Firma

Firmagon je látka z kategorie hormonálních antagonistů a lék používaný v onkologii.

Při použití léku v souladu se všemi pokyny dochází k rychlému poklesu hladiny luteotropinu a folitropinu, což snižuje hladinu testosteronu. Hodnoty intraplasmy dihydrotestosteronu také klesají.

Tento lék demonstruje účinnost při potlačování uvolňování testosteronu pod indikátory lékařské kastrace (0,5 mg / ml), stejně jako udržování těchto hodnot. Standardní měsíční dávka (podávaná 1krát) způsobuje trvalé potlačení sekrece testosteronu po dobu nejméně 12 měsíců u 97% léčených mužů.

Indikace Firmagona

Používá se u mužů v případě hormonálně závislého karcinomu prostaty, který je rozšířený.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je prováděno ve formě lyofilizátu pro injekce, uvnitř injekčních lahviček s kapacitou 0,08 nebo 0,12 g. Navíc uvnitř balení obsahuje injekční stříkačku naplněnou rozpouštědlem (injekční tekutina) o objemu 3 nebo 4,2 ml, jehly, adaptéry pro injekční lahvičky a injekční lahvičky. Pístnice.

Farmakodynamika

Karcinom, který postihuje prostatu, je citlivý na androgeny, proto reaguje na léčbu, která eliminuje zdroj těchto hormonů.

Léčivo působí jako selektivní antagonista gonadorelinu. Je reverzibilně a kompetitivně syntetizován s koncovkami hypofyzárního gonadorelinu, rychle snižuje objem uvolněných luteotrofinů, gonadropinů a folitropinů, které indukují sekreci testosteronu varlaty.

Blokátory Gonadorelinu se liší od svých antagonistů tím, že nevedou k rozvoji uvolňování luteotropinu s následným uvolňováním hormonu testosteronu a stimulací vzestupu novotvaru. To vše může potenciálně způsobit zhoršení příznaků onemocnění po zahájení léčby.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetika

Sání

Při injekci s / c 0,24 g degarelixu s ukazateli 40 mg / ml u pacientů s karcinomem prostaty se hodnota AUC 0-28 dní rovná 635 (v rozmezí 602-668) ng / ml; Hodnoty Cmax jsou rovny 66 (v rozmezí 61–71) ng / ml a jsou zaznamenávány po 40 minutách (během 37–42 hodin). Průměrné indexy jsou 11-12 ng / ml se zavedením první části, stejně jako 11-16 ng / ml při použití udržovacích dávek (80 mg) s hodnotami 20 mg / ml.

Plazmatická hladina Cmax degarelixu klesá ve 2 stupních s průměrným poločasem života přibližně 29 dní v udržovací části. Dlouhodobý poločas v injekcích s / c je spojen s extrémně nízkou rychlostí uvolňování degarelixu z depotů, které se tvoří v oblastech injekcí.

Farmakokinetika léčiva je určena jeho koncentrací uvnitř injekční tekutiny. Vzhledem k tomu, že hodnoty biologické dostupnosti a Сmax se zvyšující se koncentrací snižují, je zakázáno používat jiné, nepředepsané koncentrace léčiv.

Distribuční procesy

Úroveň distribuce u starších dobrovolníků byla přibližně 1 l / kg. Syntéza proteinů v plazmě je přibližně 90%.

Výměnné procesy.

Degarelix je předmětem standardní degradace peptidu během jeho průchodu hepatobiliárním systémem; Hlavní část látky je vylučována spolu s výkaly ve formě peptidových fragmentů.

Pokud nejsou pozorovány injekce s / c s léčivou aktivitou metabolických prvků uvnitř krevní plazmy. Testy in vitro ukázaly, že degarelix nepůsobí jako substrát pro strukturu hemoproteinu CYP450 u lidí.

Vylučování.

U mužů, kteří nemají problémy s prací s ledvinami, se tímto systémem vylučuje asi 20-30% degarelixu (1. Intravenózní injekce). Předpokládá se, že zbývajících 70-80% se vylučuje hepatobiliárním systémem.

Úroveň clearance léčiva po aplikaci jednorázové dávky (0,864-49,4 mg / kg) roztoku u starších pacientů je 35-50 ml / hod / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dávkování a aplikace

Lék se začne aplikovat a pacientovi se zavede počáteční dávka. Dále se používá 1krát měsíčně. Za prvé, léčivo se podává po částech 0,24 g - po 2 p / c injekci, každá 0,12 g.

S podpůrným kurzem je velikost měsíční porce 0,08 g. První injekci je nutné provést po 1. Měsíci od počáteční injekce.

Injekce by měla být prováděna výhradně metodou s / c, v oblasti břišní. Oblasti injekcí je třeba pravidelně měnit. Je nutné vybrat místo, kde se má postup provádět, s přihlédnutím k tomu, že by nemělo být stlačováno oděvem (není možné píchnout lék na místě nošení pásu, v pase v pase), a také se nenachází v blízkosti žeber.

Výsledek firmy Firmmagon se kontroluje sledováním krevních ukazatelů hormonů.

Vzhledem k tomu, že tento lék nevyvolává zvýšení hodnot testosteronu, není nutné předepisovat anti-androgenní látky, které by chránily před uvolněním testosteronu na začátku léčby.

Je zakázáno používat řešení v / v metodě.

V těžkých stadiích selhání jater / ledvin se léčivo používá velmi opatrně.

[14], [15], [16], [17]

Používejte Firmagona během těhotenství

Přípravek Firmagon není určen k léčbě žen.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat osoby s těžkou intolerancí ve vztahu ke složkám drogy.

Při léčbě pacientů s těžkou renální dysfunkcí je nutná opatrnost.

[11], [12]

Vedlejší efekty Firmagona

Hlavní nežádoucí příznaky terapeutického činidla jsou:

• febrilní neutropenie nebo anémie;
• příznaky alergií a intolerance ve formě anafylaxe;
• hyperglykémie, snížení nebo zvýšení hmotnosti, zvýšení cholesterolu, ztráta chuti k jídlu, cukrovka a změny krevních hodnot Ca;
• bolesti hlavy, snížené libido, nespavost, závratě a deprese;
• dušnost;
• zhoršení zrakové ostrosti;
• tachykardie nebo arytmie;
• zvýšení krevního tlaku a přílivu a odlivu;
• průjem, sucho v ústech, zvracení, zácpa a nevolnost;
• zvýšení intrahepatických hodnot transamináz;
• kopřivka, hyperhidróza, alopecie, noční pocení, erytém a svědění;
• myalgie, otok nebo nepohodlí postihující klouby;
• nokturie, polakiurie, močová inkontinence nebo nutkání k ní, stejně jako selhání ledvin;
• atrofie varlat, impotence a gynekomastie;
• projevy v oblasti injekce, těžké únavy, stavu podobného chřipce, horečky nebo zimnice.

S rozvojem netypických vedlejších účinků při užívání léku je nutné se poradit se svým lékařem o možných změnách léčebného režimu.

[13]

Předávkovat

Případy otravy firmou Firmagon ještě nebyly zaregistrovány.

V případě intoxikace je nutné sledovat stav oběti, v případě potřeby provádět symptomatická nebo podpůrná opatření.

Podmínky skladování

Spalovač by měl být udržován při teplotách do 25 ° C.

[18], [19]

Skladovatelnost

Ochranná známka smí platit po dobu 36 měsíců od okamžiku výroby terapeutického produktu.

[20]

Aplikace pro děti

Lék se nepoužívá v pediatrii.

[21], [22]

Analogy

Analogy léků jsou látky Zoladex, stejně jako Ihsbir se Zitigoyem.

[23]