Acetylcystein

Acetylcystein je léčivá látka, která je derivátem aminokyselinového cysteinu. Často se používá v medicíně jako mukolytické činidlo, tj. Drug, který zkapalňuje a zlepšuje vykašlávání sputa.

Lék se používá k léčbě různých onemocnění dýchacích cest, jako je bronchitida, chronické obstrukční plicní onemocnění (COPD), bronchiální astma, cystická fibróza a další.

Acetylcystein pracuje tím, že rozbije disulfidové vazby v mukoproteinech sputum, což vede k jeho zkapalnění a zlepšení vykašlávání. Lék má také antioxidační vlastnosti a chrání plíce před poškozením volných radikálů.

Indikace Acetylcystein

1. Chronická a zhoršená bronchitida: Acetylcystein pomáhá změkčit sputum a zlepšovat jeho vykašlávání v exacerbacích nebo v chronickém průběhu bronchitidy.
2. Chronické obstrukční plicní onemocnění (COPD): Acetylcystein může být předepsán pacientům s CHOPN, aby jim pomohl snáze dýchat ztenčením sputa a snížením jeho viskozity.
3. Bronchiální astma: Lék může být použit při komplexní terapii bronchiální astmatu k zmírnění zánětu respiračního cesty a usnadnění vykašlávání.
4. Cystická fibróza: U pacientů s cystickou fibrózou může acetylcystein pomoci snížit viskozitu sputa a zlepšit vykašlávání.
5. Pneumonie: V případě pneumonie může být lék předepsán pro usnadnění expektorace a zotavení rychlosti.
6. Prevence opakujícího se respiračního onemocnění: acetylcystein může být použita k prevenci recidivy bronchitidy a jiných respiračních onemocnění u pacientů, kteří jsou k nim náchylní.

Farmakodynamika

1. Mukolytická akce:

   • Hlavní farmakodynamický účinek acetylcysteinu spočívá v jeho schopnosti přerušit disulfidové vazby v mukopolysacharidech vytvářejících sputu.
   • Rozbití těchto vazeb acetylcystein zlepšuje vykašlení sputu u pacientů s akutními a chronickými bronchopulmonálními patologiemi, jako je bronchitida, bronchiektáza, chronická obstrukční plicní onemocnění (COPD), astma a cystická fibróza.

2. Antioxidační akce:

   • Acetylcystein má antioxidační vlastnosti kvůli přítomnosti thiolové skupiny ve své struktuře.
   • Je schopen neutralizovat volné radikály, jako je peroxid vodíku a hydroxylové radikály, což brání oxidačnímu stresu a poškození buněk.

3. Protizánětlivé akce:

   • Acetylcystein může mít protizánětlivé účinky snížením koncentrace cytokinů a dalších zánětlivých mediátorů.
   • Tato akce pomáhá snižovat zánět v dýchacích cestách a snižovat související příznaky, jako je kašel a potíže s dýcháním.

4. Ochrana před poškozením plic:

   • Acetylcystein může také chránit plíce před poškozením způsobeným různými faktory, jako jsou infekce, kouření, znečištění ovzduší a toxické látky.
   • Tento lék může v plicích snížit zánět a oxidační stres, podporovat opravu plic a zlepšit respirační funkci.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání acetylcysteinu je rychle absorbována z gastrointestinálního traktu. Vrcholové koncentrace krve jsou obvykle dosaženy 1-2 hodiny po požití.
2. Distribuce: Acetylcystein má velký distribuci, což znamená, že je široce distribuován v tkáních těla. Proniká bariérou krvavého mlat a může dosáhnout vysokých koncentrací v centrálním nervovém systému.
3. Metabolismus: Acetylcystein podléhá minimálnímu metabolismu v těle. V játrech je převážně metabolizován na cystein, který pak lze použít k syntetizaci glutathionu, klíčového antioxidanta v těle.
4. Vylučování: Acetylcystein a jeho metabolity jsou z těla eliminovány hlavně ledvinami. Většina dávky je vylučována jako metabolity a cystein v moči.
5. Poločas: Poločas acetylcysteinu z těla je asi 6-14 hodin. V případě renální dysfunkce se tentokrát může zvýšit.
6. Individuální charakteristiky: Farmakokinetika acetylcysteinu může být změněna u pacientů se zhoršenou ledvinovou nebo jaterní funkcí.
7. Dlouhodobé účinky: Po užívání acetylcysteinu existuje dlouhodobý účinek díky jeho schopnosti zvýšit hladinu glutathionu v těle, což pomáhá v boji proti oxidačnímu stresu.

Používejte Acetylcystein během těhotenství

Acetylcystein nemá přísné klinické údaje o bezpečnosti jeho použití během těhotenství, ale předběžné údaje naznačují, že u zvířat nemá teratogenní (způsobující malformace) účinky. Při absenci jasných bezpečnostních důkazů:

1. První trimestr: Během prvních tří měsíců těhotenství se používání acetylcysteinu doporučuje, pouze pokud je to nezbytně nutné, a pouze tehdy, pokud očekávaná přínos pro matku překročí potenciální riziko pro plod. Je to proto, že první trimestr je kritickým obdobím pro vývoj všech hlavních orgánů plodu.

2. Druhé a třetí trimestry: Použití acetylcysteinu může být bezpečnější ve druhém a třetím trimestru, ale stále vyžaduje opatrnost a lékařský dohled. Mělo by být provedeno posouzení poměru rizika a přínosů.

Lékařský dohled

Pokud těhotná žena potřebuje používat acetylcystein, měla by být provedena pod přísným lékařským dohledem. Lékaři by měli sledovat stav matky i plodu, aby detekovali jakékoli možné nežádoucí účinky v čase.

Kontraindikace

1. Individuální alergie na intolerancior: Lidé se známou individuální intolerancí na acetylcystein nebo jakoukoli jinou složku léčiva by se měli zabránit jeho použití.
2. Peptikulcerová onemocnění žaludku a duodenum: Drug může zvýšit podráždění žaludeční a střevní sliznice, proto může být jeho použití kontraindikováno u peptického onemocnění vředů.
3. Krvácení: Acetylcystein může zvýšit riziko krvácení, a proto by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchami srážení nebo užíváním antikoagulantů.
4. Těhotenství a laktace: Bezpečnost užívání acetylcysteinu během těhotenství a laktace nebyla stanovena. Jeho použití by proto mělo být koordinováno s lékařem.
5. Bronchialastma s obdobími exacerbací: Použití acetylcysteinu může zvýšit bronchiální křeče u pacientů s bronchiální astmatem, zejména během exacerbací.
6. Jaterní nedostatečnost: V přítomnosti vážného onemocnění jater může být vyžadována úprava dávky nebo úplné stažení z léčiva.
7. Pediatrický věk: Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost acetylcysteinu u dětí mladších 2 let.

Vedlejší efekty Acetylcystein

1. Anafylaktoidní reakce: Nejběžnější reakce na intravenózní podání acetylcysteinu zahrnují kožní vyrážky, pruritus, angioedém, bronchospasmus a zřídka hypotenze. Tyto reakce jsou způsobeny neimunologickými mechanismy a často se vyskytují na začátku léčby, když jsou koncentrace krve léku nejvyšší (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Gastrointestinální poruchy: Běžné vedlejší účinky zahrnují nevolnost, zvracení a průjem. Tyto příznaky jsou častěji spojeny s perorálním podáváním acetylcysteinu, zejména při vysokých dávkách (Chyka et al., 2000).
3. Účinek na koagulaci krve: Acetylcystein může ovlivnit parametry koagulace krve, což je důležité při interpretaci testů u pacientů s předávkováním paracetamolem, ale bez důkazu poškození jater (Schmidt et al., 2002).
4. Interakce s jinými léky: Acetylcystein může interagovat s jinými léky, včetně těch, které ovlivňují oxidační stres a metabolismus léčiva, což vyžaduje zvláštní pozornost v kombinované terapii.

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: může dojít k nevolnosti, zvracení, průjem, bolest žaludku a nepohodlí.
2. Vážné alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je urticarie, Pruritus, hrtanový edém, anafylaxe.
3. Podráždění respirační sliznice: podráždění a zánět respirační sliznice se může objevit s inhalací nebo požitím velkých dávek acetylcysteinu.
4. Zvýšená hladina cysteinu v krvi: Hladiny cysteinu v krvi mohou být zvýšeny, což může vést k dalším problémům, zejména u pacientů s poruchami ledvin nebo genetickými chorobami souvisejícími s metabolismem aminokyselin.

Interakce s jinými léky

1. Paracetamol (acetaminofen): Kombinace acetylcysteinu s paracetamolem může zvýšit jeho hepatoprotektivní účinek a pomoci zabránit poškození jater spojené s předávkováním paracetamolem.
2. Nitroglycerin: Acetylcystein může snížit účinnost nitroglycerinu při léčbě anginy pectoris, protože hepatoprotektivní účinek acetylcysteinu může snížit tvorbu oxidu dusnatého.
3. Léky obsahující tetracykliny a aminoglykosidy: Acetylcystein mohou interagovat s těmito antibiotikami a snížit jejich absorpci z gastrointestinálního traktu.
4. Heparin: Interakce acetylcysteinu s heparinem může vést ke zvýšenému antikoagulačnímu účinku heparinu.
5. Karbamazepin: Acetylcystein může snížit koncentraci karbamazepinu v krvi v důsledku zrychlení jeho metabolismu v játrech.
6. Přípravy obsahující aktivované uhlí: Kombinace acetylcysteinu s aktivovaným uhlím může snížit jeho hepatoprotektivní účinek.
7. Léky obsahující nitrofurany: Acetylcystein může zvýšit toxicitu nitrofuran antibiotik zvýšením jejich koncentrace v játrech.
8. Léky ovlivňující funkci ledvin: Interakce s léky ovlivňujícími funkci ledvin může vést ke změnám ve farmakokinetice acetylcysteinu.