Bidop

Bidop má antiarytmické, antianginózní a antihypertenzní vlastnosti.

Indikace Bidopa

Používá se v následujících případech:

• prevence exacerbace záchvatů anginy pectoris (stabilní forma patologie);
• zvýšené hodnoty krevního tlaku.

Formulář vydání

Uvolňování léčivého přípravku se provádí v tabletách v množství 14 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř samostatné krabičky jsou 1, 2 nebo 4 buněčné obaly.

Farmakodynamika

Léčivo je selektivní β1-adrenoblokátor, který nemá sympatomimetickou aktivitu; navíc nemá membránově stabilizující účinek. Léčivo snižuje aktivitu reninu, snižuje spotřebu kyslíku myokardiálními buňkami a také jeho kontraktilitu.

Inhibicí β1-adrenoreceptorů v malých porcích uvnitř myokardu lék oslabuje vazbu cAMP z ATP elementu stimulovanou katecholaminy. Současně snižuje intracelulární transport vápenatých iontů, má negativní bathmo-, ino-, chrono- a dromotropní účinek a navíc zpomaluje probíhající vodivé procesy s excitabilitou.

Pokud je překročena doporučená dávka, lék také způsobuje β2-adrenergní blokující účinek.

V počáteční fázi užívání léku, první den, se odpor periferních cévních stěn zvyšuje a po 1-3 dnech se blíží počáteční úrovni. V případě dlouhodobé terapie se tento ukazatel snižuje.

Antihypertenzní aktivita se projevuje snížením minutového objemu, oslabením funkce RAS, sympatickou stimulací periferních cév a také obnovením reakce na snížení krevního tlaku a vlivem na funkci nervového systému. Při zvýšených hodnotách krevního tlaku se terapeutický účinek rozvíjí po dobu 5 dnů a stabilní účinek je zaznamenán po 2 měsících.

Antianginózní účinek se rozvíjí snížením spotřeby kyslíku myokardiálními tkáněmi, zpomalením srdeční frekvence a snížením jeho kontraktility a dále zlepšením procesů prokrvení myokardu a prodloužením diastoly. Zvýšení hodnot diastolického tlaku v komorách, stejně jako protažení ventrikulárních svalů, zvyšuje spotřebu kyslíku.

Antiarytmický účinek se rozvíjí po odstranění příčin, které vyvolávají vznik arytmie (zvýšený krevní tlak, tachykardie, aktivace sympatického systému a zvýšené hladiny cAMP), snížení rychlosti kardiostimulátorů a zpomalení procesů AV vedení.

Léčivo se liší od neselektivních podtypů β-adrenoblokátorů tím, že podání jeho průměrných léčivých dávek nemá silný vliv na orgány s β2-adrenoreceptory (slinivka břišní, děloha, kosterní svaly a periferní arteriální svaly s průduškami) a metabolismus sacharidů. Léčivo také nezachycuje ionty sodíku. Síla aterogenního účinku je srovnatelná s účinkem propranololu.

Farmakokinetika

Absorpce léku je 80-90 %, konzumace potravin ji neovlivňuje. Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 2-3 hodinách. Syntéza s krevními bílkovinami je v rozmezí 28-32 %.

Špatně proniká hematoencefalickou bariérou a placentou. 50 % podléhá intrahepatální transformaci; v tomto případě se tvoří téměř neaktivní metabolické produkty.

Poločas rozpadu je až 12 hodin. 98 % se vylučuje ledvinami; méně než 2 % látky se vylučuje žlučí.

[ 1 ], [ 2 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně ráno. Mělo by se to dělat nalačno, bez žvýkání léku. Dávky jsou vybírány zvlášť pro každého pacienta - ošetřujícím lékařem.

V případě zvýšeného krevního tlaku a také k prevenci zhoršení záchvatů anginy pectoris (stabilní forma onemocnění) se užívá počáteční dávka 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg (podobná frekvence podávání). Maximální povolená denní dávka je 20 mg látky.

Pro osoby s těžkým poškozením ledvin nebo jater by maximální denní dávka měla být 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Používejte Bidopa během těhotenství

Předepisování přípravku Bidop během těhotenství je povoleno pouze v případě životně důležitých indikací. Je nutné vzít v úvahu i všechna existující rizika.

Nepodávejte během kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• šokový stav nebo kolaps;
• akutní srdeční selhání;
• plicní edém;
• sinoatriální blokáda;
• AV blokáda 2-3 stupně (bez kardiostimulátoru);
• CHF dekompenzované povahy v chronickém stádiu, které vyžaduje inotropní léčbu;
• SSSU;
• snížený krevní tlak;
• kombinace s inhibitory MAO (s výjimkou látek typu B);
• astma nebo těžká CHOPN;
• kardiomegalie nedoprovázená srdečním selháním;
• s výraznou formou bradykardie;
• pozdní fáze změn v procesech periferního průtoku krve;
• feochromocytom (současné podávání α-blokátorů se neprovádí);
• Raynaudův syndrom;
• metabolická acidóza;
• nesnášenlivost složek léku nebo jiných β-blokátorů;
• hypolaktázie, deficit laktázy a malabsorpce glukózy a galaktózy.

Opatrnost je nutná při užívání u osob s chronickým selháním jater nebo ledvin, psoriázou, diabetes mellitus, myasthenií, stejně jako s AV blokem prvního stupně, depresí, hypertyreózou, anamnézou alergických reakcí a spontánní anginy pectoris; opatrnost je také předepsána starším osobám a osobám na dietě.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vedlejší efekty Bidopa

Podávání léku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• poruchy fungování smyslových orgánů: snížené slinění, suchá sliznice očí, zánět spojivek a zhoršené zrakové funkce;
• problémy s fungováním nervového systému: pocit zmatenosti, úzkost, slabost nebo únava, deprese, astenie, závratě, halucinace a bolesti hlavy. Kromě toho se mohou objevit křeče, noční můry, třes, parestézie končetin a poruchy spánku;
• poruchy krevního oběhu: prudký pokles krevního tlaku, ortostatický kolaps, poruchy vedení vzruchů v oblasti myokardiální tkáně, sinusová bradykardie, výskyt symptomů CHF, AV blok, angiospasmus a arytmie, stejně jako bolest v hrudní kosti a snížení kontraktility myokardu;
• léze ovlivňující dýchací činnost: potíže s dýcháním při užívání velkých dávek léků nebo u osob s predispozicí k bronchospasmům a laryngospasmům, stejně jako s ucpaným nosem;
• zažívací poruchy: zácpa, nevolnost, průjem, sucho v ústech, bolest břicha, zvracení. Kromě toho - hepatitida, poruchy chuťových pohárků nebo jaterní dysfunkce, hyperbilirubinemie, zvýšené hladiny jaterních enzymů a hypertriglyceridémie;
• hormonální poruchy: hyperglykémie, projevy hypotyreózy a hypoglykémie (u osob užívajících inzulin);
• dermatologické léze: alopecie, příznaky podobné psoriáze, hyperhidróza, psoriáza v akutní fázi, kožní hyperémie a exantém;
• problémy s hematopoetickými procesy: leukopenie nebo trombocytopenie a agranulocytóza;
• příznaky alergie: vyrážka, kopřivka nebo svědění;
• další příznaky: snížená potence, abstinenční syndrom, snížené libido, artralgie a také hrudní nebo lumbagální bolest;
• účinky na plod: bradykardie, hypoglykémie a také zpomalení nitroděložních růstových procesů.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Předávkovat

Příznaky otravy: arytmie, prudký pokles krevního tlaku, ventrikulární extrasystolie, bradykardie s AV blokem a CHF. Dále se vyskytuje cyanóza v oblasti rukou, potíže s dýcháním, křeče, bronchiální křeče, hypoglykémie a závratě s mdlobami.

K odstranění poruch se provádí výplach žaludku, následuje použití enterosorbentů a poté se provádějí symptomatické postupy.

V případě AV bloku by mělo být intravenózně podáno až 2 mg adrenalinu nebo atropinu. Může být také dočasně zaveden kardiostimulátor.

Pro ventrikulární extrasystoly se používá lidokain;

Při poklesu hodnot krevního tlaku (za předpokladu, že nejsou přítomny známky plicního edému) se intravenózně podávají plazma substituční tekutiny. V případě potřeby lze použít dobutamin, dopamin nebo adrenalin.

V případech srdečního selhání se používá CG, diuretika a glukagon.

K úlevě od křečí se diazepam používá intravenózně.

Bronchiální křeče se ulevují inhalací β2-adrenergních stimulantů.

[ 13 ], [ 14 ]

Interakce s jinými léky

Radiokontrastní látky obsahující jód podávané intravenózně zvyšují riziko vzniku anafylaktických příznaků.

Alergeny a alergenové extrakty používané v imunoterapii pro skarifikační testy zvyšují pravděpodobnost vzniku závažných systémových alergických reakcí (u jedinců užívajících bisoprolol).

Intravenózní fenytoin, stejně jako léky pro inhalační anestezii, zvyšují kardiodepresivní aktivitu léku a riziko snížení krevního tlaku.

Bidop může maskovat příznaky rozvíjející se hypoglykémie.

Lék zvyšuje hladiny xanthinů (kromě teofylinu) a lidokainu v krvi.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfacin s methyldopou, látky blokující pomalé Ca kanály a další antiarytmika zvyšují možnost vzniku nebo zhoršení bradykardie s AV blokádou nebo srdeční zástavou.

Sympatolytika, klonidin s nifedipinem a hydralazinem, stejně jako diuretika spolu s dalšími antihypertenzivy v kombinaci s přípravkem Bidop mohou způsobit prudký pokles krevního tlaku.

Léčivo prodlužuje účinek nedepolarizujících svalových relaxancií a zároveň antikoagulační účinek kumarinových látek.

Tetracyklická a tricyklická antidepresiva, ethylalkohol, léky na spaní nebo sedativa a antipsychotika - zesilují tlumící účinek na fungování nervového systému.

Rifampicin zkracuje poločas bisoprololu.

Kombinace léku s inhibitory MAO (s výjimkou látek typu B) je zakázána, protože to způsobuje významnou stimulaci antihypertenzní aktivity. Mezi užitím přípravku Bidopa a inhibitorů MAO by mělo uplynout alespoň 14 dní.

Ergotamin zvyšuje možnost změn v procesech periferního průtoku krve.

Sulfasalazin zvyšuje plazmatické hladiny bisoprololu.

[ 15 ]

Podmínky skladování

Bidop by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní indikátory jsou standardní.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Bidop je schválen k použití do 36 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Není určeno k použití v pediatrii (osoby mladší 18 let).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogy

Analogy terapeutického léku jsou léky jako Aritel Cor, Biprol, Bisomor s Aritelem, Bisogamma a Bidop Cor, a kromě toho Concor Cor, Biol, Corbis s Bisoprololem, Bisocard a Bisoprolol-Teva. Na seznamu jsou také Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm a Coronal s Nipertenem.

[ 19 ], [ 20 ]

Recenze

Bidop dostává od komentátorů na fórech docela dobré recenze. Účinně snižuje krevní tlak a výrazně zmírňuje projevy ischemické choroby srdeční. Je však třeba poznamenat, že negativní příznaky jsou co do závažnosti srovnatelné s terapeutickým účinkem a jsou poměrně časté.

Je také nutné vzít v úvahu, že 20 % lidí s anginou pectoris nepociťuje žádný účinek užívání β-blokátorů (v důsledku zvýšeného diastolického objemu levé komory a těžké koronární aterosklerózy).