rifapentin

Rifapentin je antibiotikum, které se široce používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi rodu Mycobacterium, včetně Mycobacterium tuberculosis (bakterie, která způsobuje tuberkulózu). Patří ke skupině antibiotik ve třídě rifampicinu, která zahrnuje také rifampicin.

Rifapentin má antimykobakteriální vlastnosti a běžně se používá v kombinaci s jinými antibiotiky k léčbě tuberkulózy, zejména u pacientů s rezistentními na více léků. Může být také použita k zabránění tuberkulóze u osob v kontaktu s infikovanými osobami nebo s vysokým rizikem rozvoje nemoci.

Léky na bázi rifapentinu se obvykle užívají perorálně ve formě tabletu nebo tobolek. Stejně jako všechna antibiotika by se rifapentin měl používat pouze tehdy, když je lékař předepsán lékařem po doporučené dávce a trvání léčby. Může mít vedlejší účinky a může interagovat s jinými léky, takže je důležité diskutovat o jeho použití s lékařem.

Indikace Rifapentina

1. Léčba tuberkulózy: Rifapentin lze použít společně s dalšími antibiotiky k léčbě tuberkulózy. To je obzvláště důležité, když dochází k TB rezistentnímu na více léků nebo pacient není s předchozí léčbou nekompatibilní.
2. Profylaxe tuberkulózy: rifapentin může být u některých pacientů použita jako profylaktický činidlo, zejména u těch, kteří jsou v kontaktu s infikovanými osobami nebo mají zvýšené riziko tuberkulózy (např. Pacienti s infekcí HIV).
3. Prevence sekundárních infekcí u pacientů s komplexem Mycobacterium Avium (MAC): ve vzácných případech může být rifapentin použit k zabránění sekundárních infekcí způsobených komplexem Mycobacterium avium (MAC), zejména u imunokompromitovaných pacientů, jako jsou pacienta s infekcí HIV.

Farmakodynamika

Její farmakodynamika souvisí s jeho schopností inhibovat bakteriální RNA polymerázu, což vede k narušení syntézy RNA a proteinů u citlivých bakterií. To vede k smrti bakterií a kontroluje šíření infekce.

Rifapentin má široké spektrum aktivity proti mnoha bakteriím, včetně mikroorganismu tuberkulózy Mycobacterium tuberculosis, jakož i další gram-pozitivní a gramnegativní bakterie. Často se používá v kombinaci s jinými antituberkulózou léků k léčbě tuberkulózy a jejích rezistentních forem.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Rifapentin je po perorálním podání obvykle rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo může zpomalit jeho absorpci, ale neovlivňuje jeho úplnost.
2. Metabolismus: Rifapentin podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450. Hlavní metabolit je 25-deaza-riboflavin, který má také aktivitu proti mikrobům.
3. Eliminace: Rifapentine a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Jeho polovina života je přibližně 15-20 hodin.
4. Interakce s potravinami: Příjem potravin ovlivňuje rychlost absorpce rifapentinu, ale neovlivňuje jeho úplnost. Proto se obvykle bere nezávisle na příjem potravy.
5. Vazba proteinu: rifapentin se váže na krevní plazmatické proteiny na úrovni asi 80-85%.
6. Systémová expozice: Hladiny krve rifapentinu se mohou lišit v závislosti na mnoha faktorech včetně dávky, potravin, játra a stavu ledvin pacienta.
7. Farmakodynamika: Rifapentin je antibakteriální léčivo aktivní proti mnoha typům bakterií, včetně tuberkulózy (Mycobacterium tuberculosis).

Používejte Rifapentina během těhotenství

Použití rifapentinu během těhotenství může být spojeno s určitými riziky pro plod. Neexistují dostatečné údaje o jeho bezpečnosti během těhotenství, a proto by se jeho použití mělo používat pouze pro přísné lékařské indikace a pod lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na rifapentin nebo jiné složky léčiva by ji neměli brát.
2. Jaterní nedostatečnost: Použití rifapentinu může být nežádoucí u pacientů s těžkou dysfunkcí jater.
3. Těhotenství a laktace: Použití rifapentinu během těhotenství nebo laktace by mělo být prováděno pouze pod přísnými indikacemi a pod lékařským dohledem.
4. Pediatric: Údaje o používání rifapentinu u dětí jsou omezené, proto by se u dětí mělo být pod dohledem lékaře pod dohledem.
5. Hyperbilirubinémie: Použití rifapentinu může vést ke zvýšené hladině bilirubinu v krvi, a proto by mělo být používáno s opatrností u pacientů s hyperbilirubinémií.
6. Interakce s jinými léky: Rifapentin může interagovat s jinými léky, což může narušit jejich účinnost nebo způsobit nežádoucí vedlejší účinky.
7. Jiné podmínky: Pokud máte jiné vážné lékařské podmínky, jako je onemocnění srdce, cév nebo ledvin, může používání rifapentinu vyžadovat zvláštní opatrnost a dohled lékařem.

Vedlejší efekty Rifapentina

1. Gastrointestinální poruchy: To může zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsii (trávicí rozrušení), anorexie (ztráta chuti k jídlu) a břišní nepohodlí.
2. Neurologické příznaky: může dojít k závratě, bolesti hlavy, ospalost, astenia (obecná slabost) nebo zvýšená podrážděnost.
3. Alergické reakce: zahrnují vyrážku na kůži, svědění, kopřivci, angioedém, alergická dermatitida a zřídka anafylaxe.
4. Změny v krevním počtu: může dojít ke zvýšení nebo snížení počtu bílých krvinek, krevních destiček nebo červených krvinek.
5. Zvýšená citlivost na světlo: rifapentin může způsobit fotosenzibilizaci, což zvyšuje riziko spálení slunečního světla s dlouhodobou vystavením slunečního světla.
6. Dysfunkce jater: Může se vyskytnout zvýšená hladina jaterních enzymů jater, žloutenka a hepatitida.
7. Další vedlejší účinky: Mohou se objevit další vzácné vedlejší účinky, jako je hyperpigmentace kůže, myalgie (bolest svalů), artralgie (bolest kloubů) a tachykardie.

Předávkovat

Existují omezené informace o předávkování rifapentinem, ale vážné vedlejší účinky, jako je toxicita jater, dyspepsie, bolesti hlavy, ospalost a riziko hepatitidy, mohou dojít, pokud jsou nadužívány.

V případě podezření na předávkování rifapentinem by měla být hledána lékařská péče. Léčba předávkování bude symptomatická, zaměřená na odstranění možných projevů předávkování a udržování tělesných funkcí.

Interakce s jinými léky

1. Antibiotika: Rifapentin může snížit účinnost antibiotik, jako je azithromycin, klaritromycin a tetracykliny.
2. Antifungální činidla: Rifapentin může ovlivnit metabolismus antimykotických léčiv, jako je flukonazol, ketokonazol a itrakonazol, což může vést ke změnám v jejich koncentracích v krvi.
3. Antiepileptická léčiva: Interakce mezi rifapentinem a antiepileptická léčiva, jako je karbamazepin a fenytoin, může snížit koncentraci posledně jmenovaných v krvi, což může vést ke zhoršení kontroly epilepsie.
4. Antivirová léčiva: Rifapentin může ovlivnit metabolismus antivirových léčiv, jako je lopinavir/ritonavir, což může vést ke změnám v jejich koncentracích krve a ke zvýšenému riziku vedlejších účinků.
5. Kardiovaskulární léčiva: Rifapentin může zvýšit účinek antikoagulantů, jako je warfarin, což může vést ke prodloužení doby srážení a riziku krvácení.