Amlodipin

Amlodipin je lék ve třídě antagonisty vápníku, který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a angina pectoris (bolest na hrudi způsobená ischemií srdečního svalu). Funguje to tak, že blokuje vápník v vstupu do svalů krevních cév a srdce, což způsobuje, že se relaxují a dilatují. To zlepšuje průtok krve a umožňuje srdce snáze pumpovat krev, snižovat tlak v krevních cévách a snižovat pracovní zátěž na srdci.

Amlodipin lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivami k dosažení cílového hodnoty krevního tlaku. Kromě toho může být předepsána pacientům s anginou pectoris, aby se zabránilo útokům na bolest na hrudi.

Tento lék je k dispozici ve formě ústních tablet a lze jej používat buď denně, nebo jak je předepsáno lékařem. Je důležité používat amlodipin přísně podle doporučení svého lékaře a nepřestat jej brát bez jeho souhlasu, i když zažijete zlepšení.

Indikace Amlodipin

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Amlodipin se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Pomáhá předcházet komplikacím spojeným s vysokým krevním tlakem, jako je mrtvice, infarkt a problémy s ledvinami.
2. Angina (stabilní a varianta): Amlodipin může být použit k léčbě stabilní a varianty anginy, kterou lze projevit bolestí na hrudi nebo nepohodlí během fyzické aktivity nebo stresujících situací.
3. Vasospasmy: Amlodipin lze použít k prevenci a léčbě vasospasmů, jako je vazospasm z subarachnoidálního krvácení nebo koronárního křeče.

Farmakodynamika

1. Blokování vápníkových kanálů typu L: Amlodipin blokuje vápníkové kanály typu L ve vaskulárním hladkém svalstvu a myokardu. To vede ke snížení intracelulárního přítoku vápníku, což snižuje kontraktilitu vaskulárního hladkého svalstva a srdečního svalu.
2. Periferní vaskulární dilatace: V důsledku blokády vápníkových kanálů v hladkém svalstvu tepen a arteriolů způsobuje amlodipin jejich dilataci. To vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence a krevního tlaku.
3. Zlepšení průtoku koronární krve: Dilatace koronárních tepen pod vlivem amlodipinu přispívá ke zvýšenému průtoku krve v myokardu, což může být zvláště prospěšné u pacientů s koronárními srdečními chorobami.
4. Snížení srdečního zatížení: Snížením kontraktility srdečního svalu a snížením srdečního zatížení způsobeného vazodilatací může amlodipin zlepšit srdeční funkci u pacientů se srdečním selháním.
5. Minimální účinek na vedení: Ve srovnání s některými dalšími blokátory vápníkových kanálů má amlodipin obecně minimální účinek na vedení v vodivém systému srdce, což je pro většinu pacientů s poruchami srdečního rytmu relativně bezpečné.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amlodipin je po perorálním podání obvykle rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Má vysokou biologickou dostupnost, asi 60-65%.
2. Distribuce: Po absorpci je amlodipin rychle distribuován do tkání těla. Je vázán hlavně na krevní plazmatické proteiny na úrovni asi 95%.
3. Metabolismus: Amlodipin je metabolizován v játrech s tvorbou neaktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je desethylamlodipin, který má také blokující účinek na kanály vápníku.
4. Vylučování: Většina amlodipinu a jeho metabolitů je vylučována ledvinami (přibližně 60-70% nezměněno).
5. Poločas: Poločas amlodipinu z těla je asi 30-50 hodin, což znamená, že jeho účinky mohou pokračovat po dlouhou dobu po přerušení.

Používejte Amlodipin během těhotenství

Použití amlodipinu během těhotenství může být problematické, zejména v prvním trimestru, když se vytvářejí orgány dítěte. Amlodipin patří do kategorie C klasifikace bezpečnosti těhotenství FDA, což znamená, že údaje o jeho bezpečnosti u těhotných žen jsou omezené.

Pokud berete amlodipin a otěhotníte nebo plánujete otěhotnět, je důležité o tom diskutovat se svým lékařem. Bude schopen posoudit výhody amlodipinu ve srovnání s potenciálními riziky pro vás a vaše dítě.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na amlodipin nebo jiné antagonisty vápníku dihydropyridinu by se měli vyhnout jeho použití.
2. Srdeční selhání: Pacienti se srdečním selháním, zejména u pacientů s nízkým krevním tlakem, by měli brát amlodipin s opatrností.
3. Angina: U pacientů s angingapertoris (angina), zejména při útocích nestabilní anginy, vyžaduje použití amlodipinu opatrnost.
4. Akutní infarkt myokardu: Amlodipin může být použit s opatrností v prvních několika týdnech po akutním infarktu myokardu.
5. Těžká jaterní dysfunkce: Pacienti se závažnou dysfunkcí jater by měli brát amlodipin s opatrností v důsledku možného zesílení účinku léčiva.
6. Těhotenství a kojení: Použití amlodipinu během těhotenství může být omezené a mělo by být použity pouze v případě nezbytného. Rozhodnutí používat amlodipin by proto mělo být učiněno lékařem.
7. Děti: Údaje o účinnosti a bezpečnosti amlodipinu u dětí jsou nedostatečné, proto použití u dětí vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékařem.
8. Stárnutí: U starších pacientů může být použití amlodipinu omezeno kvůli možnému zvýšení jeho hypotenzního účinku a zvýšenému riziku ortostatické hypotenze.
9. Kombinace s jinými léky: Použití amlodipinu v kombinaci s některými jinými léky, jako jsou inhibitory CYP3A4 nebo beta-adrenoblockers, může vyžadovat úpravu dávky a pečlivé monitorování.

Vedlejší efekty Amlodipin

1. Závratě a pocit slabosti: Mnoho pacientů zažívá závratě nebo pocit slabosti na začátku užívání amlodipinu. Tyto příznaky obvykle zmizí samy o sobě, když se tělo přizpůsobuje léku.
2. Otok nohou: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků amlodipinu je otok nohou. Mohou se objevit jako otok a otoky nohou nebo dolních nohou. V některých případech se otok může rozšířit do jiných částí těla.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou dojít k bolesti hlavy nebo zhoršení stávajících bolesti hlavy při užívání amlodipinu.
4. Ospanost a únava: Někteří pacienti mohou při brát amlodipinu zažít ospalost nebo únavu.
5. Poruchy trávení: Mohou se objevit poruchy gastrointestinálních vedlejších účinků, jako je nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem.
6. Palpitace srdce: U některých pacientů může užívání amlodipinu způsobit pocit palpitací nebo palpitací.
7. Periferní neurologické symptomy: Amlodipin může ve vzácných případech způsobit vedlejší účinky nervového systému, jako je parestézie (brnění nebo necitlivost) na koncích.

Předávkovat

1. Těžké snížení krevního tlaku: Amlodipin, jako blokátor vápníkového kanálu, může způsobit významné snížení krevního tlaku při předávkování. To může vést k hypotonické krizi, mdloby a dokonce i šoku.
2. Tachykardie nebo bradykardie: V důsledku předávkování amlodipinem se mohou objevit abnormální srdeční rytmy. To může zahrnovat zrychlení srdeční frekvence (tachykardie) nebo zpomalení srdeční frekvence (Bradycardia).
3. Hyperkalémie: Předávkování amlodipinem může vést ke zvýšené hladině draslíku v krvi (hyperkalémie), zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
4. Deprese centrálního nervového systému: Existuje riziko vzniku deprese centrálního nervového systému, včetně ospalosti, snížené úrovně vědomí, kómatu a dokonce i záchvatů.
5. Ostatnímmptomy: Další možné příznaky předávkování amlodipinem mohou zahrnovat závratě, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem atd.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory enzymu CYP3A4: inhibitory enzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, ritonavir a další antiretrovirové léky, které mohou zvýšit amlodipin, které mohou vést k zvýšenému účinku a zvýšené riziko, jako je edema, jako jsou edemy a dizzita.
2. Induktory enzymu CYP3A4: Enzymové induktory CYP3A4, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenytoin, fenobarbital a bylinné přípravky obsahující Tutti frutti, mohou snížit hladinu amlodipinu v krvi, což může vést ke snížení jeho hypothynního účinku a zvýšeným rizikem kardiovaskulárních událostí.
3. Beta-adrenoblockers: Kombinace amlodipinu s beta-adrenoblockers může zvýšit hypotenzní účinek a snížit srdeční frekvenci. To může vést ke snížení srdeční frekvence a ke zvýšenému riziku bradykardie.
4. Jiná antihypertenzivní léčiva: kombinované použití amlodipinu s jinými antihypertenzivními léky, jako jsou inhibitory ACE nebo diuretika, může vést ke zvýšenému hypotenznímu účinku a zvýšenému riziku ortostatické hypotenze.
5. Statiny: Statiny, jako je atorvastatin a simvastatin, mohou zvýšit riziko myopatie v kombinaci s amlodipinem, zejména pokud se používají současně při vysokých dávkách.