Bigaflon

Bigaflon je systémové antibakteriální léčivo.

Indikace Bigaflon

Používá se u nemocí, které mají infekční a zánětlivé geneze a jsou vyvolány působením baktérií citlivých na léčivo:

• léze postihující krk, uši, dýchací cesty, epidermis s měkkými tkáněmi a navíc ledviny, peritoneální orgány a močové cesty;
• gynekologické infekce;
• gonorea, dyzentérie, osteomyelitidy, salmonelózy a dále septikémie a tuberkulózy.

Používá se také k profylaxi před chirurgickými zákroky ak pooperační léčbě chirurgických infekcí u jedinců s oslabeným imunitním systémem.

Formulář vydání

Uvolnění látky se provádí ve formě infuze 0,4% kapaliny v lahvičkách o objemu 0,05, 0,1 nebo 0,2 l. Může se také uvolnit do sáčků o objemu 0,1 nebo 0,2 litru.

Farmakodynamika

Léčivý účinek se rozvíjí zpomalením aktivity topoizomerázy IV spolu s DNA-žaluzí.

Gatifloxacin, který je 8-methoxyfluorchinolon, má antibakteriální účinek na širokou škálu mikrobů (gram-pozitivní a negativní).

Citlivost na drogy ukazuje:

• Gram-pozitivní bakterie: pneumokoky se Staphylococcus aureus a pyogenní streptokoky;
• Gram-negativní mikroby: Klebsiella pneumonia, Escherichia coli, chřipkové tyčinky (mezi které patří kmeny produkující β-laktamázu), Enterobacter cloaca, Haemophilias paralinfluenzae, Moraksella Cataralis (kmeny produkující β-laktamázu, Vzory rasy a gymnastiky; beta-laktamasa);
• příčinných činitelů atypické povahy: ureaplasma, pneumonie chlamydophilus s mykoplazmovou pneumonií a navíc C. Trachomatis a legionella pneumophilia.

Tyto bakterie mají střední citlivost:

• mikroby gram-pozitivního podtypu: Streptococcus agalactia, Streptococcus millieri, Str.mitior, epidermální stafylokoky (včetně kmenů meticilinu) a Streptococcus dysgalactiae. Navíc hemolytické stafylokoky, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytické stafylokoky, Koch tyčinky a Staphylococcus simulans s difterickým korynebakteriem;
• Bakterie, které jsou gram-negativní znak: Klebsiella oxytoca, Próteus mirabilis, Providencia Rettgera bakterie Morgan, Providencia Stewart, a kromě toho, Enterobacter agglomerans, obvykle naproti Enterobacter aerogenes, Enterobacter Sakazaki, Bacillus pertussis a Enterobacter intermedius;
• anaerobů: fusobakterie, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. A Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius spolu s Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus s Prevotella, Porphyromonas magnus, Clostridium Perringens s propionibakterií a Clostridium ramosum;
• atypické patogenní mikroby: legionella pneumophilus a Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori a tuberkulózní mykobakterie vykazují senzitivitu s gatifloxacinem.

Antibakteriální vlastnosti gatifloxacinu se vyvíjejí potlačením topoizomerázy IV, stejně jako DNA gyrázy. Posledně jmenovaný je důležitým enzymem, který se podílí na replikaci mikrobiální DNA. Současně je topoizomeráza IV enzym, který je důležitým účastníkem procesů separace DNA-chromozomů během rozdělení mikrobiální buňky.

Farmakokinetika

Gatifloxacin má dobrou absorpční rychlost uvnitř gastrointestinálního traktu po jeho požití. Absolutní hodnoty biologické dostupnosti prvku - 96%. Plazmatická hladina Cmax je zaznamenána po 60 až 120 minutách po podání léku.

Syntéza bílkovin, která se děje uvnitř krevní plazmy, je 20%.

Gatifloxacin má dobrou schopnost proniknout do tkání těla. Dále se distribuuje vysokou rychlostí uvnitř různých biologických tekutin: velké množství indikátorů je zaznamenáno uvnitř bronchiální sliznice s plicními tkáněmi, paranasálními sinusy a navíc uvnitř alveolárních makrofágů, epidermis, sekrecí a prostatických tkání. Také se nachází uvnitř tkání středního ucha, žluču se slinami, semenné tekutiny, vaječníků s děložní sliznicí, vagíny a současně uvnitř vejcovodů myo a endometrium.

Látka prochází metabolickými procesy uvnitř těla.

Vylučování gatifloxacinu se provádí ledvinami. Doba poločasu - do 7-14 hodin; není určen způsobem použití a velikostí části léčiva.

Studie zahrnující zvířata ukázaly, že gatifloxacin prochází placentou bez komplikací a je také vylučován mateřským mlékem.

Dávkování a aplikace

Přípravek Bigaflon se aplikuje v dávkách 0,4 g jednou denně (pokud jsou ukazatele KK> 40 ml / minuta).

Při exacerbované bronchitidě chronické povahy je zapotřebí 0,4 g (0,1 l) látky jednou denně po dobu 7-10 dnů.

Akutní stavy sinusitidy se léčí jednou denně po dobu 10 dnů použitím 0,4 g (0,1 l) léku.

V případě mimonemocniční formy pneumonie je podávání 0,4 g (0,1 l) léku vyžadováno 1-2krát denně po dobu 1-2 týdnů.

Během lézí močové trubice (bez komplikací) použijte jednorázově 0,4 g léčiva (nebo 0,2 g látky během 3 dnů). Pokud k porušení dochází s komplikacemi, je nutné podávat 0,4 g látky jednou denně (po dobu 7-10 dnů).

K odstranění lézí ovlivňujících pokožku měkkými tkáněmi se podává 0,2 g léku po dobu 5-7 dní.

Léčba tuberkulózy (s ohledem na závažnost a formu patologie) zahrnuje použití 0,8 g léku 1 x denně.

Vzhledem k tomu, že gatifloxacin se vylučuje hlavně ledvinami, lidmi s hodnotou QC <40 ml / min, stejně jako lidé, kteří jsou na rozšířené ambulantní peritoneální hemodialýze, je nutné upravit dávku léku.

Schéma má následující formu - velikost počáteční dávky je 0,4 g denně; poté aplikujte každý den na 0,2 g denně.

[2]

Používejte Bigaflon během těhotenství

Chybějící požadované množství klinických informací o užívání přípravku Bigaflon během kojení nebo těhotenství vyžaduje opatrnost v případě takové schůzky - měla by být použita pouze v situacích, kdy pravděpodobně pomůže ženě více než riziko negativních důsledků pro plod.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na lék a další chinolony;
• protože zavedení léku může vést k prodloužení QT intervalu na EKG, je nutné se vyvarovat jeho použití u lidí s takovými příznaky EKG (kvůli nedostatku potřebného množství klinických informací);
• ischémie myokardu;
• bradykardie, která je vyslovována.

Léčbu je nutné používat velmi pečlivě u lidí s onemocněním spojeným s centrálním nervovým systémem a navíc s těžkou vaskulární aterosklerózou v mozku. To je způsobeno skutečností, že lék způsobuje zvýšení ICP, což může u pacienta způsobit psychózu.

Vedlejší efekty Bigaflon

Použití drogy může způsobit výskyt některých nežádoucích účinků:

• poruchy postihující trávicí trakt: někdy je průjem, nevolnost s zvracením, hyperbilirubinemie a kolitida pseudomembranózní povahy;
• poruchy ovlivňující funkci centrálního nervového systému: pocit únavy, celková deprese nebo úzkost a vedle psychózy, bolesti hlavy, agitovanost motorů, závratě a poruchy spánku;
• alergické léze: svědění, otok obličeje nebo otok v hlasivkách, stejně jako fotosenzitivita a vyrážky;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocytopatie nebo leukopenie, eozinofilie a agranulocytóza a také zvýšení hodnot AST nebo ALT;
• léze postihující močení: nefrotický syndrom. Navíc může být v akutní fázi někdy selhání funkce ledvin;
• další příznaky: artralgie, tachykardie, myalgie, a tím snížení krevního tlaku a poruchy zraku.

[1]

Předávkovat

Příznaky otravy Bigaflonem zahrnují zvracení, agitovanost motorů, tachykardii, nevolnost a bolesti hlavy.

V případě akutní intoxikace je zapotřebí zastavit podávání léčiva a provést nezbytnou hydrataci; Monitorování EKG je také prováděno. Kromě toho se konají symptomatické události.

Interakce s jinými léky

Nepoužívejte přípravek při užívání antiarytmických léků.

Zavedení léku spolu s digoxinem způsobuje zvýšení sérových indikátorů.

Používání přípravku Bigaflon potencuje vlastnosti antikoagulancií s nepřímým typem ovlivnění.

[3]

Podmínky skladování

Bigaflon se musí držet v místech nepřístupných pro proniknutí malých dětí. Nezmrazujte drogu. Teplota - ne vyšší než 25 ° С. Ve světle může léčivá látka obsahovat maximálně 3 dny.

Skladovatelnost

Bigaflon je povoleno podat do 24 měsíců od data výroby farmaceutických přípravků.

Aplikace pro děti

Vzhledem k tomu, že zavádění léčiv způsobuje rozvoj artropatie a chondropatie, není užíváno v pediatrii (osoby mladší 18 let).

Analogy

Analogy drogy jsou takové léky, jako Gafloks s Gatimak, Gatifloxacin a Ozerlik, a kromě toho Gatispan s Gatilin a Gaaticin-H.