Mezonex

Mezonex je systémový antimikrobiální lék. Zahrnut do kategorie carbapenems.

Indikace Mauzoleum

Používá se pro infekční léze vyvolané aktivitou jedné nebo několika mikrobů citlivých na léčbu:

• léze postihující dolní oblast dýchacího traktu (pneumonie, mezi nimi také nozokomiální forma);
• léze močového systému;
• infekce v oblasti břicha;
• gynekologické poruchy, včetně endometritidy a pánevních lézí;
• s nekomplikovaným poškozením podkožní vrstvy a epidermis (také podobné poruchy vyskytující se s komplikacemi);
• meningitida nebo septikémie s bakteriální povahou;
• empirické postupy v případě podezření na infekci bakteriální geneze u dospělých s febrilními záchvaty během neutropenie.

[1], [2], [3],

Formulář vydání

Uvolňování farmaceutického prvku nastává v lyofilizátu pro přípravu injekční tekutiny, 0,5 nebo 1 g látky uvnitř lahvičky. V balení - 1 podobná lahvička.

Farmakodynamika

Meropenem je považován za antibiotikum podskupiny karbapenemu; je odolný vůči lidskému hydropentu-1. Zavedena parenterální metodou. Má baktericidní účinek, ovlivňuje vazbu membrán bakteriálních buněk.

Látka snadno prochází membránami bakteriálních buněk, má významně vysokou stabilitu proti většině laktamáz, stejně jako významnou afinitu k proteinům, které provádějí syntézu penicilinu (element PBS). To vše vysvětluje významnou baktericidní aktivitu meropenemu ve vztahu k poměrně širokému spektru patogenních anaerobů s aeroby.

Baktericidní hodnoty jsou obvykle 1 až 2násobek bakteriostatického indikátoru meropenemu (s výjimkou Listeria, monocytogenes, ve kterých se letální efekt nevyvíjí).

Při provádění in vitro testů as ním in vivo bylo stanoveno, že meropenem má post-antibiotický účinek.

Antibakteriální terapeutické rozmezí registrované in vitro obsahuje velké množství klinicky významných gram (-) a gram (+) mikrobů a zároveň patogenních anaerobů a aerobů.

Farmakokinetika

Po půlhodinové intravenózní injekci první dávky léku zdravému člověku byla zaznamenána plazmatická Cmax, která byla přibližně 23 μg / ml (s dávkou 0,5 g), stejně jako 49 μg / ml (v dávce 1 g). Absolutní odpovídající farmakokinetická vazba mezi hodnotami AUC, Cmax a velikostí aplikované části však nebyla detekována. Kromě toho došlo ke snížení hladiny clearance z hodnoty 287 na 205 l / min, když se dávka léků zvýšila z 0,25 g na 2 g.

Injekce bolusové injekce s dávkou 1 g po dobu 2, 3 a 5 minut zdravému člověku vede k plazmatickým hodnotám Cmax přibližně 110, 91 a 94 mcg / ml.

Intravenózní bolusová aplikace první dávky léčiva po dobu 5 minut zdravému člověku vede k vývoji hodnoty Cmax v plazmě přibližně 52 μg / ml (dávka 0,5 g) a 112 μg / ml (dávka 1 g).

Po 6 hodinách od aplikace 0,5 g přípravku Mezonex se meropenem plazmatického indikátoru sníží na 1 μg / ml nebo nižší.

Po použití více dávek s 8hodinovým intervalem není u lidí se zdravou renální aktivitou pozorována akumulace meropenemu.

U jedinců se zdravou funkcí ledvin je poločas přibližně 1 hodina. Syntéza plazmy s proteinem je asi 2%.

Přibližně 70% dávky se vylučuje v nezměněné formě v moči po dobu 12 hodin. Následná eliminace látky močí je zanedbatelná.

Hodnoty meropenemu uvnitř moči, které přesahují značku 10 μg / ml, se udržují na této úrovni během 5 hodin (pokud byla zavedena dávka 0,5 g). V případě použití 0,5 g léků s 8-hodinovým nebo 1-g intervalem s intervalem 6 hodin nebyla pozorována akumulace meropenemu uvnitř moči a krevní plazmy.

Mezonex je schopen proniknout do většiny tkání tekutinami (mezi nimi, mozkomíšním moku u lidí s meningitidou bakteriálního původu), dosahující nadmořských výšek nad hladinami potřebnými k potlačení většiny mikrobů.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být aplikován ve formě bolusové injekce (injekce trvá nejméně 5 minut) nebo po intravenózní injekci trvající 15-30 minut.

Při provádění intravenózních injekcí bolusového typu se přípravek předběžně ředí speciální injekční kapalinou sterilní povahy (5 ml na 0,25 g meropenemu), aby se získala koncentrace látky, která je 50 mg / ml.

V případě intravenózních injekcí se přípravek zředí sterilní kapalinou pro injekce nebo fyziologickou tekutinou na objem 50-200 ml.

Pro chov Mezonexu jsou vhodné následující infuzní tekutiny:

• 0,9% infuze NaCl;
• 5% nebo 10% glukózové tekutiny;
• 5% glukózová tekutina spolu s 0,02% hydrogenuhličitanem sodným;
• 0,9% NaCl s 5% roztokem glukózy;
• 5% glukózová tekutina s 0,225% NaCl;
• 5% glukózová tekutina spolu s 0,15% infuzí chloridu draselného;
• 2,5%, stejně jako 10% roztok mannitolu pro intravenózní injekci.

Léčivo uvnitř takové kapaliny se plně rozpustí, aniž by se vytvořila sraženina.

Dávkové části a doba trvání léčebného cyklu pro dospělé jsou vybrány s přihlédnutím k lidskému stavu a typu závažnosti léze.

Mezi doporučené denní dávky léků:

• doprovázené komplikacemi močového systému - 0,5 g s intervalem 8 hodin;
• léze epidermis s podkožní vrstvou (s komplikacemi nebo bez komplikací) - 0,5 g s intervalem 8 hodin;
• gynekologické infekce (mezi nimi léze pánevních orgánů) - 0,5 g látky s intervalem 8 hodin;
• léze dolní oblasti dýchacích cest - 0,5 g s 8hodinovým intervalem (s nozokomiální pneumonií, dávka je 1 g);
• léze břišní zóny (s komplikacemi) nebo septikemií - 1 g léčiva se zachováním 8hodinového intervalu;
• meningitida - 2 g léku se zachováním 8hodinového intervalu.

Lidé s renálním selháním.

U osob s hladinou QC pod 51 ml / min se velikost porcí snižuje takto:

• QC, představující> 51st ml za minutu - 1 injekce je 0,5-1 g (je vyžadován interval 8 hodin);
• QC v rozmezí 26-50 ml za minutu - 1 injekce je 0,5 g (s 12hodinovým intervalem);
• QC v rozmezí 10-25 ml za 60 sekund - 1 injekce se rovná 0,25 g (s 12hodinovým intervalem);
• Hodnota QC <10 ml po dobu 1 minuty, 1 injekce je 0,25 g (s 24hodinovým intervalem).

Mezonex může být během hemodialýzy vylučován. Je-li to nutné, mělo by být prodloužené užívání léčiva 1-násobné (s přihlédnutím k intenzitě a formě rozvinuté léze), které se má aplikovat po ukončení hemodialyzační relace - pro obnovení terapeuticky účinných plazmatických hladin léčiv.

Zkušenosti s užíváním léků u jedinců užívajících peritoneální dialýzu, nepřítomné.

Použití u starších osob.

Starší osoby s problémy s ledvinovou aktivitou nebo čísly QC nad 51 ml / min potřebují upravit dávkování léku.

Způsob použití a dávkování u dětí.

Děti do 12 let jsou povinny aplikovat 10–20 mg / kg farmaceutického prvku s 8hodinovou délkou (vzhledem ke složitosti léze a stavu dítěte a jeho citlivosti vůči patogenním mikrobům).

Doporučená denní dávka léčiva:

• léze močového systému, vyskytující se při komplikacích - 10 mg / kg s časovou periodou 8 hodin;
• léze podkožní tkáně a epidermis (bez komplikací) nebo dolní oblasti dýchacího systému (pneumonie) - složka 10-20 mg / kg s 8hodinovou délkou;
• infekce intraabdominální zóny (s komplikacemi) - 20 mg / kg léčiva s intervaly trvajícími 8 hodin;
• meningitida - 40 mg / kg léčiva (intervaly jsou 8 hodin).

Děti o hmotnosti vyšší než 50 kg jsou povinny předepisovat dávky pro dospělé.

[5]

Používejte Mauzoleum během těhotenství

Neexistují žádné informace o bezpečnosti zavedení přípravku Mezoneks během těhotenství. Testy na zvířatech ukázaly, že se neprojevují žádné nepříznivé účinky na plod. Lék je předepsán těhotným ženám, pokud je jeho přínos pravděpodobnější než riziko negativních důsledků pro plod. Léky používejte pouze pod stálým lékařským dohledem.

Uvnitř mléka u zvířat jsou pouze extrémně nízké dávky léků. Přiřadit je kojícím ženám je povoleno pouze v případech, kdy přínosy jeho použití jsou vyšší než riziko pro dítě. Během léčby se doporučuje odmítnout kojení.

Kontraindikace

Kontraindikováno u lidí s intolerancí k β-laktamovým antibiotikům.

Vedlejší efekty Mauzoleum

Mezi nežádoucí účinky:

• lokální projevy po i / v injekci: throboflebitida, zánět nebo bolest;
• léze epidermis: svědění, vyrážka nebo kopřivka;
• poruchy ovlivňující gastrointestinální trakt: nevolnost, hepatitida, bolest břicha, průjem a zvracení;
• poruchy krevního systému: léčitelná trombocytémie a navíc neutropenie nebo trombocytémie s eosinofilií. U jednotlivých pacientů se může vyvinout přímá nebo nepřímá pozitivní odpověď Coombsova testu. Existují zprávy o částečné redukci tvorby tromboplastinu;
• problémy s aktivitou jater: léčitelné zvýšení hodnot bilirubinu, alkalické fosfatázy, transamináz a mléčné dehydrogenázy v séru;
• léze ovlivňující kardiovaskulární systém: bradykardie, HF, infarkt myokardu, tachykardie nebo plicní embolie;
• poruchy centrálního nervového systému: parestézie, křeče, silné bolesti hlavy, deprese a pocit vzrušení;
• poškození ledvin: hematurie nebo dysurie;
• Jiné projevy: drozd nebo orální kandidóza.

[4]

Předávkovat

Mezonexová otrava se často vyvíjí u jedinců s poruchami funkce ledvin. Mezi projevy - dušnost, ataxie a křeče.

V případě předávkování jsou přijata symptomatická opatření. U lidí s poruchou renální aktivity může hemodialýza vylučovat meropenem svými metabolickými prvky.

Interakce s jinými léky

Je nutné podávat lék velmi opatrně v kombinaci s léky, které mají potenciální nefrotoxicitu.

Probenecid je kompetitorem s meropenemem v souvislosti s tubulárním vylučováním, v důsledku čehož zvyšuje vylučování ledvinami, současně prodlužuje poločas rozpadu látky a zvyšuje její plazmatické zvýšení. Vzhledem k tomu, že intenzita a doba trvání účinku přípravku Mezonex, podávaného bez použití probenecidu, jsou podobné, tyto léčivé látky by neměly být kombinovány.

Lék snižuje sérové markery kyseliny valproové.

Lék se smísí s roztoky, které obsahují jiné léčivé látky.

[6], [7]

Podmínky skladování

Mezonex ve formě suchého lyofilizátu musí být uchováván na místě zcela uzavřeném pro malé děti. Teplotní značky nejsou vyšší než 25 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Mezonex může být podáván po dobu 24 měsíců od okamžiku výroby terapeutického činidla.

Aplikace pro děti

Nepřidělujte kojence do 3 měsíců věku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Demopenem, Meronem, Romain s Europenem, Merocef s Invanzem a Meropenem s Inemplus. Kromě toho, Sinerpen, Lastin, Meromak s Mepenamem, Prep, s Merobocidem, Tienem a Meromek s Ronemem a Merospinem.