Acyclovir

Acyclovir je antivirový lék určený k léčbě infekcí způsobených určitými typy virů. Nejčastěji se používá k boji proti virům herpesu, jako jsou herpes simplex virus (HSV) typy 1 a 2, které způsobují orální a genitální herpes a virus varicella-zoster a herpes zoster.

Acyclovir konkrétně interaguje s virovými enzymy, což je obzvláště efektivní proti virům herpes. Po vstupu do těla je acyklovir přeměněn na aktivní podobu, acyklovirový triphosfát prostřednictvím působení virových enzymů. Tato aktivovaná forma je začleněna do DNA viru a blokuje jeho schopnost dále reprodukovat.

Indikace Acyclovir

1. Herpessimplex (herpes simplex): Acyclovir se používá k léčbě primárních a opakujících se infekcí herpesem, které se mohou projevit jako herpetická stomatitida (vzhled problémů v úst), herpetické genitální herpes (v genitální oblasti), herpetickou keratitidu (v očích) a jiné formy) a jiné formy.
2. Šindele (Herpes Zoster): Acyklovir se používá k léčbě šindelů způsobených virem varicella zoster. Tento stav je charakterizován vzhledem bolestivé vyrážky, obvykle umístěné podél nervu.
3. Pámiče (varicella): Acyclovir lze použít k léčbě planých neštovic u dospělých a dětí.
4. Prevence recidiv: Lék lze použít k zabránění recidivujících infekcí u pacientů s oslabeným imunitním systémem.
5. Prevence infekcí spojených s HIV: U pacientů s infekcí HIV může být acyklovir předepsán, aby se zabránilo určitým herpetickým infekcím, jako je herpetická stomatitida nebo genitální herpes.

Farmakodynamika

1. Inhibice virové DNA polymerázy: Hlavním mechanismem účinku acykloviru je jeho schopnost inhibovat virovou DNA polymerázu, která je zodpovědná za replikaci virové DNA. Acyclovir je začleněn do virového řetězce DNA jako falešného nukleotidu, což vede k zastavení další virové syntézy DNA.
2. Selektivita na virové buňky: Acyklovir je aktivován fosforylací v buňce infikované virem, a proto je jeho působení zaměřeno hlavně na virové buňky. To minimalizuje toxicitu léčiva na normální buňky těla.
3. Snížení trvání a závažnosti infekce: Použití acykloviru může snížit dobu a závažnost infekce způsobené HPV a STD a snížit riziko komplikací.
4. Prevence recidiv: Acyklovir je také účinný při prevenci recidivy infekce, zejména při průběžném období po dlouhou dobu.
5. Snížení pravděpodobnosti přenosu: Použití acykloviru může také snížit pravděpodobnost přenosu z infikované osoby na zdravého člověka.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání acykloviru je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být zpomalena doprovodným příjmem potravy, takže lék je nejčastěji užíván 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.
2. Distribuce: Acyclovir má v těle nízký objem distribuce, přibližně 1,6-2,0 l/kg. Dobře proniká do mnoha tkání a orgánů, včetně mozku, játra, ledvin, plic, kůže a očí.
3. Metabolismus: Acyklovir je minimálně metabolizován. Většina dávky je vylučována nezměněna ledvinami.
4. Vylučování: Asi 60-90% podávané dávky acykloviru je vylučováno ledvinami v nezměněné formě, zejména během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas: poločas acykloviru z těla je přibližně 2-3 hodiny u dospělých s normální funkcí ledvin. Tentokrát může být delší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
6. Dávkování: Dávkování acykloviru může být modifikováno u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin, aby se zabránilo akumulaci léčiva v těle a minimalizovalo riziko toxických účinků.
7. Farmakokinetika v různých formách dávkování: Pro masti, krémy a gely aplikované na kůži, biologická dostupnost acykloviru v topické aplikaci je nízká. Při intravenózním podávání je jeho biologická dostupnost téměř 100%.

Používejte Acyclovir během těhotenství

1. Genitální herpes:

   • V případě primárního herpesu nebo závažných recidiv během těhotenství může být acyklovir předepsán, aby se snížilo riziko přenosu na novorozence. Infekce novorozenců herpesem může být vážná a vyžaduje závažné komplikace.

2. Prevence a léčba:

   • Acyclovir může být použit k zabránění opakujícím se herpes u těhotných žen, zejména ve třetím trimestru, ke snížení pravděpodobnosti aktivního herpesu během porodu, což potenciálně vyžaduje císařský řez.

3. Posouzení rizik a přínosů:

   • Předepisování acykloviru během těhotenství by mělo být založeno na pečlivém posouzení rovnováhy potenciálních rizik a přínosů. To zahrnuje zohlednění závažnosti infekce, stadium těhotenství a obecné zdraví těhotné ženy.

Opatření:

• Monitorování:

  • Pokud se během těhotenství používá acyklovir, je důležité pravidelné lékařské monitorování zdraví matek a plodu.

• Dávkování:

  • Měla by být použita nejnižší účinná dávka, která poskytuje kontrolu infekce pro minimalizaci expozice plodu.

• Konzultace s lékařem:

  • Všechny otázky týkající se používání acykloviru nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství by měly být projednány s lékařem, který může vzít v úvahu všechny jednotlivé faktory a doporučit nejbezpečnější a nejúčinnější možnosti léčby.

Kontraindikace

1. Individuální nesnášenlivost nebo alergie: Lidé se známou individuální nesnášenlivost na acyklovir nebo jakoukoli jinou složku léčiva by se měli zabránit jeho použití.
2. Těhotenství a kojení: Použití acykloviru během těhotenství a kojení by mělo být koordinováno s lékařem. Během tohoto období je obvykle možné používat acyklovir, ale vyžaduje opatrnost a posouzení potenciálních rizik a přínosů.
3. Jaterní nedostatečnost: V přítomnosti vážného onemocnění jater může být vyžadována úprava dávky nebo úplné stažení z léčiva.
4. Onemocnění ledvin: Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin mohou vyžadovat úpravu dávkování acykloviru.
5. Stavy imunodeficience: U pacientů s poruchami imunitního systému, jako je infekce HIV nebo užívání imunosupresivních léků, může být acyklovir kontraindikován nebo vyžaduje zvláštní opatrnost.
6. Pediatrický věk: Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost acykloviru u dětí mladších 2 let.
7. Upozornění při použití s jinými léky: Acyclovir může interagovat s některými jinými léky, takže byste měli diskutovat o možných rizicích a vedlejších účincích se svým lékařem, zejména pokud užíváte jiné léky.

Vedlejší efekty Acyclovir

Běžné vedlejší účinky

• Bolest hlavy a únava jsou běžné příznaky, které se mohou objevit při užívání acykloviru.
• Nevolnost a zvracení, jakož i průjem a bolest břicha, jsou běžné při perorálně brát acyklovir.

Vedlejší účinky topické aplikace

• Začervenání, svědění nebo pálení v místě aplikace krému nebo masti, která je obvykle dočasná a při přestane používat lék.

Nežádoucí účinky během intravenózního podání

• Zánět žil v místě injekce, což může vést k bolesti.
• Vážnější reakce mohou zahrnovat poškození ledvin a zvýšené enzymy jater, zejména při vysokých dávkách nebo u pacientů s předchozím onemocněním ledvin.

Vzácné a vážné vedlejší účinky

• Alergické reakce, jako jsou vyrážky, úly, Quinkeův edém a dokonce i anafylaktický šok.
• Neurologické reakce, jako je závratě, dezorientace, halucinace, záchvaty, úzkost a třes. Tyto reakce jsou častější u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky léčiva.
• Trombocytopenie (snížený počet destiček) a leukopenie (snížený počet bílých krvinek), což může ovlivnit schopnost těla odolávat infekcím.

Předávkovat

1. Toxický účinek na ledviny: V případě poruchy předávkování acyklovirem se může vyvinout ledvinové selhání v důsledku tvorby krystalů acyklovirů v ledvinách, což vede k jejich poškození. To je zvláště pravděpodobné, pokud je funkce ledvin narušena současně.
2. Příznaky centrálního nervového systému (CNS): mohou zahrnovat bolest hlavy, ospalost, zpomalené myšlení, záchvaty a kóma.
3. Gastrointestinální poruchy: může nastat nevolnost, zvracení, průjem a bolest břicha.
4. Poruchy rovnováhy elektrolytu: může se rozvíjet hyperkalémie nebo hyponatrémie.
5. Alergické reakce: může se vyskytnout urticarie, svědění, edém, angioedém a anafylaxe.

Interakce s jinými léky

1. Probenicid: Probenicid může zvýšit koncentraci acykloviru v krvi zpoždění jeho eliminace z těla, což může vést ke zvýšení jeho terapeutického účinku a ke zvýšenému riziku toxicity.
2. Mykofenolát Mofetil: Acyclovir může snížit koncentraci krve mykofenolátového mofetilu zrychlením jeho metabolismu v játrech, což může snížit jeho účinnost jako imunosupresiva.
3. Léky způsobující nefrotoxicitu: v kombinaci s léky, jako jsou aminoglykosidová antibiotika nebo cyklosporin, může acyklovir zvýšit riziko nefrotoxických účinků, zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
4. Léky ovlivňující funkci ledvin: V kombinaci s léky, které mohou ovlivnit funkci ledvin, jako jsou určitá nesteroidní protizánětlivá léčiva nebo diuretika, může dojít ke zvýšení toxického účinku acykloviru na ledviny.
5. Cimetidin a protizánětlivé léky obsahující inhibitory COX-2: Tato léčiva mohou zvýšit koncentraci acykloviru v krvi v důsledku zpoždění jeho metabolismu v játrech, což může vést ke zvýšení jejího terapeutického účinku a ke zvýšenému riziku toxicity.
6. Léky způsobující hepatotoxicitu: Acyklovir může zvýšit hepatotoxický účinek některých léků, jako jsou paracetamol nebo inhibitory proteázy, což může vést k rozvoji selhání jater.
7. Léky způsobující hyperkalémii: V kombinaci s léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi, jako je inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin nebo angiotensin (ACEI), může dojít ke zvýšení hyperkalémie.