Amlodipin

Amlodipin je lék ze skupiny antagonistů vápníku, který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená ischemií srdečního svalu). Působí tak, že blokuje vstup vápníku do svalů krevních cév a srdce, což způsobuje jejich uvolnění a dilataci. To zlepšuje průtok krve a umožňuje srdci snadněji pumpovat krev, snižuje tlak v cévách a snižuje zátěž srdce.

Amlodipin lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy k dosažení cílových hodnot krevního tlaku. Kromě toho může být předepsán pacientům s anginou pectoris k prevenci záchvatů bolesti na hrudi.

Tento lék je dostupný ve formě perorálních tablet a lze jej užívat buď denně, nebo podle pokynů lékaře. Je důležité užívat amlodipin přísně podle doporučení lékaře a nepřestávat jej užívat bez jeho souhlasu, i když zaznamenáte zlepšení.

Indikace Amlodipin

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Amlodipin se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Pomáhá předcházet komplikacím spojeným s vysokým krevním tlakem, jako je mrtvice, srdeční infarkt a problémy s ledvinami.
2. Angina (stabilní a variantní): Amlodipin lze použít k léčbě stabilní a variantní anginy pectoris, která se může projevovat bolestí na hrudi nebo nepohodlím během fyzické aktivity nebo stresových situací.
3. Vasospasmy: Amlodipin lze použít k prevenci a léčbě vazospasmů, jako je vazospasmus ze subarachnoidálního krvácení nebo koronární spazmus.

Farmakodynamika

1. Blokování typu L calcIové kanály: Amlodipin blokuje kalciové kanály typu L v hladkém svalstvu cév a myokardu. To vede ke snížení intracelulárního přílivu vápníku, což snižuje kontraktilitu hladkého svalstva cév a srdečního svalu.
2. Dilatace periferních cév: V důsledku blokády kalciových kanálů v hladkém svalstvu tepen a arteriol způsobuje amlodipin jejich dilataci. To vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence a krevního tlaku.
3. Zlepšení koronárního průtoku krve: Dilatace koronárních tepen pod vlivem amlodipinu přispívá ke zvýšenému průtoku krve v myokardu, což může být zvláště výhodné u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
4. Snížení kartysrdeční zátěž: Snížením kontraktility srdečního svalu a snížením srdeční zátěže způsobené vazodilatací může amlodipin zlepšit srdeční funkci u pacientů se srdečním selháním.
5. Minimální vliv na kondukce: Ve srovnání s některými jinými blokátory kalciových kanálů má amlodipin obecně minimální vliv na vedení v převodním systému srdce, takže je pro většinu pacientů s poruchami srdečního rytmu relativně bezpečný.

Farmakokinetika

1. VstřebáváníAmlodipin se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má vysokou biologickou dostupnost, asi 60-65%.
2. Rozdělení: Po vstřebání se amlodipin rychle distribuuje do tělesných tkání. Váže se především na bílkoviny krevní plazmy na úrovni asi 95 %.
3. Metabolismus: Amlodipin je metabolizován v játrech za tvorby neaktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je desethylamlodipin, který má také blokující účinek na vápníkové kanály.
4. Vylučování: Většina amlodipinu a jeho metabolitů se vylučuje ledvinami (přibližně 60-70 % v nezměněné podobě).
5. Poločas rozpadu: Poločas amlodipinu z těla je asi 30-50 hodin, což znamená, že jeho účinky mohou přetrvávat ještě dlouhou dobu po vysazení.

Používejte Amlodipin během těhotenství

Užívání amlodipinu během těhotenství může být problematické, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří orgány dítěte. Amlodipin patří do kategorie C klasifikace bezpečnosti těhotenství FDA, což znamená, že údaje o jeho bezpečnosti u těhotných žen jsou omezené.

Pokud užíváte amlodipin a otěhotníte nebo těhotenství plánujete, je důležité, abyste to probrali se svým lékařem. Bude schopen posoudit přínosy užívání amlodipinu ve srovnání s potenciálními riziky pro vás a vaše dítě.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amlodipin nebo jiné antagonisty dihydropyridinového kalcia by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Srdce selhání: Pacienti se srdečním selháním, zejména pacienti s nízkým krevním tlakem, by měli užívat amlodipin s opatrností.
3. Angina: U pacientů s anginou pectoris pectoris(angina pectoris), zvláště při záchvatech nestabilní anginy pectoris, vyžaduje použití amlodipinu opatrnost.
4. Akutní infarction: Amlodipin může být používán s opatrností v prvních týdnech po akutním infarktu myokardu.
5. Těžká jaterní dysfunkce: Pacienti s těžkou jaterní dysfunkcí by měli užívat amlodipin s opatrností kvůli možnému zesílení účinku léku.
6. Těhotenství a kojení: Užívání amlodipinu během těhotenství může být omezeno a mělo by být používáno pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné. O užívání amlodipinu během těhotenství by proto měl rozhodnout lékař.
7. Děti: Údaje o účinnosti a bezpečnosti amlodipinu u dětí jsou nedostatečné, proto použití u dětí vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře.
8. Stárnutí: U starších pacientů může být použití amlodipinu omezeno kvůli možnému zesílení jeho hypotenzního účinku a zvýšenému riziku ortostatické hypotenze.
9. Kombinace s jiný zdravotníkInes: Užívání amlodipinu v kombinaci s některými jinými léky, jako jsou inhibitory CYP3A4 nebo beta-adrenoblokátory, může vyžadovat úpravu dávky a pečlivé sledování.

Vedlejší efekty Amlodipin

1. Závratě a pocit slabosti: Mnoho pacientů pociťuje na začátku užívání amlodipinu závratě nebo pocit slabosti. Tyto příznaky obvykle vymizí samy, když se tělo adaptuje na lék.
2. Otok nohou: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků amlodipinu je otok nohou. Mohou se projevit jako otoky a edémy nohou nebo bérců. V některých případech se otok může rozšířit do jiných částí těla.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou při užívání amlodipinu pociťovat bolesti hlavy nebo zhoršení stávajících bolestí hlavy.
4. Ospalost a únava: Někteří pacienti mohou při užívání amlodipinu pociťovat ospalost nebo únavu.
5. Poruchy trávení: Mohou se objevit gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem.
6. Bušení srdce: U některých pacientů může užívání amlodipinu způsobit pocit bušení srdce nebo bušení srdce.
7. Periferní neurologické příznaky: Ve vzácných případech může amlodipin způsobit nežádoucí účinky na nervový systém, jako jsou parestézie (brnění nebo necitlivost) v končetinách.

Předávkovat

1. Závažné snížení krevního tlaku: Amlodipin jako blokátor kalciového kanálu může při předávkování způsobit významný pokles krevního tlaku. To může vést k hypotonické krizi, mdlobám a dokonce šoku.
2. Tachykardie nebo bradykardie: V důsledku předávkování amlodipinem se mohou objevit abnormální srdeční rytmy. To může zahrnovat zrychlení srdeční frekvence (tachykardie) nebo zpomalení srdeční frekvence (bradykardie).
3. Hyperkalémie: Předávkování amlodipinem může vést ke zvýšeným hladinám draslíku v krvi (hyperkalémie), zvláště u pacientů s poruchou funkce ledvin.
4. Útlum centrálního nervového systému: Existuje riziko rozvoje deprese centrálního nervového systému, včetně ospalosti, snížené úrovně vědomí, kómatu a dokonce záchvatů.
5. jiný příznaky: Další možné příznaky předávkování amlodipinem mohou zahrnovat závratě, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem atd.

Interakce s jinými léky

1. CYP3A4 eninhibitory zymu: inhibitory enzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klarithromycin, erythromycin, ritonavir a další antiretrovirová léčiva mohou zvýšit hladiny amlodipinu v krvi, což může vést ke zvýšení jeho hypotenzního účinku a zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako je edém a závratě .
2. CYP3A4 enInduktory zymu: Induktory enzymu CYP3A4, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital a rostlinné přípravky obsahující tutti frutti mohou snižovat hladiny amlodipinu v krvi, což může vést ke snížení jeho hypotenzního účinku a zvýšenému riziku kardiovaskulárních příhod.
3. Beta-adrenoblokátory: Kombinace amlodipinu s beta-adrenoblokátory může zvýšit hypotenzní účinek a snížit srdeční frekvenci. To může vést ke snížení srdeční frekvence a zvýšenému riziku bradykardie.
4. Jiná antihypertenziva: Kombinované užívání amlodipinu s jinými antihypertenzivy, jako jsou ACE inhibitory nebo diuretika, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku a zvýšenému riziku ortostatické hypotenze.
5. statiny: Statiny, jako je atorvastatin a simvastatin, mohou zvýšit riziko myopatie v kombinaci s amlodipinem, zvláště pokud jsou užívány současně ve vysokých dávkách.