Biltricid

Biltricid obsahuje praziquantel, který má účinné anthelmintické vlastnosti.

Princip aktivity léčiva je založen na zesílení permeability stěn buněk helminthů působením iontů Ca. Zvýšení Ca nad normální hladinou uvnitř těla helmintu vede ke svalové kontrakci v kombinaci s poruchou metabolismu sacharidů, poklesem glykogenových hodnot a tvorbou toxických ukazatelů derivátů kyseliny mléčné. Tyto změny přispívají ke zničení parazitů.

Existuje také silný účinek léku na nematody s cystodami.

[1], [2]

Indikace Biltricid

Používá se pro tyto poruchy:

• infekce způsobené různými typy schistosomů;
• infekce způsobené plicní nebo jaterní flukeovou aktivitou (čínský fluke, ale také Paragonimus westermani, veverkovec, atd.).

[3], [4]

Formulář vydání

Uvolňování lékové složky se provádí v tabletách - 6 kusů uvnitř skleněné láhve. V balení 1 taková láhev.

[5]

Farmakokinetika

Po zavedení praziquantelu se plně absorbuje vysokou rychlostí a dosahuje plazmatických hodnot Cmax po 1-2 hodinách. Po užití 5-50 mg / kg látky jsou hodnoty léčiv v periferní krvi 0,05-5 μg / ml. Ve srovnání s hladinou uvnitř periferní krve je rychlost uvnitř mezenterické tepny třikrát / čtyřikrát vyšší.

Praziquantel v nezměněném stavu překonává BBB; indikátory uvnitř mozkomíšního moku jsou 10-20% plazmatických hodnot (údaje z předklinického testování). S ohledem na malé množství informací lze předpokládat, že hladina praziquantelu v lidském mozkomíšním moku se rovná přibližně 10-20% jeho sérových hodnot.

20% látky v séru se vylučuje do mateřského mléka. Po 24 hodinách od okamžiku jednorázového použití dávky 50 mg / kg nebo po 32 hodinách od 1denního léčebného cyklu (20 mg / kg léčiva 3krát denně) se hodnoty léčiva uvnitř mateřského mléka sníží na minimum. Detekovatelná značka (4 ug / l).

Praziquantel podléhá rychlým metabolickým procesům během 1. Intrahepatického průchodu (vliv metabolismu prvního průchodu). Termín poločas nezměněné formy látky je 1-2,5 hodiny. Termín poločas systémové radioaktivity (praziquantel spolu s metabolickými prvky) je 4 hodiny. Vylučování praziquantelu ledvinami probíhá pouze v metabolizovaném stavu. Více než 80% aplikované dávky se vylučuje ledvinami po dobu 4 dnů (80-90% tohoto objemu - prvních 24 hodin).

Hlavní metabolické složky jsou hydroxylované produkty vznikající v procesu degradace praziquantelu (jedná se o 4-hydroxycyklohexylkarbonylové analogy). Přibližně 60-80% těchto hydroxylovaných produktů se vylučuje ledvinami; dalších 15-37% pochází ze žluči a zbývajících 6% se vylučuje střevním lumenem.

Aby se dosáhlo požadovaného účinku, musí být paraziti ovlivněni vhodnou koncentrací aktivního prvku po požadovanou dobu. Nejsou k dispozici přesné údaje o lidech, ale na základě předklinických testů a informací získaných ve studiích farmakokinetiky u člověka lze předpokládat, že pro vývoj terapeutického účinku by měly být ukazatele plazmatických léčiv udržovány na 0,6 μm / l (což odpovídá 0,1875 μg / ml) po dobu nejméně 4-6 hodin (ale ne více než 10).

[6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá orálně; zakázáno žvýkat pilulku. Je nutné užívat léky před jídlem nebo s ním. Doporučuje se aplikovat lék večer (s 1-násobnou dávkou denně). Pokud je třeba lék konzumovat několikrát denně, interval mezi aplikacemi by měl trvat 5 hodin. Velikost porcí je určena typem patogenního patogenu. Dávky jsou vybrány následovně:

• krevní schistosome - 40 mg / kg, 1 krát denně (cyklus trvá 1 den);
• Munson Schistosome nebo Intercalatum Schistosome - 20 (2-násobný) nebo 40 (1 jednorázový) mg / kg denně (1-denní cyklus);
• Japonský schistosome nebo Schistosoma mekongi - 30 (2 krát) nebo 60 (1 čas) mg / kg za den (průběh trvá 1 den);
• Číňan nebo veverka - 25 mg / kg 3 krát denně (cyklus trvá 1-3 dny);
• plicní flukes (také Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3-krát denně (2-3denní cyklus).

[16]

Používejte Biltricid během těhotenství

V 1. Trimestru není lék předepsán. V budoucnu jej lze použít až po vyhodnocení všech kladů a záporů této možnosti. Rozhodnutí musí být provedeno ošetřujícím gynekologem společně s parazitologem.

[9], [10], [11],

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• cysticerkóza oka;
• spolu s rifampicinem;
• osobní nesnášenlivost na praziquantel a další pomocné složky léčiv.

Při takovém porušení je nutná opatrnost:

• selhání aktivity jaterní funkce, která má dekompenzovanou povahu;
• poruchy myokardiálního rytmu;
• hepatolenální schistosomiasis.

[12], [13],

Vedlejší efekty Biltricid

Mezi nežádoucí účinky po užití léku:

• polyserotika;
• krvavý průjem, nevolnost, anorexie nebo zvracení;
• urtikárie, anafylaxe, horečka nebo Quinckeův edém;
• křeče, arytmie, závratě, astenické stavy nebo ospalost;
• myalgie.

[14], [15]

Interakce s jinými léky

Látky, které indukují působení intrahepatických enzymů, snižují plazmatické indexy praziquantelu (s léky, které zpomalují aktivitu těchto enzymů, naopak hodnoty praziquantelu se zvyšují).

Snížení hladiny praziquantelu v intraplasmě se zjistí, když se Biltricid kombinuje s chlorochinem.

[17]

Podmínky skladování

Biltricid musí být uchováván v suchém, uzavřeném prostoru před pronikáním dětí, na tmavém místě. Indikátory teploty - ne nad značkou 30 ° C.

[18],

Skladovatelnost

Biltricid může být používán po dobu 5 let od uvolnění terapeutického činidla.

[19]

Aplikace pro děti

Je zakázáno přidělit v případě helminthiasis dětem do 4 let věku.

[20],

Analogy

Analogy léků jsou látky Tsesol a Azinoks s Praziquantel.

[21], [22], [23]

Recenze

Biltricid dostane velmi dobré recenze - se správným výběrem dávky lék působí velmi účinně, rychle eliminuje červy. Mezi nedostatky jsou zaznamenány velké množství nežádoucích příznaků, které se často vyvíjejí s použitím léků, a také poměrně vysoká cena.

[24], [25], [26]