Lendacin

Lendacin je antibakteriální léčivo s vysokou systémovou aktivitou. Patří do kategorie cefalosporinových léčiv 3. generace. Uvedený lék se podává parenterálně.

Léčivo má silné baktericidní vlastnosti, které působí terapeuticky na určitý počet bakterií (grampozitivních a gramnegativních). Jeho aktivní složkou je ceftriaxon, který vykazuje znatelnou rezistenci vůči aktivitě β-laktamáz.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Lendacina

Používá se pro různé nemoci, jejichž vývoj je spojen s aktivitou kmenů určitých mikrobů:

• infekční a zánětlivé infekce postihující dýchací systém;
• patologie otorinolaryngologické povahy;
• sepse;
• srdeční poruchy - endokardiální onemocnění infekčního a zánětlivého původu;
• prokázaná meningokoková infekce;
• Gastroenterologické problémy – různá onemocnění spojená s fungováním gastrointestinálního traktu a mající infekční původ;
• uro- nebo nefrologie, stejně jako gynekologie;
• infekce spojené s kloubní a kostní tkání;
• léze epidermis a podkožních vrstev (také vzniklé v důsledku narušení jejich integrity – trauma nebo rána);
• horečnatý stav tyfusové povahy, stejně jako šigelóza nebo salmonelóza způsobená invazemi;
• Lymská borelióza;
• diagnostikovaná neutropenická horečka spojená se maligními nádory.

[ 3 ]

Formulář vydání

Složka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro výrobu injekční tekutiny. Krabička obsahuje 1, 5 nebo 10 lahviček s lyofilizátem.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Lendacin vykazuje baktericidní účinek proti následujícím patogenním mikroorganismům:

• pneumokoky, epidermální nebo zlaté stafylokoky, viridující streptokoky, gonokoky s Haemophilus influenzae, meningokoky, Ducrayovy bacily, bledé treponemy a peptostreptokoky, stejně jako Borrelia burgdorferi, serratia marcescens, morové bacily, Proteus vulgaris a Proteus mirabilis;
• salmonella, citrobacter, enterobacter s coli, klebsiella s morganobactery, shigella a providencia (nemá žádný vliv na kmeny, které pomáhají produkovat β-laktamázy).

Nemá terapeutickou účinnost u onemocnění způsobených aktivitou Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter s Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, fekálních enterokoků a stafylokoků rezistentních na meticilin.

Chlamydie, mykoplazma a Kochův bacil jsou rezistentní vůči působení přípravku Lendacin.

Lék bude účinný proti bakteriálním kmenům, které jsou rezistentní vůči jiným lékům ze specifické skupiny.

Farmakokinetika

Léčivo vykazuje intenzivní absorpci po intramuskulární injekci. Hodnoty Cmax v plazmě se objevují poměrně rychle. Biologická dostupnost je 100 %.

Hodnoty Vd léku jsou poměrně vysoké; lék rychle proniká do tkáňových tekutin.

V případě léčby meningokokových infekcí u dětí (od narození) proniká do mozkomíšního moku 17 % léčiva. U dospělých se stejným onemocněním po 2–24 hodinách od podání dávky 50 mg/kg hmotnosti hladina léčiva v mozkomíšním moku překročí hodnoty MIC.

Léčivo se vylučuje převážně ledvinami (přibližně 55 %) a také střevy (přibližně 45 %). Průměrný poločas rozpadu léku je přibližně 8 hodin.

Tento poločas pomáhá udržovat plazmatické a tkáňové hodnoty léčiva (přibližně 24 hodin), které překračují tkáňové a plazmatické hladiny MIC některých patogenních bakterií citlivých na Lendacin. Z tohoto důvodu lze podat pouze 1 injekci léčiva denně.

Je nutné vzít v úvahu rozdíl ve farmakokinetice léků u malých dětí (do 8 dnů) a starších osob - průměrný poločas je 16 hodin.

Kromě toho jsou pozorovány změny ve vylučování léku u novorozenců - rychlost vylučování močí se zvyšuje na 70 %.

[ 5 ]

Dávkování a aplikace

Lék se podává parenterálně - intramuskulárními injekcemi nebo intravenózními infuzemi (pomalou rychlostí, nejméně půl hodiny).

Osoby starší 12 let by měly užívat 1-2 g léku 1krát nebo 2krát (s 12hodinovým intervalem) denně. Denně se tedy při 2násobné infuzi léku nepodává více než 4 g léku.

Osobám starším 18 let se při kapavce podává intramuskulárně 0,25 g jednou denně. Denně se nesmí užívat více než 0,25 g látky.

Dětem mladším 12 let se podává 50–75 mg/kg léku jednou nebo dvakrát (s 12hodinovou přestávkou) denně. Dítěti lze podat maximálně 2 g přípravku Lendacin denně.

U osob mladších 12 let se při léčbě meningokoků podává 0,1 g/kg jednou nebo dvakrát (v 12hodinovém intervalu) denně. Maximální povolená dávka je 4 g látky denně. Délka léčebné kúry se pohybuje od 7 do 14 dnů.

Novorozencům se podává 20-50 mg/kg léku infuzí pomalou rychlostí. Počet procedur denně a maximální přípustná denní dávka se volí individuálně.

V závažných stádiích onemocnění jater nebo ledvin je nutné změnit standardní dávkovací režim léku. Měla by se podávat polovina standardní dávky a během léčby by měly být monitorovány plazmatické hodnoty léku.

Schéma výroby kapaliny a jejího následného využití.

Intramuskulární injekce.

Kapalina pro takové postupy se připravuje za použití rozpouštědel, která mají anestetický účinek (ke snížení bolesti, která se vyskytuje během injekce). Při přípravě léku se 1 g lyofilizátu zředí 1% lidokainem (3,5 ml; 0,25 g na 2 ml).

Injekce se aplikuje hluboko do hýžďového svalu. Je zakázáno používat více než 1 g na 1 hýždě. Aby se minimalizovalo riziko lokálních příznaků alergie, injekce se aplikují postupně do každého hýždě.

Tekutiny připravené s lidokainem nelze použít pro intravenózní zákroky.

Intravenózní injekce.

Rozpouštědlem je injekční voda v poměru 1 g léčiva na 10 ml tekutiny (0,25 g/5 ml).

Mělo by se podávat nízkou rychlostí – po dobu 2–4 minut.

Intravenózní infuze.

Pro 2 g prášku použijte 40 ml infuzního roztoku bez vápníku s rozpouštědlem (0,45%/0,9% NaCl, 5% levulóza, 2,5%/5%/10% dextróza nebo 6% dextran s dextrózou).

Infuze se provádí nízkou rychlostí – po dobu nejméně půl hodiny.

[ 7 ]

Používejte Lendacina během těhotenství

Rozhodnutí o užívání léků během těhotenství by měl učinit ošetřující lékař s přihlédnutím k poměru přínosů pro ženu a pravděpodobnosti negativních důsledků pro plod.

Během baktericidní léčby přípravkem Lendacin nemůžete kojit, protože jeho účinná látka se vylučuje do mateřského mléka. Pokud potřebujete lék užívat, musíte po dobu léčby přestat kojit.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případě diagnostikované intolerance na léky uvedené kategorie.

S maximální opatrností se předepisuje v následujících situacích:

• silná citlivost spojená s peniciliny (protože existuje vysoká pravděpodobnost zesílení alergických příznaků);
• přítomnost hepato- nebo nefropatologií;
• gastrointestinální poruchy;
• anamnéza onemocnění spojených se žlučníkem.

[ 6 ]

Vedlejší efekty Lendacina

Mezi vedlejší účinky patří:

• problémy s trávením a gastrointestinálním traktem: zvracení, stomatitida, nadýmání, nevolnost, řídká stolice a navíc hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů a pseudomembranózní kolitida;
• poškození hematopoetické funkce: snížení počtu eosinofilů s leukocyty, zvýšení rychlosti tvorby trombů, hemolytická anémie a snížení nebo zvýšení počtu krevních destiček v krvi;
• porucha močových cest: snížený výdej moči nebo zvýšená hladina kreatininu v krvi;
• Poruchy centrálního nervového systému: závratě nebo bolesti hlavy;
• lokální příznaky: rozvoj flebitidy nebo bolest a nepohodlí během podávání léku a po injekci;
• projevy alergie: epidermální vyrážky a svědění, hypertermie, dermatitida, Quinckeho edém, erytematózní vyrážky doprovázené výskytem exsudátu, stejně jako kopřivka a anafylaktoidní příznaky (snížený krevní tlak a bronchiální křeč).

Předávkovat

V případě předávkování lékem se může objevit zvracení, nevolnost nebo řídká a častá stolice, dále křeče nebo poruchy vědomí.

Pokud se objeví výše uvedené příznaky, poraďte se s lékařem. Proveďte vhodná symptomatická opatření. Lendacin nemá antidotum. Hemodialýza bude neúčinná.

Interakce s jinými léky

Kombinace s cyklosporinem způsobuje zvýšení jeho plazmatických hodnot, v důsledku čehož se zvyšuje i jeho toxicita.

Užívání společně s antiagregačními látkami nebo NSAID významně zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Kombinace s diklofenakem vede ke změně ve vylučování léku - renální vylučování je oslabeno se současným zvýšením střevního vylučování spolu se žlučí.

Použití v kombinaci s acetazolamidem vede k hyperkoncentraci léčiva v žaludečním obsahu.

Lendacin se nesmí podávat ani mísit s antibakteriálními látkami (antibiotiky z jiných farmakologických kategorií).

Infuzní roztoky obsahující prvek Ca se nesmí mísit s léky.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Podmínky skladování

Lendacin musí být skladován na tmavém a suchém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Lendacin lze použít do 3 let od data výroby léku. Hotový roztok má trvanlivost 6 hodin při skladování při teplotě 25 °C a 24 hodin při skladování v chladničce (2–8 °C).

Žádost pro děti

Neměl by se používat u novorozenců, u kterých byla diagnostikována zvýšená hladina bilirubinu.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogy

Analogy léku jsou Azaran, Movigip, Torotsef, Axone s Longacefem a také Betasporin, Rocephin, Medaxon s Biotriaxonem a Sterycef s Megionem. Seznam dále zahrnuje Ificef, Cefatrin, Lifaxon a Tornaxon, Cefogram a Oframax, Ceftriabol s Tercefem, Hizon a Triaxone s Cefsonem, stejně jako Forcef, Ceftriaxon a Cefaxon.