Bioran

Bioran je lék z podskupiny NSAID. Jeho aktivní složkou je diklofenak Na (nesteroidní prvek se silným protizánětlivým, antipyretickým a analgetickým účinkem).

Hlavním principem účinku diklofenaku je zpomalení biosyntézy PG (tyto prvky jsou důležitými účastníky vývoje bolesti, zánětu a horečky). [1]

Během revmatických lézí způsobují analgetické a protizánětlivé účinky léků výrazné snížení intenzity bolesti, která se vyskytuje během pohybu nebo během klidného stavu, ranní ztuhlost a otoky kloubů, a navíc zlepšují fungování klouby.

Indikace Bioran

Používá se pro následující porušení:

• revmatické léze degenerativní nebo zánětlivé povahy ( revmatoidní artritida , osteoartritida, ankylozující spondylitida a spondyloartritida);
• bolest postihující páteř;
• revmatické poruchy v oblasti měkkých tkání mimo klouby;
• aktivní fáze dnavého útoku;
• bolest způsobená chirurgickým zákrokem nebo zraněním (doprovázená otokem a zánětem);
• závažné formy záchvatů migrény;
• kolika žlučové nebo ledvinové povahy.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno ve formě injekční kapaliny - uvnitř ampulí o objemu 3 ml / 75 mg. Krabice obsahuje 5 takových ampulí.

Farmakodynamika

V testech in vitro diklofenak Na v hodnotách podobných hodnotám pozorovaným během terapie nepotlačoval biosyntézu proteoglykanů vyskytujících se uvnitř chrupavčitých tkání.

V případě zánětu spojeného s chirurgickým zákrokem nebo zraněním lék rychle zmírňuje bolest (spontánní nebo vznikající při pohybu) a zmírňuje otoky způsobené zánětem nebo pooperační ránou. [2]

Tento lék má výrazný analgetický účinek na silné a středně silné bolesti nereumatického charakteru. Bioran může zmírnit bolest a snížit intenzitu ztráty krve v případě primární dysmenorey.

Spolu s tím lék vykazuje vysokou účinnost při vývoji záchvatů migrény.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Intramuskulární injekcí 75 mg diklofenaku se okamžitě začne vstřebávat. Hodnoty Cmax v plazmě s průměrnou hladinou přibližně 2,5 μg / ml se zaznamenají přibližně po 20 minutách. Ihned poté hodnota léčiva v plazmě rychle klesá. Objemy absorbovaného aktivního prvku mají lineární závislost na velikosti dávky léčiva.

Při opakovaném užívání léků zůstává farmakokinetika nezměněna. Pokud jsou dodrženy předepsané intervaly mezi injekcemi látky, nedochází k její akumulaci.

Distribuční procesy.

Proteinová syntéza látky se rovná 99,7% a je realizována hlavně s albuminem (o 99,4%). Indikátor distribučního objemu je 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak se také nachází uvnitř synovia (jeho hodnoty Cmax jsou zde pozorovány o 2 až 4 hodiny později než v krevní plazmě). Pomyslný termín pro synoviální poločas je 3-6 hodin. Po 2 hodinách od okamžiku stanovení plazmatické Cmax hladina diklofenaku uvnitř synovia překračuje intraplazmatickou značku a tyto ukazatele zůstávají vyšší dalších 12 hodin.

Výměnné procesy.

Výměna diklofenaku je částečně realizována glukuronizací nezměněné molekuly, ale hlavně prostřednictvím jednorázové a vícenásobné methoxylace, která způsobuje tvorbu několika metabolických prvků fenolického typu (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, a současně prvky 4 'a 5 dihydroxy-s 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenacem), z nichž většina je transformována na konjugáty glukuronidové formy. 2 z těchto fenolických degradačních prvků mají bioaktivitu, ale jejich exprese je mnohem slabší než u diklofenaku.

Vylučování.

Systémové ukazatele clearance léčiva se rovnají 263 ± 56 ml za minutu. Konečný poločas je 1–2 hodiny. Termín poločas 4 metabolických prvků (včetně 2 složek s terapeutickou aktivitou) je také krátkodobý a je roven 1-3 hodinám. Poločas 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenacu je přitom delší, ale nemá vůbec terapeutický účinek.

Asi 60% části Bioranu se vylučuje spolu s močí ve formě konjugátů (glukuronového typu) nezměněného aktivního prvku a současně ve formě metabolických složek, z nichž většina jsou také konjugáty glukuronové povahy.

Méně než 1% vyloučeného diklofenaku má nezměněnou formu. Zbytek části léčiva se vylučuje ve formě rozpadových složek spolu s výkaly a žlučí.

Dávkování a aplikace

Lék je předepsán pro intramuskulární injekce - hluboko uvnitř svalů hýždí. Je zakázáno podávat injekce více než 2 dny za sebou. Pokud je to nutné, terapie pokračuje použitím tablet Bioran.

Během injekce, abyste se vyhnuli poškození jiných tkání nebo nervů v oblasti postupu, musíte dodržovat tato pravidla. Lék se injektuje hluboko do vnějšího horního kvadrantu hýžďového svalu. Velikost porce je obvykle 75 mg (1 objem ampule) s 1 dávkou denně.

U závažných poruch (například v případě koliky) lze jako výjimku podat 2 injekce v dávce 75 mg s odstupem několika hodin (druhou injekci je třeba provést do druhého hýždí).

Alternativně můžete použít následující schéma: injekce léčiva (75 mg denně) se proloží orálním podáním tablet Bioran (maximální objem porce za den je 0,15 g).

• Aplikace pro děti

Je zakázáno používat lék v pediatrii (do 18 let).

Používejte Bioran během těhotenství

Během těhotenství není přípravek Bioran předepsán.

Pokud potřebujete během kojení užívat drogy, musíte se nejprve rozhodnout kojení zrušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vřed, který postihuje gastrointestinální trakt;
• těžká nesnášenlivost diklofenaku nebo jiných prvků léčiva (mezi nimi metabisulfát sodný);
• osoby s alergickou reakcí na užívání aspirinu nebo jiných NSAID (mezi příznaky alergie patří kopřivka, astmatické záchvaty nebo aktivní fáze nachlazení).

Vedlejší efekty Bioran

Mezi vedlejšími znaky:

• poruchy ovlivňující funkci gastrointestinálního traktu: někdy se objeví nevolnost, dyspepsie, plynatost, bolest v epigastrické zóně a anorexie a navíc křeče v břiše, průjem a zvracení. Občas se v gastrointestinálním traktu objeví vředy (mohou, ale nemusí být doprovázeny perforací / krvácením) a krvácení z gastrointestinálního traktu (meléna, zvracení nebo krvavý průjem). Možný vývoj glositidy, stomatitidy, poruch spojených s dolním střevem (to zahrnuje pankreatitidu, zácpu, nespecifickou hemoragickou kolitidu a aktivní fázi transmurální ileitidy nebo ulcerózní kolitidy) a změny v práci jícnu, jakož i vzhled bránice podobné striktury uvnitř střeva;
• léze spojené s prací centrálního nervového systému: někdy se objevují závratě (někdy závažné) nebo bolesti hlavy. Občas je zaznamenána ospalost. Možná vývoj poruchy paměti, nespavost, třes, dezorientace, poruchy citlivosti (například parestézie), deprese a noční můry, a kromě toho křeče, úzkost, podrážděnost, psychotické symptomy a meningitida aseptické povahy;
• poruchy činnosti smyslových orgánů: možné sluchové poruchy, tinnitus, poruchy vidění (diplopie nebo rozmazané vidění) a poruchy chuti;
• příznaky alergie: někdy jsou zaznamenány epidermální vyrážky. Kopřivka se vyvíjí jen zřídka. Můžete zaznamenat ekzém nebo puchýřkovou vyrážku;
• renální dysfunkce: zřídka se objevuje otok. Může dojít k akutnímu selhání ledvin, tubulointersticiální nefritidě, změnám v močovém sedimentu (proteinurie nebo hematurie), nefrotickému syndromu nebo nekrotizující papillitidě;
• jaterní dysfunkce: někdy se zvyšují hodnoty sérových aminotransferáz. Občas se vyvine hepatitida (s nebo bez žloutenky). Vzhled fulminantní hepatitidy je možný;
• hematopoetické poruchy: může se vyvinout anémie (aplastická nebo hemolytická), leuko- nebo trombocytopenie a agranulocytóza;
• příznaky nesnášenlivosti: občas se objeví astma nebo obecné anafylaktoidní nebo anafylaktické projevy (mezi nimi snížení hodnot krevního tlaku). Je možný vývoj pneumonie nebo vaskulitidy;
• poškození funkce CVS: může se objevit bolest ve hrudní kosti, tachykardie a CHF nebo zvýšení krevního tlaku;
• Ostatní: Někdy jsou v oblasti injekce příznaky (zatvrdnutí nebo bolest). V oblasti podávání léčiv je možný výskyt lokální nekrózy nebo abscesů.

Předávkovat

Neexistují žádné informace, které by popisovaly typické klinické příznaky, které se vyvíjejí v případě otravy přípravkem Bioran.

V případě akutní intoxikace látkou NSAID je třeba provést symptomatická a podpůrná opatření. Například se provádějí v případě selhání ledvin, potlačení dýchání, snížení krevního tlaku a poruch gastrointestinálního traktu. Pravděpodobnost, že hemoperfúze, nucená diuréza nebo hemodialýza pomůže vyloučit NSAID, je velmi nízká, protože aktivní prvky těchto léků jsou v podstatě syntetizovány s bílkovinami a podílejí se na intenzivních metabolických procesech.

Interakce s jinými léky

Digoxinové a lithiové látky.

Lék může zvýšit plazmatické hodnoty digoxinu nebo lithia.

Diuretika.

Stejně jako ostatní NSAID je Bioran schopen oslabit intenzitu diuretického účinku. Podávání společně s draslík šetřícími diuretiky může zvýšit hodnoty K v séru (u takové kombinace léků je nutné tento indikátor neustále sledovat).

NSAID léky.

Systémové používání s NSAID může zvýšit výskyt negativních příznaků.

Antikoagulancia.

Přestože účinek léčiv na antikoagulancia nebyl v klinických testech zaznamenán, existují určité informace naznačující zvýšení pravděpodobnosti krvácení u osob užívajících takové kombinace. Z tohoto důvodu musíte s takovou kombinací pacienta neustále a velmi pečlivě sledovat.

Hypoglykemické látky.

V klinických testech bylo stanoveno, že přípravek Bioran lze kombinovat s hypoglykemickými léky, aniž by se změnil jejich terapeutický účinek. Existují však určitá data o vzhledu u takové kombinace hyper- nebo hypoglykemie, a proto při podávání s léčivem bylo nutné změnit dávkování antidiabetik.

Methotrexát.

Je třeba používat NSAID s opatrností, pokud jsou podávány méně než 24 hodin před nebo po podání methotrexátu, protože to může zvýšit jeho krevní obraz a potencovat jeho toxickou aktivitu.

Cyklosporin.

NSAID ovlivňují procesy vazby PG v ledvinách, což může potencovat nefrotoxické vlastnosti cyklosporinu.

Antibakteriální látky (deriváty chinolonů).

Existují samostatné informace o výskytu záchvatů u lidí, kteří kombinovali NSAID s deriváty chinolonu.

Často je zakázáno míchat kapalinu z ampulí Bioran s injekčními roztoky jiných léků.

Podmínky skladování

Bioran musí být uchováván mimo dosah dětí, slunečního světla a vlhkosti. Ampulky nezmrazujte. Teplotní hodnoty- maximálně 25 ° С.

Skladovatelnost

Bioran je povoleno používat do 3 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Diclomelan, Difen, Artrex a Diclofenac s Dicloriem, a navíc Veral, Diclonac a Dorosan s Voltarenem, Diclofenacolem a Diclakem s Diclogenem, stejně jako Diclo-F a Diclofenaclong. Kromě toho seznam obsahuje Diclobene, Dicloran s Diklovit, Ortofen a Diklomax se sodným diclofenacem, Penceid a Diclofen, stejně jako Remetan a Naklofen se Sanfinacem, Naklofem a Flectorem, Ortoferem, Uniclofenem a Ortoflexem s Tabakem, Feloranem a Ortoflexem s Tabakem Feloran a Ortoflex s Tabakem, Feloranem a Diclofenem.