Rifabutin

Rifabutin je antibiotikum ze skupiny rifampicinu. Používá se k léčbě různých bakteriálních infekcí, včetně tuberkulózy a infekcí způsobených komplexem Mycobacterium avium (MAC), které se mohou vyskytnout u pacientů s HIV infekcí.

Rifabutin působí tak, že inhibuje růst a reprodukci bakterií, včetně Mycobacterium tuberculosis, bakterie způsobující tuberkulózu, a MAC. Tento lék se obvykle užívá perorálně ve formě kapslí nebo tablet.

Kromě léčby tuberkulózy a infekcí způsobených MAC může být rifabutin někdy používán také k prevenci nebo léčbě jiných bakteriálních infekcí dle doporučení lékaře.

Je důležité užívat rifabutin pouze podle pokynů lékaře a dodržovat doporučení ohledně dávkování a délky léčby. Stejně jako u všech antibiotik se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, a proto je důležité sledovat stav pacienta a prodiskutovat je s lékařem.

Indikace Rifabutin

1. Tuberkulóza: Rifabutin se často používá v kombinaci s jinými antibiotiky k léčbě tuberkulózy způsobené bakterií Mycobacterium tuberculosis. Může být použit jak v primární léčbě, tak i při léčbě rezistence na mnohočetná léčiva.
2. Infekce způsobené komplexem Mycobacterium avium (MAC): Rifabutin může být použit k léčbě infekcí způsobených komplexem Mycobacterium avium, zejména u pacientů s HIV infekcí, u kterých se bakteriální infekce rozvine v důsledku imunosuprese.
3. Prevence infekcí u pacientů s HIV infekcí: Rifabutin může být někdy předepsán k prevenci infekcí, zejména u pacientů s HIV infekcí a nízkou imunitou.
4. Profylaxe tuberkulózy: Ve vzácných případech může být rifabutin použit k prevenci tuberkulózy u osob se zvýšeným rizikem vzniku onemocnění, jako jsou pacienti s HIV infekcí nebo pacienti podstupující imunosupresivní léčbu.

Formulář vydání

Perorální kapsle: Nejběžnější formou rifabutinu jsou kapsle, které se užívají perorálně. Kapsle obvykle obsahují 150 mg léčivé látky.

Farmakodynamika

Farmakodynamika rifabutinu souvisí s jeho schopností inhibovat syntézu bakteriální DNA blokováním účinku bakteriální RNA polymerázy. To vede k narušení růstu a reprodukce bakterií, což je činí zranitelnějšími vůči působení imunitního systému těla a antibiotik.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Rifabutin se po perorálním podání dobře a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Obvykle se užívá perorálně.
2. Metabolismus: Rifabutin je extenzivně metabolizován v játrech cytochromem P450. Hlavními metabolity jsou 25-O-desmethylrifabutin a 31-hydroxyrifabutin.
3. Eliminace: Metabolity rifabutinu se vylučují převážně žlučí a malé množství se vylučuje močí.
4. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu rifabutinu je přibližně 45 hodin, což znamená, že jeho eliminační doba z těla je dlouhá.
5. Vazba na bílkoviny: Rifabutin se silně váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin.
6. Interakce: Rifabutin může ovlivňovat metabolismus jiných léků indukcí enzymů cytochromu P450, což může vést ke snížení jejich účinnosti. Je třeba také vzít v úvahu, že některé léky mohou ovlivňovat metabolismus rifabutinu a zvyšovat jeho koncentraci v krvi.

Dávkování a aplikace

• Pro dospělé k profylaxi infekce MAC je obvyklá dávka 300 mg denně, užívaná jednou denně.
• Pro léčbu infekce MAC lze dávku zvýšit na 450–600 mg denně v závislosti na klinickém obrazu a léčebném režimu, včetně kombinace s jinými léky.
• V souvislosti s léčbou tuberkulózy bude dávkování a délka léčby upravena v závislosti na doporučení ošetřujícího lékaře a použitém léčebném režimu.

Rifabutin by se měl užívat perorálně bez ohledu na příjem jídla. Užívání s jídlem však může pomoci snížit riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.

Používejte Rifabutin během těhotenství

Užívání rifabutinu během těhotenství by mělo být předepsáno pouze v nezbytně nezbytných případech a pod dohledem lékaře. Během těhotenství je třeba přísně dodržovat pokyny lékaře a prodiskutovat potenciální rizika a přínosy léku.

Rifabutin může procházet placentou a nepříznivě ovlivnit vývoj plodu. U žen, které užívají rifabutin a plánují těhotenství nebo jsou již těhotné, je nezbytný pečlivý lékařský dohled a pravidelné lékařské konzultace k posouzení možných rizik a přínosů léčby.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na rifabutin nebo na kteroukoli jinou složku tohoto léku by jej neměli užívat.
2. Onemocnění jater: Užívání rifabutinu může být nežádoucí u pacientů se závažným onemocněním jater, jako je cirhóza nebo hepatitida.
3. Leukopenie: Rifabutin může způsobit leukopenii (snížený počet bílých krvinek), proto by měl být u pacientů s tímto onemocněním používán s opatrností.
4. Hyperbilirubinemie: Užívání rifabutinu může způsobit zvýšení hladiny bilirubinu v krvi, a proto by měl být u pacientů s tímto onemocněním používán s opatrností.
5. Těhotenství a kojení: Rifabutin se má užívat během těhotenství nebo kojení pouze v nezbytných případech a pod lékařským dohledem.
6. Pediatrický věk: Údaje o bezpečnosti a účinnosti rifabutinu u dětí jsou omezené, proto by jeho užívání u dětí mělo být pod dohledem lékaře.
7. Interakce s jinými léky: Rifabutin může interagovat s různými léky, včetně antiretrovirových léků a antibiotik, což může zvýšit nebo snížit jejich účinnost.

Vedlejší efekty Rifabutin

Mezi nežádoucí účinky rifabutinu patří:

• Průjem.
• Selhání ledvin.
• Změny v játrech.
• Zvýšené hladiny jaterních enzymů.
• Hyperpigmentace (změna barvy kůže).
• Kožní reakce, jako je kopřivka nebo svědění.
• Neutropenie (snížení počtu neutrofilů v krvi).

Předávkovat

V literatuře je k dispozici jen omezené množství informací o předávkování rifabutinem; nicméně při perorálním podávání rifabutinu byly zjištěny na dávce závislé nežádoucí účinky, jako je hyperpigmentace kůže a brýlí.

V případě předávkování rifabutinem je třeba vyhledat lékařskou pomoc. Může být nutná symptomatická léčba a udržování funkcí orgánů a systémů těla.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory nebo induktory jaterních enzymů: Rifabutin je metabolizován v játrech za účasti enzymů cytochromu P450. Léky, které jsou silnými inhibitory nebo induktory těchto enzymů, proto mohou měnit jeho koncentraci v krvi. Například inhibitory protonové pumpy (např. omeprazol) nebo azolová antimykotika mohou zvýšit hladinu rifabutinu v krvi, zatímco induktory enzymů (např. rifampicin) mohou jeho koncentraci snižovat.
2. Antituberkulózní léky: Rifabutin se často používá v kombinaci s jinými antituberkulózními léky. Interakce mezi rifabutinem a jinými léky proti tuberkulóze (např. isoniazidem, rifampicin) mohou ovlivnit účinnost léčby a vyžadují pečlivé sledování.
3. Antiretrovirové léky: Rifabutin může interagovat s některými antivirovými léky používanými k léčbě HIV, jako je ritonavir a další inhibitory proteázy. To může vést ke změnám v koncentraci rifabutinu i antivirových léků.
4. Léky proti chřipce a nachlazení: Léky obsahující fenylefrin, kofein nebo pseudoefedrin mohou zvýšit účinky rifabutinu a zvýšit krevní tlak.
5. Léky k léčbě psychiatrických poruch: Léky jako fenothiaziny (např. chlorpromazin) mohou zvýšit koncentraci rifabutinu v krvi.