Pero

Lemsip je antipyretikum a analgetikum. Obsahuje paracetamol s fenylefrinem.

Princip vlivu paracetamolu je založen na potlačení vazby GHG v centrálním nervovém systému a kromě účinku na termoregulační centrum uvnitř hypotalamu.

Fenylefrin je sympatomimetikum. Jeho aktivita je primárně spojena s přímou stimulací aktivity adrenoreceptorů. Nepřímo se jeho účinek vyvíjí s uvolňováním norepinefrinu. Látka snižuje otok nosní sliznice a usnadňuje dýchací procesy. Současně vede ke zúžení arteriol a ke zvýšení hodnot krevního tlaku a OPSS.

Indikace Lemsipa

Používá se k odstranění příznaků onemocnění v případě chřipky a akutních respiračních infekcí - bolestí kloubů, krku a svalů, kongesce nosu, bolestí hlavy a zvýšení teploty.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí ve formě perorální kapaliny - uvnitř sáčku s hmotností 4,8 g. Uvnitř balení 5 nebo 10 sáčků.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se paracetamol absorbuje vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Plazmové indikátory Cmax jsou zaznamenány po uplynutí 0,5-1 hodiny. Po zavedení terapeutických dávek se termín poločas rozpadu rovná 1-4 hodinám.

Procesy výměny paracetamolu probíhají uvnitř jater, většinou prostřednictvím konjugace. S ohledem na plazmatické hodnoty látky se částečně podílí na hydroxylaci a deacetylaci.

Vylučuje se převážně s močí (o 90-100% po dobu 24 hodin) ve formě glukuronidových konjugátů (o 60%), stejně jako sulfátů (o 35%) nebo cysteinu (o 3%).

Fenylefrin hydrochlorid je absorbován uvnitř gastrointestinálního traktu (absorpční proces má proměnlivou rychlost); metabolické procesy jsou prováděny v játrech se střevy. Po použití léků se po 60-120 minutách zaznamená plazmatická hladina Cmax.

Průměrný poločas rozpadu je 2-3 hodiny. Vylučování ve formě sulfátového konjugátu se provádí močí.

[1], [2],

Dávkování a aplikace

Je nutné nalijeme prášek z prvního sáčku do šálku a pak ho nalijte do teplé vody. Směs by měla být míchána až do úplného rozpuštění prášku; pokud je to nutné, můžete sladit kapalinu, která se používá teplá.

Na prvním sáčku je třeba přijmout, v případě potřeby opakovat část s intervalem 4-6 hodin. Ale zároveň nemůžete používat více než 4 sáčky denně.

Léčebný cyklus by měl být maximálně 3-5 dnů.

[9], [10], [11]

Používejte Lemsipa během těhotenství

Nepředepisujte během těhotenství.

V případě použití během kojení by mělo být kojení přerušeno po dobu léčby.

[3], [4]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost způsobená vlivem základních složek léčiva;
• problémy s prací ledvin nebo jater;
• hyperbilirubinémie s vrozeným charakterem;
• nedostatek složky G6FD;
• malabsorpce fruktózy (vzácná dědičná odrůda);
• glukózo-galaktózová malabsorpce;
• nedostatek sacharózy-izomaltózy;
• krevní patologie, trombóza, těžká anémie, tromboflebitida a také leukopenie;
• poruchy spánku, alkoholismus a stavy intenzivního vzrušení;
• organické léze kardiovaskulárního systému (ateroskleróza mezi nimi) a značně zvýšené hodnoty krevního tlaku;
• s dekompenzovanou formou srdečního selhání, s tendencí k rozvoji cévních křečí, poruchou intrakardiálního vedení a ischemickou chorobou srdečních;
• glaukom;
• hypertrofie prostaty;
• pankreatitida v aktivní fázi;
• těžké thyrotoxikózy nebo diabetes mellitus;
• epilepsie;
• užívání společně s beta-blokátory nebo tricyklickými látkami nebo podávání IMAO během posledních 14 dnů;
• použití v kombinaci s léky, které zvyšují nebo potlačují chuť k jídlu, stejně jako amfetaminové psychostimulanty;
• fenylketonurii;
• tendence k trombóze nebo zvýšené srážlivosti krve.

[5]

Vedlejší efekty Lemsipa

Mezi nežádoucí účinky:

• léze spojené s podkožní tkání nebo epidermis: kopřivka, SJS, erytrodermie, vyrážka a navíc TEN, dermatitida alergického původu, pruritus, erythema multiforme, purpura a krvácení;
• poruchy imunity: anafylaxe, symptomy alergie (Quinckeův edém);
• duševní poruchy: strach, úzkost, úzkost a podrážděnost, neklid psychomotorické nebo nervové povahy, poruchy spánku nebo orientace, deprese, nespavost, halucinace, sedativní stav a zmatenost;
• neurologické problémy: třes, bolesti hlavy, parestézie a závratě;
• léze ovlivňující vestibulární aparát a sluchové orgány: závrať nebo ušní hluk;
• příznaky spojené se zrakovými orgány: zvýšení IOP, mydriáza a zraková nebo akomodativní porucha;
• léze v gastrointestinálním traktu: vředy postihující ústní sliznici, bolest a nepohodlí v břiše, nevolnost, pálení žáhy, hypersalivaci, zvracení a navíc průjem, suché ústní sliznice, slabou chuť k jídlu a krvácení;
• problémy s hepatobiliární funkcí: hepatonekróza, dysfunkce jater, žloutenka, zvýšená aktivita intrahepatických enzymů a selhání jater;
• poruchy ovlivňující krevní systém a lymfy: leuko-, trombocyto-, pancyto- nebo neutropenie, anémie (také hemolytická), agranulocytóza, sulfa- a methemoglobinémie;
• poruchy močení a ledvin: zpoždění (obvykle u jedinců s hypertrofií prostaty) nebo porucha močení, kolika v oblasti ledvin, oligurie a nefrotoxická reakce;
• příznaky kardiovaskulárního systému: palpitace, otok, dušnost, zvýšený krevní tlak, reflexní bradykardie nebo tachykardie, arytmie a bolest srdce;
• problémy ovlivňující dýchací funkce a práci orgánů mediastina a hrudní kosti: bronchiální spazmy u lidí s intolerancí aspirinu nebo jiných NSAID;
• Jiní: horečka, glykosurie, systémová slabost, hyper- nebo hypoglykémie a hyperhidróza.

[6], [7], [8]

Předávkovat

V případě otravy paracetamolem se může vyvinout selhání jater. Poškození jater se vyvíjí po požití 10+ g paracetamolu (u dospělého) a 0,15+ g / kg (u dítěte).

Příznaky intoxikace paracetamolem (nebo fenylefrinem), které se objevují první den: bledost, hyperhidróza, bolesti hlavy, agitace psychomotorické povahy nebo potlačení centrálního nervového systému, tachykardie, třes, závratě, extrasystole a navíc nespavost, hyperreflexie, poruchy srdečního rytmu, reflex, srdeční reflex a anorexie, nevolnost, úzkost, zvracení, bolest břicha a podrážděnost.

Při těžkém předávkování se objevují křeče, halucinace, arytmie a poruchy vědomí.

Projevy poškození jater se mohou projevit po 12-48 hodinách po otravě. Možná vznik acidózy metabolické formy a poruch metabolických procesů cukru. Akutní intoxikace způsobuje toxickou encefalopatii s poruchou vědomí a komatózním stavem, který někdy vede k smrti.

Zavedení velkých dávek může způsobit poruchy močení - rozvoj nefrotoxicity (nekrotická papillitis, kolika v ledvinách a tubulointersticiální nefritida). OPN, doprovázený tubulonekrosou, se může objevit bez poškození jater. Jsou zde uvedeny informace o vývoji arytmií s pankreatitidou.

Prodloužený příjem velkých porcí způsobuje pancyto-, thrombocyto-, leuko- nebo neutropenii, aplastickou anémii druhu nebo agranulocytózu.

Předpokládá se, že další množství toxických metabolických prvků během intoxikace je ireverzibilně syntetizováno s intrahepatickými tkáněmi.

V případě otravy paracetamolem je nutné okamžitě poskytnout pacientovi lékařskou pomoc, a to i v případě, že nedojde k příznakům předávkování. K zajištění požadované péče a léčby musí být hospitalizován člověk, který užil více než 7,5 g paracetamolu. Rovněž jsou vyžadovány symptomatické akce. Během 48 hodin od okamžiku intoxikace lze perorálně podat antidotum paracetamolu (methionin nebo N-acetylcystein).

V případě intoxikace fenylefrinem je nutné užívat aktivní uhlí, propláchnout žaludek a provádět symptomatická opatření; v případě silného zvýšení krevního tlaku pomocí α-blokátorů (například fentolamin).

[12]

Interakce s jinými léky

Kombinované použití s tricyklickými, MAOI nebo methyldopou může vést k výraznému zvýšení hodnot krevního tlaku, hypertermie, tachykardie a rozpadu důležitých orgánů pro život, což může mít za následek smrt.

Lék potencuje aktivitu antikonvulziv, ethanolu a látek obsahujících ethanol, jakož i sedativ.

Kombinace s antihypertenzivy oslabuje jejich účinky na léky.

Úvod spolu s antikonvulzivy, rifampicinem, samostatnými prášky na spaní, ethylalkoholem a barbituráty vede ke skutečnosti, že netoxické části paracetamolu způsobují poškození jater. Barbituráty navíc oslabují antipyretickou aktivitu paracetamolu.

Kombinace paracetamolu a azidothymidinu může způsobit neutropenii.

Kombinace paracetamolu s chloramfenikolem potencuje jeho hepatotoxický účinek.

Paracetamol zvyšuje aktivitu antikoagulancií nepřímého typu.

Rychlost absorpce paracetamolu se zvyšuje s domperidonem nebo metoklopramidem a také s cholestyraminem klesá.

Fenylefrin v kombinaci s IMAO vede k rozvoji hypertonické aktivity.

Použití s tricyklickými látkami (například amitriptylinem) zvyšuje pravděpodobnost kardiovaskulárních negativních symptomů.

Úvod v kombinaci s SG a digoxinem způsobuje infarkt myokardu nebo srdeční poruchu.

Kombinace fenylefrinu a jiných sympatomimetik zvyšuje pravděpodobnost vzniku negativních symptomů spojených s kardiovaskulárním onemocněním.

Fenylefrin je schopen oslabit terapeutický účinek β-blokátorů a jiných antihypertenziv (methyldopa s reserpinem), což zvyšuje pravděpodobnost hypertenze a dalších negativních symptomů spojených s CVS.

Není možné předepsat Lemsip osobám, které užívají IMAO nebo ukončily léčbu s jejich užíváním před méně než 14 dny.

[13], [14], [15]

Podmínky skladování

Lemsip by měl být uchováván na místě uzavřeném pro pronikání malých dětí. Maximální teplota je 25 ° C.

[16]

Skladovatelnost

Lemsip může být používán po dobu 3 let od data prodeje léčivé látky.

Aplikace pro děti

Nevztahuje se na pediatrii (osoby mladší 12 let).

[17]

Analogy

Analogy léků jsou léky Coldrex, Rinzasip, horečka s Maxicold a Weeks Anti-Flu.

[18],