Levocin

Levocin je antibakteriální látka z kategorie fluorochinolonů.

Indikace Levocina

Používá se pro infekční léze různé závažnosti, které se objevily v důsledku aktivity mikrobiálních kmenů citlivých na levofloxacin:

• akutní sinusitida (včetně sinusitidy);
• akutní fáze chronické bronchitidy;
• domácí nebo nemocniční pneumonie;
• léze močových orgánů, s komplikacemi nebo bez nich (středně těžké nebo mírné stadium).

[ 1 ]

Formulář vydání

Komponenta se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř destičky. Jedna taková destička je balena v balení.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Fluorochinolonové antibiotikum má široké spektrum terapeutických účinků. Obsahuje účinnou látku levofloxacin (izomer ofloxacinu levotočivého typu). Tato složka blokuje aktivitu DNA gyrázy, ničí procesy zesíťování mikrobiální DNA, zlomů a superšroubovice a také zpomaluje vazbu DNA a vede k rozvoji silných morfologických změn v membránách, buněčných stěnách a cytoplazmě.

Ukazuje aktivní aktivitu relativně velkého počtu mikrobiálních kmenů:

• gram(+) aerobní bakterie: enterokoky (včetně fekálních), stafylokoky (citlivé na methicilin a koaguláza negativní), difterické korynebakterie, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes se Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin), Staphylococcus epidermidis (také citlivý na methicilin) a koaguláza negativní stafylokoky. Seznam dále zahrnuje pyogenní streptokoky, streptokoky podkategorií C a G, stejně jako Streptococcus viridans s pneumokoky (poslední dva jsou rezistentní, mají střední citlivost a jsou citlivé na penicilin);
• Gram(-) aerobní bakterie: Acinetobacter (včetně Acinetobacter baumannii), Enterobacter (včetně Cloacae, Aerogenes a Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii a Escherichia coli, dále Eikenella corrodens, Morganovy bakterie, Gardnerella vaginalis a Ducreyho bacily. Kromě toho seznam zahrnuje Moraxella catarrhalis (produkující β-laktamázu či nikoliv), Haemophilus influenzae (citlivý nebo rezistentní na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (včetně pneumonie a oxytoca), Proteus vulgaris a mirabilis, Salmonella a gonokoky (rezistentní, slabě citlivé a citlivé na vliv penicilinu), Providencia (Rettger a Stuart), Meningococcus s Pasteurella (Multocida, Canis a Dagmatis), stejně jako Serratia (včetně Marciescens) a Pseudomonas (včetně Pseudomonas aeruginosa);
• anaeroby: Clostridia perfringens a Propionibacteria s Bacteroides fragilis, Peptostreptokoky s Bifidobacteria a Fusobacteria s Veillonella;
• další bakterie: legionella (včetně pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae s chlamydophila psittaci a Chlamydia trachomatis, dále mycoplasma pneumoniae, mykobakterie (včetně Hansenova bacilu a Kochova bacilu), rickettsie, mycoplasma hominis a ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Perorálně užívaný levofloxacin se vstřebává vysokou rychlostí, téměř 100 %. Příjem potravy nemá téměř žádný vliv na expresi a rychlost absorpce. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 100 %. Při jednorázovém užití léku v dávce 0,5 g jsou hodnoty Cmax 5,2–6,9 mcg/ml; stanoveno po 1,3 hodinách.

Distribuční procesy.

Intraplazmatická syntéza proteinů – 30-40 %.

Látka je distribuována v mnoha tkáních a orgánech: kostní tkáni, plicích, bronchiální sliznici se sputem, mozkomíšním moku, leukocytech, stejně jako prostatě a orgánech urogenitálního systému s alveolárními makrofágy.

Metabolické procesy a vylučování.

V játrech je malá část léčiva deacetylována nebo oxidována.

Vylučování probíhá primárně ledvinami – glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Asi 87 % perorálně podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí (po 48 hodinách) a méně než 4 % stolicí (po 72 hodinách). Plazmatický poločas levofloxacinu je 6–8 hodin.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Dávkování léku se volí s ohledem na závažnost léze a povahu jejího vývoje, stejně jako na citlivost patogenního mikrobu.

Lék by se měl užívat před jídlem nebo mezi jídly. Tablety se nemají žvýkat – zapíjejí se čistou vodou (0,5–1 sklenicí).

Během sinusitidy se užívá 0,5 g léku jednou denně (terapeutický cyklus trvá 10-14 dní).

Akutní fáze chronické bronchitidy se léčí užíváním 0,5 g léku jednou denně (týdenní kúra).

Nemocniční a domácí pneumonie by měla být léčena 0,5 g Levocinu jednou denně po dobu 1-2 týdnů.

Nekomplikované infekce močových cest se léčí podáváním 0,5 g látky jednou denně (3denní období). Stejná dávka by se měla užívat se stejnou frekvencí, pokud má infekce komplikace, ale takový cyklus by měl trvat 10 dní.

Nekomplikované léze podkožní tkáně s epidermis se eliminují užíváním 0,5 g léku jednou denně po dobu 7-10 dnů. Pokud je takové onemocnění doprovázeno komplikacemi, užívá se dávka 0,5 g 2krát denně a samotný cyklus trvá 1-2 týdny.

V případě potřeby lze dávku zvýšit s přihlédnutím k závažnosti symptomů a typu patologické léze.

Maximální povolená velikost jedné dávky je 0,5 g. Denně nelze užít více než 1000 mg látky.

Velikosti porcí pro osoby s poruchou funkce ledvin:

• Hodnoty CC v rozmezí 50-20 ml/min - po 1. dávce 0,5 g denně se pacient převede na dávku 0,25 g denně; po 1. dávce 0,75 g denně se poté užívá 0,75 g každých 48 hodin;
• hladina CC v rozmezí 19-10 ml/min - po 1. denní dávce 0,25 g se poté užívá 0,25 g po dobu 48 hodin; při 1. denní dávce 0,5 g - 0,25 g po dobu 48 hodin; při 1. denní dávce 0,75 g - 0,5 g po dobu 48 hodin;
• Hodnoty CC

Používejte Levocina během těhotenství

Levocin by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• epileptické záchvaty;
• těžká intolerance spojená se složkami léku nebo jinými chinolony.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Levocina

Mezi pozorované nežádoucí účinky patří:

• trávicí poruchy: často se objevuje průjem nebo nevolnost a zvyšuje se aktivita enzymů v játrech a krevním séru. Někdy se může objevit zvracení, poruchy trávení, ztráta chuti k jídlu a bolesti břicha. Občas se zaznamenávají zvýšené hladiny bilirubinu v séru a krvavý průjem. Občas se může objevit hepatitida nebo enterokolitida (včetně pseudomembranózní kolitidy);
• alergické příznaky: někdy se objevuje kožní hyperémie nebo svědění. Vzácně se objevují anafylaktoidní nebo anafylaktické projevy (s bronchiálním křečí, kopřivkou nebo těžkým dušením). Občas se objevuje otok sliznic nebo epidermis (například obličeje nebo hltanu), intolerance na sluneční světlo a UV záření a alergická pneumonitida a prudký pokles krevního tlaku s následným šokem. Možný je rozvoj TEN, SJS, vaskulitidy nebo MEE;
• Poruchy CNS: někdy se vyskytují poruchy spánku, závratě, pocit silné ospalosti a bolesti hlavy. Občas se vyskytuje pocit psychomotorického agitování, neklidu, úzkosti nebo zmatenosti, stejně jako deprese, tremor, psychotické příznaky, křečovitý syndrom a parestézie postihující ruce;
• poruchy smyslových orgánů: sporadicky se objevují poruchy chuti a čichu, sluchové a zrakové poruchy a navíc je oslabena hmatová citlivost;
• poškození hematopoetického systému: někdy se vyskytuje leukopenie nebo eozinofilie. Občas se rozvíjí neutro- nebo trombocytopenie (někdy se zvyšuje krvácivost). Agranulocytóza se objevuje sporadicky nebo se vyvíjejí závažné infekce (opakované nebo přetrvávající zvýšení teploty, zhoršení zdravotního stavu). Může se objevit pancytopenie nebo hemolytická anémie;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: občas se snižuje krevní tlak nebo se objevuje palpitace srdce. Je možné prodloužení QT intervalu nebo cévní kolaps;
• dysfunkce svalů a kostí: občas jsou postiženy šlachy (například tendinitida) a v oblasti kloubů se svaly se objevuje bolest. Sporadicky se pozoruje ruptura šlachy, například Achillovy šlachy (podobný příznak se vyvíjí do 48 hodin od zahájení léčby a může být bilaterální) nebo svalová slabost, která je pro osoby s bulbární obrnou extrémně důležitá. Může se vyvinout poškození svalů (rabdomyolýza);
• poruchy močení: občas se zvyšují hladiny kreatininu v séru. Sporadicky se pozoruje ARF (tubulointersticiální nefritida);
• projevy v endokrinním systému: hypoglykémie se objevuje sporadicky (to by měli vzít v úvahu diabetici), doprovázena takovými příznaky, jako je pocit nervozity, třes s pocením a velmi silná chuť k jídlu;
• Jiné: někdy se vyvine astenie. Sporadicky se vyskytuje horečnatý stav, superinfekce nebo sekundární infekce.

[ 8 ]

Předávkovat

Otrava drogou vede k závratím nebo křečím, zmatenosti nebo poruchám vědomí, stejně jako ke zvracení, erozím na sliznicích a nevolnosti.

Provádějí se symptomatické postupy. Léčivo nemá antidotum a nevylučuje se dialýzou.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakce s jinými léky

Účinnost levofloxacinu je významně snížena při kombinaci s antacidy obsahujícími Mg a Al, sukralfátem a léky obsahujícími Fe, proto je třeba mezi jejich použitímmi dodržovat minimální interval 120 minut.

V případě kombinace s probenecidem nebo cimetidinem je pozorován mírný pokles renální clearance léku (nemá téměř žádný klinický význam, ale taková kombinace by měla být používána s opatrností, zejména u jedinců s poruchou funkce ledvin).

Probenecid s cimetidinem zvyšuje poločas rozpadu a hodnoty AUC léku a také snižuje jeho clearance (při jejich kombinaci však není nutné upravovat dávku).

Současné užívání léku významně neprodlužuje poločas cyklosporinu.

Existují důkazy o významném snížení prahu pro vznik záchvatů při kombinaci chinolonů s látkami, které tento práh oslabují. To platí i pro kombinované užívání chinolonů s teofylinem a fenbufenem nebo podobnými NSAID.

Současné užívání léku s teofylinem vyžaduje pečlivé sledování jeho hodnot a vhodnou úpravu dávky, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků (např. záchvatů).

Použití s nepřímými antikoagulancii vyžaduje pečlivé sledování PT a dalších koagulačních údajů, stejně jako sledování možných krvácivých příznaků.

Kombinace s Levocinem může zesílit účinek warfarinu; v tomto případě může být zvýšení hladiny PTT doprovázeno výskytem krvácení.

Kombinace léku s NSAID zvyšuje pravděpodobnost stimulace centrálního nervového systému a vzniku záchvatů.

U diabetiků užívajících antidiabetika nebo inzulin perorálně může podávání léku vést k rozvoji hyper- nebo hypoglykemických stavů (je nutné pečlivě sledovat hladinu cukru v krvi).

Kombinace léku s kortikosteroidy (GCS) zvyšuje riziko ruptury šlachy.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Levocin se skladuje na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní rozmezí je 15–30 °C.

[ 13 ]

Skladovatelnost

Levocin je povolen k použití do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Není určeno k použití v pediatrii (do 18 let).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogy

Analogy látky jsou léky jako Alevo, Levozin s Levomakem, Glevo a Levoxin, stejně jako Levobact s Levoletem.