Teofilin

Teofylin má bronchodilatační účinek.

Indikace Teofylin

Používá se při syndromu bronchiální obstrukce způsobené různými faktory:

• BA (jako léčivý přípravek v případě astmatu vyvolaný fyzickou námahou a navíc ve formě dalších prostředků pro jiné formy onemocnění);
• tekoucí chronické bronchitidy obstrukční charakter;
• plicní emfyzém, hypertenze nebo srdce;
• edémový syndrom, vyvíjející se v důsledku renální patologie (kombinovaná léčba);
• spánková apnoe.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se prodává v tabletách s prodlouženou formou. Objem tablet je 0,1, 0,2 nebo 0,3 g látky. Obsah balení obsahuje 20, 30 nebo 50 tablet.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamika

Theofylin je derivát purinu a bronchodilatační látka. Léčba inhibuje aktivitu PDE, což vede ke zvýšení akumulace cAMP v tkáních, pomáhá blokovat purinové zakončení a současně snižuje množství iontů vápníku přenášených kanály buněčné stěny a snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů.

Přispívá k uvolnění svalů cév (zejména kůže v epidermis a ledvinách s mozkem) a průdušek, což vede k perifernímu vazodilatačnímu účinku a navíc zvyšuje renální oběh a má mírný diuretický účinek. Lék stabilizuje buňky labrocytů a také zabraňuje uvolnění vodičů alergických příznaků.

Lék potencuje MCC, zlepšuje respirační procesy v membráně, zvyšuje funkční schopnost respiračních a interkostálních svalů a také stimuluje práci dýchacího centra. Uvnitř krve snižuje oxid uhličitý a stabilizuje tok kyslíku. Pokud hypokalémie potencuje plicní ventilaci.

Také lék zvyšuje koronární oběh, stimuluje činnost srdečního svalu, zvyšuje pevnost kontrakcí a frekvenci a navíc snižuje potřebu kyslíku. Zeslabuje odolnost plicních cév a tlak uvnitř malého kruhu průtoku krve. Léčivo rozšiřuje žlučové cesty (extrahepatické) a zabraňuje agregaci krevních destiček, což inhibuje aktivaci krevních destiček a PG E2-α. Kromě toho zvyšuje stabilitu červených krvinek vzhledem k deformaci, což pozitivně ovlivňuje reologické vlastnosti krve. Zpomaluje tvorbu krevních sraženin a stabilizuje mikrocirkulaci.

Dlouhodobé uvolňování účinné látky vede k dosažení terapeutických parametrů uvnitř plazmy po 3-5 hodinách a umožňuje udržovat tuto hladinu v období 10-12 hodin. V důsledku toho, že užíváte lék dvakrát denně, můžete poskytnout trvalý léčebný účinek.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetika

Lék má dobrou absorpci z gastrointestinálního traktu, stejně jako ukazatele biologické dostupnosti, které jsou přibližně 88 až 100%. Syntéza s proteinem je asi 60%. Hodnoty Tmax kolísají kolem polohy 6 hodin. Látka prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka.

Lék je 90% vystaven metabolickým procesům v játrech, kde se podílejí hemoproteinové enzymy P450 (nejdůležitější je CYP1A2). Současně se uvolňují hlavní metabolické produkty - 3-methylxantin, stejně jako kyselina 1,3-dimethylmočovina.

Metabolické léčivé přípravky a spolu s nimi další 7-13% nezměněného prvku (u dětí, tento ukazatel dosahuje 50%) se vylučují ledvinami. V důsledku neúplných metabolických procesů u novorozenců se většina léku vylučuje ve formě kofeinu.

U lidí, kteří nefajčí, je poločas rozpadu léku 6-12 hodin, u kuřáků klesá na 4-5 hodin. U osob s onemocněním ledvin nebo jater, stejně jako alkoholismem je ukazatel T1 / 2 prodloužen.

Při nedostatečné funkci jater nebo dýchacích cest, CHF, horečnaté horečky, viry a ve věkových skupinách do 12 měsíců nebo ve věku nad 55 let se celkový clearance sníží.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dávkování a aplikace

Doporučuje se zvolit individuální dávku léku pro každého pacienta.

Průměrná velikost počáteční dávky za den je 0,4 g. Pokud je lék v této dávce tolerován bez komplikací, je povoleno jeho 1násobné zvýšení o přibližně 25%. Je nutné zvýšit dávky s 2-3denními intervaly, dokud se nedosáhne optimálního terapeutického výsledku.

Maximální přípustné denní dávky, které lze provést bez sledování parametrů krve teofylinu, jsou: 18 mg / kg (adolescenti ve věku 12-16 let) a 13 mg / kg (věková skupina 16 let).

Není-li účinek užívání výše uvedených dávek (nutnost zvýšení dávky) nebo s vývojem toxických projevů, měla by být následná léčba provedena na pozadí pravidelného monitorování hodnot krevních hodnot léčiv. Nejoptimálnější části jsou považovány za 10-20 μg / ml. Nižší dávky nemají požadovanou účinnost a vyšší dávky nevedou k výraznému posílení expozice, ale dramaticky zvyšují pravděpodobnost vzniku negativních příznaků.

[31], [32], [33]

Používejte Teofylin během těhotenství

Předepisování léků na kojení nebo těhotenství je přípustné pouze příležitostně a s velkou opatrností.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• hyperaktivní gastritida;
• vředy uvnitř gastrointestinálního traktu během akutní fáze, stejně jako krvácení v téže oblasti;
• epileptické záchvaty;
• snížené nebo zvýšené hodnoty krevního tlaku se závažnou závažností;
• hemoragická mrtvice;
• těžké tachyarytmie;
• krvácení v oční sítnici;
• přítomnost silné citlivosti vůči teofylinu a kromě dalších derivátů xanthinu (pentoxifyllin s teobrominem a kofeinem).

Při použití v takových případech je nutná opatrnost:

• těžká koronární nedostatečnost (zahrnuje akutní stadium infarktu myokardu a angínu);
• hypertrofická kardiomyopatie s obstrukční formou;
• vaskulární ateroskleróza;
• CHF;
• selhání jater nebo ledvin;
• často se vyvíjejí extrasystoly komor;
• zvýšená konvulzivní připravenost;
• adenom prostaty;
• dříve diagnostikovaný vřed uvnitř trávicího traktu nebo nedávné krvácení ve stejné oblasti;
• prodloužená hypertermie;
• hypotyreóza nebo hypertyreóza;
• GERD;
• užívání starších osob.

[21], [22], [23]

Vedlejší efekty Teofylin

Užívání léků může vést k následujícím příznakům:

• poruchy centrálního nervového systému: závratě, třes, pocit podráždění, agitovanost nebo úzkost a navíc nespavost a bolesti hlavy;
• poruchy kardiovaskulárního systému: palpitace, kardialgie, tachykardie (také se vyskytují u plodu v případě užívání léků ve třetím trimestru), arytmie, pokles krevního tlaku a zvýšení záchvatů anginy pectoris;
• léze postihující zažívací orgány: průjem, exacerbace vředů, pálení žáhy, gastralgie, nauzea a GERD, zvracení a zhoršení chuti k jídlu (s prodlouženým užíváním);
• alergické příznaky: svědění a vyrážka na pokožce a navíc k tomuto horečnatému stavu;
• jiné: bolest v hrudní kůře, hematurie, tachypnoe, hyperhidróza, návaly kůže na obličeji, hypoglykemie, potenciace diurézy a albuminurie.

Často, s poklesem části léku, je negativní příznaky oslabeny.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Předávkovat

Intoxikace s lékem vede k takovým poruchám: průjem, krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu, oslabení chuti k jídlu, nevolnost, zvracení (někdy krvavé) a gastralgie. Kromě toho, hyperemie obličeje, ventrikulární arytmie, tachykardie a tachypnoe. Existuje také pocit úzkosti, třesu, nespavosti, agitace motorů, křeče a fotofobie.

Při těžké otravy může dojít epileptické záchvaty (zvláště u dětí), pocit zmatku, hypoxie, metabolická acidóza formě, hyperglykémie, a kromě toho nekróza svalu skeletu, hypokalémii, snížené hodnoty tlaku v krvi a nedostatek funkce ledvin s myoglobinurie.

Chcete-li odstranit poruchy, musíte zrušit léčbu, provést výplach žaludku, předepsat aktivní uhlí a laxativa a navíc provést výplach střev (pomocí polyethylenglykolu a elektrolytů). Dále jsou prováděny postupy sorpce plazmy, nucené diurézy a hemosorpce; hemodialýza může být také provedena, ale je neúčinná. Rovněž jsou předepsány symptomatická opatření.

Při těžké nevolnosti s zvracením musí být podáván intravenózní metoklopramid nebo ondansetron.

Při výskytu záchvatů je nutné zajistit a kontrolovat průchodnost dýchacích kanálů a tím provést kyslíkovou terapii. Účinku lze zastavit diazepamem (0,1-0,3 mg / kg (maximálně 10 mg) intravenózně).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interakce s jinými léky

Úroveň klírensu teofylinu klesá s kombinací léčiv s alopurinolem, linkomycinem a makrolidy a navíc s cimetidinem, propranololem, perorální antikoncepcí a isoprenalinem.

Užití spolu s β-adrenergními blokátory (zejména neselektivními) může způsobit bronchokonstrikci, kvůli níž je bronchodilatační účinek teofylinu oslabený a kromě toho je možné snížit aktivitu β-adrenergních blokátorů.

Terapeutický účinek přípravku Theophylline je potencován, pokud se užívá společně s kofeinem, látkami, které stimulují aktivitu β2-adrenergních receptorů, stejně jako s furosemidem.

Aminoglutetimid zvyšuje vylučování teofylinu, což může způsobit oslabení jeho léčebného účinku.

Kombinace s disulfiramem nebo acyclovirem zvyšuje hladinu léků v krvi, což také zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Současné použití diltiazem, nifedipin, a kromě felodipin nebo verapamilu často mírnou až středně těžkou vliv na krevní hodnoty medicíny, ale nemění závažnost jeho bronchodilatační účinky (existují zprávy o zesílení negativních projevů v kombinaci s verapamil nebo nifedipin).

Použití léků spolu s lithnými solemi může oslabit jejich léčebné vlastnosti.

Kombinace léčiva s fenytoinem vede k vzájemnému oslabení terapeutické účinnosti a ke snížení výkonu jejich aktivních prvků.

Léčivý účinek léčiva je oslabený, když je kombinován s izoniazidem, karbamazepinem a také sulfinpyrazonem, fenobarbitalem nebo rifampicinem.

Při použití spolu s enoxacinem nebo jinými fluorochinolony dochází k významnému zvýšení hodnot krevních hodnot léčiv.

[41], [42], [43], [44], [45]

Podmínky skladování

Teofylin musí být udržován na teplotních indikátorech nepřesahujících 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Skladovatelnost

Teofylin může být použit do 36 měsíců od výroby terapeutického činidla.

[51], [52],

Aplikace pro děti

Teofylin ve standardní orální formě by neměl být podáván dětem mladším 3 let; tablety prodlouženého typu jsou zakázány k použití u dětí mladších 12 let.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogy

Analogy léčiv jsou léky Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H s Diprofillinem a také Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Recenze

Teofylin dostává poměrně dobré recenze od lékařů, ačkoli to není 100% pozitivní, protože droga stále má některé negativní projevy. To je způsobeno skutečností, že pouze zkušený lékař, který má pro tento účel veškeré potřebné znalosti, může být zapojen do předepisování léku. Například by měl vědět, že léčivý přípravek je při odstraňování akutních záchvatů neúčinný a současně vykazuje vynikající výsledek s dlouhodobou léčbou. Současně je třeba vzít v úvahu pacientovu historii, individuální citlivost, přítomnost souběžných patologií, užívání jiných léků a zbytek toho, co obyčejný člověk, který nemá odpovídající lékařskou praxi, nemůže dělat. Proto je třeba používat Theophylline výhradně s jmenováním lékaře - v tomto případě bude výsledek terapie pozitivní.