Indometacin

Indomethacin má analgetický, protizánětlivý, antiagregační a antipyretický účinek.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikace Indometacin

Používá se k léčbě následujících poruch:

• kloubový syndrom (zahrnuje bolestivé příznaky osteoartrózy, dny, stejně jako revmatoidní artritidu a Bekterevovu chorobu);
• dysmenorea;
• různé neuralgické stavy;
• revmatismus ;
• syndrom bolesti v páteři;
• myalgie ;
• Patologické stavy ovlivňující pojivová tkáň a s difuzní formou;
• zánět v měkké tkáni nebo kloubech, který má traumatický původ;
• zánět nebo infekce, vyvíjející se na pozadí cystitidy, adnexitidy, prostatitidy nebo onemocnění postihujících orgány ENT (jako další léčbu).

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku se provádí ve formě čípků, tablet pro příjem, stejně jako masti (objem trubičky 10-40 g) nebo gel (objem trubičky je 40 g).

[6], [7]

Farmakodynamika

Lék je derivát kyseliny indolové a je zařazen do kategorie léků NSAID.

Expozice léčiva se provádí potlačení aktivity enzymu COX, což vede k inhibici metabolických transformací kyseliny eikosatetraenové, jakož i oslabení skleníkových plynů závazné. Dále lék zpomaluje proces agregace trombocytů.

Parenterální a ústní užívání drog snižuje intenzitu bolesti, zejména kloubu (jak je v pohybu a v klidu), snižuje příznaky tuhosti a otoky kloubů v dopoledních hodinách, a zároveň zvyšuje jejich objem motoru. Protizánětlivý účinek nastává po 5-7 dnech léčby.

Při externí léčbě pomocí gelu nebo masti, oslabení edémů a erytému, eliminaci bolesti a navíc snížení tuhosti kloubů, ke které dochází ráno, a zvýšení aktivity jejich pohybů.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Léky užívané uvnitř tablety se vstřebávají vysokou rychlostí z trávicího traktu. Úroveň C max uvnitř séra se zaznamená po 2 hodinách.

Po procesech recyklace látek uvnitř střeva a jater se v játrech provádějí následné metabolické transformace. Uvnitř plazmy je zjištěn nezměněný aktivní prvek a nevázané metabolické produkty - dezbenzoyl, stejně jako desmethyl s desmethyl-de-benzoylovými.

Průměrné hodnoty poločasu života jsou asi 4,5 hodiny. 60% léku se vylučuje ledvinami (v nezměněném stavu a ve formě metabolických produktů) a dalších 33% (jako produkty rozpadu) se vylučuje střevem.

Čípky se rychle vstřebávají konečníkem. Index biologické dostupnosti je v tomto případě asi 80-90%. Spojení s bílkovinami uvnitř séra je asi 90% účinné látky.

Poločas rozpadu je v rozmezí 4-9 hodin. V játrech se provádějí metabolické transformace.

Prostřednictvím ledvin se vylučuje asi 70% léku a dalších 30% se vylučuje střevem.

[12], [13],

Dávkování a aplikace

Schéma užívání tablet.

Velikost dávkových dávek v tabletách se vybírá zvlášť pro každého pacienta, přičemž se bere v úvahu intenzita negativních projevů diagnostikované nemoci.

Použijte lék uvnitř, ihned po jídle nebo během toho. Obvykle je počáteční dávka 25 mg; brát je třeba 2-3x denně. Pokud toto dávkování nefunguje, můžete ho zdvojnásobit (2-3x užíváním 50 mg LS denně). Celý den je povoleno maximálně 0,2 g léčiva.

Po obdržení požadovaného výsledku budete muset pokračovat v léčbě během dalšího měsíce, ve stanoveném nebo sníženém poměru. Při prodloužené léčbě je povoleno maximálně 75 mg indomethacinu denně.

V úvodní fázi léčby v případě úlevy od těžkých nebo akutních stavů je nutné aplikovat injekce léčiva a pak pacient přenést na použití čípků nebo tablet. S vývojem bolesti v očích je povoleno předepisovat oční kapky obsahující podobnou účinnou látku (např. Indocollir).

Způsob aplikace čípků.

Zavedení čípků je nezbytné rektálně - uvnitř konečníku. Tento postup se provádí večer před spaním; musíte nejprve očistit střeva. Musíte injekci léku co nejhlubší, abyste zajistili intenzivnější vstřebávání.

Často čípek podávána po částech s 50 mg kyseliny 3-násobné aplikace za den, nebo použít systém s 1-násobným objemem 0,1 podání čípku, lidé s velmi silné bolesti (např., V případě dny napadení), mohou být podávány za den 0 , 2 g látky v čípcích (čímž se doplňuje perorální podávání tablet).

Metody použití masti nebo gelu.

Tato forma léku se používá ve formě aplikací a vtírá do epidermis v oblasti, kde je bolest cítit. Lék je aplikován v tenké vrstvě. Epidermie musí být před zahájením léčby vyčištěna. Nepoužívejte na místa, kde jsou na pokožce nějaké škody.

5% externích léků je aplikováno s frekvencí 3-4krát denně. Použití 10% léků by však mělo být prováděno 2-3krát denně. Jednotlivé a maximální dávky indometacinu se vybírají výpočtem množství (v cm) masti nebo gelu odebraného z trubice.

Pro dospělé je postačující 4-5 cm léků; přičemž je povoleno maximálně 15-20 cm látky denně. Dítě by mělo používat dávky, jejichž velikost se snížila o polovinu.

[23], [24], [25], [26], [27]

Používejte Indometacin během těhotenství

Čípky s tabletami nelze používat během laktace nebo těhotenství.

Masti a gel by neměly být užívány ve třetím trimestru (pokud je třeba aplikovat na velké části těla). Lékaři se domnívají, že vnější formy indometacinu mohou být používány s opatrností a v malých dávkách při laktaci a v prvním a druhém trimestru těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace (čípky a tablety):

• regionální enteritida;
• selhání jaterní funkce nebo aktivní jaterní onemocnění;
• přítomnost nesnášenlivosti;
• Ulcerózní forma kolitidy;
• AND;
• běžná nachlazení s ostrým tvarem nebo kopřivka, která se vyvinula kvůli použití předtím NSAID přípravků;
• diagnostikována hyperkalémie;
• vředy, které se objevují v gastrointestinálním traktu;
• CRF (úroveň CC je nižší než 30 ml / min) nebo progresivní onemocnění ledvin;
• přítomnost krvácení;
• nedávný bypass koronární arterie;
• poruchy procesů spřádání krve;
• srdeční vady vrozené přírody;
• problémy s hematopoetickou funkcí (mezi nimi leukopenie nebo anémie).

Čípky se také nepoužívají pro příznaky proktitidy, příznaky hemoroidů nebo krvácení v oblasti konečníku.

V případě porušení těchto zásad je třeba věnovat pozornost:

• Parkinsonismus;
• somatických forem onemocnění s vážným stupněm závažnosti, stejně jako CHD a cerebrovaskulárních poruch;
• stav deprese, epilepsie, CHF;
• hyper- nebo dyslipidemie;
• duševní poruchy, alkoholismus nebo nikotinová závislost;
• nemoci v oblasti periferních tepen;
• zvýšené hodnoty krevního tlaku, trombocytopenie;
• diabetes mellitus, anamnéza gastrointestinálních vředů;
• Hyperbilirubinemie, stejně jako CRF (hladina CK - v rozmezí 30-60 ml / min);
• dlouhodobé užívání jiných NSAID;
• přítomnost H. Pylori;
• jaterní cirhóza, proti které dochází k portální formě hypertenze;
• kombinace s kortikosteroidy (např. Prednison), antikoagulanty (jako je warfarin), SSRI (včetně citalopram, fluoxetin, sertralin a paroxetin), a inhibitory agregace trombocytů (jako je aspirin nebo klopidogrel);
• jmenování starším osobám.

Masti a gely jsou zakázány v takových případech:

• porušení integrity pokožky na místech zpracování;
• přítomnost přecitlivělosti.

Externí léky by měly být při těchto poruchách používány s opatrností:

• jakákoliv kombinace, pokud má pacient polypózou v nosních nebo paranasálních dutinách, astma a přecitlivělost na NSAID;
• vřed v oblasti GIT ve stádiu exacerbace;
• problémy s procesem spřádání krve;
• děti mladší 6 let.

[14], [15], [16], [17]

Vedlejší efekty Indometacin

Použití čípků a tablet může vést k výskytu nežádoucích účinků:

• zažívací poruchy funkce: zvracení, žloutenka, nadýmání, nechutenství, nevolnost, krvácení do trávicího traktu, zánět žaludku, průjem nebo zácpa, a stomatitidy. Kromě toho existuje bolest nebo nepříjemný pocit v břiše, vředy, eroze nebo perforace v gastrointestinálním traktu, střevní striktury, hepatitida, a krvácení z sigmatu diverticulum nebo typu;
• problémy s prací Národního shromáždění: mdloby, dysartrie, slabost svalů, bolesti hlavy, parestézie, deprese a závratě. Kromě toho je pocit únavy, úzkosti a ospalost, parkinsonismus, porucha spánku, polyneuropatie, stejně jako duševních poruch (depersonalizace a psychotických příznaků), mimovolné svalové kontrakce a křeče;
• poruchy SSS: otok, palpitace, hematurie, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, srdeční selhání (v stagnující formě), arytmie, tachykardie a bolest v hrudní kosti;
• zničení hematopoetické funkce: fialová, trombotsito- nebo leukopenie, petechie, hemolytická nebo aplastická anémie, forma, a navíc, spotřeba koagulopatie a ekchymózy;
• poruchy vylučování moči: problémy s funkcí ledvin, proteinurie, nefrotický syndrom, nedostatečnost ledvinové funkce a tubulointersticiální nefritida;
• problémy s prací smyslů: zrakové nebo sluchové postižení, hluchota, tinnitus, diplopie a periorbitální bolestivé pocity;
• poruchy metabolických procesů: glukosurie a hyperkalemie nebo -glykémie;
• příznaky alergie: vyrážky, kopřivka, svědění, alopecie, anafylaktické příznaky, angiitida a astma. Navíc náhlý pokles krevního tlaku, nodulární typ erytému, plicní edém a exfoliativní forma dermatitidy. Dyspnoe, edém Quincke, Stevens-Johnsonův syndrom, RDSS, erythema multiforme a TEN se také vyvíjejí;
• jiné: krvácení z pochvy nebo nosu, návaly horka, gynekomastie, hyperhidróza, stejně jako zvýšení velikosti mléčných žláz nebo jejich napětí.

Čípky mohou také způsobit tenesmus, podráždění sliznic uvnitř konečníku a exacerbace kolitidy nebo hemoroidů.

Použití masti nebo gelu může vést k takovým negativním příznakům: alergii, kožní hyperémii nebo suchu, vyrážky nebo svědění v oblasti aplikace a pocit pálení. Při dlouhodobém užívání jsou časté příznaky. Existuje exacerbace stávající psoriázy.

[18], [19], [20], [21], [22]

Předávkovat

Vývoj příznaků otravy drog je obvykle znám při použití jeho rektální nebo orální formy: pocit dezorientace, porucha paměti, nevolnost, závratě, zvracení a silné bolesti hlavy. Při těžké intoxikaci se objevují křeče s parestézií nebo necitlivostí v oblasti končetin.

Terapie je zvolena s přihlédnutím k registrovaným negativním příznakům.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interakce s jinými léky

Kombinace s lithiovými činidly, methotrexátem a digoxinem zvyšuje jejich index v séru, což může zvýšit jejich toxické vlastnosti.

Kombinované použití s GCS, léky obsahující ethanol, kortikotropiny a kolchicin může zvýšit pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu.

Kombinace s léky obsahujícími paracetamol zvyšuje pravděpodobnost vzniku nefrotoxických účinků.

Současné užívání s inzulinem a jinými antidiabetiky zvyšuje jejich vlastnosti.

Používání spolu s trombolytiky, antikoagulancia, stejně jako antiagreganty s nepřímým typem aktivity potencuje jejich účinek, což vede ke zvýšené pravděpodobnosti krvácení.

Kombinace s léčbou cyklosporinem nebo zlata vede ke zvýšení nefrotoxicity (nejpravděpodobněji je to kvůli potlačení procesů vazby PG v ledvinách).

Kombinace s diuretickou draslík šetřící povahou vede k oslabení jejich účinnosti, což zvyšuje pravděpodobnost hyperkalemií.

Léčba, na které se vztahují indomethacinu plicamycin, cefamandol, kyselinu valproovou a tsefaperazon tsefotetan a zvyšuje riziko krvácení a zvyšuje výskyt hypoprotrombinemie.

Kombinace s uricosurickými nebo antihypertenzními léky způsobuje oslabení jejich lékové aktivity.

Kombinované použití s GCS, estrogeny a dalšími NSAID vede ke zvýšení charakteristických negativních reakcí.

Antacida a navíc colestramin oslabují absorpci léčiva.

Použití spolu se zidovudinem může vyvolat zvýšení jeho toxických vlastností (kvůli potlačení metabolických procesů).

Kombinace s myelotoxickými látkami zvyšuje jejich hematotoxický účinek.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Podmínky skladování

Indomethacin by měl být uchováván při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Skladovatelnost

Indomethacin lze použít do 3-5 let od data výroby terapeutického léčiva.

[44], [45], [46], [47]

Aplikace pro děti

Tabletová forma léků a čípků je zakázána u dětí mladších 14 let a z prvního roku je povoleno použití gelu nebo masti.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analogy

Analogy léku jsou Adolor léky, a Dikloran Bioran diklofenakem a Voltaren a dále Aertal, Ortofen, Rapten s Diklakom, Naklofen s Ketalginom a Ketorol s piroxikamu a Naiza. Také v seznamu Ketanov, Ibuprofen a tak dále.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Recenze

Indomethacin (čípky a tablety) často obdrží pozitivní zpětnou vazbu ohledně svého protizánětlivého a analgetického účinku. Většina lidí si všimne, že pomohla eliminovat otoky a bolest, která vznikla v zádech, svalů a kloubech v důsledku různých onemocnění ODA, aniž by došlo k rozvoji negativních příznaků. Existují však také připomínky těch, kterým léčivo nepomohlo, naopak vyvolalo vzhled charakteristických negativních projevů. Z výše uvedeného lze konstatovat, že droga není vhodná pro všechny, takže výběr léku z kategorie NSAID musí být proveden individuálně pro každého pacienta.

Stupeň účinnosti masti nebo gelové aplikace je také určován individuálními charakteristikami lidského těla, avšak v takových případech, i když terapie nefunguje, je výskyt negativních symptomů nepravděpodobný.