Sentor

Centor - lék z kategorie antagonistů angiotenzinu 2.

[1], [2]

Indikace Sentor

Používá se při léčbě takových poruch:

• srdeční selhání s chronickým stupněm (je možné použít pouze v kombinační léčbě nebo pokud pacient trpí neznášanlivostí léčiv ACE);
• zvýšené hodnoty krevního tlaku (zahrnují pacienty s prvním typem diabetes mellitus v kombinaci s proteinurií).

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě tablet v množství 10 kusů uvnitř blistrové destičky. Krabice obsahuje 1 nebo 3 takové desky.

Farmakodynamika

Losartan je umělý antagonista konců angiotenzinu 2 (typ AT1), který se aplikuje perorálně. Element je vazokonstriktor angiotensin 2 se silným vlivem, stejně jako aktivní hormon PAC - jedním z nejdůležitějších faktorů, patofyziologických zvýšení hodnoty krevního tlaku. Tato komponenta se syntetizuje s koncovou AO1, umístěný uvnitř množství tkání (např., V cévní hladké svaloviny, a kromě srdečního ledvin a nadledvinek), což přispívá k rozvoji mnoha důležitých biologických reakcí, včetně činidla uvolňujícího a aldosteronu vazokonstrikce. Spolu s tím má angiotensin 2 stimulační účinek na proces reprodukce buněk hladkého svalstva.

Losartan je selektivně syntetizován s ukončením AO1. Při testech in vitro a in vivo aktivní prvek s farmakoaktivnym metabolický produkt (karboxylová kyselina) blokovat všechny fyziologicky významné účinky angiotenzinu 2, bez vazby na vazebné cestu a zdroje dochází.

Pokud je podáván losartan zvýšené hodnoty reninu v plazmě, což má za následek podobné zvýšení hodnot angiotensin 2 (podobným účinků spojených s vypnutím negativní zpětnou akci, vyvolané angiotensinem 2). Ale i při těchto účincích přetrvává účinek léků ve formě poklesu krevního tlaku a poklesu hodnot aldosteronu. To demonstruje účinnost léku při blokování aktivity konce angiotensinu 2.

Losartan prokazuje selektivní syntézu konečného AO1 není syntetizovat a neblokují druhý konec hormonálními nebo iontových kanálů, které jsou důležité z regulaci kardiovaskulární funkce. Spolu s tím aktivní prvek neblokuje ACE aktivity (kininazu 2 štěpí bradykininu), což umožňuje, aby se zabránilo vývoji některých projevů, žádné přímé spojení s uzavíracím blokáda AT1 (odkazuje se zesílení reakce způsobené bradykininem - jako je sklon ke vzniku edému ).

Losartan blokuje vývoj účinků vyvolaných působením angiotenzinu 1 a 2, aniž by ovlivňoval účinky bradykininu. Inhibitory ACE blokují účinky produkované angiotensinem 1, a zesilovat odpověď na působení bradykininu, bez ovlivnění odpovídající účinek angiotenzinu současně 2. Je tento efekt je základem farmakodynamických rozdílů mezi inhibitory ACE a losartanu.

U lidí s hodnotami zvýšený krevní tlak (bez diabetu, ale s proteinurií) losartanu draselného použití vede k výraznému oslabení proteinurie, a dále periodické sekreci proteinů typu imunoglobulinu G.

Aktivní prvek léčiva udržuje vysokorychlostní rychlost glomerulární filtrace a zároveň snižuje filtrační frakci. Také snižuje intraplazmatické hladiny močoviny (průměrná hodnota je <24 μmol / L), která zůstává na stejné úrovni s prodlouženou léčbou.

Losartan neovlivňuje autonomní reflexe, ale kromě plazmatických hodnot noradrenalinu.

Lék v dávce nepřesahující 150 mg jednou denně nemá vliv na hodnoty cholesterolu s triglyceridy, stejně jako na hladinu sérového cholesterolu u lidí s hypertenzí. Podobné dávky losartanu neovlivňovaly hodnoty krevního cukru při podávání na prázdný žaludek.

[3], [4]

Farmakokinetika

Absorpce.

Při orálním podání je absorpce losartanu poměrně dobrá. Látka prochází procesem primárního metabolismu, během kterého se tvoří 1 aktivní karboxylový produkt degradace a další metabolity, které nemají aktivitu léku. Úroveň biologické dostupnosti látky je asi 33%. Hodnoty píku losartanu společně s jeho aktivním metabolickým produktem jsou zaznamenány přibližně po 1 hodině a po 3 až 4 hodinách. Použití potravin nevede k významné změně farmakokinetických parametrů léčiv.

Distribuční procesy.

Více než 99% aktivního prvku s jeho aktivním metabolickým produktem je syntetizováno s bílkovinami přítomnými v krevní plazmě (hlavně - s albuminy). Distribuční objem látky je 34 litrů. Zkoušky na potkanech ukázaly, že jen malá část losartanu může procházet BBB (nebo to vůbec neprojde).

Procesy výměny.

Přibližně 14% požité dávky se přemění na aktivní produkt rozpadu. Po perorálním podání 14C-značeného losartanu se hladina radioaktivity krevní plazmy zvyšuje pod vlivem aktivního prvku léku a jeho metabolitu. U malého počtu lidí (přibližně 1%) losartanu se vytváří minimální objem metabolického produktu.

Kromě farmakoaktivního rozpadu se také vytváří řada metabolitů, které nemají aktivitu. Hlavní jsou tvořeny hydroxylácí butylového postranního řetězce, zatímco méně významnou složkou je N-2-tetrazol-glukuronid.

Vylučování.

Úroveň clearance účinné látky je 600 ml / min a jeho aktivní metabolit je 50 ml / min. Klírens těchto prvků uvnitř ledvin se rovná 74 a 26 ml / min. Po podání léků se vyloučí asi 4% nezměněné složky a 6% aktivního rozkladného přípravku v moči. Tyto látky vykazují lineární farmakokinetické vlastnosti.

Když užíváte léky uvnitř, hodnoty účinné látky a jejího metabolitu se snižují polyexponenciálně. Terminální poločas losartanu je přibližně 2 hodiny, metabolický produkt je přibližně 6-9 hodin. Při denní dávce 0,1 g není významná kumulace obou aktivních složek léčiv uvnitř krevní plazmy.

Losartan spolu s jeho metabolity se vylučuje přes močovou trubici a také žlučovou.

Po požití 14C-losartanu značeného izotopem je přibližně 35% radioaktivity zaznamenáno v moči a ve stolici - dalších 58%.

[5], [6]

Dávkování a aplikace

U všech předepsaných indikací by měly být tablety užívány jednou denně ve stejnou denní dobu. Přípravek se smí užívat bez vázání na příjem jídla, přičemž si vypláchne tablety běžnou vodou (1 sklo).

Zvýšený krevní tlak.

Pacienti často dostávají jednu dávku 50 mg LS denně (počáteční a udržovací dávka). Maximální antihypertenzní účinek lze dosáhnout po 3 až 6 týdnech používání přípravku Centor. Někteří pacienti mohou zvýšit dávku na 0,1 g / den (užívaný ráno).

Tento lék lze kombinovat s jinými antihypertenzními léky, zvláště s diuretiky (jako je hydrochlorothiazid).

Se zvýšenou hodnotou krevního tlaku (u lidí s hypertrofií levé komory diagnostikovanou EKG).

Aby se snížila pravděpodobnost komplikací a riziko úmrtí, měli by být u takových pacientů předepsáno 50 mg léku jednorázovým užíváním denně. Vzhledem ke změnám v krevním tlaku může být přidána malá část hydrochlorothiazidu nebo dávka losartanu může být zvýšena na 0,1 g jednou denně.

Poskytování ochrany ledvin u lidí s diabetes mellitus 1. Typu a proteinurie.

Velikost počáteční dávky je 50 mg jednou denně. Při zohlednění parametrů krevního tlaku může být jednotlivá dávka zvýšena na 0,1 g.

Tento lék se nechá kombinovat s jinými antihypertenzními léky (jako jsou blokátory kanálů, Ca, diuretika, léky s centrálním působením buď a- a p-blokátory), jakož i jejich adiční inzulínu a dalších léků používaných pro léčbu diabetu (glitazon, sulfonylmočoviny derivátů a inhibitory α-glukosidázy).

Se srdečním selháním.

Abyste tuto poruchu vyloučili, musíte použít léčivou látku ve výchozí dávce, která činí 12,5 mg / den. Tato dávka by měla být zvýšena v týdenních intervalech a při zohlednění míry tolerance pacienta (je nutné dosáhnout hladiny udržovací dávky, což je jedna dávka 50 mg denně). Maximální přípustná dávka za den je 150 mg.

Podmínky, kdy je zaznamenána hypovolemie.

Osoby se sníženou BCC (například v důsledku podávání vysokých dávek diuretik) by se měly zpočátku se Centaur v denní dávce, která se rovná 25 mg (jediný příjem).

Použití u lidí s poruchami jaterní aktivity.

Osoby s anamnézou těchto poruch by měly zvážit možnost užívání nižší dávky léků.

Údaje o užívání drogy u lidí s těžkými formami poruch jsou chybějící, a proto je zakázáno jej přidělit této kategorii osob.

Věk dětí.

Informace týkající se bezpečnosti a účinnosti léků při léčbě vysokého krevního tlaku u dětí ve věku 6-18 let jsou omezené. K dispozici jsou také málo informací o farmakokinetických parametrech při užívání léků u kojenců starších jednoho měsíce s vysokým krevním tlakem.

Děti, které jsou schopny polykat tablety celkově a jejichž hmotnost je v rozmezí 20-50 kg, by měly užívat přípravek CENTOR v dávce 25 mg (jednou denně). Ve výjimečných situacích může být dávka zvýšena na maximální přípustnou dávku - 50 mg jednou denně. Velikost porce by měla být upravena s přihlédnutím k vlivu léků na hodnoty krevního tlaku.

Děti vážící více než 50 kg by měly užívat 50 mg jednou denně. V případě potřeby je možné dávku zvýšit na maximální hodnotu - jednotlivá dávka 100 mg denně.

U dětí nepřijímá studie provedené denní porce větší než 1,4 mg / kg nebo 0,1 g zakázané podávat dětem, glomerulární filtrace, který je na <30 ml / min / 1,7Zm ², protože Neexistují ani odpovídající informace o takovém použití.

Nepodávejte losartan dětem, kteří mají problémy s játry.

[11]

Používejte Sentor během těhotenství

Snímač by neměl být podáván těhotným ženám ani těm, kteří jsou v přípravné fázi těhotenství. Pokud byla ve stádiu léčby zjištěna těhotenství, měli byste okamžitě přestat užívat léčivou látku a nahradit ji alternativním léčivem, které je povoleno užívat během těhotenství.

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné údaje o použití losartanu v laktaci, je zakázáno předepisovat to kojícím matkám. Doporučuje se zvolit alternativní terapii s použitím léků, jejichž bezpečnostní profil pro příjem laktace byl podrobněji prozkoumán. To se týká zejména novorozenců a předčasně narozených dětí.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost vysoké citlivosti vzhledem k aktivnímu prvku léčiva nebo jeho jiných složek;
• funkční jaterní poruchy v závažné míře.

[7], [8]

Vedlejší efekty Sentor

Zvýšené hodnoty krevního tlaku.

Při testech, při nichž dospělí s esenciální formou hypertenze užívali losartan, byly tyto nežádoucí účinky identifikovány:

• porušování v práci Národního shromáždění: často dochází k vertigo nebo závratě. Někdy se objevují bolesti hlavy, svalové křeče, nespavost nebo pocit ospalosti;
• poruchy srdce: někdy se objeví angina pectoris, palpitace nebo tachykardie;
• problémy s kardiovaskulární funkce: někdy vyvíjí hypotonický syndrom (zvláště u pacientů s intravaskulární dehydratace - osoby se srdečním selháním v těžkých stádiích, nebo během terapie s využitím velké části diuretika), vyrážka a v závislosti na velikosti dávky ortostatické zhroucení;
• poruchy ovlivňující trávicí aktivitu: občas existují dyspeptické příznaky, bolesti břicha nebo zácpa;
• projevy postihující respirační aktivitu: rinitida s faryngitidou a sinusitidou, stejně jako kašel a infekce v horní části dýchacích cest;
• celkové poruchy: často pocit slabosti, asténie a otok;
• indikace laboratorních testů: klinicky významné změny ve standardních laboratorních hodnotách mohou být příležitostně způsobeny užíváním drog. Mezi nimi vzácné zvýšení hodnot ALT (stabilizace se často vyskytuje po vysazení) a hyperkalémie (hladiny draslíku v séru> 5,5 mmol / l).

Pacient má srdeční hypertrofii levé komory.

Mezi negativní reakce:

• léze funkce NA: časté závratě;
• poruchy funkce sluchových orgánů: Vertigo se často vyvíjí;
• systémové poruchy: často se vyskytuje pocit slabosti nebo asténie.

Pokud má pacient CHF.

Hlavní negativní projevy:

• narušení práce Národního shromáždění: někdy jsou bolesti hlavy nebo závratě. Příležitostně se rozvíjí parestézie;
• problémy se srdeční funkcí: občas je mozková příhoda, synkopa a fibrilace síní;
• poruchy cévní aktivity: někdy dochází ke snížení krevního tlaku (to také zahrnuje ortostatický kolaps);
• znaky orgánů hrudní a mediastinální, stejně jako dýchací systém: někdy se objevuje dyspnoe;
• poruchy trávicího traktu: občas je nauzea, průjem nebo zvracení;
• léze podkožních tkání a epidermis: někdy jsou vyrážky, kopřivka nebo svědění;
• systémové poruchy: často pocit slabosti nebo asténie;
• Údaje z laboratorních testů: Urey nebo hladina kreatininu nebo draslíku se někdy zvyšují.

Lidé se zvýšenou hodnotou krevního tlaku a diabetu typu 1, proti kterému jsou zaznamenány nemoci ledvin.

Mezi porušení:

• poruchy ovlivňující práci Národního shromáždění: často dochází k závratě;
• problémy v oblasti cévního systému: často snižují hladinu krevního tlaku;
• systémové léze: často existuje pocit slabosti nebo asténie;
• informační laboratorní testy: často se projevuje hyperkalemie nebo hypoglykemie.

Údaje z postmarketingového výzkumu.

V postmarketingových testech byly identifikovány následující negativní projevy:

• poruchy lymfatických a hematopoetických funkcí: rozvoj trombocytopenie nebo anémie;
• poškození sluchových orgánů: vzhled ucha;
• imunitní poruchy: občas objevují příznaky intolerance (například angioedém (otok je zde zahrnuta v hrtanu a glottis, který způsobuje ucpání dýchacích cest, a kromě toho, otok tváře, hrdlo s jazykem nebo rty) a anafylaktických projevů);
• reakce z NK: dysgeuzie nebo migréna;
• příznaky postihující hrudní kůži s mediastinem a dýchacími cestami: vzhled kašle;
• poruchy zažívacího traktu: zvracení nebo průjem, stejně jako pankreatitida;
• celkové poruchy: pocit malátnosti;
• projevy v hepatobiliárním systému: příležitostně se pozoruje hepatitida. Možné problémy s funkcí jater;
• léze epidermis a subkutánní vrstvy: erytrodermie nebo kopřivka a kromě vyrážky, svědění a fotosenzitivity;
• porucha funkce pojivové tkáně a muskuloskeletální aktivity: artralgie nebo myalgie, stejně jako rhabdomyolýza;
• poruchy postihující prsu a reprodukční orgány: rozvoj impotence;
• problémy s činností močového ústrojí a ledvin: kvůli zpomalení aktivity RAS došlo ke změnám ve fungování ledvin, mezi které patří selhání ledvin u rizikových lidí. Tyto poruchy jsou reverzibilní, pokud se léčba okamžitě zastaví;
• duševní poruchy: stav deprese;
• laboratorní údaje: vývoj hyponatrémie.

[9], [10]

Předávkovat

Mezi příznaky otravy - s přihlédnutím k množství intoxikace, se může vyvinout bradykardie nebo tachykardie, stejně jako snížení hladiny krevního tlaku. Obecně však nebyly zaznamenány zprávy o vývoji předávkování.

Forma terapie pro otravu závisí na délce časového intervalu, který uplynul od užívání léků, a kromě povahy a závažnosti projevů poruchy.

Nejdůležitější věcí v případě intoxikace je stabilizace CCC. Je nutné jmenovat oběti, aby dostali vhodnou část aktivního uhlí. Dále je třeba pravidelně sledovat životně důležité funkce, v případě potřeby upravovat tyto procesy. Odstranění losartanu jeho aktivním rozkladným přípravkem hemodialýzou nebude fungovat.

Interakce s jinými léky

Kombinované použití léku s látkami, jako je warfarin, hydrochlorothiazid, ketokonazol, cimetidin, a navíc s fenobarbitalu, digoxinu a erythromycin, bez významných účinků.

Některé údaje naznačují, že kombinace přípravku Centor s rifampicinem a flukonazolem vede k poklesu indexů produktu dezintegrace losartanu v lidské krvi. Současně neexistují žádné oficiálně potvrzené informace o těchto datech.

Současné užívání léků a diuretických přípravků draslík-šetřícího typu (jako je spironolakton, triamteren nebo amilorid) může vést k rozvoji hyperkalemií.

Kombinace s NSAID může způsobit poruchy činnosti ledvin a navíc zvyšovat hodnoty draslíku. Takové reakce mohou být odstraněny. Kombinace této kategorie léčivých přípravků u starších pacientů vyžaduje konstantní sledování funkce ledvin po celou dobu léčby.

Současný příjem solí lithia způsobuje vytvrzitelné zvýšení hodnot lithia v krvi, a proto musí být jeho indikátory neustále sledovány.

Snímač lze kombinovat s jinými antihypertenzními léky, včetně inzulínu, diuretik a dalších léků, které jsou aktivně používány k léčbě diabetu.

[12]

Podmínky skladování

Odesílatel by měl být umístěn na suchém místě, uzavřeném od přístupu dětí. Teplotní hodnoty jsou maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Snímač lze použít po dobu 5 let od data uvolnění terapeutického léčiva.

[13]

Použití u dětí

Účinnost a bezpečnost léčivých přípravků u dětí mladších 6 let nejsou definovány, takže tato věková kategorie není předepsána.

Analogy

Analogy drog jsou léky, jako je Angisartan, Losar a Angizaar s Cozaar a Bloktranom Loristoy, a navíc Lozap, Tarnazol, Ripeys a další.

Recenze

CENTRUM dostává dobré recenze o své účinnosti a je pozitivně hodnocen díky své jednoduchosti a snadnosti použití. Mezi výhody patří dostupnost velkého množství různých analogů, které mohou v případě potřeby nahradit lék.

Mezi nedostatky patří přítomnost dostatečně velkého seznamu negativních příznaků a vedle této kontraindikace.