Bikalan

Bicalan je antiandrogenní léčivo.

Indikace Bikalana

Používá se pro běžnou formu karcinomu prostaty (pozdní fáze) spolu s analogou prvku LHRH nebo se souběžnou chirurgickou kastrací.

[1]

Formulář vydání

Uvolnění léčebného prvku se provádí ve formě pilulky v množství 10 kusů uvnitř buněčného obalu. Uvnitř balení - 3 takové balení.

Farmakodynamika

Bicalutamid je nesteroidní antiandrogen a nemá žádný jiný hormonální vliv.

Léčivo je racemická směs, ve které pouze (R) -enantiomer má antiandrogenní účinky. Tato složka je syntetizována s androgenními zakončeními, aniž by došlo k genové expresi - tímto způsobem inhibuje aktivitu androgenů. Kvůli tomuto potlačení se nádor v prostatu začne regresovat.

Farmakokinetika

Bikalutamid má dobrou absorpci v trávicím traktu po použití léků uvnitř. Informace o klinicky významném účinku potraviny na hodnoty biologické dostupnosti nejsou k dispozici.

Element (S) -enantiomer má vyšší než (R) -enantiomer, rychlost vylučování z těla; jeho poločas je přibližně 7 dní.

Po každodenním užívání bicalutamidu se hladina (R) -enantiomeru v plazmě zvyšuje přibližně desetkrát v důsledku dlouhého poločasu života. V tomto ohledu by lék měl být užíván pouze 1krát denně.

Po denním podání bicalutamidu v dávce 50 mg jsou hodnoty plazmy (R) -enantiomeru přibližně 9 μg / ml. Současně až 99% všech enantiomerů pohybujících se v krvi spadá na (R) -enantiomer s aktivitou.

Farmakokinetické vlastnosti (R) -enantiomeru nezávisí na věku nebo stupni poruchy jater (mírné nebo mírné).

Existují informace, že u lidí s těžkými stadii jaterních poruch se plazmatická eliminace (R) -enantiomeru zpomaluje.

Bikalutamid se syntetizuje ve velkém množství s proteinem (pro racemát, indikátor je 96% a pro R-bicalutamid 99,6%) a navíc podstupuje intenzivní metabolické procesy (oxidace a tvorba kyseliny glukuronové s konjugáty).

Metabolické produkty se vylučují žlučem a močí přibližně v přibližně stejných částech.

Dávkování a aplikace

Muži (také starší) by měli užívat 50 mg léku denně (1 tableta). Terapie s použitím přípravku Bicalan je zapotřebí začít ve spojení se zahájením léčby LHRH nebo chirurgickou kastrací. Doba léčebného cyklu je předepsána lékařem.

Lidé s vážnými nebo středně závažnými poruchami jater, aby se předešlo riziku akumulace léku, musí být předepsáno velmi pečlivě.

[3]

Používejte Bikalana během těhotenství

Bicalan není předepsán ženám.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti na složky léčiva;
• spolu s astemizolem, terfenadinem a cisapridem.

Vedlejší efekty Bikalana

Bicalutamid je ve většině případů tolerován bez komplikací. Pouze příležitostně během vývoje následujících vedlejších příznaků bylo nutné zrušit užívání léků:

• poruchy postihující mléčné žlázy a reprodukční orgány: gynekomastie ¹ nebo bolest v oblasti prsních žláz ¹;
• poruchy zažívacího traktu: časté nevolnost nebo průjem; jedno zvracení;
• problémy s funkcí hepatobiliárního systému: žloutenka často rozšiřuje hodnoty ² nebo transaminázy. Existuje jediný nedostatek jaterní aktivity ³;
• imunitní projevy: občas se objeví známky netolerance, včetně kopřivky a angioedému;
• léze subkutánních vrstev a epidermis: zřídka se vyvine suchost kůže;
• hrudní, respirační a mediastinální poruchy: zřídka se objevují plicní intersticiální patologie;
• systémové poruchy: horké záblesky se vyskytují nejčastěji (pocit horkosti) ¹. Výskyt svědění nebo asténie je často znám.

¹ může být snížení závažnosti provedením doprovodného kastračního postupu.

² změny ovlivňující aktivitu jater jsou obvykle dočasné a úplně zmizí nebo jsou oslabeny pokračováním terapeutického cyklu nebo po jeho ukončení.

³ nedostatečná funkce jater se vyvíjí pouze jednou a nebylo možné s použitím Bicalanu spojit žádné spojení. Vyžaduje pravidelné sledování výkonu jater.

[2]

Předávkovat

Neexistují žádné informace o intoxikaci Bikalanomem.

Lék nemá protilátku, takže pacient musí předepsat symptomatické postupy. Dialýza není provedena, protože bicalutamid má vysoký stupeň syntézy bílkovin a není detekován uvnitř moči v nezměněném stavu. Rovněž jsou prováděny obecné podpůrné činnosti a je monitorována práce životně důležitých systémů.

Interakce s jinými léky

Neexistují žádné informace týkající se lékové interakce bicalutamidu s analogy LHRH.

In vitro testy prokázaly, že R-bikalutamid inhibuje prvek CYP 3A4 a navíc složky CYP 2C9 s 2C19 stejně jako 2D6 jsou méně výrazné.

I když testování s antipyrinem, které označuje aktivitu prvku P450 (CYP), neprokázalo pravděpodobnost, že látka bude interagovat s bikalutamidem, užívání léčivého přípravku po dobu 28 dnů během užívání midazolamu způsobilo zvýšení hodnoty AUC o 80%. Takové zvýšení ukazatelů může být důležité pro drogy s úzkým indexem léků. Z tohoto důvodu nelze lék kombinovat s cisapridem, terfenadinem nebo astemizolem.

Je nutné velmi pečlivě kombinovat přípravek Bicalan s léky, které blokují Ca kanály nebo cyklosporinem. Může být nezbytné snížit část těchto finančních prostředků, zejména pokud existují podezření na nepříznivé příznaky (nebo se budou vyvíjet). Osoby používající cyklosporin vyžadují pečlivé sledování, zejména v počáteční fázi léčby a při její ukončení.

Je nezbytné velmi pečlivě kombinovat léčivo s látkami, které inhibují oxidaci léků (například cimetidin nebo ketokonazol). Teoreticky může tato kombinace vyvolat zvýšení hodnot bikalutamidu, což zvýší výskyt negativních příznaků.

In vitro testování ukázalo, že bicalutamid je schopen vytěsnit warfarin (kumarinový antikoagulant) z oblastí syntézy bílkovin. Z tohoto důvodu, pokud se používá u pacientů, kteří užívají kumarinové antikoagulancia, je nutné neustále sledovat výkon PTV.

[4], [5]

Podmínky skladování

Bicalan musí být umístěn na uzavřeném místě, aby se zabránilo přístupu malých dětí. Teplotní značky - do 25 ° С.

Skladovatelnost

Bicalan lze použít do 5 let od data výroby terapeutického přípravku.

Aplikace pro děti

Nemůžete užívat drogu v pediatrii.

Analogy

Analogy léčiv jsou drogy Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi s Bicalutamidem a navíc Flutazin, Bicalutera, Flutamid s Calumidem a Flucinem s Casodexem. Také v seznamu jsou Flülem, Flutpharm s Flumid a Flutaplex s Flutamidem.