Lescol

Lescol je účinný lék snižující lipidy, který aktivně zpomaluje aktivitu HMG-CoA reduktázy. Jeho hlavní účinnou složkou je fluvastatin, který má umělý hypocholesterolemický účinek. Díky jeho působení se HMG-CoA transformuje na mevalonát, který účinně potlačuje intrahepatickou vazbu cholesterolu.

Terapeutický účinek je pozorován po 14 dnech s maximální intenzitou po 1 měsíci v průběhu. V případě pravidelného užívání léčiva tento účinek přetrvává po dlouhou dobu.

[1]

Indikace Leskola

Používá se u dospělých s těmito poruchami:

• primární hypercholesterolemie nebo dyslipidemie smíšené povahy (poddruh 2a, stejně jako 2b podle Fredricksona) - zatímco tato terapie se provádí společně s dietou;
• koronární ateroskleróza u lidí s onemocněním koronárních tepen a primárním stadiem hypercholesterolemie (i při slabé intenzitě) - ke zpomalení progrese onemocnění;
• osoby s onemocněním koronárních tepen po perkutánní TBCA - provádět sekundární prevenci nebezpečných projevů spojených s kardiovaskulárním onemocněním (infarkt myokardu, revaskularizace koronární povahy nebo ARIA).

U dítěte ve věku 9 let se léčivo používá v kombinaci s dietou v případě heterozygotní rodiny hypercholesterolemie.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se prodává v tabletách - 7 kusů uvnitř buněčného obalu; v krabici - 1 nebo 2 takové balení.

[2], [3]

Farmakodynamika

Složka fluvastatin působí jako racemát dvou oddělených erytro-enantiomerů, z nichž jeden vždy vykazuje terapeutický účinek. S oslabením vazby na cholesterol dochází ke snížení jeho počtu v jaterních buňkách a je s ním zaznamenán kompenzační nárůst konců aktivních vzhledem k LDL. Zvyšuje se také jejich příjem hepatocytů, což vede ke snížení hodnot cholesterolu v plazmě.

U jedinců se smíšenou formou primární dyslipidemie (poddruh 2A a 2B podle Fredricksona) v případě užívání léků v dávce 80 mg denně se hladina TG uvnitř plazmy snižuje o 25%.

U osob s onemocněním koronárních tepen, na jejichž pozadí se objevuje hypercholesterolemie, způsobuje denní dávka 40 mg za 2,5 roku užívání výraznou inhibici progrese koronární aterosklerózy. Zavedení Lescoly během ischemické choroby srdeční snižuje pravděpodobnost nebezpečné 1. Kardiovaskulární reakce (infarkt myokardu, SCD, nutnost urgentní revaskularizace nebo koronární bypass).

Pravděpodobnost BCC nebo srdečního infarktu je snížena o 31% při užívání léků.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Po požití se fluvastatin absorbuje úplně a při vysoké rychlosti (60-90%). Při užívání s jídlem se tento proces nevýznamně zpomaluje. Úroveň biologické dostupnosti léčiva je 24%. S intra plazmatickým proteinem je syntetizováno více než 98% fluvastatinu. Rychlost syntézy není v tomto případě vázána na hladinu fluvastatinu, plazmatické hodnoty warfarinu, glyburidu a kyseliny salicylové.

Metabolismus fluvastatinu probíhá většinou v játrech.

Vylučování se provádí střevem (93%) a dalších 6% látky se vylučuje ledvinami. Nezměněný fluvastatin je pouze 2% vyloučeného objemu.

[8], [9], [10]

Dávkování a aplikace

Tablety mohou být použity bez odkazu na příjem potravy. Standardní velikost počáteční části je 80 mg. V případě vzniku mírných příznaků nemoci můžete užívat pouze 20 mg léku. Počáteční dávkování je nutné zvolit osobně s přihlédnutím k počátečním hodnotám LDL / cholesterolu a cíli prováděné léčby.

Účinek snižování lipidů dosahuje svého maxima do konce 4. Týdne terapie. V této fázi se provede první revize velikosti porcí, která zohledňuje účinek léků. Po celou dobu terapie je nutné dodržovat dietu cholesterolu.

[17], [18], [19]

Používejte Leskola během těhotenství

Použití přípravku Lescol vede ke snížení produkce cholesterolu a dalších bioaktivních složek. Takový účinek může být škodlivý pro plod a dítě, což je důvod, proč se lék nepoužívá během kojení a těhotenství.

Ženy žijící v reprodukčním věku musí používat spolehlivou antikoncepci. Pokud během léčby dojde k těhotenství, léčba by měla být okamžitě vysazena.

[11], [12], [13]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost spojená s prvky léčiva;
• těžké formy hepatopatologie;
• přetrvávající zvýšení hladin transamináz v séru, které má neznámou povahu.

Extrémně opatrně se lék podává s takovým porušením:

• anamnéza hepatopatologie;
• zneužívání alkoholu;
• predispozice k rozvoji rabdomyolýzy;
• svalová onemocnění dědičné povahy;
• historie toxické léze muskuloskeletální struktury spojené se zavedením jiných statinů nebo fibrátů.

[14], [15], [16]

Vedlejší efekty Leskola

Mezi nežádoucí účinky:

• léze ovlivňující aktivitu centrálního nervového systému: dysestézie, nespavost, hypestézie, stejně jako parestézie a bolesti hlavy;
• poruchy spojené s trávicí funkcí: nevolnost, dyspepsie, bolest břicha, hepatitida a pankreatitida;
• problémy s prací krevních cév: vaskulitida;
• poruchy hematopoetických procesů: trombocytopenie;
• léze subkutánních tkání s epidermis: dermatitida, kopřivka, bulózní odrůda exantému a ekzém;
• muskuloskeletální symptomy: myalgie, rabdomyolýza, svalová slabost, projevy podobné lupusům, myositida a myopatie.

Předávkovat

Intoxikace léčivem může vést k zesílení negativních symptomů.

Provádí se symptomatické akce, které podporují životně důležité funkce těla.

[20], [21], [22]

Interakce s jinými léky

Léčivo je pečlivě kombinováno s niacinem a fibráty, cyklosporinem a flukonazolem.

Sekvestranty kyseliny gallové mohou syntetizovat fluvastatin, v důsledku čehož je nutné dodržet minimální interval 4 hodin mezi podáním kolestiraminu a přípravku Lescol.

Rifampicin může snížit biologickou dostupnost fluvastatinu asi o 50%, což vyžaduje změnu podílu Lescolu v případě použití takové kombinace.

[23], [24], [25], [26]

Podmínky skladování

Lescol musí být udržován při teplotě maximálně 30 ° C.

[27]

Skladovatelnost

Lescol může být používán po dobu 36 měsíců od prodeje léčivé látky.

[28],

Aplikace pro děti

Nemůže být jmenován do osob v rámci 9. Výročí.

[29], [30],

Recenze

Leskol dostává dobré hodnocení od lékařů - je považován za velmi účinný lék, který vždy umožňuje dosáhnout pozitivní terapeutické dynamiky. Část a schéma terapie by měly být vybrány osobně s ohledem na ukazatele cholesterolu.

Z minusů jsou náklady na léky poměrně vysoké, což není vždy vhodné a cenově dostupné pro pacienty, protože je třeba je užívat poměrně dlouhou dobu.

[31], [32], [33],