metoprolol

Metoprolol je lék, který patří do třídy beta-blokátorů. Obecně se používá k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění. Metoprolol se často používá ke snížení srdeční frekvence, snížení krevního tlaku a kontrolního srdečního rytmu.

Metoprolol je k dispozici v různých formách, včetně ústních tablet a intravenózních injekcí. Je důležité si uvědomit, že použití metoprololu by mělo být pod dohledem lékaře a dodržovat doporučené dávky, protože zneužití nebo přerušení může mít vážné důsledky.

Indikace metoprolol

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Metoprolol se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Pomáhá snižovat riziko kardiovaskulárních komplikací, jako je infarkt myokardu, mrtvice a selhání ledvin.
2. Angina (Koronární srdeční choroby ): Metoprolol může být předepsán pro léčbu stabilní a nestabilní angina (angina pectoris), aby snížil frekvenci a intenzitu útoků >-.
3. Srdeční selhání: U některých pacientů se srdečním selháním může být metoprolol použit ke zlepšení srdeční funkce a snížení příznaků, jako je dušnost a otok.
4. Po infarkci: Metoprolol může být použit jako součást komplexní léčby po myokardiálním infarktu, aby se snížilo riziko opětovného nelibování a úmrtnosti.
5. Srdeční arytmie: Lék může být použit k kontrole srdečního rytmu u pacientů s různými arytmiemi, jako je fibrilace síní nebo tachykardie.
6. Prevence migréna: U některých pacientů s častými migrénami může být metoprolol předepsán jako preventivní léčba ke snížení frekvence a závažnosti migrénových útoků.

Farmakodynamika

1. Selektivní blokování β1-adrenoreceptorů: Metoprolol blokuje hlavně β1-adrenoreceptory, které jsou umístěny v srdečním svalu. To mu umožňuje snížit srdeční frekvenci, čímž se snižuje kontraktilitu a míru impulzního vedení v srdci.
2. Snížení srdečního výdeje: blokování β1-adrenoreceptorů ve srdečním svalu vede ke snížení srdeční kontraktility a následně ke snížení srdečního výdeje. To vede ke snížení krevního tlaku a pracovní zátěži srdce.
3. Snížení kontraktility myokardu: Metoprolol snižuje sílu kontrakce srdečního svalu, což vede ke snížení poptávky po kyslíku a energii myokardu, což je zvláště důležité v ischemických srdečních podmínkách.
4. Snížení sympatické aktivity: Blokování β1-adrenoreceptorů také vede ke snížení aktivity sympatického nervového systému, což zase může snížit srdeční frekvenci a krevní tlak.
5. Antiarhytmický účinek: Metoprolol může zabránit určitým typům arytmií, jako je tachykardie a fibrilace síní, díky své schopnosti snížit srdeční frekvenci a snížit excitabilitu myokardu.
6. Antianginální účinek: Blokování β1-adrenoreceptorů umožňuje snížit zatížení srdce a zlepšit jeho perfuzi, což může pomoci při léčbě anginy pectoris a snížit riziko ischemických komplikací.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metoprolol je po perorálním podání obvykle rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy může zpomalit rychlost absorpce, ale obvykle neovlivňuje celkovou absorpci.
2. Distribuce: Metoprolol má nízký stupeň vazby na proteiny krevní plazmy (asi 10-30%), což zajišťuje jeho jednotné rozdělení v celém těle.
3. Metabolismus: Většina metoprololu je metabolizována v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně a-hydroxymethoprololu a dalších. Tyto metabolity mají také β-adrenoblockingovou aktivitu.
4. Vylučování: Metoprolol a jeho metabolity jsou z těla eliminovány hlavně ledvinami (přibližně 95% dávky) a v menší míře střevem.
5. Poločas: U zdravých pacientů je asi 3-7 hodin u pacientů s narušenou jaterní nebo ledvinovou funkcí asi 3-7 hodin.
6. Mechanismus účinku: Metoprolol blokuje β1-adrenoreceptory, což má za následek snížení srdeční frekvence, srdeční kontrakční síly a kontraktilitu myokardu, což snižuje poptávku kyslíku srdce a snižuje krevní tlak.

Používejte metoprolol během těhotenství

Použití metoprololu během těhotenství vyžaduje zvláštní pozornost. Obecně mohou beta-blokátory, včetně metoprololu, ovlivnit plod a těhotnou ženu, zejména s dlouhodobým použitím ve třetím trimestru. Některé studie spojily použití beta-blokátorů během těhotenství s rizikem nízké porodní hmotnosti, hypoglykémie u novorozence a dalšími komplikacemi.

V některých případech však, pokud má žena vážný srdeční stav, který vyžaduje, aby metoprolol zvládl, může její lékař rozhodnout, že potenciální výhody léku převažují nad potenciálními riziky pro plod. V těchto situacích je důležité pečlivě diskutovat o všech možných rizicích a výhodách používání metoprololu během těhotenství s lékařem.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí na metoprolol nebo jiné beta-adrenoblockers by ji neměli používat, protože to může způsobit alergické reakce.
2. Bradycardia: Metoprolol může snížit srdeční frekvenci a jeho použití může být kontraindikováno u lidí s velmi nízkou srdeční frekvencí (bradycardia).
3. Astma a chronické obstrukční plicní onemocnění (COPD): Beta-adrenoblockers, včetně metoprololu, mohou zhoršit příznaky astmatu nebo CHOPN, protože mohou přispět k zúžení dýchacích cest.
4. Nízký krevní tlak: Metoprolol může snížit krevní tlak a jeho použití může být kontraindikováno u lidí s nízkým krevním tlakem.
5. Akutní srdeční poškození (šok): Metoprolol může být kontraindikován akutním srdečním selháním nebo kardiogenním šokem, protože může zhoršit kontraktilní funkci srdce.
6. Srdeční blokáda: Metoprolol může zvýšit blokádu vedení elektrických impulsů v srdci a může být kontraindikována v blokádě AV vedení.
7. Těhotenství: Použití metoprololu během těhotenství může vyžadovat extrémní opatrnost a mělo by být přijímáno pouze tehdy, když je přísně lékařsky indikováno a pod dohledem lékaře.
8. Kojení: Metoprolol může být vylučován do mateřského mléka, a proto jeho použití při kojení může vyžadovat posouzení rizika a mělo by být používáno opatrně pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty metoprolol

1. Snížení krevního tlaku: Toto je jeden z požadovaných účinků v léčbě hypertenze, ale někdy může metoprolol způsobit příliš velký pokles krevního tlaku, což má za následek závratě, slabost nebo dokonce ztrátu vědomí.
2. Bradycardia (snížená srdeční frekvence): Metoprolol může zpomalit vaši srdeční frekvenci, což může způsobit pocit palpitací, únavy nebo závratě.
3. Ospanost a únava: Někteří pacienti mohou zažít ospalost nebo únavu při užívání metoprololu.
4. Nespavost: Metoprolol může u některých lidí způsobit nespavost nebo poruchy spánku.
5. Deprese: Někteří pacienti mohou mít změny nálady, včetně deprese nebo úzkosti, zatímco užívají metoprolol.
6. Problémy s žaludkem: Metoprolol může způsobit sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu.
7. Periferní edém: U některých pacientů může metoprolol způsobit otok v nohou nebo pažích.
8. Dyspepsie: To může zahrnovat řadu gastrointestinálních příznaků, jako je nepohodlí břicha, pálení žáhy nebo řízení.

Předávkovat

1. Snížená srdeční frekvence (Bradycardia): Předávkování metoprololem může způsobit závažné zpomalení srdeční frekvence, což může být nebezpečné, zejména u lidí s již sníženou srdeční frekvencí.
2. Srdeční arytmie: Zahrňte různé poruchy rytmu srdečního rytmu, jako je komorová tachykardie, fibrilace síní a další, které mohou vést k vážným komplikacím včetně zástavy srdeční.
3. Snížený krevní tlak (hypotenze): Předávkování metoprololem může způsobit pokles krevního tlaku, což může vést k závratě, slabosti, mdloby a dokonce i šoku.
4. Periferní vazodilatace (vazodilatace): To může vést ke snížení periferní vaskulární rezistence a snížení perfuze orgánů a tkání.
5. Respirační deprese: Při vážném předávkování může dojít k problémům s dýcháním, včetně respiračního selhání.
6. Další příznaky: zahrnují nevolnost, zvracení, ztrátu vědomí, záchvaty a další.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antihypertenzivní léčiva: Metoprolol může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika nebo inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACEIS), což může způsobit pokles krevního tlaku na nebezpečnou úroveň.
2. Antiarhytmická léčiva: Společné podávání metoprololu s antiarytmickými léky, jako jsou léky Amidaronu nebo třídy IC (např. Propofenon), může zvýšit depresivní účinek na srdeční vodivosti a způsobit vážné arytmie.
3. Sympatomimetika: Druby, které stimulují sympatický systém (např. Adrenalin nebo fenylefrin), mohou oslabit hypotenzní účinek metoprololu a vést ke zvýšení krevního tlaku.
4. Neselektivní β-adrenoblockers: společné podávání metoprololu s neselektivními β-adrenobloky, jako je propranolol, může vést ke zvýšeným nežádoucím vedlejším účinkům, jako je bradykardie a bronchospasmus.
5. Inhibitory cytochromu P450: léčiva, která inhibují cytochrom P450, jako je cimedin nebo ketokonazol, mohou zvýšit koncentraci metoprololu v krvi a zvýšit její depresivní účinek na kardiovaskulární systém.
6. Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI): Použití metoprololu s MAOI může zvýšit hypotenzní účinek a způsobit závažné nežádoucí účinky, jako je hypotenze a ortostatický kolaps.

Podmínky skladování

1. Teplota: Metoprolol by měl být obvykle skladován při teplotě místnosti, což je 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheit).
2. Suchost: Lék by měl být skladován na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti, což může ovlivnit jeho stabilitu a kvalitu.
3. Světlo: Metoprolol by měl být uložen na tmavém místě chráněném před přímým slunečním světlem, protože světlo může způsobit rozklad aktivních složek.
4. Děti: Udržujte Metoprolol mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.
5. Balení: Postupujte podle pokynů na balíčku nebo pokyny vašeho lékaře týkající se ukládání Metoprololu.