Acyklovir

Acyklovir je antivirový lék určený k léčbě infekcí způsobených určitými typy virů. Nejčastěji se používá k boji proti herpes virům, jako je virus herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, který způsobuje orální a genitální herpes, a virus varicella zoster a herpes zoster.

Acyklovir specificky interaguje s virovými enzymy, což ho činí obzvláště účinným proti herpes virům. Po vstupu do těla se acyklovir působením virových enzymů přeměňuje na aktivní formu, acyklovir trifosfát. Tato aktivovaná forma se začlení do DNA viru a blokuje jeho schopnost další reprodukce.

Indikace Acyklovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyklovir se používá k léčbě primárních a recidivujících infekcí herpes virem, které se mohou projevit jako herpetická stomatitida (objevení problémů v oblasti úst), herpetický genitální herpes (v oblasti genitálií), herpetická keratitida (v očích) a další formy.
2. Pásový opar (Herpes zoster): Acyklovir se používá k léčbě pásového oparu způsobeného virem Varicella zoster. Tento stav je charakterizován výskytem bolestivé vyrážky, obvykle umístěné podél nervu.
3. Plané neštovice (Varicella): Acyklovir lze použít k léčbě planých neštovic u dospělých i dětí.
4. Prevence recidiv: Lék lze použít k prevenci recidivujících infekcí u pacientů s oslabeným imunitním systémem.
5. Prevence infekcí spojených s HIV: Pacientům s HIV infekcí může být acyklovir předepsán k prevenci některých herpetických infekcí, jako je herpetická stomatitida nebo genitální herpes.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma a je určena k perorálnímu užívání. Tablety obsahují specifickou dávku acykloviru a obvykle se užívají s vodou.
2. Krém nebo mast: Tato forma je určena k vnější aplikaci a používá se k léčbě herpetických vyrážek na kůži a sliznicích.
3. Oční mast: K léčbě herpetické konjunktivitidy nebo jiných očních infekcí lze acyklovir použít ve formě speciální masti, která se aplikuje na vnitřní povrch očních víček.
4. Injekční roztok: V některých případech, například při závažných nebo rozsáhlých infekcích, může být acyklovir podán intravenózně jako injekční roztok.

Farmakodynamika

1. Inhibice virové DNA polymerázy: Hlavním mechanismem účinku acykloviru je jeho schopnost inhibovat virovou DNA polymerázu, která je zodpovědná za replikaci virové DNA. Acyklovir se zabudovává do řetězce virové DNA jako falešný nukleotid, což vede k zastavení další syntézy virové DNA.
2. Selektivita vůči virovým buňkám: Acyklovir je aktivován fosforylací v buňce infikované virem, a proto je jeho účinek zaměřen především na virové buňky. Tím se minimalizuje toxicita léku pro normální buňky těla.
3. Zkrácení trvání a závažnosti infekce: Užívání acykloviru může zkrátit trvání a závažnost infekce způsobené HPV a pohlavně přenosnými chorobami a snížit riziko komplikací.
4. Prevence recidiv: Acyklovir je také účinný v prevenci recidiv infekce, zejména pokud je užíván přerušovaně po delší dobu.
5. Snížení pravděpodobnosti přenosu: Užívání acykloviru může také snížit pravděpodobnost přenosu z infikované osoby na zdravého člověka.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání se acyklovir dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být zpomalena současným příjmem jídla, proto se lék nejčastěji užívá 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.
2. Distribuce: Acyklovir má v těle nízký distribuční objem, přibližně 1,6–2,0 l/kg. Dobře proniká do mnoha tkání a orgánů, včetně mozku, jater, ledvin, plic, kůže a očí.
3. Metabolismus: Acyklovir je minimálně metabolizován. Většina dávky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.
4. Vylučování: Asi 60–90 % podané dávky acykloviru se vylučuje ledvinami v nezměněné formě, zejména během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu acykloviru z těla je u dospělých s normální funkcí ledvin přibližně 2–3 hodiny. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být tato doba delší.
6. Dávkování: Dávkování acykloviru může být u pacientů s poruchou funkce ledvin upraveno, aby se zabránilo akumulaci léku v těle a minimalizovalo se riziko toxických účinků.
7. Farmakokinetika v různých lékových formách: U mastí, krémů a gelů aplikovaných na kůži je biologická dostupnost acykloviru při lokální aplikaci nízká. Při intravenózním podání se jeho biologická dostupnost blíží 100 %.

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování pro perorální podání:

1. Herpes simplex (HSV-1 a HSV-2):

   • Dospělí: Obvykle 200 mg 5krát denně po dobu 7–10 dnů. V případě opakující se infekce nebo k potlačení chronické infekce lze dávku snížit na 400 mg dvakrát denně.
   • Děti: Dávkování pro děti se může lišit a měl by jej stanovit lékař.

2. Herpes zoster (varicella zoster):

   • Dospělí: 800 mg 5krát denně po dobu 7-10 dnů.
   • Děti: Doporučení se mohou lišit, konzultace s lékařem je nutná.

3. Profylaxe herpes u imunosuprimovaných pacientů:

   • Dospělí a děti: Dávky se mohou lišit; obvykle 200 mg 4krát denně.

Pro vnější použití:

• Herpes simplex (rty a genitálie):
  • Krém nebo mast se aplikuje na postižené oblasti kůže 5krát denně po dobu 4-10 dnů.

Pro injekci:

• Používá se hlavně v nemocničním prostředí při závažných infekcích, dávkování a způsob podání závisí na závažnosti onemocnění a posouzení lékaře.

Důležité poznámky:

• Je vhodné začít užívat acyklovir co nejdříve po objevení se prvních příznaků infekce.
• Během léčby je třeba udržovat dostatečnou hydrataci.
• Dávkování a délka léčby může lékař upravit v závislosti na klinickém obrazu a reakci na léčbu.
• Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat úpravu dávky.

Používejte Acyklovir během těhotenství

1. Genitální herpes:

   • V případech primárního genitálního herpesu nebo závažných recidiv během těhotenství může být acyklovir předepsán ke snížení rizika přenosu na novorozence. Infekce novorozenců herpesem může být závažná a vést k závažným komplikacím.

2. Prevence a léčba:

   • Acyklovir lze použít k prevenci recidivujícího herpesu u těhotných žen, zejména ve třetím trimestru, ke snížení pravděpodobnosti aktivního herpesu během porodu, který může vyžadovat císařský řez.

3. Posouzení rizik a přínosů:

   • Předepisování acykloviru během těhotenství by mělo být založeno na pečlivém zvážení potenciálních rizik a přínosů. To zahrnuje zohlednění závažnosti infekce, stádia těhotenství a celkového zdravotního stavu těhotné ženy.

Opatření:

• Monitorování:

  • Pokud se acyklovir užívá během těhotenství, je důležité pravidelné lékařské sledování zdraví matky a plodu.

• Dávkování:

  • Měla by být použita nejnižší účinná dávka, která zajišťuje kontrolu infekce a minimalizuje expozici plodu.

• Konzultace s lékařem:

  • Veškeré otázky týkající se užívání acykloviru nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství byste měli prodiskutovat s lékařem, který může zohlednit všechny individuální faktory a doporučit nejbezpečnější a nejúčinnější možnosti léčby.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance nebo alergie: Lidé se známou individuální intolerancí na acyklovir nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Těhotenství a kojení: Užívání acykloviru během těhotenství a kojení by mělo být koordinováno s lékařem. Obvykle je užívání acykloviru v tomto období možné, ale vyžaduje opatrnost a posouzení potenciálních rizik a přínosů.
3. Jaterní insuficience: V případě závažného onemocnění jater může být nutná úprava dávkování nebo úplné vysazení léku.
4. Onemocnění ledvin: Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat úpravu dávkování acykloviru.
5. Stavy imunodeficience: U pacientů s poruchami imunitního systému, jako je HIV infekce nebo užívajících imunosupresiva, může být acyklovir kontraindikován nebo vyžadovat zvláštní opatrnost.
6. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost acykloviru u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.
7. Opatrnost při užívání s jinými léky: Acyklovir může interagovat s některými jinými léky, proto byste se měli s lékařem poradit o možných rizicích a nežádoucích účincích, zejména pokud užíváte jiné léky.

Vedlejší efekty Acyklovir

Časté nežádoucí účinky

• Bolest hlavy a únava jsou časté příznaky, které se mohou objevit při užívání acykloviru.
• Nevolnost a zvracení, stejně jako průjem a bolesti břicha, jsou při perorálním užívání acykloviru běžné.

Nežádoucí účinky lokální aplikace

• Zarudnutí, svědění nebo pálení v místě aplikace krému nebo masti, které je obvykle dočasné a odezní po ukončení užívání léku.

Nežádoucí účinky během intravenózního podání

• Zánět žil v místě vpichu, který může vést k bolesti.
• Mezi závažnější reakce může patřit poškození ledvin a zvýšené hladiny jaterních enzymů, zejména při vysokých dávkách nebo u pacientů s předchozím onemocněním ledvin.

Vzácné a závažné nežádoucí účinky

• Alergické reakce, jako jsou vyrážky, kopřivka, Quinckeho edém a dokonce i anafylaktický šok.
• Neurologické reakce, jako jsou závratě, dezorientace, halucinace, záchvaty, úzkost a třes. Tyto reakce jsou častější u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů užívajících vysoké dávky léku.
• Trombocytopenie (snížený počet krevních destiček) a leukopenie (snížený počet bílých krvinek), které mohou ovlivnit schopnost těla odolávat infekcím.

Předávkovat

1. Toxický účinek na ledviny: V případě předávkování acyklovirem se může vyvinout selhání ledvin v důsledku tvorby krystalů acykloviru v ledvinách, což vede k jejich poškození. To je obzvláště pravděpodobné, pokud je současně narušena funkce ledvin.
2. Příznaky centrálního nervového systému (CNS): Mohou zahrnovat bolest hlavy, ospalost, zpomalené myšlení, záchvaty a kóma.
3. Gastrointestinální poruchy: Může se objevit nevolnost, zvracení, průjem a bolest břicha.
4. Poruchy elektrolytové rovnováhy: Může se vyvinout hyperkalemie nebo hyponatrémie.
5. Alergické reakce: Může se objevit kopřivka, svědění, otok, angioedém a anafylaxe.

Interakce s jinými léky

1. Probenicid: Probenicid může zvýšit koncentraci acykloviru v krvi tím, že zpomalí jeho vylučování z těla, což může vést ke zvýšení jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
2. Mykofenolát-mofetil: Acyklovir může snižovat koncentraci mykofenolát-mofetilu v krvi urychlením jeho metabolismu v játrech, což může snížit jeho účinnost jako imunosupresiva.
3. Léky způsobující nefrotoxicitu: V kombinaci s léky, jako jsou aminoglykosidová antibiotika nebo cyklosporin, může acyklovir zvýšit riziko nefrotoxických účinků, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
4. Léky ovlivňující funkci ledvin: V kombinaci s léky, které mohou ovlivnit funkci ledvin, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky nebo diuretika, může dojít ke zvýšení toxického účinku acykloviru na ledviny.
5. Cimetidin a protizánětlivé léky obsahující inhibitory COX-2: Tyto léky mohou zvýšit koncentraci acykloviru v krvi v důsledku zpomalení jeho metabolismu v játrech, což může vést ke zvýšení jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
6. Léky způsobující hepatotoxicitu: Acyklovir může zvýšit hepatotoxický účinek některých léků, jako je paracetamol nebo inhibitory proteázy, což může vést k rozvoji selhání jater.
7. Léky způsobující hyperkalémii: V kombinaci s léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi, jako je spironolakton nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), může dojít ke zvýšení hyperkalémie.