Glucophage

Glucophage je obchodní název metforminu, široce používaného perorálního léku k léčbě diabetu 2. typu. Metformin patří do skupiny léků známých jako biguanidy a funguje tak, že pomáhá kontrolovat hladinu glukózy v krvi. Je obzvláště oblíbený pro svou schopnost zlepšit kontrolu glukózy, aniž by způsoboval hypoglykémii (nízkou hladinu glukózy v krvi), což je častý vedlejší účinek mnoha jiných antidiabetik.

Mechanismus účinku metforminu:

1. Snížení produkce glukózy v játrech - Metformin snižuje množství glukózy produkované játry.
2. Zlepšená citlivost na inzulín – zvyšuje schopnost těla využívat dostupný inzulín k efektivnější regulaci hladiny glukózy v krvi.
3. Snížení hladiny glukózy v krvi – Metformin pomáhá snižovat vstřebávání glukózy z potravy ve střevech.

Indikace Glucophage

Glucophage se běžně používá k léčbě diabetu 2. typu. Může být užíván samostatně nebo v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami nebo inzulinem. Glucophage je také indikován k prevenci rozvoje diabetu mellitus u jedinců s prediabetem a ke zlepšení citlivosti na inzulin u pacientů se syndromem polycystických ovarií.

Formulář vydání

Glucophage (metformin) je obvykle dostupný ve formě tablet.

Farmakodynamika

1. Snížení glukoneogeneze: Glucophage snižuje produkci glukózy v játrech (glukoneogenezi), což je hlavní mechanismus jeho antihyperglykemického účinku. Inhibuje enzymy zapojené do procesu glukoneogeneze, jako je fosfoenolpyruvátkarboxykináza (PEPCK) a glukoneogeneze-11.
2. Zvýšená citlivost tkání na inzulín: Metformin zvyšuje citlivost tkání na inzulín, což jim umožňuje lépe využívat glukózu z krve. To je zvláště důležité pro svaly, které se stávají citlivějšími na inzulín, což pomáhá zlepšit periferní příjem glukózy.
3. Snížená absorpce glukózy ve střevě: Glucophage může snižovat absorpci glukózy z potravy ve střevě, což vede ke snížení postprandiálních glukózových vrcholů a snížení postprandiální hyperglykémie.
4. Snížení hladiny lipidů v krvi: Glucophage může mít také příznivé účinky na hladinu lipidů v krvi, včetně snížení triglyceridů a celkového cholesterolu.
5. Oxidační stres a antioxidační aktivita: Existují důkazy o tom, že metformin může snižovat oxidační stres a mít antioxidační vlastnosti, což může souviset s jeho ochranným účinkem na kardiovaskulární příhody.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metformin se vstřebává z gastrointestinálního traktu, primárně v horní části střeva. Absorpce je pomalá, vrcholových koncentrací je obvykle dosaženo přibližně 2,5–3 hodiny po podání.
2. Metabolismus: Metformin se v těle prakticky nemetabolizuje. Vylučuje se v nezměněné formě ledvinami.
3. Eliminace: Metformin se vylučuje především ledvinami. Většina léku se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být metformin v těle zadržován, což vyžaduje úpravu dávkování nebo vysazení léku.
4. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu metforminu je přibližně 6,2 hodiny, což umožňuje jeho užívání dvakrát nebo třikrát denně, v závislosti na doporučení lékaře.
5. Vliv jídla: Jídlo může ovlivnit rychlost a rozsah absorpce metforminu, proto se lék obvykle užívá s jídlem nebo bezprostředně po jídle.

Dávkování a aplikace

Návod k použití:

1. Užívání s jídlem: Glucophage by měl být užíván s jídlem nebo po jídle, aby se minimalizovaly gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost a průjem.
2. Pravidelnost: Lék by měl být užíván pravidelně podle schématu předepsaného lékařem, aby se udržela stabilní hladina glukózy v krvi.

Dávkování:

Dávkování přípravku Glucophage závisí na individuálních potřebách pacienta, jeho reakci na léčbu a cílových hladinách glukózy v krvi.

1. Počáteční dávka: Obvyklá počáteční dávka je 500 mg jednou nebo dvakrát denně nebo 850 mg jednou denně. Váš lékař může dávku postupně zvyšovat, aby se zlepšila kontrola hladiny glukózy v krvi.
2. Udržovací dávka: Obvyklá udržovací dávka se může pohybovat od 1500 do 2000 mg denně, rozdělená do dvou nebo tří dávek.
3. Maximální dávka: Maximální doporučená dávka pro dospělé je 2550 mg denně. U forem metforminu s prodlouženým uvolňováním může maximální dávka dosáhnout až 2000 mg denně.

Zvláštní pokyny:

• Postupné zvyšování dávky: Pro minimalizaci nežádoucích účinků je vhodné dávku zvyšovat postupně.
• Monitorování: Pravidelné sledování funkce ledvin je nezbytné, zejména před zahájením léčby a pravidelně během léčby, protože metformin se vylučuje ledvinami.
• Ukončení léčby: Podávání metforminu by mělo být dočasně vysazeno před určitými lékařskými zákroky nebo pokud se objeví stavy, které mohou zvýšit riziko laktátové acidózy (např. těžká dehydratace nebo hypoxie).

Používejte Glucophage během těhotenství

Doporučení pro užívání metforminu během těhotenství:

1. Diabetes 2. typu:

   • Glucophage může být doporučen během těhotenství k léčbě diabetu 2. typu. Některé studie ukázaly, že může být v tomto období bezpečný a účinný a pomáhá kontrolovat hladinu glukózy v krvi bez významného rizika hypoglykémie.
   • Standardní léčbou gestačního diabetu je však inzulin a metformin by měl být používán pouze za přísných indikací a pod dohledem lékaře.

2. Syndrom polycystických vaječníků (PCOS):

   • Glucophage se používá ke zlepšení inzulínové rezistence u žen s PCOS, což může pomoci podpořit pravidelnou menstruaci a zlepšit ovulaci. To může být užitečné pro ženy, které se snaží otěhotnět.

3. Bezpečnost a účinnost:

   • Studie naznačují, že metformin může být relativně bezpečný pro užívání během těhotenství, ale pro potvrzení jeho úplné bezpečnosti je stále zapotřebí více údajů. Je důležité vzít v úvahu, že metformin prochází placentou a jeho účinky na plod vyžadují další studium.

4. Monitorování a řízení:

   • Pokud je Glucophage předepsán během těhotenství, je nutné pečlivé sledování zdravotního stavu matky a vývoje plodu. To zahrnuje pravidelné kontroly hladiny glukózy v krvi a také případná ultrazvuková vyšetření k posouzení stavu plodu.

Kontraindikace

1. Porucha funkce ledvin: Metformin se vylučuje ledvinami a jeho akumulace v těle může u pacientů se špatně fungujícími ledvinami vést k rozvoji laktátové acidózy. Proto je Glucophage kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min) nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin v přítomnosti dalších rizikových faktorů.
2. Porucha funkce jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být přípravek Glucophage kontraindikován z důvodu možné poruchy metabolismu a eliminace metforminu.
3. Alkoholismus: V případě zneužívání alkoholu může metformin zvýšit riziko laktátové acidózy. Proto se pacientům se závislostí na alkoholu nebo se závažným zneužíváním alkoholu užívání přípravku Glucophage nedoporučuje.
4. Ketoacidóza: Glucophage je také kontraindikován v případě ketoacidózy, což je závažná komplikace diabetu charakterizovaná vysokými hladinami ketonových tělísek v krvi.
5. Alergie: Pacienti se známou alergií na metformin nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
6. Těhotenství a kojení: Užívání přípravku Glucophage během těhotenství a kojení vyžaduje konzultaci s lékařem vzhledem k omezeným informacím o jeho bezpečnosti v těchto situacích.

Vedlejší efekty Glucophage

1. Gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha, snížená chuť k jídlu.
2. Kovová chuť v ústech.
3. Může se rozvinout laktátová acidóza (vzácná, ale závažná komplikace charakterizovaná zvýšenými hladinami laktátu v krvi).
4. Vzácně se mohou vyskytnout alergické reakce, včetně kopřivky a svědění.

Předávkovat

1. Laktátová acidóza: Toto je závažná komplikace, která se může objevit při předávkování metforminem. Laktátová acidóza je charakterizována hromaděním kyseliny mléčné v těle. Mezi příznaky může patřit nevolnost, zvracení, bolesti břicha, svalová slabost, únava, potíže s dýcháním, snížená tělesná teplota a změny duševního stavu. Léčba zahrnuje doplňování tekutin a úpravu acidobazické rovnováhy.
2. Hypoglykémie: Ve vzácných případech může metformin způsobit hypoglykémii (nízkou hladinu glukózy v krvi), zejména u lidí s problémy s ledvinami nebo jinými stavy, které mohou narušit metabolismus metforminu. Léčba zahrnuje příjem sacharidů a sledování hladiny glukózy v krvi.
3. Další nežádoucí účinky: Možné jsou i další nežádoucí účinky spojené s předávkováním metforminem, jako jsou gastrointestinální potíže, bolest hlavy, hypovitaminóza B12 a další.

Interakce s jinými léky

1. Antidiabetika: Kombinace metforminu s jinými antidiabetiky, jako je sulfonylurea nebo inzulin, může vést ke zvýšení hypoglykemického účinku. To může vyžadovat úpravu dávkování.
2. Léky, které ovlivňují funkci ledvin: Léky, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), antihypertenziva nebo diuretika, mohou ovlivnit funkci ledvin a hladiny metforminu v těle.
3. Léky, které ovlivňují acidobazickou rovnováhu: Léky, včetně uhličitanů, acetazolamidu a dalších, které mohou změnit acidobazickou rovnováhu v těle, mohou ovlivnit hladiny metforminu v krvi.
4. Léky ovlivňující trávení: Léky, které snižují nebo zlepšují trávení, jako jsou antiemetika nebo antacida, mohou ovlivňovat vstřebávání metforminu.
5. Alkohol: Pití alkoholu může během užívání metforminu zvýšit riziko laktátové acidózy.
6. Jiné léky: Před zahájením užívání nového léku v kombinaci s přípravkem Glucophage je důležité poradit se s lékařem, aby posoudil možné interakce a v případě potřeby upravil dávkování.