Glukofág

Glucophage je obchodní název pro metformin, široce používaný perorální lék k léčbě diabetu 2. Typu. Metformin patří do třídy léků známých jako biguanidy a působí tak, že pomáhá kontrolovat hladiny glukózy v krvi. Je obzvláště populární pro svou schopnost zlepšit kontrolu glukózy, aniž by způsobil hypoglykémii (příliš nízké hladiny glukózy v krvi), což je běžný vedlejší účinek mnoha jiných antidiabetik.

Mechanismus účinku metforminu:

1. Snížená produkce glukózy v játrech – Metformin snižuje množství glukózy produkované játry.
2. Vylepšená citlivost na inzulín – zlepšuje schopnost těla využívat dostupný inzulín k efektivnějšímu řízení hladiny glukózy v krvi.
3. Snížení hladiny glukózy v krvi – metformin pomáhá snižovat vstřebávání glukózy z potravy ve střevech.

Indikace Glukofág

Glucophage se běžně používá k léčbě diabetes mellitus 2. Typu. Může být použit jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky snižujícími hladinu glukózy nebo inzulínem. Glucophage je také indikován k prevenci rozvoje diabetes mellitus u jedinců s prediabetickými stavy a ke zlepšení citlivosti na inzulín u pacientů se syndromem polycystických ovarií.

Formulář vydání

Glucophage (metformin) je obvykle dostupný ve formě tablet.

Farmakodynamika

1. Snížená glukoneogeneze: Glucophage snižuje produkci glukózy v játrech (glukoneogeneze), což je hlavní mechanismus jeho antihyperglykemického účinku. Inhibuje enzymy zapojené do procesu glukoneogeneze, jako je fosfoenolpyruvát karboxykináza (PEPCK) a glukoneogeneze-11.
2. Zvýšení citlivosti tkání na inzulín: Metformin zvyšuje citlivost tkání na působení inzulínu, což jim umožňuje lépe využívat glukózu z krve. To je důležité zejména pro svaly, které se stávají citlivějšími na inzulín, což zlepšuje periferní vychytávání glukózy.
3. Snížená absorpce glukózy ze střeva: Glucophage může snížit absorpci glukózy z potravy ve střevě, což má za následek snížení maximální postprandiální koncentrace glukózy a snížení postprandiální hyperglykémie.
4. Snížení krevních lipidů: Glucophage může mít také příznivé účinky na krevní lipidy, včetně snížení triglyceridů a celkového cholesterolu.
5. Oxidační stres a antioxidační aktivita: Existují důkazy, že metformin může snižovat oxidační stres a má antioxidační vlastnosti, které mohou souviset s jeho ochranným účinkem proti kardiovaskulárním komplikacím.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metformin se vstřebává z gastrointestinálního traktu, zejména v horních částech střeva. Absorpce probíhá pomalu a maximální koncentrace je obvykle dosaženo přibližně 2,5 až 3 hodiny po požití.
2. Metabolismus: Metformin se v těle prakticky nemetabolizuje. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami.
3. Eliminace: Hlavní cestou vylučování metforminu jsou ledviny. Většina léčiva se z těla vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být metformin zadržován v těle, což vyžaduje úpravu dávkování nebo vysazení léku.
4. Poločas: Poločas metforminu je přibližně 6,2 hodiny, což umožňuje jeho použití dvakrát až třikrát denně v závislosti na doporučení lékaře.
5. Účinky jídla: Jídlo může ovlivnit rychlost a rozsah absorpce metforminu, takže lék se obvykle užívá s jídlem nebo bezprostředně po jídle.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

1. Užívání s jídlem: Glucophage by se měl užívat s jídlem nebo po jídle, aby se minimalizovaly gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost a průjem.
2. Pravidelnost: Lék by měl být užíván pravidelně, podle plánu stanoveného lékařem, aby se udržely stabilní hladiny glukózy v krvi.

Dávkování:

Dávkování Glucophage závisí na individuálních potřebách pacienta, jeho odpovědi na léčbu a cílových hladinách glukózy v krvi.

1. Počáteční dávka: Obvyklá počáteční dávka je 500 mg jednou nebo dvakrát denně nebo 850 mg jednou denně. Váš lékař může dávku postupně zvyšovat, aby se zlepšila kontrola hladiny glukózy v krvi.
2. Udržovací dávka: Obvyklá udržovací dávka se může pohybovat od 1500 do 2000 mg denně, rozdělená do dvou nebo tří dávek.
3. Maximální dávka: Maximální doporučená dávka je 2550 mg denně pro dospělé. U forem metforminu s dlouhodobým uvolňováním může být maximální dávka až 2000 mg denně.

Zvláštní pokyny:

• Postupně zvyšujte dávku: Pro minimalizaci vedlejších účinků je vhodné dávku postupně zvyšovat.
• Monitorování: Pravidelné sledování funkce ledvin je nezbytné, zejména před zahájením léčby a pravidelně v jejím průběhu, protože metformin je vylučován ledvinami.
• Vysazení: Metformin by měl být dočasně vysazen před určitými lékařskými procedurami nebo když se rozvinou stavy, které mohou zvýšit riziko laktátové acidózy (např. Těžká dehydratace nebo hypoxie).

Používejte Glukofág během těhotenství

Pokyny pro použití metforminu během těhotenství:

1. Diabetes 2. Typu:

   • Glucophage lze během těhotenství doporučit k léčbě diabetu 2. Typu. Některé studie ukázaly, že může být v tomto období bezpečný a účinný a pomáhá kontrolovat hladinu glukózy v krvi bez významného rizika hypoglykémie.
   • Standardní léčbou těhotenské cukrovky je však inzulín a metformin by měl být používán pouze za přísných indikací a pod lékařským dohledem.

2. Syndrom polycystických vaječníků (PCOS):

   • Glucophage se používá ke zlepšení inzulínové rezistence u žen s PCOS, což může podpořit pravidelnou menstruaci a zlepšit ovulaci. To může být užitečné pro ženy, které se snaží otěhotnět.

3. Bezpečnost a účinnost:

   • Výzkumy naznačují, že užívání metforminu během těhotenství může být relativně bezpečné, ale k potvrzení jeho úplné bezpečnosti je stále zapotřebí více údajů. Je důležité vzít v úvahu, že metformin prochází placentou a jeho účinky na plod vyžadují další studii.

4. Monitorování a kontrola:

   • Pokud je Glucophage předepsán během těhotenství, je nezbytné pečlivé sledování zdraví matky a vývoje plodu. Patří sem pravidelné kontroly glykémie a také případné ultrazvukové vyšetření k posouzení stavu plodu.

Kontraindikace

1. Selhání ledvin: Metformin je vylučován ledvinami a jeho akumulace v těle může u pacientů se špatně fungujícími ledvinami vést k rozvoji laktátové acidózy (laktátové acidózy). Proto je Glucophage kontraindikován u pacientů se závažným selháním ledvin (glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min) nebo středně závažným selháním ledvin za přítomnosti jiných rizikových faktorů.
2. Poškození jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být Glucophage kontraindikován z důvodu možné poruchy metabolismu a vylučování metforminu.
3. Alkoholismus: Pokud zneužíváte alkohol, metformin může zvýšit riziko rozvoje laktátové acidózy. Proto se pacientům se závislostí na alkoholu nebo závažným abúzem alkoholu nedoporučuje používat Glucophage.
4. Ketoacidóza: Glucophage je také kontraindikován v přítomnosti ketoacidózy, závažné komplikace diabetu charakterizované vysokými hladinami ketolátek v krvi.
5. Alergie: Pacienti se známou alergií na metformin nebo jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
6. Těhotenství a kojení: Užívání Glucophage během těhotenství a kojení vyžaduje konzultaci s lékařem kvůli omezeným informacím o jeho bezpečnosti v takových situacích.

Vedlejší efekty Glukofág

1. Gastrointestinální potíže: průjem, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, snížená chuť k jídlu.
2. Kovová pachuť v ústech.
3. Laktátová acidóza (vzácná, ale závažná komplikace charakterizovaná zvýšenými hladinami laktátu v krvi).
4. Alergické reakce, včetně kopřivky a svědění, jsou vzácné.

Předávkovat

1. Laktátová acidóza: Toto je závažná komplikace, která se může objevit při předávkování metforminem. Laktátová acidóza je charakterizována hromaděním kyseliny mléčné v těle. Příznaky mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, bolest břicha, svalovou slabost, únavu, potíže s dýcháním, sníženou tělesnou teplotu a změny stavu vědomí. Léčba zahrnuje podávání tekutin a úpravu acidobazické rovnováhy.
2. Hypoglykémie: Ve vzácných případech může metformin způsobit hypoglykémii (nízká hladina glukózy v krvi), zejména u lidí s poruchou funkce ledvin nebo jinými stavy, které mohou narušit metabolismus metforminu. Léčba zahrnuje příjem sacharidů a sledování hladiny glukózy v krvi.
3. Další nežádoucí účinky: Možné jsou i další nežádoucí účinky spojené s předávkováním metforminem, jako jsou gastrointestinální poruchy, bolest hlavy, hypovitaminóza B12 a další.

Interakce s jinými léky

1. Antidiabetika: Kombinace metforminu s jinými antidiabetiky, jako je sulfonylurea nebo inzulín, může vést ke zvýšenému hypoglykemickému účinku. To může vyžadovat úpravu dávkování.
2. Léky ovlivňující funkci ledvin: Léky, jako jsou některá nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), antihypertenziva nebo diuretika, mohou ovlivnit funkci ledvin a hladiny metforminu v těle.
3. Léky ovlivňující acidobazickou rovnováhu: Léky včetně uhličitanů, acetazolamidu a dalších, které mohou změnit acidobazickou rovnováhu v těle, mohou ovlivnit hladiny metforminu v krvi.
4. Léky ovlivňující trávení: Léky, které snižují nebo zlepšují trávení, jako jsou antiemetika nebo antacida, mohou ovlivnit vstřebávání metforminu.
5. Alkohol: Pití alkoholu může při užívání metforminu zvýšit riziko laktátové acidózy.
6. Další léky: Před zahájením užívání nového léku v kombinaci s Glucophage je důležité poradit se s lékařem, aby zhodnotil možné interakce a v případě potřeby upravil dávkování.