Meditan

Meditan je lék z kategorie antikonvulziv.

Indikace Meditan

Používá se k léčbě epilepsie - jako dalšího nástroje pro léčbu parciálních záchvatů (i v případě komplikací ve formě generalizovaného sekundárního typu) u dětí starších 6 let a dospělých. Dále se léčivo používá v monoterapii výše uvedených poruch u adolescentů od 12 let a dospělých.

Léčba je také předepsána pro léčbu neuropatických bolestí (periferní typ) - například neuropatie diabetického původu nebo neuralgie po zhoršení (dospělí).

[1], [2], [3], [4], [5],

Formulář vydání

Uvolňování léků se provádí v kapslích v množství 10 kusů uvnitř blistrového balení. Kapsule s objemem 0,1 a 0,4 g se vyrábějí v 3 blistrových baleních v krabičce a kapsle o objemu 0,3 g se prodávají na 3 nebo 6 deskách uvnitř krabice.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Neexistují přesné údaje o mechanismu terapeutického vlivu, který působí gabapentin.

Struktura gabapentinu v mnoha ohledech podobný neurotransmiteru GABA, ale mechanismus jeho léčivého účinku se liší od účinků jiných prvků v interakci s GABA zakončení (včetně barbiturátů, látky, které zpomalují aktivitu GABA transferázy, valproát, způsoby inhibice procesů GABA zachycování, a navíc Prekurzory a agonisty GABA elementů GABA).

Terapeutická dávka gabapentinu nevede k syntéze dalších běžných koncovek s léčivy nebo s mozku neurotransmiterů zakončení (včetně uzavírací GABAA a GABAB, benzodiazepinů glutamát, glycin, nebo NMDA).

Prvek gabapentin neinterferoval (s in vitro testy) s kanály Na, což ho odlišuje od karbamazepinu a fenytoinu. Samostatné in vitro testovací systémy ukázaly, že gabapentin částečně snížil intenzitu agonistického účinku glutamátu NMDA. Dosažení takového účinku bude dosaženo pouze při indexech léků přesahujících 100 μmol a to nelze dosáhnout in vivo. Také gabapentin mírně snižuje sekreci monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Gabapentin podporuje zvýšení metabolismu GABA v určitých oblastech mozku krys; tento účinek je také pozorován u valproátu sodného, ale ve vztahu k jiným dělení děložního mozku. Jaký význam mají tyto účinky gabapentinu na antikonvulzivní účinek, není známo.

U zvířat je aktivní prvek PM prochází BBB a maximální tolerovatelná blokuje útoky záchvaty způsobené elektrickým proudem a přidání křečí vyvolaných antikonvulzantní chemické povahy (mezi nimi látky zpomalující vazbu GABA) a vyvolaly ovlivněna genetickými faktory.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Absorpce.

Po perorálním podání gabapentinu jsou po 2 až 3 hodinách zaznamenány hodnoty Cmax v plazmě. S nárůstem podílu léků je vidět tendence ke snížení úrovně biologické dostupnosti látky (její absorpční část). Absolutní biologická dostupnost po požití kapsle o objemu 0,3 g je přibližně 60%. Spotřeba potravy (též mastné) nemá klinický význam pro farmakokinetické parametry gabapentinu.

Farmakokinetika léků neovlivňuje opakované užívání léku. Zatímco plazmové indexy léku v klinických testech se pohybovaly v rozmezí od 2 do 20 μg / ml, tyto hodnoty neurčují stupeň bezpečnosti a účinnosti léku.

Distribuční procesy.

Léčivý prvek není vystaven syntéze bílkovin v krevní plazmě. Ukazatele distribučního objemu drog jsou 57,7 litru. Úroveň látky uvnitř mozkomíšního moku u osob s epilepsií je přibližně 20% minimálních rovnovážných hodnot v plazmě. Gabapentin je schopen přejít do mateřského mléka.

Vylučování.

Gabapentin se vylučuje beze změny pouze ledvinami. Poločas rozpadu prvku není spojen s velikostí dávky a je v průměru 5-7 hodin.

U dospělých s poruchami ledvin jsou v plazmě nižší hodnoty clearance léku. Konstanta eliminační rychlosti, stejně jako clearance uvnitř ledvin a plazmy jsou přímo úměrné hodnotám SC.

Látka se vylučuje z plazmy během hemodialýzy. Proto by lidé s poruchami ledvinové aktivity, kteří jsou na hemodialýze, měli upravit velikost části Meditanu.

[14], [15], [16]

Dávkování a aplikace

Kapsule se konzumují perorálně, aniž by se jedli. Pijte tento lék velkým množstvím tekutiny (1 šálek čisté vody).

Způsob použití během počátečního výběru dávky u dospívajících od 12 let a dospělých: v první den užívejte 0,3 g (jednou) denně; druhý den - 2krát příjem 0,3 g léků; na 3. Den - trojnásobné použití 0,3 g drogy.

Proces zrušení léku.

Lékaři doporučují postupné odstraňování léků po dobu nejméně 7 dní bez ohledu na použitý léčebný režim.

Epilepsie.

V případě epilepsie je často nutná dlouhodobá léčba. Část léčiva je zvolena lékařem, přičemž se bere v úvahu účinek léčiva a tolerance pacienta.

Adolescenti starší 12 let a dospělí s epilepsií jsou obvykle předepsané dávky v rozmezí 0,9 až 3,6 g denně. Terapie začíná titrací dávky LS nebo dávkou 0,3 g s trojnásobným podáním prvního dne. Dále s přihlédnutím k terapeutickému účinku a snášenlivosti léků může být každá další 2-3 dny zvýšena o 0,3 g, dosahující maximálně 3,6 g denně.

Někteří lidé potřebují rychlejší titraci léku. Nejkratší doba dosažení části 1,8 g denně je 7 dní; 2,4 g - 14 dní; 3,6 g - 21 dnů.

Při dlouhodobých klinických zkouškách byla dávka 4,8 gramů denně dobře tolerována. Denní dávka je rozdělena do 3 použití. Intervaly mezi léky mohou být nejvýše 12 hodin - to je nezbytné, aby se zabránilo přerušení antiepileptické léčby a zabránilo vzniku záchvatů.

U dětí ve věkové skupině 6-12 let je počáteční dávka 10-15 mg / kg denně. Účinné dávky se dosahují titrací po dobu přibližně 3 dnů. Děti nad 6 let by měly užívat 25-35 mg / kg denně.

Bylo zjištěno, že denní terapeutická dávka 50 mg / kg byla dobře tolerována (testována dlouhodobými klinickými testy). Celková dávka za den je rozdělena na 3 stejné objemové podíly. Interval mezi použitím může být maximálně 12 hodin.

Není nutné sledovat indexy drog uvnitř krevního séra. Také je povoleno kombinované užívání přípravku Meditan s jinými antikonvulzivy, protože v tomto případě se hladina gabapentinu uvnitř plazmy nebo jiných antikonvulziv v krevním séru nemění.

Neuropatická bolest, která má periferní povahu.

Dospělí první část pracovat titrační PM nebo rozdělit na tři základní použití denní dávce 0,9 g Poté, s ohledem na účinek vyvíjený a snášenlivost je třeba zvýšenou část, na maximální hodnotu 3,6 g za den podle schématu popsaného výše.

Dlouhodobá klinická studie (více než 5 měsíců) o bezpečnosti a lékovém účinku léků při léčbě neuropatické bolesti (diabetická forma neuropatie bolesti nebo PGN) nebyla provedena. Pokud potřebujete delší terapii spojenou s neuropatickou bolestí, potřebujete před zahájením léčby lékaře, aby zhodnotil stav pacienta a zjistěte, zda je třeba další léčbu.

Lidé se závažným celkovým zdravotním stavem nebo s některými zhoršujícími se projevy (stav po transplantaci, nízká hmotnost) by měli dostat pomalejší titraci, snížit počet kroků nebo prodloužit interval mezi zvýšením dávek.

Starší lidé (věk nad 65 let).

Starší pacienti by měli vybrat porce jednotlivě, protože mohou mít oslabenou ledvinovou aktivitu. Tito pacienti mají často periferní otoky a pocit slabosti nebo ospalosti.

Lidé s nedostatkem funkce ledvin.

Osoby, které mají těžké formy onemocnění nebo osoby, které jsou na hemodialýze, by měly individuálně zvolit režim léčby. Doporučuje se používat kapsle o objemu 0,1 g.

Velikost porcí pro problémy s funkcemi ledvin:

• hodnoty> 80 ml / min - po dobu jednoho dne obecně přijímat v mezích 0,9-3,6 g léku;
• hladina QC v rozmezí 50-79 ml / min - použití 0,6-1,8 g léků;
• Hodnoty QC v rozmezí 30-49 ml / min - příjem 0,3-0,9 g léků;
• Hodnoty SC v rozmezí 15-29 ml / min - aplikace 0,15 x 0,3 nebo 0,15 x 0,6 g látky.

* užívejte v dávce 0,1 g třikrát denně s příjmem každý druhý den.

Lidé na hemodialýze.

Osoby s anurií, která zůstávají na hemodialýze předtím nikdy trvá Medital, musíte použít nasycení část ve výši 0,3-0,4 g, a pak 0,2-0,3 g po každé 4 hodiny sezení hemodialýza. V těch dnech, kdy není tento postup proveden, se droga nepřijímá.

[20], [21]

Používejte Meditan během těhotenství

Systémová rizika epilepsie, stejně jako použití antikonvulziv.

Pravděpodobnost vzniku vrozené nemoci u dítěte, jehož matka užívala antikonvulziva, se zdvojnásobí / ztrojnásobí. Často tam byl "zajíc" rty, stejně jako vady v rozvoji CAS a vady ovlivňující neurální trubice. Komplexní antikonvulzivní léčba má dokonce vyšší pravděpodobnost anomálií (ve srovnání s monoterapií), proto je doporučeno používat monoterapii, pokud je nutné užívat drogy.

Ženy, které jsou v reprodukčním věku, stejně jako těhotné ženy, pokud je potřeba antikonvulzivní léčby, by se měli před zahájením léčby poradit s lékařem. Ve fázi plánování koncepce je také nutné revidovat potřebu antikonvulzivní léčby. Je zakázáno náhle a náhle zrušit užívání antikonvulziv, protože v důsledku toho se mohou objevit křeče, které výrazně zhorší stav žen i plodů.

Zpoždění ve vývoji dětí narozených matkám s epilepsií jsou vzácné. V takových případech není možné rozlišit, co přesně způsobilo zpoždění ve vývoji dítěte - genetických poruch, epilepsie matky, sociální příčiny nebo užívání antikonvulziv během těhotenství.

Rizika způsobená použitím gabapentinu.

Neexistují žádné relevantní údaje týkající se použití látky v těhotenství. Zkoušky na zvířatech prokázaly, že mají reprodukční toxicitu, ale rizika pro lidské tělo nejsou známa. Je zakázáno užívat přípravek Meditana během těhotenství, s výjimkou případů, kdy přínosy pro ženy jsou mnohem pravděpodobnější než rizika komplikací pro plod.

Gabapentin se vylučuje lidským mlékem. Vzhledem k tomu, že účinek léků na kojence nebyl studován, je nutné velmi opatrně předepisovat laktaci. Použití gabapentinu v tomto období je oprávněné pouze v situacích, kdy jsou přínosy pro ženy očekávány více než možnost výskytu negativních důsledků pro dítě.

Kontraindikace

Kontraindikované použití u osob s nesnášenlivostí ve vztahu k aktivnímu prvku nebo jiným pomocným složkám léků.

[17], [18]

Vedlejší efekty Meditan

Užívání kapslí může vést k některým nežádoucím účinkům:

• onemocnění způsobená parazity nebo infekcemi: často jsou infekce virového původu. Často se vyskytují infekce, které postihují močový nebo respirační systém, plicní zánět a otitis media;
• poruchy ovlivňující procesy tvorby lymfy a krve: často dochází k leukopenii. Příležitostně - trombocytopenie;
• Imunitní léze: příležitostně jsou pozorovány příznaky alergie (jako je kopřivka). Možná vznik syndromu DRESS nebo běžných poruch s různými projevy (mezi nimi hepatitida, vyrážka, horečka, eozinofilie, lymfadenopatie atd.);
• Poruchy výživy a metabolických procesů: Anorexie nebo zvýšení chuti k jídlu jsou často zaznamenány. Někdy dochází k hyperglykémii (především u diabetiků). Občas dochází k hypoglykémii (také obvykle u diabetiků). Možný rozvoj hyponatrémie;
• problémy s psychikou: často se objevuje pocit úzkosti, nepřátelství, zmatek, anomální myšlení, stav deprese nebo emoční nestability. Občas existují halucinace;
• narušení činnosti národního shromáždění: často dochází k pocitu ospalosti, závratě nebo ataxie. Poměrně často označovány hyperkineza, bolesti hlavy, křeče, třes, nystagmus, a kromě toho, dysartrie, necitlivost (hypestézie nebo parestézie) nebo koordinace, nespavost, ztráta paměti nebo poruchy paměti, stejně jako zesílení reflexů, je, oslabení nebo vůbec žádné. Příležitostně jsou poruchy (včetně těch, dyskineze, dystonie a choreoatetóza) pohyb, nebo dochází ke ztrátě vědomí. Někdy může být porucha duševní funkce nebo hypokinézy;
• problémy s vizuální funkcí: často dochází k poruchám zraku (například diplopie nebo amblyopie);
• poruchy v práci sluchového systému: často dochází k vertigo. Občas se objevuje hluk uší;
• příznaky ovlivňující činnost srdce: příležitostně dochází ke zvýšení srdeční frekvence;
• poruchy vaskulární aktivity: často dochází ke zvýšení hodnot krevního tlaku nebo vazodilatace;
• problémy spojené s respirační funkcí, hrudní kloubní svalovinou a mediastinem: často dochází k bronchitidě, rýhování, dyspnoe, kašle nebo faryngitidě;
• gastrointestinální projevy v oblasti: často pozorovány nevolnost, průjem, gingivitida, zvracení, zubní patologie, příznaky dyspepsie, bolesti břicha, zácpa, sucho v krku nebo ústní sliznici, jakož i nadýmání. Příležitostně dochází k pankreatitidě;
• poruchy funkce ZHVP a jater: příležitostně se vyskytuje žloutenka nebo hepatitida;
• léze postihující hypodermickou vrstvu a epidermis: často je tu purpura (obvykle vypadá jako modřiny způsobené traumou), svědění, otok obličeje, vyrážky a akné. Příležitostně se vyskytuje Quinckeho edém, alopecie, Stevens-Johnsonův syndrom, polyformiformní erytém a vyrážka vyvolaná léky doprovázená běžnými příznaky a eozinofilií;
• poruchy v pojivové tkáni a kosterním svalu: často dochází k myalgii, bolest zad, artralgie a záškuby svalů. Možný vývoj rabdomyolýzy nebo záchvatů myoklonické povahy;
• problémy s operací systému močení nebo ledvin: často se vyskytuje inkontinence moči. Občas - selhání činnosti ledvin v akutní fázi;
• léze mléčných žláz a reprodukčních orgánů: často se rozvíjí impotence. Možná vznik gynekomastie, hypertrofie mléčné žlázy nebo sexuální dysfunkce (to zahrnuje anorgasmii, poruchu ejakulace a změny libida);
• systémové znaky: nejčastěji dochází k horečnatému stavu a pocitu zvýšené únavy. Také často dochází k pocitu slabosti nebo nepohodlí, bolesti, otoků generalizované nebo periferní povahy, poruchy chůze a chřipkového syndromu. Příležitostně se objevují abstinenční příznaky (obvykle hyperhidróza, pocit úzkosti, nevolnost, nespavost a bolest) a bolest v hrudní kůře. Existují zprávy o náhlé smrti, avšak v takových případech nebylo možné zjistit jasný vztah k užívání drog;
• údaje z různých testů: často dochází ke zvýšení hmotnosti nebo k poklesu počtu leukocytů. Někdy dochází ke zvýšení hodnoty funkce jater (ALT nebo AST), stejně jako bilirubinu. Může dojít ke zvýšení CKK a kolísání hodnot cukru u diabetiků;
• intoxikace nebo trauma: často dochází k zlomeninám, zraněním nebo odřeninám náhodného charakteru.

Existují důkazy o vývoji akutních forem pankreatitidy v průběhu léčby přípravkem Meditan, ale tuto skutečnost nelze připsat použití gabapentinu.

U osob s nedostatkem renální funkce v terminální fázi, kteří jsou na hemodialýze, byla pozorována myopatie s nárůstem parametrů CK.

Otitis media, infekce v dýchacích cestách, bronchitida a křeče byly nalezeny pouze u klinických testů u dětí. Děti, které byly testovány, měly často hyperkinezi a agresivní chování.

[19],

Předávkovat

Vznik život ohrožujících toxických příznaků nebyl zaznamenán ani při použití léků v dávce až 49 g denně.

Mezi projevy intoxikace patří: diplopie, závratě, ztráta vědomí, pocit letargie nebo ospalosti, mrzutá řeč a slabý průjem. Po udržovací léčbě zmizely všechny příznaky. Oslabení absorpce léčiv s velkými částmi může omezit vstřebávání jiných léčiv a snížit toxický účinek při předávkování.

Zatímco gabapentin může být odstraněn z těla hemodialýzou, často se nevyžaduje. Přestože se jedná o osoby s nedostatkem funkce ledvin, lze tento postup zobrazit.

Testy na potkanech s myší neumožnily detekci letální dávky léků, i když v těchto případech byly použity dávky až do 8 g / kg. Mezi příznaky akutní otravy u zvířat, ptózy, ataxie, narušené aktivity nebo naopak zvýšená excitabilita a obtíže v respiračním procesu.

Injekční lék, zvláště v kombinaci s jinými látkami potlačujícími CNS, může způsobit komatu.

Interakce s jinými léky

Příjem spolu s antacidami (obsahujícím hořčík nebo hliník) snižuje úroveň biologické dostupnosti přípravku Meditan o maximálně 24%. Lék byste měli užívat nejméně po 2 hodinách po použití antacid.

Kombinace s cimetidinem vede k mírnému poklesu renální exkrece gabapentinu, ale tento účinek nemá klinický význam.

Testy zahrnující dobrovolníků (n = 12), spotřebované kapsle morfin (60 mg), typ s řízeným uvolňováním po dobu 120 minut před použitím 0,6 g gabapentinu ukázaly, že došlo ke zvýšení střední hodnoty AUC posledních 44% ve srovnání se systémy v který nebyl použit. Z tohoto důvodu, pokud je požadováno, že tyto kombinace pečlivě sledovat stav pacientů včas rozpoznat příznaky nervového potlačení centrálního systému (ospalost) a nižší dávce morfinu nebo Medital.

V případě, že špatný příjem jiných léků ovlivňuje nervový systém práci centrální nebo kombinovaný přípravek s alkoholem může být potenciace negativních příznaků gabapentinu v oblasti CNS (ataxie, ospalost a tak dále.).

Při kombinaci s myelotoxickými léky se hematotoxický účinek zvyšuje (vyvine se leukopenie).

[22], [23], [24]

Podmínky skladování

Meditany by měly být uchovávány na místech, které jsou přístupné od dětí. Teplota je v rozmezí 25 ° C.

[25], [26]

Skladovatelnost

Meditan lze použít do 24 měsíců po uvolnění terapeutického léčiva.

Aplikace pro děti

Gabapentin je předepsán v pediatrii pro děti trpící epilepsií: jako další lék při léčbě dítěte staršího 6 let nebo jako monoterapie pro adolescenty od 12 let věku.

[27]

Analogy

Analogami tohoto léku jsou léky Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin s Gabaleptomem a navíc Neuralgin s Tebantinem, Gabantinem 300, Newropentinem a Nupintinem.

[28], [29]