Orlistat

Orlistat je lék předepisovaný na obezitu.

Terapeutický účinek se vyvíjí tvorbou kovalentní syntézy serinového zbytku a pankreatické a žaludeční lipázy uvnitř gastrointestinálního traktu. [1]

V důsledku tohoto působení ztrácí enzym schopnost rozkládat jedlé tuky ve formě triglyceridů na absorbovatelné volné mastné kyseliny i monoglyceridy. To vede ke snížení počtu kalorií, které vstupují do těla, což způsobuje snížení hmotnosti pacienta. [2]

Indikace Orlistat

Používá se při nadváze nebo obezitě - v kombinaci s nízkokalorickým dietním režimem.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v kapslích - 10 kusů uvnitř buněčné destičky, 2 destičky uvnitř krabice.

Farmakodynamika

Po 24-40 hodinách dochází k nárůstu indikátorů tuku uvnitř výkalů. Po ukončení příjmu Orlistatu se hladina tuku po 48–72 hodinách vrátí na počáteční úroveň. [3]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo téměř neabsorbuje do gastrointestinálního traktu. Zavedení jediné dávky 0,36 g neodhalí intraplazmatické parametry aktivního prvku, z čehož lze usoudit, že jsou nižší než 5 ng / ml.

Distribuční objem také není určen kvůli extrémně slabé celkové absorpci léčiva. Intraplasmatická syntéza proteinů in vitro je 99%. Minimální objemy orlistatu procházejí uvnitř erytrocytů.

42% absorbovaného objemu orlistatu prochází metabolickými procesy. V tomto případě se vytvoří 2 metabolické složky, které mají uvnitř plazmy nízký index (průměrná hladina je 25 ng / ml, stejně jako 108 ng / ml) a extrémně slabý inhibiční účinek ve srovnání s lipázou. V tomto ohledu se věří, že nemají žádnou terapeutickou aktivitu.

97% látky se vylučuje stolicí (83% z nich je v nezměněném stavu). Maximálně 2% léčiva se vyloučí močí. Poločas rozpadu léčiva (s výkaly a močí) je 3–5 dní. Metabolické složky Orlistatu a jeho nezměněného aktivního prvku se mohou vylučovat žlučí.

Dávkování a aplikace

 

Je nutné použít 1 kapsli (0,12 g) 3krát denně spolu s jídlem nebo maximálně 60 minut poté. Při vynechávání jídla nebo při jídle s nízkým obsahem tuku je povoleno nebrat Orlistat. Trvání terapie je zvoleno ošetřujícím lékařem s přihlédnutím k osobní citlivosti a závažnosti poskytovaného účinku léčiva.

Zvýšení dávky nad standard nevede k zesílení účinku léčiva.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné údaje týkající se bezpečnosti používání přípravku Orlistat v pediatrii, a proto není určen pro děti.

 

Používejte Orlistat během těhotenství

Tento lék se nepoužívá během těhotenství, protože neexistují žádné informace o bezpečnosti jeho použití.

Studie možnosti vylučování léků mateřským mlékem nebyly provedeny, a proto není předepsáno pro kojení.

Kontraindikace

Kontraindikováno v případech chronické cholestázy nebo malabsorpce.

Vedlejší efekty Orlistat

Poruchy související s funkcí gastrointestinálního traktu: tvorba plynů, výtok z konečníku (mastná forma), steatorea, nutkání na stolici, fekální inkontinence a zvýšená frekvence vyprazdňovacích procesů (obvykle se tyto příznaky dočasně vyvinou během prvních 3 měsíců léčby). Občas se objeví nepohodlí nebo bolest v konečníku nebo v břiše, řídká stolice a nadýmání.

Známky alergie: svědění, anafylaktické příznaky, epidermální vyrážka a Quinckeho edém.

Předávkovat

Neexistují žádné informace o otravě drogami. Během klinických testů použití 1násobku 0,8 g nebo vícenásobné podání 0,4 g 3krát denně po dobu 15 dnů nezpůsobilo vznik významných vedlejších symptomů.

V případě těžké intoxikace by měl být pacient 24 hodin pod lékařským dohledem.

Interakce s jinými léky

Zavedení spolu s léky vede k oslabení absorpce vitamínů rozpustných v tucích.

Podmínky skladování

Orlistat musí být skladován na tmavém a suchém místě, uzavřeném před vniknutím dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 250C.

Skladovatelnost

Orlistat lze používat po dobu 4 let od okamžiku, kdy byl terapeutický prostředek uveden na trh.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Xenical, Orlip a Xenistat s Orlikelem.