Ipamid

Ipamid obsahuje látku indapamid, což je sulfonamidové diuretikum s farmakologickou afinitou k thiazidovým diuretikům.

Indapamid zpomaluje procesy reabsorpce Na v kortikálním renálním segmentu. V důsledku toho se zvyšuje vylučování Cl a Na močí a také (v menší míře) Mg a K, což zvyšuje diurézu. Hypotenzní účinek indapamidu se vyvíjí v dávkách, které mají slabý diuretický účinek. Hypotenzní účinek léčiva navíc přetrvává u lidí se zvýšeným krevním tlakem, kteří jsou na hemodialýze. [1]

Indikace Ipamid

Používá se v případě primární hypertenze .

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného obalu; uvnitř krabice - 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Indapamid působí na cévy následujícím způsobem: [2]

• snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů cév, mění transmembránový metabolismus iontů (většinou Ca);
• stimuluje vazbu prvků PGE2, stejně jako prostacyklinu PGI2 (rozšiřuje cévy a zpomaluje agregaci krevních destiček).
• Indapamid oslabuje hypertrofii levé komory. Klinické testy prováděné v různých časech (krátkodobých, střednědobých a dlouhodobých) za účasti osob se zvýšeným krevním tlakem navíc ukázaly následující výsledek:
• lék nemění metabolismus lipidů: LDL cholesterol a HDL cholesterol, stejně jako triglyceridy;
• neovlivňuje metabolismus sacharidů, a to ani u diabetiků a osob se zvýšeným krevním tlakem.

Překročení standardní dávky nevede ke zvýšení léčebného účinku thiazidových diuretik a thiazidů, zatímco závažnost negativních symptomů se zvyšuje. Pokud je účinnost terapie slabá, nemělo by se dávkování zvyšovat. [3]

Farmakokinetika

Sání.

Indapamid má vysokou biologickou dostupnost 93%. Hodnoty Tmax v plazmě při použití 2,5 mg dávky jsou zaznamenány přibližně po 1 až 2 hodinách.

Distribuční procesy.

Úroveň syntézy s plazmatickými bílkovinami je přes 75%. Poločas je v rozmezí 14-24 hodin (průměrná hodnota je 18 hodin).

Při neustálém užívání léčiva se jeho stabilní plazmatický index zvyšuje ve srovnání s hodnotami látky při podání jedné porce. Takové ukazatele zůstávají po dlouhou dobu stabilní, aniž by vedly k akumulaci.

Vylučování.

Hodnoty intrarenální clearance jsou v rozmezí 60-80% systémové úrovně.

Vylučování indapamidu je realizováno hlavně ve formě metabolických prvků; pouze 5% Ipamidu se vylučuje v nezměněné podobě (ledvinami).

Dávkování a aplikace

Lék by měl být užíván uvnitř - 1 tableta denně (doporučeno ráno). Je nutné spolknout pilulku celou bez žvýkání; zapijte čistou vodou.

• Aplikace pro děti

Používání Ipamidu v pediatrii je zakázáno kvůli malému množství informací o účinnosti léčiv a jejich bezpečnosti pro děti.

Používejte Ipamid během těhotenství

Během těhotenství nejsou předepsána diuretika; je také zakázáno používat je při fyziologickém edému těhotných žen. Se zavedením diuretik se může vyvinout fetoplacentární ischemie, což může vést k zpomalení růstu plodu.

Při kojení se léky nepoužívají, protože existují informace týkající se vylučování indapamidu do mateřského mléka.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost indapamidu, jiných sulfonamidů nebo jiných pomocných složek;
• selhání funkce ledvin v těžkém stadiu;
• těžká jaterní dysfunkce nebo encefalopatie postihující játra;
• hypokalémie.

Vedlejší efekty Ipamid

Většina negativních příznaků (klinických a souvisejících s testy) se vyvíjí v závislosti na velikosti porce. Hlavní vedlejší příznaky:

• léze krevního systému a lymfy: leuko- nebo trombocytopenie, anémie, která má hemolytickou nebo aplastickou formu, a agranulocytóza;
• poruchy funkce NS: únava, mdloby, vertigo, parestezie a bolesti hlavy;
• problémy s aktivitou kardiovaskulárního systému: pokles hladiny krevního tlaku nebo arytmie a navíc paroxysmální tachykardie komor typu „pirueta“, která může způsobit smrt;
• poruchy spojené s prací gastrointestinálního traktu: nevolnost, xerostomie, zvracení, pankreatitida a zácpa;
• příznaky z močových cest a ledvin: selhání ledvin;
• poruchy postihující hepatobiliární systém: jaterní dysfunkce, hepatitida nebo encefalopatie, které se mohou vyvinout v případě selhání jater;
• léze podkožních tkání a epidermis: projevy nesnášenlivosti (hlavně v oblasti epidermis) u lidí se sklonem k rozvoji astmatu a alergií: makulopapulární vyrážky, Quinckeho edém nebo kopřivka, purpura, SS a TEN. Může dojít k exacerbaci stávajícího SLE. K dispozici jsou také informace o vývoji fotosenzitivity;
• údaje z laboratorních testů: prodloužení QT intervalu na EKG. Při používání diuretik dochází k nárůstu hodnot kyseliny močové a cukru v plazmě, proto je nutné situaci před použitím u diabetiků a lidí s dnou pečlivě posoudit. Index jaterních enzymů se může zvýšit;
• problémy spojené s metabolickými procesy: rozvoj hyperkalcémie. Snížení hodnot draslíku s nástupem hypokalémie (může být závažné) u rizikových osob. Vývoj hyponatrémie s -volemií, která může způsobit ortostatický kolaps a dehydrataci. Ztráta iontů Cl pozorovaná na pozadí může vyvolat sekundární formu alkalózy, která má metabolický kompenzační charakter (intenzita a frekvence vývoje takové poruchy jsou velmi nízké).

Předávkovat

Známky otravy jsou hlavně ve formě poruch ukazatelů EBV (hypokalémie nebo -natrémie). Kromě toho může dojít ke zvracení, vertigo, ospalosti, snížení krevního tlaku, nevolnosti, záchvatů, zmatenosti a polyurie nebo oligurie, až k dosažení anurie (spojené s hypovolemií).

Za prvé, lék by měl být vyloučen z těla co nejrychleji výplachem žaludku nebo příjmem aktivního uhlí; poté se hladina EBV obnoví (v nemocnici).

Interakce s jinými léky

Zakázané kombinace.

Lithium.

Může dojít ke zvýšení plazmatických hladin lithia a ke vzniku příznaků otravy podobné dietě bez soli (snížení vylučování lithia močí). Pokud potřebujete použít diuretikum, musíte pečlivě sledovat plazmatické hodnoty lithia a upravit jeho dávkování.

Kombinace, které je třeba používat opatrně.

Léky, které mohou vyvolat paroxysmální ventrikulární tachykardii („pirueta“):

• antiarytmické látky z podskupiny Ia (disopyramid s hydrochinidinem a chinidinem);
• antiarytmika z podkategorie 3 (sotalol a ibutilid s amiodaronem a dofetilidem);
• některá antipsychotika: fenothiaziny (mezi nimi cyamemazin, thioridazin, chlorpromazin s trifluoperazinem a levomepromazinem), benzamidy (sem patří sulpirid, tiaprid se sultopridem a amisulpridem) a butyrofenony (haloperidol s droperidolem);
• další léky: cisaprid, pentamidin a bepridil s mizolastinem, moxifloxacin a difemanil se sparfloxacinem, halofantrinem a intravenózním vinkaminem s erythromycinem.

Použití indapamidu v kombinaci s výše popsanými látkami zvyšuje pravděpodobnost ventrikulárních arytmií včetně torsades de pointes (rizikovým faktorem je hypokalémie).

Před použitím této kombinace je nutné určit hodnoty plazmatického draslíku a v případě potřeby je opravit. Rovněž je nutné sledovat klinický stav pacienta, hodnoty EKG a hladiny elektrolytů v plazmě. Pokud se objeví hypokalémie, měly by být použity léky, které nevedou ke vzniku torsades de pointes.

Systémová léčiva NSAID, včetně selektivních inhibitorů prvku COX-2, a také salicyláty používané ve velkých dávkách (≥ 3 g denně):

• jsou schopni oslabit hypotenzní aktivitu indapamidu;
• lidé s dehydratací mají větší pravděpodobnost vzniku ARF (kvůli oslabené glomerulární filtraci). Před zahájením terapie je nutné zkontrolovat funkci ledvin a obnovit indikátory vodní bilance.

Látky inhibitorů ACE.

Jedinci s nízkými hodnotami Na (zejména se stenózou postihující renální tepny) mohou náhle vyvinout ARF nebo snížit krevní tlak.

Se zvýšeným krevním tlakem - pokud předběžné podání diuretika vedlo ke snížení hodnot Na, je nutné jeho použití 3 dny před zahájením terapie ACE inhibitorem zrušit. Později, pokud je to nutné, se obnoví příjem diuretika nebo podávání ACE inhibitoru začíná malou počáteční porcí, po které následuje jeho zvýšení.

V případě CHF začíná užívání inhibitorů ACE nejnižší dávkou a někdy po snížení dávky dříve předepsaného diuretika vylučujícího draslík.

Během prvních týdnů léčby ACE inhibitorem je nutné monitorovat renální aktivitu (hladina kreatininu v plazmě).

Léky, které mohou vyvolat hypokalémii (včetně systémových mineralokortikoidů a kortikosteroidů, intravenózního amfotericinu B, laxativ stimulujících peristaltiku a tetrakosaktidu).

Výše uvedené látky zvyšují pravděpodobnost hypokalémie (rozvoj aditivního účinku). Je nutné sledovat plazmatické hladiny draslíku a v případě potřeby je korigovat. Tyto procesy by měly být velmi pečlivě monitorovány při použití kombinace s SG. Vyžaduje použití projímadel, která nestimulují peristaltiku.

Léky SG.

Při hypokalémii se zlepšují kardiotoxické vlastnosti SG. Je nutné sledovat hladinu draslíku v plazmě a hodnoty EKG a v případě potřeby upravit terapii.

Baclofen potencuje hypotenzní aktivitu Ipamidu. V počátečním stadiu léčby je nutné obnovit hodnoty EBV a také sledovat renální funkce pacienta.

Kombinace, které je třeba léčit se zvýšenou pozorností.

Draslík šetřící diuretika (to zahrnuje spironolakton s amiloridem a triamterenem).

Pokud potřebujete použít tuto kombinaci, existuje riziko vzniku hypokalémie (zejména u osob s poruchou funkce ledvin a diabetiků) nebo hyperkalémie. Je nutné sledovat hodnoty draslíku v plazmě pomocí odečtů EKG a v případě potřeby upravit léčbu podle toho.

Metformin.

Pravděpodobnost vzniku acidózy typu kyseliny mléčné se zvyšuje - s výskytem selhání renální aktivity v důsledku použití diuretik (zejména smyčky). Je zakázáno používat metformin s plazmatickými hladinami kreatininu více než 15 mg / l (pro muže) a 12 mg / l (pro ženu).

Jódové kontrastní látky.

S dehydratací spojenou s používáním diuretik se zvyšuje pravděpodobnost ARF (zvláště pokud se používají velké dávky prvků kontrastujících jód). Před zavedením takových léků je nutné obnovit indikátory vodní bilance.

Antipsychotika a antidepresiva typu imipraminu.

V souvislosti s aditivním účinkem dochází k potenciaci hypotenzní aktivity Ipamidu a pravděpodobnosti ortostatického kolapsu.

Vápenaté soli.

V důsledku oslabení renální eliminace Ca může dojít k hyperkalcémii.

Takrolimus s cyklosporinem.

Existuje pravděpodobnost zvýšení hodnot plazmatického kreatininu bez ovlivnění hodnot cirkulujícího cyklosporinu (také když nedochází ke snížení hodnot Na a tekutin).

Tetracosactide s kortikosteroidy (systémové účinky).

Pod vlivem kortikosteroidů dochází k retenci Na a tekutin, což vede k oslabení hypotenzního účinku indapamidu.

Podmínky skladování

Ipamid musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Ipamid lze použít do 4 let od data prodeje terapeutického produktu.

Analogy

Analogy léků jsou léky Indyur, Indapamid s Akuterem, Xipogama a Arifon s Ipress Long, Indaten a Indap s Indopresem, a navíc Indapen, Softenzif, Lorvas s Indaten, Hemopamid a Ravel.

Recenze

Ipamid získává dobré recenze od pacientů, kteří zaznamenávají jeho účinnost při snižování otoku. Kromě toho také izolují skutečnost, že lék nevylučuje draslík, což umožňuje upustit od dalšího používání látek draslíku. Dobré stopy jsou také zanechány na účinku léku v případě kombinace s jinými léky, což umožňuje společným účinkem stabilizovat tlak na celý den.