Levofloxin

Levofloxin je antibakteriální látka používaná při systémové terapii.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Levofloxin

Používá se u pacientů se středně závažnými a navíc lehkými infekce způsobenými aktivitou bakterií, vyznačující se citlivostí na levofloxacin:

• zhoršená sinusitida ;
• chronická bronchitida, která je ve formě exacerbace;
• ambulantní pneumonie;
• léze močového systému, které se vyskytují s komplikacemi (zahrnuje také pyelonefritidu);
• lézí postihujících subkutánní oblast a epidermis.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Formulář vydání

Uvolňování látky vyráběné ve formě tablet; Deska obsahuje 5 kusů. Uvnitř samostatné krabice - 1 balení.

[11], [12]

Farmakodynamika

Léčivo má velké spektrum antibakteriální aktivity. Vysoká míra vývoje baktericidních vlastností je zajištěna potlačením aktivity bakteriálního enzymu uvnitř DNA gyrázy, která je součástí struktury topoizomerázy-2. Výsledkem je zničení objemové struktury bakteriální DNA a blokování procesů jejich rozdělení.

Mezi mikroby, které jsou ovlivněny levofloxacinem:

• Aerobní gram (+): pyogenní streptokoky, fekální tvar enterokoky, zlato tvoří stafylokoky methyl-S, a spolu s tímto saprofytických stafylokoky s hemolytická stafylokoky methyl-S, typ streptokok agalakcie s streptokoků C a G podskupin a pneumokoky Peni-I / S / R;
• Aerobní gram (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter kloaka akinetobakterii Baumann, koliformní bakterie s Eikenella corrodens, a dále Klebsiella oxytoca, Haemophilus Ampi-S / R, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter a agglomerans bakteriemi Morgan. Seznam také Haemophilus parainfluenze, Próteus mirabilis, Providencia Stewart, Moraxella catarrhalis b + / B-, Rettgera Providencia, Próteus vulgaris s Pasteurella multotsida a Serratia martsestsens s Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobní bakterie: clostridia perfringens s fragilis bakteriemi a peptostreptokokki;
• jiné: legionella pneumophilus, chlamydofilní pneumonie a pneumonie mykoplazmy s chlamydofilní psittaci.

Nepravidelná citlivost týkající se účinků léků má:

• aerobes gram (+): hemolytické stafylokoky methyl-R;
• aeroba Gram (-): Bukholderia cepacia;
• anaerobes: bakterie tetaotomycron s Bacteroides ovatus, Clostridium a Bacteroides vulgaris.

Relativně rezistentní Levoflotsina mají Aerobní gram (+): S. Aureus methyl-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Levoflotsin je absorbován vysokou rychlostí a prakticky 100% uvnitř gastrointestinálního traktu s plazmatickými C max indexy zaznamenanými po uplynutí první hodiny od okamžiku užívání drogy. Hodnoty absolutní biologické dostupnosti látky jsou téměř 100%. Registrovaná lineární farmakokinetika s rozsahem dávkování 50-600 mg. Jídlo má slabý vliv na absorpci léku.

Přibližně 30 až 40% léku je syntetizováno se syrovátkovým proteinem. Akumulace látky v denní dávce 0,5 násobku dávky 0,5 g nevede k rozvoji významných klinických účinků. Nevýznamná, ale předpovídaná akumulace léků nastává při dvojnásobném denním použití části o hmotnosti 0,5 g. Hodnoty stabilní distribuce se zaznamenávají po 3 dnech.

Při podávání více než 0,5 g jsou hodnoty Cmax léčiva uvnitř bronchiální sliznice společně s epiteliální sekrecí průdušek 8,3 a 10,8 μg / ml; hodnoty uvnitř plicní tkáně jsou přibližně 11,3 μg / ml (stanovené po 4-6 hodinách od doby použití). V alkoholu proniká špatně.

Průměrné indexy léčiv uvnitř moči po dobu 8-12 hodin od okamžiku jedné jednotlivé dávky 0,15, 0,3 a 0,5 g částí jsou příslušně 44., 91. A 200 μg / ml.

Výměny nejsou prakticky vystaveny; metabolické produkty tvoří méně než 5% objemu léků vylučovaných močí.

Vylučování z plazmy probíhá při poměrně nízké rychlosti (poločas rozpadu složky se pohybuje v rozmezí 6-8 hodin). 85% vylučováno ledvinami.

[18], [19]

Dávkování a aplikace

Každodenní užívání drogy by mělo být prováděno v 1-2 aplikacích, nikoli vázáno na průběžný příjem potravin. Látka se spolkne, aniž by žvýkala, a umyla se čistou vodou.

Levofloxin se spotřebuje nejméně 2 hodiny před nebo po použití léků, které obsahují soli Fe, stejně jako sukralfát a antacida, protože mohou snížit vstřebávání léku. Velikost celkové části je určena závažností průběhu a formou infekce a dále citlivostí kauzálního organismu vzhledem k levofloxacinu.

Léčba by měla trvat maximálně 2 týdny. Také po dalších 48-72 hodinách po stabilizaci teploty nebo po destrukci mikrobu (potvrzené mikrobiologickými analýzami) je nutné pokračovat v terapeutickém kurzu.

Velikost dávky pro různé nemoci:

• akutní stavy sinusitidy - 1 denní podání 0,5 g léku po dobu 10-14 dnů;
• zhoršený stupeň chronické bronchitidy - 1krát denní užívání 0,25-0,5 g v období 7-10 dnů;
• domácí pneumonie - 1-2krát denní příjem 0,5 g Levoflocinu během 7-14 dnů;
• léze močového ústrojí (s komplikacemi) - 0,25 g léku 1krát za den během 7-10 dnů;
• kožní léze - 1-2krát denně užívání 0,15-0,5 g léčiva po dobu 1-2 týdnů.

Osoby s problémy s ledvinami (hladina QC nižší než 50 ml / min) v první den vyžadují, aby užívaly celou dávku léků a dále je snížily s ohledem na ukazatele QC. Pacienti z této skupiny by měli být neustále pod dohledem lékaře.

[28], [29], [30], [31]

Používejte Levofloxin během těhotenství

Je zakázáno používat během kojení a těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná intolerance vůči lékům z této podkategorie;
• epilepsie;
• v přítomnosti stížností na negativní projevy, které se vyvíjejí v oblasti šlach, spojené s použitím chinolonů.

[20], [21], [22], [23]

Vedlejší efekty Levofloxin

Mezi vznikajícími bočními znaky:

• někdy dochází ke zčervenání na pokožce nebo svědění. Příležitostně jsou příznaky závažné intolerance s projevy kopřivky nebo opuch epidermis a sliznic;
• tachykardie;
• příznaky dyspepsie;
• ospalost, výrazné závratě nebo bolesti hlavy;
• pokles krevního tlaku;
• zvýšení hodnot bilirubínu, stejně jako jaterních enzymů a sérového kreatininu;
• leuko-, trombocyto- nebo neutropenie a eozinofilie;
• pocit systémové slabosti;
• výrazný zánět šlach nebo bolesti v svalově-artikulární zóně.

[24], [25], [26], [27]

Předávkovat

Při intoxikaci s levoflotsinom se často objevují příznaky poškození centrálního nervového systému: silný závrat, závažná zmatenost, záchvaty, křeče a poruchy vědomí.

Vykonává se odpovídající symptomatické měření. Aktivní složka léků se nevylučuje dialýzou. Také droga nemá protilátku.

[32], [33]

Interakce s jinými léky

Absorpce léčiva je významně oslabena, když je kombinována s antacidami obsahujícími Al nebo Mg a navíc s prostředky, které zahrnují Fe soli.

Hodnoty biologické dostupnosti léků významně snižují při kombinovaném podávání se sukralfátem. Proto musí být mezi injekcemi pozorován alespoň 120minutový interval.

S velkou pečlivostí je přípravek Levoflocin předepisován společně s látkami, které ovlivňují sekreci ledvin (cimetidin nebo probenecid). To platí zejména u lidí s poruchou funkce ledvin.

Poločas cyklosporinové složky se při kombinaci s levofloxacinem zvyšuje o 33%.

[34], [35]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek Levoflocin je určen pro malé děti. Teploty - v rozmezí teplot 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Skladovatelnost

Levofloxin může být podáván po dobu 3 let od okamžiku uvolnění léčivé látky.

[39], [40]

Aplikace pro děti

Není pediatrický předpis (ve věku do 18 let).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analogy

Analogy drogy jsou prostředky Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo s Moflaksii a navíc Ciprofloxacin, Levofloxacin a Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]