Teicoplanin

Teikoplanin je glykopeptidové antibiotikum s baktericidními vlastnostmi.

Indikace Teicoplanina

Používá se k eliminaci infekcí způsobených grampozitivními mikroby (včetně bakterií citlivých nebo rezistentních na meticilin). Do této skupiny patří například lidé s intolerancí na β-laktamová antibiotika:

• léze postihující měkké tkáně a epidermis;
• infekce dolních a horních močových cest (mohou být také doprovázeny komplikacemi);
• léze v dýchacím systému;
• infekce, které se vyskytují v krku, uších nebo nose;
• endokarditida;
• infekční léze kloubů nebo kostí;
• sepse;
• Peritonitida způsobená pravidelnými ambulantními peritoneálními dialýzami.

Používá se k prevenci vzniku endokarditidy infekčního původu v případě intolerance na β-laktamová antibiotika:

• během zubních zákroků nebo zákroků v oblasti horních cest dýchacích, kdy se používá celková anestezie;
• během chirurgických operací v gastrointestinálním traktu nebo urogenitálním systému.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě injekčního lyofilizátu v lahvičkách o objemu 0,2 nebo 0,4 g. Balení obsahuje 1 takovou lahvičku a navíc 1 lahvičku s rozpouštědlem (voda na injekční podání).

Lze jej také vyrobit v baleních s kyvetami o objemu 3,2 ml – 1 kus v balení nebo 15 balení v krabičce.

Farmakodynamika

Léčivo se váže na acyl-D-alanyl-D-alanin mukopeptidu umístěného uvnitř bakteriální stěny, čímž blokuje jeho vývoj a inhibuje proces tvorby sféroplastů. Vykazuje aktivitu proti koaguláza-negativním bakteriím a Staphylococcus aureus (včetně mikrobů rezistentních na methicilin a další β-laktamová antibiotika), mikrokokům, streptokokům, Listeria monocytogenes, enterokokům (včetně Enterococcus faecium), korynebakteriím kategorie JK, grampozitivním anaerobům, včetně Clostridium difficile, a peptokokům.

Rezistence na léky se vyvíjí poměrně pomalu a nedochází ke zkřížené rezistenci s antibiotiky z jiných lékových skupin. Prevalence získané rezistence na daný lék u jednotlivých typů patogenů může kolísat v závislosti na čase a geografické poloze. Proto je užitečné seznámit se s údaji o lokální prevalenci rezistence, zejména během léčby v závažných stádiích infekcí.

Farmakokinetika

Sání.

Léčivo se při perorálním podání nevstřebává. Biologická dostupnost při injekčním podání je 94 %.

Distribuční procesy.

Indikátory léčiva v krevním séru jsou distribuovány ve 2 fázích (nejprve je fáze rychlé distribuce a poté fáze pomalé distribuce), jejichž poločas je přibližně 0,3 a 3 hodiny. Po fázi distribuce dochází k pomalé eliminaci a jeho poločas je 70-100 hodin.

Výměnné procesy.

Teikoplanin nemá žádné metabolické produkty. Více než 80 % podané látky se vyloučí v nezměněné formě močí po 16 dnech.

Vylučování.

U lidí se zdravou funkcí ledvin se léčivá látka vylučuje v nezměněné podobě – téměř výhradně močí. Terminální poločas rozpadu složky je 70–100 hodin.

Dávkování a aplikace

Používejte k prevenci.

Aby se zabránilo vzniku infekční endokarditidy u dospělých, mělo by se v úvodní fázi anestezie podat 0,4 g léku. Lidé s protézami v oblasti srdečních chlopní by měli Teicoplanin kombinovat s aminoglykosidem.

Žádost o terapii.

Délka trvání kurzu je určena typem a závažností onemocnění, stejně jako individuálními charakteristikami pacienta.

Pro dospělé a starší osoby s normální funkcí ledvin.

Při infekcích postihujících dýchací systém, krk s ušima a nosem, močovou trubici a měkké tkáně s epidermis, jakož i při jiných středně závažných infekcích:

• nasycovací dávka: standardní denní dávka je 0,4 g (často ekvivalent 6 mg/kg/den) ve formě jedné injekce (první den kúry);
• podpůrná opatření: standardní dávka je 0,2 g/den (často se rovná 3 mg/kg/den) ve formě jedné intramuskulární nebo intravenózní injekce denně.

Děti (s výjimkou novorozenců) se zdravou funkcí ledvin.

Velikost porce a délka trvání kurzu jsou určeny závažností onemocnění:

• nasycovací dávka: 3 úvodní injekce 10–12 mg/kg, podávané ve 12hodinových intervalech;
• podpůrné postupy: podává se 10 mg/kg/den.

U středně těžkých forem infekcí nedoprovázených neutropenií:

• velikost úvodní dávky: úvodní 3 injekce – 10 mg/kg, podávané v intervalech 12 hodin;
• podpůrná opatření: podávání 6 mg/kg/den.

Pro výběr optimální dávky léku je nutné stanovit koncentraci aktivní složky léčiva v krevní plazmě.

Způsob aplikace.

Léčivo se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Předpokládá se buď půlhodinová infuze léku, nebo podání látky po dobu 60 sekund.

Roztok se připraví takto: rozpouštědlo se pomalu zavádí do lahvičky s lyofilizátem a poté se s ním jemně protřepává mezi dlaněmi, dokud se látka zcela nerozpustí. Je nutné zajistit, aby se v kapalině neobjevily žádné bubliny. Pokud se objeví pěna, držte lahvičku svisle, dokud nezmizí. Takový izotonický roztok (pH 7,5) lze skladovat maximálně 24 hodin při teplotě nepřesahující 25 °C nebo 1 týden při teplotě 5 ± 3 °C.

Připravenou tekutinu lze podávat injekčně nebo zředit následujícími látkami:

• 0,9% roztok NaCl. Zředěná látka si zachovává své vlastnosti po dobu 24 hodin (teplota do 25 °C) nebo 1 týdne (teplota do 4 °C);
• roztok vyrobený na bázi laktátu sodného. Zředěná tekutina může být uchovávána při teplotě 25 °C až 24 hodin nebo 1 týden při teplotě 4 °C;
• 5% roztok glukózy nebo 0,18% roztok NaCl v kombinaci se 4% glukózou (tyto roztoky lze skladovat při teplotě do 25 °C po dobu maximálně 24 hodin);
• roztok používaný pro peritoneální dialýzu (1,36% nebo 3,86% glukóza). Lze jej uchovávat při teplotě nepřesahující 4 °C po dobu až 28 dnů.

Teikoplanin zůstává stabilní po dobu 48 hodin, pokud teplota nepřekročí 37 °C, a samotný lék je součástí roztoků používaných při peritoneální dialýze (obsahují heparin nebo inzulin).

[ 2 ]

Používejte Teicoplanina během těhotenství

Testy na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky, ale klinické údaje o účincích na člověka nejsou dostatečné. Vzhledem k vysoké účinnosti teikoplaninu může být předepsán těhotným ženám, pokud je jeho použití nezbytné z vitálních důvodů (bez ohledu na gestační věk). V takových případech je nutné kontrolovat sluch novorozence (otoakustická emise) – vzhledem k tomu, že teikoplanin může mít ototoxický účinek.

Nejsou k dispozici žádné informace o průchodu účinné látky teikoplaninu do mateřského mléka, proto se doporučuje zdržet se užívání léku během kojení.

Kontraindikace

Kontraindikací je přecitlivělost na teikoplanin.

Vedlejší efekty Teicoplanina

Užívání léku může vést k výskytu určitých nežádoucích účinků:

• příznaky přecitlivělosti: kopřivka, vyrážky, horečka, svědění, nachlazení a erytém, stejně jako anafylaktické projevy (jako je anafylaxe, bronchospasmus a Quinckeho edém) a exfoliativní dermatitida;
• léze podkožních vrstev a epidermis: závažné bulózní projevy (jako je TEN a Stevens-Johnsonův syndrom a navíc ve výjimečných případech erythema multiforme);
• poruchy jater: přechodné zvýšení hodnot transamináz nebo alkalické fosfatázy;
• poruchy hematopoetických a lymfatických funkcí: rozvoj trombocytoleuko- nebo neutropenie (vzácně v těžké formě), stejně jako agranulocytóza (léčitelná, pokud je léčba ukončena), často se objevující při podávání velkých dávek léků v prvním měsíci léčby;
• problémy s trávením: zvracení, průjem nebo nevolnost;
• poruchy funkce močových cest a ledvin: přechodné zvýšení hladiny kreatininu, selhání ledvin, které se často vyvíjí u lidí s těžkými formami infekce a přítomností základní patologie nebo u lidí užívajících jiné léky, které mají schopnost projevovat nefrotoxické účinky;
• reakce z nervového systému: ztráta sluchu, závratě, tinnitus, poruchy postihující vestibulární aparát a bolesti hlavy. Existují ojedinělé údaje o vzniku záchvatů;
• lokální příznaky: flebitida, absces, bolest a erytém;
• jiné: rozvoj superinfekce (zvýšení počtu rezistentních bakterií).

[ 1 ]

Předávkovat

Není možné odstranit lék pomocí hemodialýzy, proto v případě otravy budou nutná symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Vzhledem ke zvýšenému riziku vzniku negativních symptomů by měl být Teicoplanin používán s opatrností u osob, které jej užívají v kombinaci s ototoxickými nebo nefrotoxickými léky (například cyklosporin s aminoglykosidy, stejně jako amfotericin B s furosemidem).

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Teikoplanin by měl být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty – do 25 °C.

Skladovatelnost

Teikoplanin lze používat po dobu 2 let od data vydání léku.

Použití u dětí

Je zakázáno předepisovat lék novorozencům.

Analogy

Analogy léku jsou léky Glitake s Targocidem a také Teicoplanin-Pharmex.