rifampicin

Rifampicin je antibiotikum, které se široce používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, jako je tuberkulóza (TB) a některé další bakteriální infekce. Patří do třídy rifampicinů, které působí inhibicí syntézy bakteriální DNA, což vede k destrukci bakterií.

Rifampicin se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí, ale může být také použit jako injekce. V některých případech, jako například při léčbě tuberkulózy, může být rifampicin použit v kombinaci s jinými antibiotiky, aby se zvýšila účinnost léčby a zabránilo se rozvoji rezistence na lék.

Jako každý lék může i rifampicin způsobit nežádoucí účinky, včetně žaludečních nevolností, alergických reakcí, změn v krvi, jako je snížený počet bílých krvinek, a účinky na funkci jater. Při užívání rifampicinu je důležité řídit se radami svého lékaře a sledovat případné změny vašeho zdravotního stavu.

Indikace rifampicin

1. Tuberkulóza (také známá jako plicní tuberkulóza a tuberkulóza jiných orgánů): Rifampicin je klíčovou složkou léčby tuberkulózy a je obvykle zahrnut do léčebných režimů jako součást kombinované antibiotické terapie.
2. Infekce způsobené jinými typy mykobakterií: Kromě tuberkulózy může být rifampicin také účinný při léčbě infekcí způsobených jinými typy mykobakterií, jako je Mycobacterium leprae (patogen způsobující lepru nebo lepru) a další.
3. Infekce kůže a měkkých tkání: Rifampicin lze použít k léčbě některých bakteriálních infekcí kůže a měkkých tkání, i když je to méně časté použití.
4. Postexpoziční profylaxe: Rifampicin může být předepsán k prevenci tuberkulózy po expozici infikované osobě.
5. Profylaxe před operací: Někdy může být rifampicin použit jako profylaktické antibiotikum před operací, aby se zabránilo infekci.

Farmakodynamika

1. Inhibiční účinek na RNA polymerázu: Rifampicin tvoří komplex s bakteriální RNA polymerázou, která narušuje jeho aktivitu. To zpomaluje syntézu RNA a narušuje replikaci bakterií.
2. Aktivita proti mykobakteriím: Rifampicin je široce používán k léčbě infekcí způsobených Mycobacterium tuberculosis a dalšími typy mykobakterií.
3. Enzymová indukce: Rifampicin může indukovat enzymy cytochromu P450 v játrech, což může vést ke zrychlení metabolismu mnoha dalších léků.
4. Odpor : Díky širokému používání se časem vyvine rezistence na rifampicin, což může vyžadovat kombinaci s jinými antibiotiky k léčbě infekcí.
5. Farmakokinetika: Rifampicin má dobrou absorpci z GI traktu a širokou distribuci v tkáních. Vylučuje se hlavně játry a žlučovými cestami.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Rifampicin se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce však může být snížena současným podáváním s jídlem, proto se doporučuje užívat rifampicin nalačno nebo 1–2 hodiny před jídlem.
2. Rozdělení: Rifampicin je široce distribuován do tkání a orgánů těla, včetně plic, jater, ledvin, sleziny a dalších. Proniká hematoencefalickou bariérou a může vytvářet terapeutické koncentrace v CNS.
3. Metabolismus: Rifampicin je metabolizován v játrech za tvorby aktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je 25-deacetylrifampicin.
4. Vylučování: Vylučování rifampicinu a jeho metabolitů probíhá hlavně žlučí a střevem. Část drogy se vylučuje také ledvinami.
5. Poločas rozpadu: Poločas rifampicinu je asi 3-4 hodiny, ale může být prodloužen u starších pacientů nebo v případě poruchy funkce jater nebo ledvin.
6. Účinek na metabolismus jiných léků: Rifampicin je induktor enzymů cytochromu P450, což může vést ke zrychlení metabolismu mnoha dalších léků, což snižuje jejich koncentraci v krvi a může snižovat jejich účinnost. To je důležité vzít v úvahu při kombinaci rifampicinu s jinými léky.

Používejte rifampicin během těhotenství

Užívání rifampicinu během těhotenství se obvykle doporučuje pouze tehdy, když přínos léčby převáží potenciální rizika pro plod. Rifampicin je antibiotikum, které se široce používá k léčbě tuberkulózy a dalších bakteriálních infekcí. Může však ovlivnit metabolismus mnoha jiných léků, včetně perorální antikoncepce, což může snížit jejich účinnost.

Užívání rifampicinu během těhotenství může být opodstatněné, pokud žena trpí závažným infekčním onemocněním, které nelze léčit jinými antibiotiky. V takových případech je důležité pečlivé zhodnocení přínosů a rizik a rozhodnutí o použití by mělo být učiněno ve spolupráci s lékařem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na rifampicin nebo na kteroukoli jinou složku léku by jej neměli užívat.
2. Nemoc jater: U pacientů s jaterní insuficiencí nebo jiným závažným onemocněním jater může být použití rifampicinu nežádoucí vzhledem k jeho potenciální hepatotoxicitě.
3. Interakce s jinými lékařiInes: Rifampicin může interagovat s různými léky, včetně antikoagulancií, perorální antikoncepce, antiretrovirových léků a dalších antibiotik. To může mít za následek sníženou účinnost léku nebo zvýšené riziko nežádoucích účinků.
4. porfyrie: Rifampicin může zhoršit příznaky porfyrinového onemocnění, proto je třeba se jeho použití u pacientů s tímto stavem vyhnout.
5. Těhotenství a kojení: Použití rifampicinu během těhotenství nebo kojení by mělo být prováděno pouze v nezbytně nutných případech a pod lékařským dohledem.
6. Pediatrický věk: Použití rifampicinu u dětí do určitého věku by mělo být podáváno a pod dohledem lékaře.
7. Leukopenie: Rifampicin může způsobit leukopenii (snížený počet bílých krvinek), proto by měl být u pacientů s tímto onemocněním používán s opatrností.

Vedlejší efekty rifampicin

1. Poruchy žaludku: Včetně nevolnosti, zvracení, průjmu, dyspepsie (poruchy trávení), poruch chuti k jídlu a střevní dysbiózy.
2. Alergické reakce: Může zahrnovat kopřivku, pruritus, kožní vyrážku a angioedém (otok obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrtanu).
3. Krevní změny: Rifampicin může způsobit anémii, agranulocytózu (snížený počet granulocytů v krvi) a trombocytopenii (snížený počet krevních destiček v krvi).
4. Zvýšení jater enzymes: U některých lidí může rifampicin způsobit zvýšení hladin jaterních enzymů v krvi.
5. Smysly: Včetně změn barvy moči, potu a slz na oranžovou a změn chuti.
6. Změny ve funkci jater: Včetně hepatitidy a žloutenky (žloutenka kůže a sklér).
7. Přecitlivělost na sluneční světlo: Zvýšená citlivost kůže na sluneční záření a možný vznik spálení.
8. Změny v urine: Včetně červeného nebo hnědého zbarvení moči, což je normální reakce na rifampicin.

Předávkovat

Předávkování rifampicinem může vést k různým symptomům a komplikacím. Přesné údaje o předávkování rifampicinem jsou však omezené.

Pokud je rifampicin užíván ve velkém množství, mohou se objevit následující příznaky:

1. Gastrointestinální poruchy: V důsledku předávkování rifampicinem se může objevit nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha.
2. Játra toxicita: Rifampicin může způsobit poškození jater. V případě předávkování může dojít ke zhoršení tohoto účinku, což může vést ke žloutence, zvýšeným hladinám jaterních enzymů v krvi a dalším známkám selhání jater.
3. Neurologické příznaky: V některých případech může předávkování rifampicinem způsobit bolesti hlavy, závratě, ospalost, neklid, záchvaty a dokonce kóma.
4. Dýchací problémy: Závažné předávkování rifampicinem může způsobit potíže s dýcháním, zástavu dechu nebo hypoxii.
5. Další příznaky: Mohou se také objevit příznaky alergických reakcí, jako je kožní vyrážka, svědění, otok a anafylaktický šok.

Interakce s jinými léky

1. Ústní pokračováníraceptiva: Rifampicin může snížit účinnost perorální antikoncepce a zvýšit riziko nechtěného těhotenství u žen, které je užívají společně s rifampicinem. U žen užívajících perorální antikoncepci může být při užívání rifampicinu vyžadována alternativní metoda antikoncepce nebo další antikoncepční opatření.
2. Antikoagulancia: Rifampicin může snižovat krevní koncentrace antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke snížení jejich antikoagulačního účinku a zvýšit riziko tromboembolických příhod. Při současném užívání s rifampicinem může být nutné sledování hladin antikoagulancií a úprava jejich dávky.
3. Antiepileptické léky: Rifampicin může snižovat krevní koncentrace antiepileptik, jako je karbamazepin, fenytoin a valproát, což může vést ke snížení jejich účinnosti. Při současném užívání s rifampicinem může být nutné sledování hladin antiepileptik a úprava dávky.
4. Antituberkulární léky: Při kombinované léčbě rifampicinem a jinými antituberkulárními léky může vyžadovat pravidelné sledování pacienta a úpravu dávky v závislosti na terapeutickém účinku a vedlejších účincích.

Podmínky skladování

Rifampicin se obvykle uchovává na suchém místě při pokojové teplotě, tj. 15 °C až 25 °C, v původním obalu, chráněn před světlem a vlhkostí. Je třeba dodržovat pokyny na štítku nebo pokyny lékaře. V případě potřeby mohou platit i zvláštní podmínky uchovávání, proto je důležité přečíst si pokyny na obalu nebo se poradit se svým lékařem či lékárníkem.