Telzir

Přípravek Tselsir je systémové antivirové léčivo, které patří do skupiny inhibitorů proteázy.

Indikace To je

Používá se k léčbě infekce HIV (komplexní léčba ritonavirem).

[1], [2], [3], [4], [5]

Formulář vydání

Přípravek se vyrábí v tabletách o objemu 0,7 g, 60 kusů uvnitř polyethylenové láhve. V krabici je jedna taková láhev.

Perorální suspenze se také vyrábí v polyethylenových lahvích o objemu 225 ml. Balení obsahuje 1 takovou lahvičku, navíc je k ní připojena dávkovací stříkačka (objem 10 ml) a adaptér.

Farmakodynamika

Látka má antivirový účinek, je prekurzor amprenaviru.

Prvek amprenavir je nepeptidové kompetitivní činidlo, které zpomaluje aktivitu HIV proteázy. Nedovoluje, aby proteáza viru štěpila polyproteinové prekurzory, které jsou nutné pro replikaci viru. Amprenavir selektivně zpomaluje replikační aktivitu prvků HIV-1, stejně jako HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Po perorálním podání přípravku Telzira je téměř úplně hydrolyzován a hydrolyzován, a to jak formou amprenaviru, tak i organického fosfátu, a poté se vstřebává střevním epitelem.

Absorpce.

Po opakované aplikaci léku v dávce 1,4 g (dvakrát denně) se amprenavir absorbuje vysokou rychlostí. Hodnoty vrcholu po dosažení rovnovážných hodnot jsou 4,82 (v rozmezí 4,06-5,72) μg / ml a požadovaný časový interval je 1,3 (v průběhu 0,8-4) hodin.

Průměrná geometrická hladina Cmin je 0,35 (v rozmezí 0,27-0,46) μg / ml při rovnovážných hodnotách a hodnota AUC je 16,6 (v rozmezí 13,8-19,6) μg / ml v intervalu mezi aplikace drog. Ukazatele AUC jsou podobné v případě použití jakékoli formy léku na prázdný žaludek. Maximální plazmatická hladina amprenaviru s použitím suspenze je však o 14% vyšší než jeho analogické hodnoty při použití tablet.

Používání společně s tabletami jídel nasycených tukem neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti amprenaviru v plazmě.

Spotřeba tučných potravin se suspenzí snižuje hladinu AUC o 28% a index Cmax o 46% (ve srovnání s užíváním nalačno na prázdný žaludek). Dospělí by měli používat zástěnu na prázdný žaludek. Děti a dospívající by měly užívat spolu s jídlem (to je poskytováno dávkovacím režimem pro tuto kategorii pacientů).

Absolutní biologická dostupnost léků u lidí není známá.

Distribuční procesy.

Indikátor zdánlivého distribučního objemu amprenaviru je přibližně 430 litrů (6 l / kg s hmotností 70 kg). Úroveň velkého Vd lze vysvětlit volným průchodem hmoty do tkání oběhového systému.

Syntéza amprenaviru s proteinem je asi 90%. Látka se syntetizuje s albuminem a AAG složkou, ale má vyšší afinitu k této látce.

Procesy výměny.

Uvnitř těla se léčivo přeměňuje na amprenavir, který podléhá metabolizmu jater pomocí enzymu CYP3A4. Méně než 1% LS se vylučuje beze změny ledvinami.

Vylučování.

Poločas amprenaviru je 7 hodin. Vylučuje se ve formě metabolických produktů střevem (přibližně 75%) a ledvinami (přibližně 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dávkování a aplikace

Droga se užívá perorálně (tablety mohou být užívány bez ohledu na dobu jídla, ale podávání je pouze na prázdný žaludek).

Lidé, kteří nepoužívali léky, které zpomalují aktivitu proteázy, jsou předepsány tak, že užívají 1,4 g léků dvakrát denně. Také režim 1,4 g přípravku Tselsir se podává jednou denně v kombinaci s 0,2 g ritonaviru (jednou denně). Je možné užívat 0,7 g léku (dvakrát denně) spolu s 0,1 g ritonaviru (také dvakrát denně).

Osoby, které již dříve přijatá léky, oddálení aktivitu proteázy by měla být použita v množství 0,7 gramu PM dvakrát za den, v kombinaci s ritonavirem (0,1 g v dávkách dvakrát denně).

Oba dávkové režimy mohou být použity pro komplexní léčbu jinými antiretrovirovými léky.

Pacienti s poruchou porucha činnosti v mírné nebo středně závažné formy je nutné použít dvakrát za den 0,7 g drogy (jako monoterapie) nebo stejné části v kombinaci s jedné dávky 0,1 g ritonaviru na den.

Lidé s těžkými formami funkčních jaterních poruch by měli lék užívat v dávce 0,7 g / den.

Děti, které nebyly dříve léčeny antiretrovirovými léky, jsou předepsány takovým porodům:

• kategorie 2-5 let - užívání přípravku Telzira 30 mg / kg nebo 20 mg / kg v kombinaci s ritonavirem (3 mg / kg);
• kategorie 6-18 let - užívání dávky 30 mg / kg nebo 18 mg / kg společně s ritonavirem (3 mg / kg).

Děti, které dříve neužívaly léky, které zpomalují aktivitu proteáz:

• skupina 2-5 let - použití dávky 20 mg / kg společně s ritonavirem (dávka 3 mg / kg);
• kategorie 6-18 let - užívání 18 mg / kg LS v kombinaci s ritonavirem (dávka 3 mg / kg).

[35]

Používejte To je během těhotenství

Používání přípravku Telsir během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy je možné, že ženy mají vyšší přínos než riziko plodu s negativními následky.

Nemůžete-li kojit drogu.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• funkční poruchy jater v mírném nebo těžkém stupni;
• kombinace (spolu s ritonavirem), s léky, které mají úzký index officinalis, a je základem CYP3A4 prvek, a kromě látek, které mechanismu účinku probíhá přes isoenzymu CYP2D6;
• kombinace (spolu s ritonavirem) s rifampicinem;
• přítomnost intolerance ve vztahu k amprenaviru fosamprenavirem a ritonavirem.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Vedlejší efekty To je

Užívání léků může vyvolat vznik některých nežádoucích účinků:

• poruchy související s trávicí činností: často dochází k zvracení, bolesti břicha a průjem s nevolností a navíc se zvyšuje aktivita prvků AST a ALT;
• reakce postihující centrální nervový systém: časté bolesti hlavy;
• jiní: často dochází ke zvýšení hladiny TG nebo lipázy.

[30], [31], [32], [33], [34]

Předávkovat

Lék nemá protilátku. Neexistují ani informace o tom, zda je možné z těla odebrat amprenavir hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou. Pokud se pacient vyvine intoxikace, měl by být zaslán do dohledu odborníků - k určení symptomů toxicity a k provedení požadovaných podpůrných postupů.

[36], [37], [38]

Interakce s jinými léky

Fosamprenavir má širokou škálu terapeutických interakcí, protože jeho funkcí je zpomalovat aktivitu izoenzymů CYP3A4 a při kombinaci s ritonavirem - také prvkem CYP2D6. Pokud chcete použít jiné léky na pozadí léčby, která má tuto kombinaci, měli byste si vzpomenout na možnost výskytu negativních příznaků a změnit dávku léků a léčebný režim podle toho.

Zkoušky in vitro naznačují, že amprenavir ukazuje synergické efekty v případě kombinaci s nukleosidovými analogy (včetně AZT ddl, a kromě toho abakaviru), jakož i saquinaviru, který zpomaluje proteázovou aktivitu.

Současné podávání s ritonavirem a navíc s indinavirem a nelfinavirem vede k tomu, že amprenavir začne mít aditivní účinek.

[39], [40], [41], [42]

Podmínky skladování

Přípravek Celser v tabletách, stejně jako ve formě perorální suspenze, by měl být uchováván při teplotách nepřesahujících 30 ° C. Pozastavení je zakázáno mrazu. Uchovávejte na místech nepřístupných malým dětem.

[43], [44], [45]

Skladovatelnost

Telzir (tablety) lze používat po dobu 3 let od uvolnění léku. Pozastavení má 2letou trvanlivost. Otevřená lahvička může být uložena maximálně po dobu 28 dnů.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogy

Analogy léky jsou léky, jako je Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],