Acyclovir

Acyclovir je antivirový lék určený k léčbě infekcí způsobených určitými typy virů. Nejčastěji se používá k boji proti herpetickým virům, jako je virus herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, které způsobují orální a genitální herpes, a virus varicella-zoster a herpes zoster.

Acyclovir specificky interaguje s virovými enzymy, díky čemuž je zvláště účinný proti herpetickým virům. Po vstupu do těla se acyklovir působením virových enzymů přemění na aktivní formu, acyklovirtrifosfát. Tato aktivovaná forma je zabudována do DNA viru a blokuje jeho schopnost další reprodukce.

Indikace Acyclovir

1. Opar simplex (herpes simplex): Acyclovir se používá k léčbě primárních a recidivujících infekcí oparem, které se mohou projevit jako herpetická stomatitida (objevení problémů v oblasti úst), herpetický genitální herpes (v oblasti genitálií), herpetická keratitida (v očích) a další formy.
2. Pásový opar (Herpes zoster): Acyclovir se používá k léčbě pásového oparu způsobeného virem Varicella zoster. Tento stav je charakterizován výskytem bolestivé vyrážky, obvykle lokalizované podél nervu.
3. Plané neštovice (varicella): Acyclovir lze použít k léčbě planých neštovic u dospělých a dětí.
4. Prevence recidivy: Lék lze použít k prevenci opakujících se infekcí u pacientů s oslabeným imunitním systémem.
5. Prevence infekcí spojených s HIV: U pacientů s infekcí HIV může být acyklovir předepsán k prevenci některých herpetických infekcí, jako je herpetická stomatitida nebo genitální herpes.

Farmakodynamika

1. Inhibice virové DNA polymerázy: Hlavním mechanismem účinku acykloviru je jeho schopnost inhibovat virovou DNA polymerázu, která je zodpovědná za replikaci virové DNA. Acyclovir je začleněn do vlákna virové DNA jako falešný nukleotid, což vede k zastavení další syntézy virové DNA.
2. Selektivita k virovým buňkám: Acyclovir je aktivován fosforylací v buňce infikované virem, a proto je jeho účinek zaměřen hlavně na virové buňky. To minimalizuje toxicitu léku pro normální buňky těla.
3. Snížení trvání a závažnosti infekce: Použití acykloviru může zkrátit trvání a závažnost infekce způsobené HPV a STD a snížit riziko komplikací.
4. Prevence recurrens: Acyclovir je také účinný při prevenci recidiv infekce, zvláště pokud je užíván přerušovaně po dlouhou dobu.
5. Snížení pravděpodobnosti přenosu: Použití acykloviru může také snížit pravděpodobnost přenosu z infikované osoby na zdravou osobu.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Po perorálním podání se acyklovir dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být zpomalena současným příjmem potravy, proto se lék užívá nejčastěji 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.
2. Rozdělení: Acyclovir má nízký distribuční objem v těle, přibližně 1,6-2,0 l/kg. Dobře proniká do mnoha tkání a orgánů, včetně mozku, jater, ledvin, plic, kůže a očí.
3. Metabolismus: Acyclovir je minimálně metabolizován. Většina dávky se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami.
4. Vylučování: Asi 60–90 % podané dávky acykloviru se vylučuje ledvinami v nezměněné formě, a to především během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas rozpadu: Poločas acykloviru z těla je u dospělých s normální funkcí ledvin přibližně 2-3 hodiny. Tato doba může být delší u pacientů s poruchou funkce ledvin.
6. Dávkování: Dávkování acykloviru může být upraveno u pacientů s poruchou funkce ledvin, aby se zabránilo hromadění léku v těle a minimalizovalo se riziko toxických účinků.
7. Farmakokinetika v různých lékových formách: U mastí, krémů a gelů aplikovaných na kůži je biologická dostupnost acykloviru při místní aplikaci nízká. Při intravenózním podání se jeho biologická dostupnost blíží 100 %.

Používejte Acyclovir během těhotenství

1. Genitální opar:

   • V případech primárního genitálního herpesu nebo závažných recidiv během těhotenství může být předepsán acyklovir, aby se snížilo riziko přenosu na novorozence. Infekce novorozenců herpesem může být závažná a může mít za následek vážné komplikace.

2. Prevence a léčba:

   • Acyclovir může být použit k prevenci recidivujícího herpesu u těhotných žen, zejména ve třetím trimestru, ke snížení pravděpodobnosti aktivního herpesu během porodu, potenciálně vyžadujícího císařský řez.

3. Posouzení rizik a přínosů:

   • Předepisování acykloviru během těhotenství by mělo být založeno na pečlivém posouzení rovnováhy potenciálních rizik a přínosů. To zahrnuje zohlednění závažnosti infekce, stádia těhotenství a celkového zdravotního stavu těhotné ženy.

Opatření:

• Sledování:

  • Pokud se acyklovir používá během těhotenství, je důležité pravidelné lékařské sledování zdraví matky a plodu.

• Dávkování:

  • Měla by být použita nejnižší účinná dávka, která zajistí kontrolu infekce, aby se minimalizovala expozice plodu.

• Konzultace s lékařem:

  • Všechny otázky týkající se užívání acykloviru nebo jakýchkoli jiných léků v těhotenství je třeba konzultovat s lékařem, který může vzít v úvahu všechny individuální faktory a doporučit nejbezpečnější a nejúčinnější možnosti léčby.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance nebo alergie: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí acykloviru nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Těhotenství a kojení: Užívání acykloviru během těhotenství a kojení by mělo být koordinováno s lékařem. Obvykle je použití acykloviru během tohoto období možné, ale vyžaduje opatrnost a posouzení potenciálních rizik a přínosů.
3. Jaterní insuficience: V případě závažného onemocnění jater může být nutná úprava dávkování nebo úplné vysazení léku.
4. Nemoc ledvin: Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat úpravu dávkování acykloviru.
5. Stavy imunodeficience: U pacientů s poruchami imunitního systému, jako je infekce HIV nebo užívající imunosupresiva, může být acyklovir kontraindikován nebo vyžaduje zvláštní opatrnost.
6. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost acykloviru u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.
7. Pozor při použití s ​​jinými lékařiines: Acyclovir se může vzájemně ovlivňovat s některými jinými léky, takže možná rizika a nežádoucí účinky byste měli probrat se svým lékařem, zvláště pokud užíváte jiné léky.

Vedlejší efekty Acyclovir

Časté nežádoucí účinky

• Bolest hlavy a únava jsou běžné příznaky, které se mohou objevit při užívání acykloviru.
• Nevolnost a zvracení, jakož i průjem a bolest břicha, jsou běžné při perorálním užívání acykloviru.

Nežádoucí účinky topické aplikace

• Zarudnutí, svědění nebo hořící v místě aplikace krému nebo masti, což je obvykle dočasné a odezní, když lék přestanete používat.

Nežádoucí účinky při intravenózním podání

• Zánět žil v místě vpichu, což může vést k bolesti.
• Závažnější reakce mohou zahrnovat poškození ledvin a zvýšené jaterní enzymyzvláště při vysokých dávkách nebo u pacientů s předchozím onemocněním ledvin.

Vzácné a závažné nežádoucí účinky

• Alergické reakce jako jsou vyrážky, kopřivka, Quinckeho edém a dokonce anafylaktický šok.
• Neurologické reakce jako jsou závratě, dezorientace, halucinace, záchvaty, úzkost a třes. Tyto reakce jsou častější u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u těch, kteří užívají vysoké dávky léku.
• Trombocytopenie (snížený počet krevních destiček) a leukopenie (snížený počet bílých krvinek), což může ovlivnit schopnost těla odolávat infekcím.

Předávkovat

1. Toxický účinek na ledviny: V případě předávkování acyklovirem se může vyvinout selhání ledvin v důsledku tvorby krystalů acykloviru v ledvinách, což vede k jejich poškození. To je zvláště pravděpodobné, pokud je současně narušena funkce ledvin.
2. Příznaky centrálního nervového systému (CNS).: Může zahrnovat bolesti hlavy, ospalost, zpomalené myšlení, záchvaty a kóma.
3. Gastrointestinální poruchy: Může se objevit nevolnost, zvracení, průjem a bolest břicha.
4. Poruchy rovnováhy elektrolytů: Může se vyvinout hyperkalémie nebo hyponatremie.
5. Alergické reakce: Může se objevit kopřivka, pruritus, edém, angioedém a anafylaxe.

Interakce s jinými léky

1. Probenicid: Probenicid může zvýšit koncentraci acykloviru v krvi zpomalením jeho vylučování z těla, což může vést ke zvýšení jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
2. Mykofenolát mofetil: Acyclovir může snížit koncentraci mykofenolát mofetilu v krvi urychlením jeho metabolismu v játrech, což může snížit jeho účinnost jako imunosupresiva.
3. Léky způsobující nefrotoxicitu: V kombinaci s léky, jako jsou aminoglykosidová antibiotika nebo cyklosporin, může acyklovir zvýšit riziko nefrotoxických účinků, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
4. Léky ovlivňující funkci ledvin: V kombinaci s léky, které mohou ovlivnit funkci ledvin, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky nebo diuretika, může dojít ke zvýšení toxického účinku acykloviru na ledviny.
5. Cimetidin a protizánětlivé léky obsahující inhibitory COX-2: Tyto léky mohou zvýšit koncentraci acykloviru v krvi v důsledku zpoždění jeho metabolismu v játrech, což může vést ke zvýšení jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
6. Léky způsobující hepatotoxicitu: Acyclovir může zvýšit hepatotoxický účinek některých léků, jako je paracetamol nebo inhibitory proteázy, což může vést k rozvoji selhání jater.
7. Léky způsobující hyperkalémii: V kombinaci s léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi, jako je spironolakton nebo inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACEI), může dojít ke zvýšení hyperkalémie.