Atarax

Atarax (hydroxyzin) je lék patřící do třídy anxiolytik (anti-úzkost) a antihistaminika první generace. Obecně se používá k léčbě úzkosti a napětí, stejně jako sedativu a ke snížení svědění v alergických reakcích. Hydroxyzin se také používá pro sedaci před lékařskými postupy.

Farmakologické vlastnosti

1. Anxiolytická akce:

   • Hydroxyzin snižuje aktivitu v určitých oblastech centrálního nervového systému, což má za následek snížení úzkosti a napětí, aniž by významně snížila respirační systém, což je často vedlejším účinkem silnějších usazečů, jako jsou benzodiazepiny.

2. Sedace:

   • Pomáhá snižovat vzrušení a usnadňuje usnutí, což je užitečné při léčbě poruch spánku souvisejících s úzkostí.

3. Antihistaminiová akce:

   • Hydroxyzin blokuje receptory histaminu v těle, což pomáhá snižovat alergické reakce, jako je svědění kůže, vyrážky a úly.

Indikace Ataraxa

1. Alergické reakce: Lék může být použit k zmírnění příznaků alergických reakcí, jako je svědění, úly, alergické vyrážky a kožní vyrážky.
2. Stres a úzkost: Hydroxyzin může být použit jako anxiolytický k zmírnění úzkosti, napětí a nervozity.
3. Nespavost: Vzhledem k jejímu sedativnímu účinku může být Atarax použita ke zlepšení spánku u pacientů s nespavostí.
4. Jiné podmínky: V některých případech může být Atarax předepsán jako antiemetický (proti zvracení) nebo ke snížení záchvaty v epilepsii. Může být také použita jako premedikace před operací nebo postupy.
5. Dermatologická onemocnění: Hydroxyzin lze použít k léčbě svědění a podráždění kůže, jako je ekzém nebo kontaktní dermatitida.

Farmakodynamika

1. Antihistaminiová akce:

   • Hydroxyzin je antihistaminiový lék, který blokuje periferní a centrální receptory H1-histomininy.
   • To má za následek snížení uvolňování histaminu a potlačení jeho působení, což snižuje příznaky alergických reakcí, jako je svědění, zarudnutí, rýma a otok.

2. Anxiolytická akce:

   • Hydroxyzin má anxiolytické účinky, tj. Schopnost snížit úzkost a napětí.
   • Důvodem je jeho schopnost blokovat centrální receptory H1 a také účinky na serotonin a adrenergní systémy.

3. Sedace:

   • Hydroxyzin má sedativní vlastnosti, které pomáhají snížit excitaci centrálního nervového systému.
   • Díky tomu je užitečný pro uvolnění nespavosti a pomáhá zlepšit kvalitu spánku.

4. Musculospasmolytic Action:

   • Hydroxyzin má také schopnost snížit svalové napětí a křeče díky jeho účinku na centrální nervový systém.

5. Antiemetický účinek:

   • V některých případech může být hydroxyzin použit k uvolnění nevolnosti a zvracení, zejména v kombinaci s antihistaminiovými vlastnostmi.

6. Anti-Emetický účinek:

   • Hydroxyzin může být také použit jako antiemetický k zmírnění nevolnosti a zvracení, zejména v případech zahrnujících histamin nebo jiné faktory, které způsobují nevolnost.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Hydroxyzin se po perorálním podání obvykle rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace krve jsou obvykle dosaženy 1-2 hodiny po požití.
2. Distribuce: Je dobře distribuována v orgánech a tkáních těla, včetně mozkových tkání. Hydroxyzin má vysokou afinitu k krevní plazmatický proteiny (přibližně 90%).
3. Metabolismus: Hydroxyzin je metabolizován v játrech s tvorbou aktivního metabolitového cetirozinu s účastí enzymů cytochromu P450. Cetirozin má antihistaminiové vlastnosti a je schopen proniknout do hemalyfalické bariéry.
4. Vylučování: Hydroxyzinové metabolity jsou vylučovány hlavně močí jako konjugáty a volné formy.
5. Poločas: Poločas hydroxyzinu je asi 20 hodin, což může vést k potřebě užívat léčivo několikrát během dne, aby se udržela konstantní hladiny v krvi.

Používejte Ataraxa během těhotenství

Při použití během těhotenství by měla být mimořádná opatrnost, protože jeho bezpečnost pro těhotné ženy a vyvíjející se plod nebyl plně stanoven.

Účinek na těhotenství

1. Teratogenní účinky:

   • Hydroxyzin proniká placentou. Studie na zvířatech prokázaly možné teratogenní účinky, ale kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Z tohoto důvodu se nedoporučuje použití hydroxyzinu během těhotenství, zejména v prvním trimestru a před porodem.

2. Účinky na plod a novorozence:

   • Užívání hydroxyzinu během posledních týdnů těhotenství může u novorozence způsobit depresi centrálního nervového systému. Existují také informace o možném vývoji syndromu odložení u novorozenců, pokud matka vzala hydroxyzin na konci těhotenství.

Doporučení

• Použití hydroxyzinu během těhotenství je přijatelné, pouze pokud potenciální přínos pro matku překročí potenciální riziko pro plod. Před zahájením tohoto léku by měl být vždy konzultován lékař.
• Během těhotenství by se ženy měly vyhýbat používání léků, pokud to není nezbytně nutné a na radu lékaře, s ohledem na možná rizika a výhody.

Alternativy

• Pokud je třeba během těhotenství léčit úzkosti nebo alergie, lze zvážit jiné bezpečnější alternativy. Existují antihistaminika a léky proti úzkosti, které jsou považovány za bezpečnější během těhotenství. Vždy se poraďte se svým lékařem, kde najdete nejvhodnější a nejbezpečnější možnost léčby.

Kontraindikace

1. Alergie na hydroxyzin nebo jiné složky léčiva: pacienti se známou přecitlivělostí na hydroxyzin by se měli jeho používání vyhnout.
2. Včasné těhotenství a laktace: Hydroxyzin se nedoporučuje pro použití během těhotenství a laktace, protože jeho bezpečnost pro plod nebo dítě nebyla stanovena.
3. Porphyria: Lék může vyvolat exacerbaci této choroby.
4. Prodloužený QT interval: Hydroxyzin může prodloužit interval QT, což je nebezpečné u pacientů s související predispozicí nebo již existující prodloužení QT.
5. Těžká poškození jater: Hydroxyzin je metabolizován v játrech a jeho použití nemusí být bezpečné při těžkém poškození jater.
6. Těžká poškození ledvin: Vzhledem k tomu, že hydroxyzin je vylučován ledvinami, může být při vážném poškození ledvin nezbytná nastavení dávky.
7. Glaukom: Hydroxyzin může zvýšit nitrooční tlak, což způsobí, že jeho použití je rizikové pro pacienty s glaukomu.
8. Retence moči: Protože hydroxyzin může tento problém zhoršit, měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním močových cest.

Vedlejší efekty Ataraxa

Běžné vedlejší účinky

• Ospanost: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků, protože hydroxyzin může působit sedativně.
• Závratě: může nastat na pozadí obecného depresivního účinku na centrální nervový systém.
• Únava: Pocit unavení nebo letargického je také běžným důsledkem užívání hydroxyzinu.

Trávicí systém

• Sucho v ústech: Hydroxyzin může snížit produkci slin, což má za následek pocit sucha.
• Nevolnost: V některých případech se může vyskytnout nevolnost, i když se jedná o méně běžný vedlejší účinek.
• Zácpa: Hydroxyzin může ovlivnit trávicí systém a způsobit zácpu.

Nervový systém

• Bolest hlavy: Někdy se může objevit jako vedlejší účinek.
• Tremor nebo zvýšená agitace: Tyto příznaky jsou méně běžné, ale mohou se vyskytnout u některých pacientů.

Kardiovaskulární systém

• Tachykardie: Rychlý srdeční rytmus se může objevit jako reakce na lék.

Alergické reakce

• Urticaria: Vyrážka na kůži, která může být doprovázena svěděním.
• Quinkeův edém: stav ohrožující život charakterizovaný otokem tkání, včetně hrtanu.

Další vzácné vedlejší účinky

• Dyskineze: Nedobrovolné pohyby, zejména obličejové tiky nebo gestikulace.
• Fotosenzibilizace: Zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Vážné vedlejší účinky

Přestože jsou vzácné, některé vedlejší účinky mohou být vážné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc:

• Respirační deprese: zejména u pacientů s již existujícím onemocněním dýchacích cest.
• Záchvaty: Obzvláště ve vzácných případech mohou způsobit křečové reakce.

Předávkovat

1. Deprese centrálního nervového systému (CNS):

   • Jedním z hlavních účinků předávkování hydroxyzinem je sedace a deprese centrálního nervového systému.
   • To se může projevit jako hluboká ospalost, snížená citlivost na vnější podněty, ospalost, zpomalené dýchání a dokonce i kóma.

2. Kardiovaskulární poruchy:

   • Předávkování hydroxyzinem může způsobit arteriální hypotenzi (nízký krevní tlak), což může vést k závratě, slabosti, mdloby a dokonce i kolapsu.
   • Je také možné vyvinout srdeční arytmie, včetně snížené srdeční frekvence (bradykardie) nebo zvýšeného intervalu QT, což může vést k vážným poruchám rytmu srdečního rytmu.

3. Další nežádoucí účinky:

   • Mezi další možné účinky předávkování hydroxyzinem patří dilatační žáci (mydriasi), sucho v ústech, zácpa, retence moči, agitaci, neklidnost a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící depresivy: Atarax může zvýšit účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou sedativa, alkohol, pilulky na spaní, antidepresiva a narkotika. To může mít za následek zvýšenou sedaci a relaxaci svalů.
2. Anticholinergní léčiva: Atarax může zvýšit anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou antihistaminika, antipsychotika, antidepresiva, antiparkinsonovská léčiva a protilasremorové léky. To může vést k poškození funkce střev, močení, vidění a kognitivní funkce.
3. M-cholinobloky: Atarax může zvýšit účinek M-cholinoblokerů, jako jsou anticholinergní léčiva, antipsychotika, antidepresiva a antiparkinsonovská látka. To může zvýšit riziko vedlejších účinků spojených s blokováním m-cholinergního receptoru.
4. Centrální stimulanty: Atarax může snížit účinnost centrálních stimulantů, jako je amfetamin a dexamphetamin kvůli jeho sedativnímu účinku.
5. Inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4): inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a ritonavir, mohou zvýšit koncentraci Ataraxu v krvi a zesilovat její účinky.