Hladké

Nemotan selektivně blokuje působení Ca kanálů, které ovlivňují hlavně cévy. Léčivo je derivát dihydropyridinu a obsahuje složku nimodipinu.

Nimodipin vykazuje výraznou selektivní aktivitu v určitých oblastech mozku. Léčivý účinek léku se vyvíjí pod vlivem iontů vápníku - zpomalení kontraktilních procesů uvnitř buněk hladkého svalstva.

Je prokázáno, že léčivo snižuje intenzitu poruch paměti a pomáhá zlepšovat koncentraci pozornosti u jedinců s problémy v mozku.

Indikace Nemontana

Používá se k léčbě a prevenci neurologických poruch ischemické povahy spojených s vaskulárními křečemi uvnitř mozku, vyplývajících z rozvinutého subarachnoidního krvácení po ruptuře aneuryzmatu.

Jmenován doprovodnými intenzivními symptomy mozkových poruch u starších osob.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva vyrobeného v tabletách - 10 kusů uvnitř obalu buňky; 3 nebo 10 balení uvnitř balení.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodynamika

Nimodipin pomáhá normalizovat práci neuronů a chrání je před negativními vlivy. Zároveň má pozitivní vliv na průtok krve mozkem a zvyšuje toleranci vůči ischémii, interaguje s cerebrovaskulárními a neuronálními konci, které jsou spojeny s Ca kanály.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktivní prvek léku je po požití téměř úplně absorbován. Hodnoty plazmatické Cmax, stejně jako zvýšení AUC v souladu se zvýšením dávek (studie byly provedeny na dávku 90 mg).

Distribuční objem (Vss, 2-komorový typ) pro intravenózní injekci 0,9-1,6 l / kg. Hladina celkového clearance je 0,6-1,9 l / h / kg.

S krevním proteinem je syntetizován na 97-99%.

Exkrece nimodipinu se provádí v metabolických procesech prostřednictvím struktury hemoproteinu P450 ZA4.

Intenzivní presystémové metabolické procesy (přibližně 85-95%) vytvářejí ukazatele biologické dostupnosti 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dávkování a aplikace

Použití při poruchách funkce mozku.

Starší lidé s podobnými patologiemi musí aplikovat 3krát denně na první tabletu léků (30 mg látky třikrát denně).

Osoby s významně zhoršenou renální aktivitou (míra CF pod 20 ml za minutu) jsou předepisovány velmi pečlivě, s pravidelným vyšetřením pacienta během léčby.

Terapie a prevence neurologických poruch ischemické povahy spojených s cévními spazmy mozku, které se vyvíjí v důsledku ruptury aneuryzmatu následované subarachnoidním krvácením.

Po léčbě se zavedením infuzí se provádí 6-krát denně orálně 60 mg léčiva (2 tablety).

S výskytem negativních příznaků část snižuje nebo zastavuje užívání léků (je-li to nutné).

Problémy s fungováním jater (zejména jaterní cirhózy) mohou zvýšit biologickou dostupnost léčiva v důsledku snížení hodnot metabolického clearance a oslabení primárních metabolických procesů. V těchto případech se mohou zvýšit negativní symptomy (například snížení hodnot krevního tlaku), proto se provádí snížení dávky nebo zrušení medikace.

Kombinace s látkami, které indukují nebo zpomalují působení složky CYP 3A4, může vyžadovat změnu velikosti porce.

Tablety se polykají celé, bez žvýkání, vymačkané čistou vodou. Přípravek můžete užívat bez odkazu na příjem potravy, nejméně však ve čtyřhodinových intervalech. Během terapie je zakázáno pít grapefruitovou šťávu.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Používejte Nemontana během těhotenství

Testování nebylo prováděno v souvislosti s užíváním léků během těhotenství. V případě potřeby použití ve stanoveném období je třeba pečlivě posoudit rizika a přínosy vzhledem k závažnosti klinických symptomů.

Bylo zjištěno, že indexy nimodipinu a jeho metabolických složek uvnitř mateřského mléka odpovídají plazmatickým hodnotám. Z tohoto důvodu je během užívání přípravku Nemotana kojení zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití léků pro osobní intoleranci spojených s nimodipinem nebo jinými složkami léčiva;
• podávání v kombinaci s rifampicinem (v takových případech jsou terapeutické účinky přípravku Nemotan významně oslabeny) a antikonvulziva, včetně fenytoinu a fenobarbitalu s karbamazepinem (tyto látky významně snižují úroveň biologické dostupnosti nimodipinu);
• úvod do osob s infarktem myokardu nebo anginou nestabilní povahy (také během 1. Měsíce od okamžiku jejich vývoje);
• s probíhající terapií mozkových poruch;
• poruchy jater (zejména jaterní cirhózy), protože mohou vyvolat zvýšení hodnot biologické dostupnosti nimodipinu v důsledku oslabení metabolické clearance a primárních metabolických procesů.

[15], [16], [17], [18]

Vedlejší efekty Nemontana

Mezi nežádoucí účinky:

• poruchy spojené s krví a lymfou: trombocytopenie nebo změna indikace laboratorních krevních testů;
• poruchy imunity: příznaky alergií, akutní projevy intolerance a vyrážky;
• léze ovlivňující NS: bolesti hlavy a cerebrovaskulární příznaky, které jsou nespecifické;
• srdeční problémy: tachykardie, nespecifické typy arytmií a bradykardie;
• příznaky související s vaskulárním onemocněním: snížení hodnot krevního tlaku, nespecifických kardiovaskulárních příznaků a vazodilatace;
• poruchy funkce gastrointestinálního traktu: nevolnost, gastrointestinální poruchy a intestinální blokáda;
• problémy s činností jater a žlučníku: dočasné zvýšení aktivity jaterních enzymů a mírné nebo mírné příznaky spojené s játry.

Negativní projevy zjištěné při klinickém testování nimodipinu v souladu s indikacemi pro léčbu poruch mozku:

• problémy s prací Národního shromáždění: závrať;
• neurologické projevy nespecifické povahy: hyperkinéza, závratě nebo třes;
• porucha funkce srdce: palpitace;
• vaskulární léze: otok nebo synkopa;
• problémy s činností trávicího ústrojí: průjem, nadýmání nebo zácpa.

Předávkovat

Akutní otrava Nemotanem způsobuje bradykardii nebo tachykardii, nevolnost, silný pokles krevního tlaku a poruchy gastrointestinální funkce.

V případě akutní intoxikace musíte okamžitě zrušit užívání léku. Kromě toho se provádějí symptomatické akce, stejně jako výplach žaludku a příjem aktivního uhlí.

Pokud ukazatele krevního tlaku nadále klesají, musíte vstoupit do metody dopaminu nebo norepinefrinu. Vzhledem k tomu, že lék nemá antidotum, v případě vývoje jiných vedlejších znaků se provádějí symptomatické postupy.

[25], [26], [27], [28]

Interakce s jinými léky

Metabolismus nimodipinu je spojen s působením systému hemoproteinu P450 ZA4, který je umístěn uvnitř jater a střevní sliznice. Léčiva, která ovlivňují tuto enzymovou strukturu, mohou proto měnit úroveň clearance léčiva a jeho primární metabolické procesy.

Zkušenosti s použitím jiných antagonistů Ca kanálů ukazují, že rifampicin je schopný potencovat metabolismus nimodipinu, protože indukuje aktivitu enzymů. V důsledku kombinace těchto léčiv dochází k významnému oslabení terapeutického účinku nimodipinu, proto se nepoužívají společně.

Antikonvulziva (mezi nimi fenytoin s fenobarbitalem a karbamazepinem) významně snižují úroveň biologické dostupnosti přípravku Nemotan, proto se s těmito látkami nepoužívá.

Úvod spolu s následujícími látkami, zpomalujícími aktivitu systému hemoproteinu P450 ZA4, vyžaduje sledování hodnot krevního tlaku a zvážení možností změny dávkování nimodipinu, pokud je to nutné.

Testování interakce léčiv a makrolidů nebylo provedeno, ale je známo, že jednotlivé makrolidy (například erythromycin) mohou zpomalit účinek hemoproteinu P450 ZA4, takže mohou v tomto stadiu reagovat s léčivem. V tomto ohledu nelze tuto kombinaci použít.

Testování zkoumající interakce s kombinací léčiv a činidel, které zpomalují aktivitu anti-HIV proteázy (například ritonaviru), nebylo provedeno. Předpokládá se, že látky z této kategorie mají silný inhibiční účinek na hemoprotein P450 ZA4. Existuje možnost zvýšení plazmatických hodnot nimodipinu, který je intenzivní a důležitý pro klinický obraz, když je podáván společně s léky, které zpomalují působení proteázy.

Neexistují žádné informace o účincích, které se vyvíjejí při užívání léku a ketokonazolu. Existují informace, že antimykotika azolového typu zpomalují aktivitu hemoproteinu P450 ZA4 a také interagují s jinými antagonisty Ca-kanálů dihydropyridinu. Z tohoto důvodu lze při kombinovaném podávání s nimodipinem pozorovat znatelné zvýšení jeho celkové biologické dostupnosti (v důsledku oslabení primárních metabolických procesů).

Testování týkající se sdílení léčiv a nefazodonu nebylo provedeno. Existují důkazy, že antidepresivum má silný inhibiční účinek na hemoprotein P450 ZA4. Existuje riziko zvýšení plazmatických indexů nimodipinu, pokud je kombinován s nefazodonem.

Dlouhodobá kombinace léčiva s fluoxetinem vede ke zvýšení plazmatických hodnot nimodipinu téměř o 50%. Účinnost fluoxetinu byla významně oslabena a účinek jeho aktivního metabolického prvku norfluoxetinu nebyl.

Užívání léčiva spolu s dalfopristinem nebo quinupristinem způsobuje zvýšení plazmatických indexů nimodipinu.

Podávání přípravku Nemotan společně s antagonistou c-konidinového terminálu nebo kyselinou valproovou vyvolává zvýšení plazmatických hodnot léčiv.

Dlouhodobá kombinace léčiva a nortriptylinu významně nezvyšuje plazmatickou hladinu nimodipinu (zatímco hodnoty nortriptylinu se nemění).

Léčivo je schopno potencovat antihypertenzní účinek následujících antihypertenziv: β-blokátorů, a-adrenergních blokátorů, diuretik, antagonistů al a dalších antagonistů Ca, a dále ACE inhibitorů, a-methyldopy a inhibitorů PDE-5. S přísnou potřebou používat takové kombinace, musíte pečlivě sledovat stav pacienta.

Testování za účasti opic ukázalo, že v kombinaci s / s použitím léčiva se zidovudinem dochází k významnému zvýšení ukazatelů AUC zidovudinu, stejně jako snížení jeho clearance a distribučního objemu.

Grapefruitová šťáva zpomaluje působení hemoproteinu P450 ZA4. Při použití spolu s touto šťávou se zvyšují plazmatické hodnoty léku a prodlužuje se jeho účinek. Tento účinek může zvýšit antihypertenzní účinek léčiva. Tento účinek může pokračovat přibližně 4 dny od okamžiku užití grapefruitové šťávy, která musí být vzata v úvahu při použití nimodipinu.

[29], [30], [31]

Podmínky skladování

Nemotan musí být uložen na místě uzavřeném před pronikáním malých dětí. Indikátory teploty - maximálně 25 ° C.

[32]

Skladovatelnost

Nemotan může být používán po dobu 5 let od výroby terapeutické látky.

[33]

Aplikace pro děti

Nelze použít lék v pediatrii.

[34], [35]

Analogy

Analogy léků jsou léky Vazokor, Amlorus, Nimotop s Nimodip Sandoz, Nitopin s Nimodipheksalom, a navíc Amlodipin, Nimodipin a Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Recenze

Nemotan získává většinou dobré recenze - pomáhá výrazně zlepšit kvalitu života starších lidí, kteří mají v mozku poruchy související s věkem: podrážděnost, porucha paměti a nespavost.

Trvalý regenerační účinek léčiva byl zaznamenán během rehabilitace jedinců, kteří podstoupili aktivní fázi ischemické mrtvice. Připomínky na fórech také pozitivně hodnotily účinnost léků při eliminaci cévních spasmů v mozku.