patří do třídy léků nazývaných sulfonylmočovina. Funguje tak, že stimuluje beta buňky slinivky břišní, aby produkovaly více inzulínu. Inzulin pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi tím, že usnadňuje její přenos z krevního řečiště do buněk těla.

2. Metformin:

   • Metformin patří do skupiny bolanglidázových léků. Funguje tak, že snižuje produkci glukózy v játrech a zvyšuje citlivost tkání na inzulín, což podporuje lepší vstřebávání.

Glucovance je určena ke zlepšení kontroly glukózy v krvi u dospělých pacientů s diabetes mellitus 2. Typu, kteří nereagují dobře na monoterapii metforminem nebo glibenklamidem, a také u těch, kteří již užívají oba léky samostatně.

Indikace Glucovance

Glucovance se používá k léčbě diabetes mellitus 2. Typu u dospělých pacientů. Předepisuje se, když dietní terapie a cvičení nejsou dostatečně účinné k zajištění normální hladiny glukózy v krvi, a když je také nedostatečná monoterapie metforminem nebo glibenklamidem.

Formulář vydání

Glucovance je k dispozici jako perorální tableta obsahující kombinaci glibenklamidu a metformin hydrochloridu.

Farmakodynamika

1. Glibenklamid:

   • Stimulace inzulínem: Glibenklamid patří do skupiny sulfonylmočovin a působí tak, že stimuluje uvolňování inzulínu z β buněk pankreatu. Tento mechanismus pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi tím, že zvyšuje na inzulínu závislé vychytávání glukózy do tkání a snižuje uvolňování glukózy z jater.
   • Zvýšení citlivosti na inzulín: Glibenklamid může také zlepšit citlivost tkání na působení inzulínu, což také pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi.

2. Metformin:

   • Snížená glukoneogeneze: Metformin snižuje produkci glukózy v játrech inhibicí procesů glukoneogeneze a glykogenolýzy.
   • Zvýšení citlivosti na inzulín: Metformin zlepšuje citlivost tkání na inzulín zvýšením periferního vychytávání glukózy a snížením hladiny glukózy v krvi.

Farmakokinetika

1. Glibenklamid:

   • Absorpce: Glibenklamid se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
   • Metabolismus: Metabolismus probíhá v játrech s tvorbou aktivních metabolitů.
   • Vylučování: Glibenklamid se vylučuje hlavně ledvinami a také žlučí.
   • Poločas: Asi 10 hodin.

2. Metformin hydrochlorid:

   • Absorpce: Metformin hydrochlorid je po perorálním podání téměř úplně a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu.
   • Metabolismus: Metformin není v těle metabolizován; je vylučován prakticky nezměněn ledvinami.
   • Vylučování: Vylučuje se primárně močí.
   • Poločas: Přibližně 6 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávkování Glucovance je individuální a mělo by být stanoveno lékařem na základě potřeb a odpovědi každého pacienta. Zde jsou obecná doporučení:

1. Počáteční dávka: Obvyklá počáteční dávka je 250 mg glibenklamidu a 250 mg metforminu jednou nebo dvakrát denně v závislosti na aktuální hladině glukózy v krvi a předchozí léčbě diabetu.
2. Úprava dávky: Dávku lze postupně zvyšovat v intervalech několika týdnů, aby se minimalizovaly vedlejší účinky a určila se minimální účinná dávka pro kontrolu glukózy.
3. Maximální dávka: Maximální doporučená dávka by obecně neměla překročit 20 mg glibenklamidu a 2000 mg metforminu denně.

Používejte Glucovance během těhotenství

Užívání Glucovance (kombinace glibenklamidu a metforminu) během těhotenství se obecně nedoporučuje. Obě složky tohoto kombinovaného léku mohou představovat potenciální rizika pro vyvíjející se plod.

• Glibenklamid

Glibenklamid patří do skupiny sulfonylmočovin a může způsobit hypoglykémii u matky i plodu. Ačkoli některé starší studie navrhovaly použití glibenklamidu během těhotenství, existují obavy ohledně jeho bezpečnosti, včetně možných účinků na plod a rizika novorozenecké hypoglykémie.

• Metformin

Metformin je často považován za relativně bezpečný pro použití během těhotenství ve srovnání s jinými perorálními antidiabetiky a může být použit k léčbě žen se syndromem polycystických vaječníků nebo gestačním diabetem. Jeho použití by však měl pečlivě sledovat lékař.

Kontraindikace

1. Diabetes mellitus 1. Typu: Glucovance je kontraindikován k léčbě diabetes mellitus 1. Typu, který je charakterizován nedostatkem inzulínu v těle. Tento lék je určen pouze k léčbě diabetu 2. Typu.
2. Ketoacidóza: Glucovance je také kontraindikována v přítomnosti ketoacidózy, akutní a závažné komplikace diabetes mellitus, která je charakterizována vysokými hladinami ketolátek v krvi. Jedná se o vážný stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
3. Jaterní selhání: U pacientů se závažným jaterním selháním může být užívání Glucovance kontraindikováno kvůli riziku toxické akumulace léků v těle.
4. Selhání ledvin: V případě závažného selhání ledvin může být Glucovance kontraindikován, protože metformin, jedna ze složek léku, se vylučuje ledvinami.
5. Těhotenství a kojení: Užívání Glucovance během těhotenství a kojení může vyžadovat zvláštní pozornost a konzultaci s lékařem.
6. Známá alergická reakce: Pacienti se známou alergií na glibenklamid, metformin nebo jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.

Vedlejší efekty Glucovance

1. Hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi) – zvláště pokud nejsou dodržována doporučená dávkování nebo jsou dávky vynechány.
2. Gastrointestinální poruchy, jako je průjem, nevolnost, zvracení, zácpa, dyspepsie.
3. Vzácně se mohou objevit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, kopřivka.
4. Může dojít ke změnám jaterních testů.
5. Může dojít ke změnám ve složení krve, jako je anémie nebo leukopenie.

Předávkovat

1. Hypoglykémie: Glibenklamid jako sulfonylmočovina může při předávkování způsobit významné snížení hladiny glukózy v krvi. To může vést k různým příznakům hypoglykémie, jako je hlad, pocení, třes, nepravidelný srdeční tep, ale i bolesti hlavy a podrážděnost. V případech těžké hypoglykémie může dojít ke ztrátě vědomí nebo dokonce k záchvatům.
2. Laktátová acidóza: Metformin může způsobit vzácnou, ale závažnou komplikaci zvanou metformická acidóza. Tento stav je charakterizován hromaděním kyseliny mléčné v těle, což může vést k vážným problémům se srdcem, dýcháním a dalšími orgány. Příznaky metforminové acidózy mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, bolest břicha, rychlejší nebo pomalejší dýchání, slabost a ospalost.
3. Další nežádoucí účinky: Kromě toho může předávkování způsobit další nežádoucí účinky spojené s účinkem glibenklamidu a metforminu, jako jsou gastrointestinální poruchy, bolest hlavy, závratě, ospalost a další.

Interakce s jinými léky

1. Hypoglykemické látky: Kombinace s jinými hypoglykemickými látkami, jako je sulfonylmočovina, inzulín nebo inhibitory α-glukosidázy, může zvýšit riziko hypoglykémie. Při současném užívání je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi.
2. Léky ovlivňující funkci ledvin: Léky, jako jsou některá antibiotika (např. Aminoglykosidy), nepřímá antikoagulancia (např. Warfarin) nebo jodované kontrastní látky mohou zvýšit riziko laktátové acidózy, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při společném použití je třeba opatrnosti.
3. Léky ovlivňující absorpci metforminu: Některé léky, jako jsou antacida, mohou snižovat absorpci metforminu, což může vést ke snížení jeho účinnosti. Doporučuje se užívat metformin alespoň 2 hodiny před nebo po užití antacid.
4. Léky, které zvyšují riziko hypoglykémie: Některé léky, jako jsou inhibitory ACE, blokátory kalciových kanálů, betablokátory, mohou zvýšit hypoglykemický účinek látek snižujících hladinu glukózy.
5. Léky ovlivňující metabolismus glibenklamidu: Některé léky, jako jsou inhibitory cytochromu P450, mohou zvýšit koncentraci glibenklamidu v krvi, což může zvýšit jeho hypoglykemický účinek a zvýšit riziko hypoglykémie.

Podmínky skladování

Glucovance obsahující glibenklamid a metformin hydrochlorid, stejně jako mnoho jiných léků, by měly být uchovávány v souladu s pokyny na obalu a návodem k použití. Obecně se doporučuje skladovat v suchu při teplotě do 25°C, mimo dosah přímého slunečního záření a vlhkosti. Podmínky uchovávání se mohou mírně lišit v závislosti na výrobci a formě léku (tablety, kapsle atd.), proto se doporučuje, abyste si přečetli pokyny a řídili se pokyny na obalu.

Kromě toho by měl být Glucovance uchováván mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití. Pokud produktu vypršela doba použitelnosti nebo vykazuje známky poškození (jako jsou změny barvy, zápachu nebo struktury), neměl by být používán a měl by být zlikvidován v souladu s místními předpisy.